【課題】チアゾリジン−２，４−ジオン誘導体製造の改良方法の提供。
【解決手段】式（１）の５−[４−[[３−メチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロキナゾリン−２−イル]メトキシ]ベンジル]チアゾリジン−２，４−ジオン製造の改良法。
（もっと読む）

本発明は、スマトリプタンの塩又はその生理学的に許容し得る溶媒和物と、アルキルグリコシド又は糖アルキルエステルと、任意で少なくとも１つの薬学的に許容し得る賦形剤とを含む鼻内投与用医薬組成物であって、前記組成物を投与したときのＴ_ｍａｘ値が３０分間未満である医薬組成物を提供する。他の態様及び実施形態も考えられ、記載される。また、本発明は、トリプタンと、薬学的に許容し得るビヒクルと、粘膜透過促進剤とを含む鼻内投与用医薬組成物であって、前記組成物を投与したときのＴ_ｍａｘ値が前記トリプタンを皮下投与したときのＴ_ｍａｘと実質的に等しい医薬組成物を提供する。他の態様及び実施形態も考えられ、記載される。 （もっと読む）

本出願は、噴射剤を含まず、および／または実質的に非起泡性であり、および／またはアルコールを含まない局所用スプレーの形の、少なくとも一つのステロイドを含む活性薬剤の局所投与用製剤を提供する。本出願は、かかる組成物を調製するプロセスならびに乾癬、皮膚病、および他の関連する皮膚疾患または障害等の皮膚疾患または障害の管理におけるその使用方法も提供する。具体的な実施形態において、本発明は、噴射剤を含まないスプレー可能局所用医薬組成物を提供し、この組成物は、活性薬剤と、乳化剤と、ポリマーと、水と、水非混和性物質と、約０．００１重量パーセント〜約１５重量パーセントの量の活性薬剤皮膚浸透促進剤とを含む。 （もっと読む）

本願は、フィパメゾールおよびその薬学的に許容される塩、ならびにその中間体を調製するプロセスに関する。本願は、式ＩＩＩおよび式ＩＶの中間化合物、ならびにその調製プロセスも提供する。一態様においては、本願は、フィパメゾールまたはその塩を精製するプロセスであって、ａ）アルコール溶媒中のフィパメゾールまたはその塩の混合物を用意すること、ｂ）溶液をケトン貧溶媒と混合し、冷却して沈殿を形成すること、ｃ）精製フィパメゾールまたはその塩を回収することを含む、プロセスを提供する。

（もっと読む）

トランス−４−アミノ−２−シクロペンテン−１−カルボン酸誘導体の組成物を製造するプロセスを説明する。シス型とトランス型の両方の構造で存在する成分を有する式Ａを有する化合物のアミン塩も説明する。一態様では、本出願は、シス型とトランス型の両方の構造で存在する成分を有する、式Ａを有する化合物（式中、Ｒ^１は、複数の実施形態では、ｔ−ブチル基などの最大で約１２または最大で約６個の炭素原子を有するアルキル基またはアリール基である）のアミン塩を提供する。

（もっと読む）

アミノビニルシクロプロパンカルボン酸誘導体およびその塩の調製および単離、鏡像異性体を分割する方法ならびにラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を分割することができる組成物および／または酵素を特定する方法。本発明の態様は、１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を分割する方法を含む。その実施形態は：１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を提供するステップと；前記１−アミノ−２−ビニルシクロプロパンカルボン酸のエステルのラセミ混合物または一部鏡像異性体的に富化された混合物を細胞構成要素に暴露するステップを含む。
（もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性が病態生理学的な機構の基礎をなす疾患の処置、および高血圧の処置をより良い効力、作用強度および低毒性で行う。
【解決手段】本 発明は、式（Ｉ）を有する５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩の新規な結晶形に関する。本発明はまた、この新規な結晶形および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物に関する。本発明の新規な結晶 形は、抗糖尿病剤として、これまでに公知の５−［４−［［３−メチル−４−オキソ−３，４ジヒドロキナゾリン−２−イル］メトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンカリウム塩よりも活性である。
（もっと読む）

本発明は、修飾サイトカインの効率的な精製方法を提供する。そのプロセスは、望ましいサイトカインの精製のためにクロマトグラフィー技術を使用することを含む。その精製サイトカインを、治療組成物として使用し得る。本発明の局面は、ダルベポエチンのアイソフォームを単離するためのプロセスを提供する。実施態様において、そのプロセスを、ダルベポエチンの低ｐＩアイソフォームの単離のために使用する。特定の実施態様において、そのプロセスを、約４．５またはそれより低いｐＩのアイソフォームの単離のために使用する。 （もっと読む）

ナイアシンは、大量摂取した場合、総コレステロール（ＴＣ）、ＬＤＬ、およびＴＧのレベルを下げることが示されている。ナイアシンはまた、報告された心血管疾患患者の循環血中のＨＤＬレベルを上げて、心血管リスクを軽減することが示されている。しかし、文献およびレポートは、ナイアシン治療に起因する紅潮を最小にすることの差し迫った必要性を示している。紅潮の発生を軽減する一方で、市販の処方物に等価な利点が得られ、且つ肝毒性がほとんどまたは全く無いナイアシン含有処方物が必要である。本発明は非膨潤性コア中にナイアシンを含む調節放出性薬学的処方物およびこの処方物の調製プロセスを提供する。 （もっと読む）

シタグリプチンの塩および多形、その調製のためのプロセス、およびこのシタグリプチンの塩および多形を含む医薬組成物が、提供される。本発明は、化学式Ｉ’の無水結晶性リン酸二水素シタグリプチン（Ｆｏｒｍ Ａ）を含み、Ｆｏｒｍ Ａは、開始温度が約２０１℃で、吸熱ピークが約２０５．５℃である、示差走査熱量測定（ＤＳＣ）サーモグラムにより特徴づけられうる。本発明は、Ｆｏｒｍ Ａの調製のためのプロセスを含み、このプロセスには、シタグリプチン遊離塩基を約６％未満の含水量を有する含水イソプロパノール中においてリン酸で処理するステップが含まれる。
（もっと読む）