ニューロジェン・コーポレーションにより出願された特許
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４，５−ジ置換−２−アリールピリミジン類
式（Ｉ）及び式（ＩＩ）：
で表される４，５−ジ置換−２−アリールピリミジン類（式中のＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ８、Ｒ９、Ａ及びＡｒは、本明細書中で定義されている）を提供する。 このような化合物は、Ｃ５ａ受容体のリガンドである。式Ｉ及びＩＩで表される好ましい化合物は、高い親和性でＣ５ａ受容体と結合し、Ｃ５ａ受容体におけるニュートラルアンタゴニスト又は逆作動薬活性を示す。本発明はこのような化合物を含有してなる医薬組成物、またこのような化合物を各種の炎症、心臓血管、及び免疫系の疾患を治療するために使用することに関する。更に、本発明は、Ｃ５ａ受容体の局在化のためのプローブとして有用である標識された４，５−ジ置換−２−アリールピリミジン類を提供する。 
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置換シンノリン−４−イルアミン類
式（Ｉ）：
（式中、可変基は明細書に記載の通りである）で表される、置換シンノリン−４−イルアミン類を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特異的な受容体活性を調節するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、ペット及び家畜における病理学的な受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療する方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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体重管理のための併用療法
体重管理のための組成物および方法を提供する。組成物は一般にＭＣＨＲ拮抗薬を、ＣＢ１拮抗薬と組み合わせて、またはＣＢ１拮抗薬と同時投与されるように製剤化して、含む。ある方法はＭＣＨＲ拮抗薬とＣＢ１拮抗薬を患者に同時投与する工程を含む。 （もっと読む）
アリールアルキルアミノ置換キナゾリン類縁体
式Ｉ：
で表され、可変基が本明細書に記載のものである、アリールアルキルアミノ置換キナゾリン類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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置換５，１２−ジアザ−ベンゾアントラセン類縁体
式Ｉ：
で表される置換５，１２−ジアザ−ベンゾアントラセン類縁体（式中、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ又はインビトロで特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような疾患を治療するために、これら化合物を用いる医薬組成物及び方法、更に受容体の局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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アリール置換プリン類縁体
式（Ｉ）：
のアリール置換プリン類縁体（式中、可変基は明細書に記載のとおりである）を提供する。 このような化合物は、インビトロ及びインビボで特定な受容体活性を調節するために使用可能であり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。医薬組成物及び当該化合物を用いてこのような疾患を治療する方法、更に受容体局在研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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ヘテロアルキル置換ビフェニル−４−カルボン酸アリールアミド類縁体
式Ｉ：
で表され、可変基が本明細書に記載のものである、ヘテロアルキル置換ビフェニル−４−カルボン酸アリールアミド類縁体を提供する。このような化合物はインビボ及びインビトロにおいて、特異的に受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いた上記疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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カプサイシン受容体作動薬
本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）
５−アリール−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン類、ピリジン類、ピラジン類及び関連化合物
ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、５−アリール−ピラゾロ［４,３−ｄ］ピリミジン類、６−アリール−ピラゾロ［３，４−ｄ］ピリミジン類及び関連化合物、更に化学的に関連する化合物も提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、又ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）
置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体
式Ｉ：
で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。 
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