新規チアゾロピリミジン化合物
【課題】新規なチアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：
で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）：
で示される、新規チアゾロピリミジン化合物、それらの製造において使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物、並びにケモカイン媒介型疾患を処置するための治療におけるそれらの使用を提供することにより上記課題を解決する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素原子、または−ＮＲ３Ｒ４基を表わし；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素原子、または４−ピペリジニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ１−Ｃ８アルキル基を表わし、後ろ２つの基は、場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、モルホリニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、テトラヒドロフラニルおよびアリール基（ここで、アリール置換基は、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジニル、イミダゾリルまたはインドリル基であり得、これらは各々、場合により、ハロゲン原子並びにシアノ、ニトロ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびトリフルオロメチル基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがある。）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるか；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員の飽和ヘテロ環式環構造を形成し、この環構造は、場合により、
【化２】
−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ８ＣＯＲ９、および場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ１１Ｒ１２および−ＯＲ７基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；
Ｘは、−ＯＨまたは−ＮＲ１３Ｒ１４基を表わし；
Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、水素原子、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキルフェニル置換基で置換されていることがある４−ピペリジニル基、またはＣ３−Ｃ７炭素環式、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル基を表わし、後ろ４つの基は、場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、モルホリニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびアリール基（ここで、アリール置換基は、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジニル、イミダゾリルまたはインドリル基であり得、これらは各々、場合により、ハロゲン原子並びにシアノ、ニトロ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびトリフルオロメチル基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがある。）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるか；または
Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員の飽和ヘテロ環式環構造を形成し、この環構造は、場合により、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、および場合により、ハロゲン原子並びにフェニル、−ＮＲ１１Ｒ１２および−ＯＲ７基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；
Ｒ２は、場合により、フェニルまたはフェノキシ基（ここで、フェニルまたはフェノキシ基は、場合により、それ自体が、ハロゲン原子並びにニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル、−ＯＲ７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ７、−ＳＲ１０、−ＮＲ１５Ｒ１６およびフェニル基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがある。）で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基を表わし；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフェニル基を表わし、これらは各々、場合により、ハロゲン原子、フェニル、−ＯＲ１７および−ＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により、酸素および窒素原子から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでなることがある４〜７員の飽和ヘテロ環式環構造を形成し、この環構造は、場合により、フェニル、−ＯＲ１７、−ＣＯＯＲ１７、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５ＣＯＲ１６、−ＳＯＮＲ１５Ｒ１６、および場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ１５Ｒ１６および−ＯＲ１７基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；
Ｒ７およびＲ９は、各々独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフェニル基を表わし、これらは各々、場合により、ハロゲン原子、フェニル、−ＯＲ１７および−ＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；および
Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフェニル基を表わす。］
（ただし、Ｒ１およびＸが両方とも−ＮＨ２を表わす場合、Ｒ２は、メチル基を表わさない。）
の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【請求項１】
一般式：
【化１】
［式中、
Ｒ１は、水素原子、または−ＮＲ３Ｒ４基を表わし；
Ｒ３およびＲ４は、各々独立して、水素原子、または４−ピペリジニル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルもしくはＣ１−Ｃ８アルキル基を表わし、後ろ２つの基は、場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、モルホリニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキル、テトラヒドロフラニルおよびアリール基（ここで、アリール置換基は、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジニル、イミダゾリルまたはインドリル基であり得、これらは各々、場合により、ハロゲン原子並びにシアノ、ニトロ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびトリフルオロメチル基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがある。）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるか；または
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員の飽和ヘテロ環式環構造を形成し、この環構造は、場合により、
【化２】
−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ１０、−ＮＲ８ＣＯＲ９、および場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ１１Ｒ１２および−ＯＲ７基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；
Ｘは、−ＯＨまたは−ＮＲ１３Ｒ１４基を表わし；
Ｒ１３およびＲ１４は、各々独立して、水素原子、場合により、Ｃ１−Ｃ４アルキルフェニル置換基で置換されていることがある４−ピペリジニル基、またはＣ３−Ｃ７炭素環式、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニルもしくはＣ２−Ｃ６アルキニル基を表わし、後ろ４つの基は、場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＲ１０、−ＳＯ２Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、モルホリニル、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ３−Ｃ６シクロアルキルおよびアリール基（ここで、アリール置換基は、フェニル、ナフチル、チエニル、ピリジニル、イミダゾリルまたはインドリル基であり得、これらは各々、場合により、ハロゲン原子並びにシアノ、ニトロ、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、−ＳＯ２ＮＲ５Ｒ６、−ＮＲ８ＳＯ２Ｒ９、Ｃ１−Ｃ６アルキルおよびトリフルオロメチル基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがある。）から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるか；または
Ｒ１３およびＲ１４は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、４〜７員の飽和ヘテロ環式環構造を形成し、この環構造は、場合により、−ＮＲ５Ｒ６、−ＣＯＮＲ５Ｒ６、−ＯＲ７、−ＣＯＯＲ７、−ＮＲ８ＣＯＲ９、および場合により、ハロゲン原子並びにフェニル、−ＮＲ１１Ｒ１２および−ＯＲ７基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；
Ｒ２は、場合により、フェニルまたはフェノキシ基（ここで、フェニルまたはフェノキシ基は、場合により、それ自体が、ハロゲン原子並びにニトロ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、トリフルオロメチル、−ＯＲ７、−Ｃ(Ｏ)Ｒ７、−ＳＲ１０、−ＮＲ１５Ｒ１６およびフェニル基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがある。）で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルまたはＣ２−Ｃ６アルケニル基を表わし；
Ｒ５およびＲ６は、各々独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフェニル基を表わし、これらは各々、場合により、ハロゲン原子、フェニル、−ＯＲ１７および−ＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるか；または
Ｒ５およびＲ６は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、場合により、酸素および窒素原子から選択されるさらなるヘテロ原子を含んでなることがある４〜７員の飽和ヘテロ環式環構造を形成し、この環構造は、場合により、フェニル、−ＯＲ１７、−ＣＯＯＲ１７、−ＮＲ１５Ｒ１６、−ＣＯＮＲ１５Ｒ１６、−ＮＲ１５ＣＯＲ１６、−ＳＯＮＲ１５Ｒ１６、および場合により、ハロゲン原子並びに−ＮＲ１５Ｒ１６および−ＯＲ１７基から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあるＣ１−Ｃ６アルキルから独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；
Ｒ７およびＲ９は、各々独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフェニル基を表わし、これらは各々、場合により、ハロゲン原子、フェニル、−ＯＲ１７および−ＮＲ１５Ｒ１６から独立して選択される１つ以上の置換基で置換されていることがあり；および
Ｒ８、Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１５、Ｒ１６およびＲ１７は、各々独立して、水素原子またはＣ１−Ｃ６アルキルもしくはフェニル基を表わす。］
（ただし、Ｒ１およびＸが両方とも−ＮＨ２を表わす場合、Ｒ２は、メチル基を表わさない。）
の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩もしくは溶媒和物。
【公開番号】特開２０１０−１６８４０５（Ｐ２０１０−１６８４０５Ａ）
【公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１１０３２２（Ｐ２０１０−１１０３２２）
【出願日】平成２２年５月１２日（２０１０．５．１２）
【分割の表示】特願２０００−５６４９６２（Ｐ２０００−５６４９６２）の分割
【原出願日】平成１１年８月３日（１９９９．８．３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年８月５日（２０１０．８．５）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月１２日（２０１０．５．１２）
【分割の表示】特願２０００−５６４９６２（Ｐ２０００−５６４９６２）の分割
【原出願日】平成１１年８月３日（１９９９．８．３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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