説明

アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許

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式I:
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、m、n、q、s、t、X、及びYは明細書において定義されたとおりであり、塩も同様である)の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、さらに本化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
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(i)薬剤(PA)としてのN−{5−[(シクロプロピルアミノ)カルボニル]−2−メチルフェニル}−3−フルオロ−4−(ピリジン−2−イルメトキシ)ベンズアミド、またはその薬学的に許容される塩および(ii)分解して酸性微小気候を作るポリマーを含むデポ製剤であって、該PAがポリマー分解により該ポリマーから遊離される、デポ製剤。
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本発明は、薬剤を収容する複数の連続封止キャビティを有する基部を備える吸入器に関する。箔部分は一側を基部に付着させ、薬剤を個々の関連するキャビティ内に封止している。複数の仕切り要素が箔部分の他側に付着させてあり、各仕切り要素は個々のキャビティに関連付け、そのキャビティから箔部分を切り離せるようにしてある。各仕切り要素は、その関連するキャビティから転移させ、封止箔部分をキャビティから切り離し、それによってキャビティを開蓋し、その中に収容された薬剤が流体流中に飛沫同伴させられるようにし、続いて付着箔部分と共にその関連キャビティを覆うよう復帰させることができる。本発明は、吸入器における方法にも関するものである。
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本発明は、薬剤を収容する少なくとも1個の封止キャビティを有する基部と、2面を有し、一側が基部に付着し、キャビティ内の薬剤を封止する箔部分とを備える吸入器に関する。仕切り要素が箔部分の他側に付着し、箔部分をキャビティから切り離し、この仕切り要素は第1の端部と反対側の第2の端部とを有しており、仕切り要素は前記第1の端部がキャビティから転移する中間傾斜位置へ可動である。仕切り要素は、中間傾斜位置から前記第2の端部もまたキャビティから転移する転移位置へさらに可動としてあり、箔部分をキャビティから取り除き、それによってキャビティを開蓋し、その中に収容された薬剤が流体流中に飛沫同伴する。
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本発明は、吸入器等の薬剤収容投薬器に関する。投薬器は、薬剤を投薬する放出口、例えば吸い口や経鼻アダプターを備える。投薬器は、ユーザーに示標を提示する表示部もまた備えている。投薬器はさらに、放出口を覆う第1の位置と放出口を開放する第2の位置との間を可動の放出口カバーを備え、該放出口カバーが前記第1の位置にあるときに、示標は前記表示部内に視認可能であり、前記放出口カバーが前記第2の位置にあるときは、示標はユーザーの視界から外れる。
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【課題】圧迫された状態でカニスタをロックロック要素により、確実にリセットが即座におこらないようにすることが可能となる、薬物送達するための吸入器を提供する。
【解決手段】バルブ・ステムから1回用量の薬物を送達するようカニスタを作動するために圧迫される本体部とバルブ・ステムとを有する薬物のカニスタを保持する収納部と、カニスタを圧迫する作動機構と、圧迫された状態でカニスタをロックするロック要素と、カニスタをリセットさせるようロック機構を解除するため、カニスタを圧迫する作動機構により弾性的に付勢された解除部材とから成るカニスタリセット機構とから成る。用量が送達された後にカニスタをリセットさせるよう、解除部材はロック機構を解除する。カニスタリセット機構は、カニスタの作動後、ロック要素を解除する弾性的な付勢力の作用を予め決められた時間遅延させるために解除部材の運動を減衰する減衰要素を更に含む構成とする。 (もっと読む)


本発明は、一服の薬剤粉末(2)を搬送する少なくとも1つの空気流を吸入するデバイス(1)に関する。このデバイスは、粉末収容キャビティ(5)を通過する流路(4)を備える。前記流路(4)の一部は、平坦面領域(7)に沿って広がっている。平坦面領域(7)は、前記粉末収容キャビティ(5)内へのキャビティ開口(20)を備える。前記平坦面領域(7)と前記キャビティ(5)外部とに沿う空気流の通過がキャビティ(5)内に渦を生成し、生成した渦が前記キャビティ(5)内での粉末(2)の脱凝集解体と該キャビティ(5)からの粉末(2)の一掃排出とに寄与する。さらに、本発明はこの種のデバイス(1)での剪断キャビティ原理の使用ならびに薬剤粉末(2)の放出方法に関する。
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本発明は、式(I)
【化1】


(式中、R1、R3、L1、L2、G1、G2、A及びmは、明細書に定義した通りである)の化合物、及びその光学異性体、ラセミ体、互変異性体、及び薬学的に許容されるその塩;並びにそれらの製造方法;それらを含む医薬組成物;治療におけるそれらの使用を提供する。本化合物は、ミクロソーム・プロスタグランジンE・シンターゼ−1の阻害剤である。
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本発明は、キャビティ開口を有するキャビティに収容された薬剤粉末を空気流中に混入させる方法に関する。大型の空気流渦流が、例えば流路内の障害物により供給される。大型の渦を有する空気流はキャビティ開口を迂回するよう構成され、それによって前記空気流中への粉末の混入に寄与する渦流をキャビティ内に生成する。本発明は、医用投薬器、例えばその中で前記方法を実施することのできる吸入器にも関する。
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本発明は、式(I)


〔式中、n、p、R、R、X、X、X、R3a、R3b、R、RおよびRは明細書で定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物および治療におけるその使用に関する。
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