疼痛、アルツハイマー病及び統合失調症の処置において有用なムスカリン受容体アゴニスト
式Ｉ：
【化１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｍ、ｎ、ｑ、ｓ、ｔ、Ｘ、及びＹは明細書において定義されたとおりであり、塩も同様である）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、さらに本化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
【化１】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4、ｍ、ｎ、ｑ、ｓ、ｔ、Ｘ、及びＹは明細書において定義されたとおりであり、塩も同様である）の化合物、又はその薬学的に許容しうる塩、さらに本化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の管理において有用である。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ1はそれぞれ独立して、フルオロ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルより選択され、ここで該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルは、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ'、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ'より選択される１つ又はそれ以上の基で場合により置換され；
Ｒ2はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；
Ｒ3はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；又は２つのＲ3が一緒にＣ1-6アルキレン、Ｃ1-6アルキレンオキシ、若しくはハロゲン化Ｃ1-6アルキレンを形成し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6ハロアルキルであり；
ｑは１、２、３又は４であり；
ｐは２、３又は４であり；ｓは０、１、２、３、又は４であり；ｔは０、１、２、３、又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４であり；ｍは０、１、２、３又は４であり；
Ｙは−ＣＲ5Ｒ6−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｘは−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｒ5、Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルより選択され；そして
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルである］
の化合物、その薬学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、又はそれらの混合物であって、
ただし、Ｘ及びＹの少なくとも１つは−ＣＲ5Ｒ6−であり、さらに、ただし該化合物は（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（エトキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンではない、
化合物、その薬学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、又はそれらの混合物。
【請求項２】
Ｘが−ＣＨ2−又は−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＣＨ2又はＯである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシ、Ｃ3-6アルキニルオキシ、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、又はハロゲン化Ｃ3-6シクロアルキルより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がそれぞれ独立して、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｃ1-3アルコキシ及びフルオロより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がそれぞれ独立して、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｃ1-3アルコキシ及びフルオロより選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが３である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｑが２である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｑが１である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍが１である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｔが０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｓが０である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（プロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−プロポキシシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−イソプロポキシシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（エトキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（プロパ−２−イニルオキシ）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−エチルシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（エトキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−プロポキシシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（シクロプロピルメトキシ）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（２−フルオロエトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（２，２−ジフルオロエトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（シクロブチルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（エトキシメチル）−４−メチルシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＲ）−４−（１−（（１ｓ，４Ｓ）−４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（ｃｉｓ）−４−（１−（（１ｓ，４Ｓ）−４−（エトキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＲ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（エトキシメチル）シクロブチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（（シクロブチルメトキシ）メチル）シクロブチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロブチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＲ）−４−（１−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，７ａＲ）−４−（１−（（１ｓ，４Ｒ）−４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロシクロペンタ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（２Ｈ）−オン；
４−（１−（（１ｓ，４Ｒ）−４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロシクロペンタ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（２Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（（２，２−ジフルオロエトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
より選択される化合物、その鏡像異性体、そのジアステレオマー、その薬学的に許容しうる塩及びそれらの混合物。
【請求項１６】
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、そのジアステレオマー、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項１７】
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項１８】
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（（１ｓ，４Ｓ）−４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項１９】
実施例３８において製造されるような、（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンのジアステレオマー２、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項２０】
実施例３８において製造されるような、（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンのジアステレオマー１、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項２１】
薬剤としての使用のための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
疼痛の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
アルツハイマー病の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
統合失調症の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
温血動物における疼痛の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
温血動物におけるアルツハイマー病の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
温血動物における統合失調症の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２９】
温血動物における不安の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項３０】
温血動物におけるうつ病の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項３１】
式Ｉ：
【化２】
の化合物を製造するための方法であって、
式ＩＩ
【化３】
の化合物を、
【化４】
の化合物と反応させることを含み、
式中、
Ｒ1はそれぞれ独立して、フルオロ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルより選択され、ここで該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルは、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ'、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ'より選択される１つ又はそれ以上の基で場合により置換され；
Ｒ2はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；
Ｒ3はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；又は２つのＲ3が一緒に、Ｃ1-6アルキレン、Ｃ1-6アルキレンオキシ、若しくはハロゲン化Ｃ1-6アルキレンを形成し；
Ｒ4は水素、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6ハロアルキルであり；
ｑは１、２、３又は４であり；
ｐは２、３又は４であり；ｓは０、１、２、３、又は４であり；ｔは０、１、２、３、又は４であり；ｎは０，１、２、３又は４であり；ｍは０、１、２、３又は４であり；
Ｙは−ＣＲ5Ｒ6−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｘは−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｒ5、Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルより選択され；そして
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルであり、ただし、Ｘ及びＹの少なくとも１つは−ＣＲ5Ｒ6−である、方法。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
［式中、
Ｒ1はそれぞれ独立して、フルオロ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルより選択され、ここで該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルは、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ'、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ'より選択される１つ又はそれ以上の基で場合により置換され；
Ｒ2はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；
Ｒ3はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；又は２つのＲ3が一緒にＣ1-6アルキレン、Ｃ1-6アルキレンオキシ、若しくはハロゲン化Ｃ1-6アルキレンを形成し；
Ｒ4は、水素、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6ハロアルキルであり；
ｑは１、２、３又は４であり；
ｐは２、３又は４であり；ｓは０、１、２、３、又は４であり；ｔは０、１、２、３、又は４であり；ｎは０、１、２、３又は４であり；ｍは０、１、２、３又は４であり；
Ｙは−ＣＲ5Ｒ6−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｘは−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｒ5、Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルより選択され；そして
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルである］
の化合物、その薬学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、又はそれらの混合物であって、
ただし、Ｘ及びＹの少なくとも１つは−ＣＲ5Ｒ6−であり、さらに、ただし該化合物は（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（エトキシメチル）−１−メチルシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンではない、
化合物、その薬学的に許容しうる塩、ジアステレオマー、鏡像異性体、又はそれらの混合物。
【請求項２】
Ｘが−ＣＨ2−又は−ＮＨ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＹがＣＨ2又はＯである、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ1が、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6アルケニルオキシ、Ｃ3-6アルキニルオキシ、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、又はハロゲン化Ｃ3-6シクロアルキルより選択される、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4が水素である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2がそれぞれ独立して、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｃ1-3アルコキシ及びフルオロより選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ3がそれぞれ独立して、メチル、フルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、エチル、Ｃ1-3アルコキシ及びフルオロより選択される、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
ｎが２である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
ｎが３である、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
ｑが２である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
ｑが１である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
ｍが１である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
ｔが０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｓが０である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（プロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−プロポキシシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−イソプロポキシシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（エトキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（プロパ−２−イニルオキシ）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−シクロペンチルピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−エチルシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−シクロヘキシルピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（エトキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−プロポキシシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（シクロプロピルメトキシ）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（２−フルオロエトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（２，２−ジフルオロエトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（（シクロブチルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（４−（エトキシメチル）−４−メチルシクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＲ）−４−（１−（（１ｓ，４Ｓ）−４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（ｃｉｓ）−４−（１−（（１ｓ，４Ｓ）−４−（エトキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＲ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（エトキシメチル）シクロブチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（（シクロブチルメトキシ）メチル）シクロブチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロブチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（（１Ｓ，３Ｒ）−３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，８ａＳ）−４−（１−（３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＲ）−４−（１−（（１Ｒ，３Ｓ）−３−（エトキシメチル）シクロペンチル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン；
（４ａＳ，７ａＲ）−４−（１−（（１ｓ，４Ｒ）−４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロシクロペンタ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（２Ｈ）−オン；
４−（１−（（１ｓ，４Ｒ）−４−（（シクロプロピルメトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロシクロペンタ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（２Ｈ）−オン；
（４ａＲ，８ａＳ）−１−（１−（４−（（２，２−ジフルオロエトキシ）メチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）オクタヒドロキナゾリン−２（１Ｈ）−オン；
より選択される化合物、その鏡像異性体、そのジアステレオマー、その薬学的に許容しうる塩及びそれらの混合物。
【請求項１６】
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、そのジアステレオマー、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項１７】
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（（１ｒ，４Ｓ）−４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項１８】
（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（（１ｓ，４Ｓ）−４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オン、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項１９】
実施例３８において製造されるような、（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンのジアステレオマー２、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項２０】
実施例３８において製造されるような、（４ａＳ，８ａＳ）−６，６−ジフルオロ−４−（１−（４−（イソプロポキシメチル）シクロヘキシル）ピペリジン−４−イル）ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン−３（４Ｈ）−オンのジアステレオマー１、その薬学的に許容しうる塩、又はそれらの混合物。
【請求項２１】
薬剤としての使用のための、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
疼痛の治療のための薬剤の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２３】
アルツハイマー病の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
統合失調症の処置のための薬剤の製造における、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容しうる担体を含む、医薬組成物。
【請求項２６】
温血動物における疼痛の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
温血動物におけるアルツハイマー病の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
温血動物における統合失調症の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項２９】
温血動物における不安の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項３０】
温血動物におけるうつ病の治療のための方法であって、このような治療を必要とする該動物に、治療有効量の請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を含む、方法。
【請求項３１】
式Ｉ：
【化２】
の化合物を製造するための方法であって、
式ＩＩ
【化３】
の化合物を、
【化４】
の化合物と反応させることを含み、
式中、
Ｒ1はそれぞれ独立して、フルオロ、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルより選択され、ここで該Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ1-7アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ2-6アルキニル、Ｃ1-7アルコキシ、Ｃ3-7シクロアルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニルオキシ、Ｃ2-6アルケニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルキニルオキシ、Ｃ2-6アルキニルオキシ−Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルキルアミノ、ジ−Ｃ1-6アルキルアミノ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキルオキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-9ヘテロアリール−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ3-7ヘテロシクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキルオキシ、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ及びＣ3-7シクロアルキル−Ｃ1-3アルコキシ−Ｃ1-3アルキルは、フェニル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ2-5ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-5ヘテロアリール、−ＣＮ、−ＳＲ、−ＯＲ、−Ｏ（ＣＨ2）p−ＯＲ、Ｒ、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ、−ＣＯ2Ｒ、−ＳＯ2Ｒ、−ＳＯ2ＮＲＲ’、ハロゲン、−ＮＯ2、−ＮＲＲ'、−（ＣＨ2）pＮＲＲ’、及び−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＲ'より選択される１つ又はそれ以上の基で場合により置換され；
Ｒ2はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；
Ｒ3はそれぞれ独立して、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-7シクロアルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ1-6アルコキシ、及びハロゲン化Ｃ1-6アルコキシより選択され；又は２つのＲ3が一緒に、Ｃ1-6アルキレン、Ｃ1-6アルキレンオキシ、若しくはハロゲン化Ｃ1-6アルキレンを形成し；
Ｒ4は水素、Ｃ1-6アルキル、又はＣ1-6ハロアルキルであり；
ｑは１、２、３又は４であり；
ｐは２、３又は４であり；ｓは０、１、２、３、又は４であり；ｔは０、１、２、３、又は４であり；ｎは０，１、２、３又は４であり；ｍは０、１、２、３又は４であり；
Ｙは−ＣＲ5Ｒ6−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｘは−ＣＲ5Ｒ6−、−ＮＲ7−、−Ｏ−、又は−Ｓ−であり；
Ｒ5、Ｒ6及びＲ7はそれぞれ独立して、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル及びハロゲン化Ｃ1-6アルキルより選択され；そして
Ｒ及びＲ’はそれぞれ独立して、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル又はハロゲン化Ｃ1-6アルキルであり、ただし、Ｘ及びＹの少なくとも１つは−ＣＲ5Ｒ6−である、方法。
【公表番号】特表２０１１−５１９９２２（Ｐ２０１１−５１９９２２Ａ）
【公表日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０８４４４（Ｐ２０１１−５０８４４４）
【出願日】平成２１年５月４日（２００９．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００９／０５０４７７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３６８５０
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月１４日（２０１１．７．１４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月４日（２００９．５．４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００９／０５０４７７
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１３６８５０
【国際公開日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]