説明

アストラゼネカ・アクチエボラーグにより出願された特許

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本発明は、2−アザ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタン化合物(及びその塩)、そのような化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、グリシン輸送体1(GlyT1)を調節するための、並びに精神病、認知障害、双極性障害、うつ病、不安障害、外傷後ストレス障害、及び疼痛の処置のための、化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】新規なチアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I):


で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】呼吸器疾患を処置するための医薬化合物として有用な置換インドール、それを含有する医薬組成物、及びその製法を提供すること。
【解決手段】式(I):


[式中、各置換基は、明細書で定義した通りである。]
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩又は溶媒和物を提供することにより上記課題を解決する。当該化合物は、CRTh2受容体阻害活性を示し、それ故に喘息及びCOPDを含む様々な呼吸器疾患の処置に使用し得る。 (もっと読む)


この発明は、エタンアミン化合物、すなわち、1−(3−フルオロフェニル)−2−メチル−2−(ピリジン−2−イル)プロパン−1−アミン及び2−メチル−1−フェニル−2−(ピリジン−2−イル)プロパン−1−アミン、そのエナンチオマー及び塩並びにうつ病を処置するためのその使用に関する。
【化1】

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本発明は、化合物5−(3−クロロフェニル)−イソオキサゾール−3−カルボキシレートをCH3MgXと反応させる:化合物1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エタノン
【化1】


の製造方法を提供する。また、本発明は、化合物1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エタノンを(R)−1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エタノールに還元する化合物(R)−1−[5−(3−クロロ−フェニル)−イソオキサゾール−3−イル]−エタノール
【化2】


の製造方法を提供する。
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【課題】 酵素ミエロペルオキシダーゼ(MPO)の阻害剤として有用なチオキサンチン誘導体を提供する。
【解決手段】 式(Ia)または(Ib)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、XおよびYは明細書の定義の通りである)の化合物ならびに薬学的に許容し得るその塩の、酵素ミエロペルオキシダーゼ(MPO)の阻害が有益である疾患または症状の治療または予防のための、薬剤の製造における使用を提供する。式(Ia)または(Ib)の或る種の新規な化合物および薬学的に許容し得るその塩を、それらの製法と共に提供する。式(Ia)および(Ib)の化合物はMPO阻害剤であって、そしてそれによって神経性炎症障害の治療または予防に特に有効である。 (もっと読む)


本発明は、式14の化合物3−{4−メチル−5−[(1R)−1−(2−(3−メチルフェニル−2H−テトラゾール−5−イル)−エトキシ]−4H−[1,2,4]トリアゾール−3−イル}−ピリジンの製造方法であって、ここで
a)式6の化合物3−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−ピリジン、および式13の化合物(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]−エタノールを非プロトン性溶媒に溶解し、その後アルコキシド塩基を加えて、式14の化合物をもたらす、上記方法を提供する。
本発明はまた、3−(5−メタンスルホニル−4−メチル−4H−1,2,4−トリアゾール−3−イル)−ピリジンおよび(1R)−1−[2−(3−メチルフェニル)−2H−テトラゾール−5−イル]エタノールの製造方法を提供する。 (もっと読む)


この発明は、式(I)の化合物に関する。この化合物は、CCR2b受容体拮抗を介して作用し、それ故、炎症性疾患及び/又は神経障害性疼痛を処置するのに使用できる。
【化1】

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【課題】疼痛、不安症及び機能性胃腸障害の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Iの化合物


一般式Iの化合物個々の鏡像異性体及び塩並びに新規化合物を含んでなる医薬組成物並びに治療、特に疼痛、不安症及び機能性胃腸障害の処置におけるその使用。 (もっと読む)


【課題】炎症性状態/疾患、特に呼吸器疾患(例えば喘息、COPD、および鼻炎)の処置に使用するための、フォルモテロールとブデソニドを含む新規製剤を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】フォルモテロール、ブデソニド、HFA 227、PVP、およびPEGを一定の比率で含む、医薬組成物を提供することにより上記課題を解決する。本発明の医薬組成物は、従来の製剤と比較して優れた物理的懸濁安定性を有し、故に長期にわたり安定である。 (もっと読む)


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