置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体
式Ｉ：
で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化００１】
[式中、
Ａ２、Ｖ、Ｘ、Ｗ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、Ｎ又はＣＲ１であり、この場合、Ｖ及びＸの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ａ３は、Ｎ又はＣＲ９であり；
（ｉ）Ａ４は、Ａ５と一緒になって、Ｒ８からそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、縮合の５から７員の炭素環又は複素環を形成し、そしてＡ１は、Ｎ又はＣＲ１であるのか（ここに於いて、式：
【化００２】
で表される基は、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフォニルで置換されている、式：
【化００３】
で表される基ではない）；又は
（ｉｉ）Ａ１は、Ａ５と一緒になって、Ｒ８からそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、縮合の５から７員の炭素環又は複素環を形成し、そしてＡ４は、Ｎ又はＣＲ９であるのか、のどちらかであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（５から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｕは、Ｎ又はＣＲ２であり（但し、もしＶ及びＸが共にＮの場合は、ＵはＣＲ２となる）；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ又は−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙで表される基であり；
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキレン、又はＲｙ若しくはＲｚと一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、存在しない、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）、又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、存在しない、単共有結合、又はＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり；
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するならば：
（ａ）それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲＣと一緒になって、４から１０員の炭素環又は複素環を形成するか（ここに於いて、Ｒｙ及びＲｚは、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は、
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成する）；
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から１０員の芳香族炭素環及び複素環から選ばれ、但しＡｒはチオフェンではない；
Ｒｂは、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれる：
（ｉ）は、水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ及び−ＣＯＯＨであり；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、フェニルＣ１−Ｃ８アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルである（ここに於いて、（ｉｉ）の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びシアノから、それぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）]
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式：
【化００４】
[式中、
Ａ１、Ａ２、Ｖ、Ｘ、Ｗ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、Ｎ又はＣＲ１であり、この場合、Ｖ及びＸの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ａ３は、Ｎ又はＣＲ９であり；
Ｕは、Ｎ又はＣＲ２であり（但し、もしＶ及びＸが共に窒素の場合は、ＵはＣＲ２となる）；
【化００５】
で表される基は、Ｒ８からそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から７員の芳香族又は部分的に飽和の炭素環又は複素環であり（ここに於いて、
【化００６】
で表される基は、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフォニルで置換されている、
【化００７】
で表される基ではない）；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ又は−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙ、で表される基であり；
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキレン、又はＲｙ若しくはＲｚと一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、存在しない、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）、又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、存在しない、単共有結合、又はＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり；
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するならば：
（ａ）それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲＣと一緒になって、４から１０員の炭素環又は複素環であるか（ここに於いて、Ｒｙ及びＲｚは、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成する）；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（５から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル及び６員の芳香族複素環から選ばれ；そして、
Ｒｂは、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれる：
（ｉ）は、水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ及び−ＣＯＯＨであり；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、フェニルＣ１−Ｃ８アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルである（ここに於いて、（ｉｉ）の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びシアノから、それぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）]
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
化合物が、式：
【化００８】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル及び６員の芳香族複素環から選ばれ；そして、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３及びＢ４は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｂ１が、Ｃ（ＣＨ３）２、又はＳＯ２であり、Ｂ２が、Ｃ（Ｒ８）又はＮ（Ｒ８）であり、そしてＢ３及びＢ４が、それぞれ独立して、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）又はＮ（Ｒ８）である、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｂ１がＣ（ＣＨ３）２であり、Ｂ２及びＢ３がＣ（Ｒ８）であり、そしてＢ４がＮＨ又はＮ−ＣＨ３である、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｂ１がＯであり、Ｂ２及びＢ３がＣ（Ｒ８）であり、そしてＢ４がＮＨ又はＮ−ＣＨ３である、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
化合物が、式：
【化００９】
（式中、
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６アルカノイルから、それぞれ独立して選ばれる０から５個の置換基を示す）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
化合物が、式：
【化０１０】
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
化合物が、式：
【化０１１】
（式中、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
化合物が、式：
【化０１２】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；そして、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３及びＢ４は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
化合物が、式：
【化０１３】
（式中、
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６アルカノイルから、それぞれ独立して選ばれる０から５個の置換基を示す）
で表される、請求項１０に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
化合物が、式：
【化０１４】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；そして、
Ｂ１、Ｂ２、及びＢ３は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
化合物が、式：
【化０１５】
（式中、Ｒ１３は、水素及びＣ１−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項１２に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
化合物が、式：
【化０１６】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；そして、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４及びＢ５は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ａｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシから、選ばれる１個の置換基で置換されていてもよい、フェニル又はピリジルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ａｒが、ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル又は３−ハロ−ピリジン−２−イルである、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｕが、ＣＲ２である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、
（ｉ）水素又はハロゲンであるか；又は
（ｉｉ）式：
【化０１７】
で表される基；
（式中、
Ｒは、−Ｏ−Ｒ７又は
【化０１８】
であり；
Ｒ７は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ；
（ｉ）は、水素であり；
（ｉｉ）は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から９個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｃ０−Ｃ８アルキル及び（５から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルであり；そして、
（ｉｉｉ）は、Ｒ５又はＲ６と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成する基であり；
Ｒ３及びＲ４は：
（ｉ）各々は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から、それぞれ独立して選ばれ：
（ａ）は、水素であり；
（ｂ）は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から９個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｃ０−Ｃ８アルキル、（５から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及びＣ１−Ｃ８アルキルスルホニルであり；そして、
（ｃ）は、Ｒ５又はＲ６と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成する基であり；又は、
（ｉｉ）それらが結合するＮと一緒になって、Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成し；そして、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して：
（ｉ）各々は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から、それぞれ独立して選ばれるか：
（ａ）は、水素又はヒドロキシであり；
（ｂ）は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
（ｃ）は、Ｒ３又はＲ７と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から１０員の複素環基を形成する基であり；
（ｉｉ）共に一緒になって、ケト基：−（Ｃ＝Ｏ）を形成するか；又は
（ｉｉｉ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、３から７員の炭素環又は複素環を形成する；そして
ｎは、１、２又は３である）
である請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、
（ｉ）水素又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換され、そしてｎの各々は０、１、２又は３である、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）２、−（ＣＨ２）ｎ（５から８員のヘテロシクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、又は−（ＣＨ２）ｎＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；
である、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリノ、ベンジルオキシメチル、ピペラジニル、ピペリジニル、フェニル又はピリジルである、請求項１９に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｘが、Ｎである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｘ及びＶが、共にＮである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
ＸがＣＨであり、そしてＶがＮである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
ＷがＣＨである、請求項１又は２のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
ＹがＮであり、そしてＺがＣＨである、請求項３〜１４又は２４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
Ｙ及びＺが、共にＣＨである、請求項２５に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
ＺがＮであり、そしてＹがＣＨである、請求項２６に記載の化合物又は塩。
【請求項２８】
化合物が、式：
【化０１９】
（式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＡ３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、メチル、モノ、ジ又はトリフルオロメチル又はシアノであり；
Ｒ１３は、それぞれ独立して水素又はメチルであり；
Ｂ３及びＢ４の１つは、ＣＨ（Ｒ８）であり、そしてＢ３及びＢ４の他の１つは、Ｎ（Ｒ８）であり；そして
Ｒ２は、
（ｉ）水素又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換され、そしてｎの各々は０、１、２又は３である、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｈ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）２、−（ＣＨ２）ｎ（４から８員のヘテロシクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ１−Ｃ６アルキル又は−（ＣＨ２）ｎＯ−ベンジルである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項２９】
Ｒ８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、又は（５から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項３０】
化合物が、カプサイシン受容体作動のインビトロ試験に於いて、検出可能な作動活性を示さない、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３１】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験に於いて、１マイクロモル以下のＥＣ５０値又はＩＣ５０値を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３２】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験に於いて、１００ナノモル以下のＥＣ５０値又はＩＣ５０値を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３３】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験に於いて、１０ナノモル以下のＥＣ５０値又はＩＣ５０値を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３４】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、１つ以上の化合物又はその薬学的に許容される塩を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に包含する、医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、１つ以上の化合物又はその塩と、カプサイシン受容体を発現する細胞を接触させ、これによりカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減させることからなる、細胞中のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項３６】
細胞が、動物体内でインビボ接触させる神経細胞である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
接触中に化合物を動物の体液中に存在させる、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
化合物を経口で投与する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４１】
バニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを検出可能な程度阻害するのに十分な条件下及び量で、請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩と、カプサイシン受容体を接触させることを包含する、インビトロに於いてバニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４２】
バニロイドリガンドがインビトロでクローンカプサイシン受容体を発現している細胞に結合するのを、検出可能な程度阻害するのに十分な量で、請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩と、カプサイシン受容体を発現している細胞を接触させ、これによりバニロイドリガンドが患者に於いてカプサイシン受容体に結合するのを阻害することからなる、バニロイドリガンドが患者に於いてカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４３】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩の治療的有効量を、患者に投与し、これにより患者の疾患を軽減することからなる、患者に於けるカプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する方法。
【請求項４５】
患者が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症を患っている、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
疾患が喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩の治療的有効量を、疼痛を患っている患者に投与し、これにより患者の疼痛を軽減することからなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項４９】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
患者が神経性疼痛を患っている、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎及び／又は外傷から選ばれる疾患に関連しているものである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
患者がヒトである、請求項４４に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１〜１４、２８又は２９のいずれかに記載の、化合物又は塩の治療有効量を患者に投与し、これにより患者の痒みを軽減することからなる、患者の痒みを治療する方法。
【請求項５４】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、化合物又は塩の治療有効量を患者に投与し、これにより患者の咳又はしゃっくりを軽減することからなる、患者の咳又はしゃっくりを治療する方法。
【請求項５５】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、化合物又は塩の治療有効量を患者に投与し、これにより患者の減量を促進することからなる、肥満患者の減量を促進する方法。
【請求項５６】
化合物又は塩が放射線標識されている、請求項１〜１４、２８又は２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項５７】
（ａ）化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩と、試料を接触させる；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それによって試料中のカプサイシン受容体の有無を決定する；
工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を決定する方法。
【請求項５８】
化合物が放射性標識されている化合物であり、検出の工程が
（ｉ）結合した化合物から結合していない化合物を分離する；及び
（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；
の工程からなる、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
（ａ）容器中の請求項３４に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を疼痛の治療に用いるための説明書；
を包含する、包装された医薬製剤。
【請求項６０】
（ａ）容器中の請求項３４に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を咳又はしゃっくりの治療に用いるための説明書；
を包含する、包装された医薬製剤。
【請求項６１】
（ａ）容器中の請求項３４に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を肥満症の治療に用いるための説明書；
を包含する、包装された医薬製剤。
【請求項６２】
７−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ］−２、４、４−トリメチル−４Ｈ−イソキノリン−１、３−ジオン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６３】
（２、３−ジヒドロ−ベンゾ［１、４]ジオキシン−６−イル）−[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル］−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６４】
（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６５】
（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６６】
（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６７】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６８】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６９】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[２−エトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７０】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７１】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−キナゾリン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７２】
[２−ベンジルオキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）キナゾリン−４−イル）−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７３】
[２−ベンジルオキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）キナゾリン−４−イル）−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７４】
[２−ベンジルオキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−キナゾリン−４−イル）−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７５】
[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７６】
[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７７】
[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７８】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７９】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８０】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８１】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８２】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８３】
[２−メトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８４】
[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−[１、８]ナフチリジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８５】
[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８６】
[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８７】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−（２、６−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８８】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８９】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９０】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９１】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、３−ジヒドロ−ベンゾ[１、４]ジオキシン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９２】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９３】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９４】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９５】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９６】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、３−ジヒドロ−ベンゾ[１、４]ジオキシン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９７】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９８】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９９】
１−[６−（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ）−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル]−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１００】
１−｛６−[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０１】
１−｛６−[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０２】
１−｛６−[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０３】
７−[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−４、４−ジメチル−３、４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１】
式：
【化００１】
[式中、
Ａ２、Ｖ、Ｘ、Ｗ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、Ｎ又はＣＲ１であり、この場合、Ｖ及びＸの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ａ３は、Ｎ又はＣＲ９であり；
（ｉ）Ａ４は、Ａ５と一緒になって、Ｒ８からそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、縮合の５から７員の炭素環又は複素環を形成し、そしてＡ１は、Ｎ又はＣＲ１であるのか（ここに於いて、式：
【化００２】
で表される基は、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフォニルで置換されている、式：
【化００３】
で表される基ではない）；又は
（ｉｉ）Ａ１は、Ａ５と一緒になって、Ｒ８からそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、縮合の５から７員の炭素環又は複素環を形成し、そしてＡ４は、Ｎ又はＣＲ９であるのか、のどちらかであり；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（５から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｕは、Ｎ又はＣＲ２であり（但し、もしＶ及びＸが共にＮの場合は、ＵはＣＲ２となる）；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ又は−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙで表される基であり；
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキレン、又はＲｙ若しくはＲｚと一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、存在しない、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）、又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、存在しない、単共有結合、又はＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり；
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するならば：
（ａ）それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲＣと一緒になって、４から１０員の炭素環又は複素環を形成するか（ここに於いて、Ｒｙ及びＲｚは、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は、
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成する）；
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、５から１０員の芳香族炭素環及び複素環から選ばれ、但しＡｒはチオフェンではない；
Ｒｂは、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれる：
（ｉ）は、水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ及び−ＣＯＯＨであり；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、フェニルＣ１−Ｃ８アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルである（ここに於いて、（ｉｉ）の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びシアノから、それぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）]
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項２】
式：
【化００４】
[式中、
Ａ１、Ａ２、Ｖ、Ｘ、Ｗ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立して、Ｎ又はＣＲ１であり、この場合、Ｖ及びＸの少なくとも１つは、Ｎであり；
Ａ３は、Ｎ又はＣＲ９であり；
Ｕは、Ｎ又はＣＲ２であり（但し、もしＶ及びＸが共に窒素の場合は、ＵはＣＲ２となる）；
【化００５】
で表される基は、Ｒ８からそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から７員の芳香族又は部分的に飽和の炭素環又は複素環であり（ここに於いて、
【化００６】
で表される基は、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルフォニルで置換されている、
【化００７】
で表される基ではない）；
Ｒ１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２は、
（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ又は−ＣＯＯＨ；又は
（ｉｉ）式：−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙ、で表される基であり；
（式中、
Ｒｃは、Ｃ０−Ｃ３アルキレン、又はＲｙ若しくはＲｚと一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは、存在しない、単共有結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、ＯＣ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）、又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ａは、存在しない、単共有結合、又はＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキレンであり；
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するならば：
（ａ）それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、４から１０員の炭素環又は複素環、又はＲＣと一緒になって、４から１０員の炭素環又は複素環であるか（ここに於いて、Ｒｙ及びＲｚは、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）；又は
（ｂ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の炭素環又は複素環を形成する）；
Ｒ８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アミノアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、（５から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ｒ９は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６ハロアルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキルスルホニル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）スルホンアミドから、それぞれ独立して選ばれ；
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル及び６員の芳香族複素環から選ばれ；そして、
Ｒｂは、（ｉ）及び（ｉｉ）からそれぞれ独立して選ばれる：
（ｉ）は、水素、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ及び−ＣＯＯＨであり；及び
（ｉｉ）は、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、フェニルＣ１−Ｃ８アルコキシ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ８アルキルスルホニル、及び（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルである（ここに於いて、（ｉｉ）の各々は、ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及びシアノから、それぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）]
で表される化合物又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項３】
化合物が、式：
【化００８】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル及び６員の芳香族複素環から選ばれ；そして、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３及びＢ４は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項４】
Ｂ１が、Ｃ（ＣＨ３）２、又はＳＯ２であり、Ｂ２が、Ｃ（Ｒ８）又はＮ（Ｒ８）であり、そしてＢ３及びＢ４が、それぞれ独立して、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）又はＮ（Ｒ８）である、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項５】
Ｂ１がＣ（ＣＨ３）２であり、Ｂ２及びＢ３がＣ（Ｒ８）であり、そしてＢ４がＮＨ又はＮ−ＣＨ３である、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項６】
Ｂ１がＯであり、Ｂ２及びＢ３がＣ（Ｒ８）であり、そしてＢ４がＮＨ又はＮ−ＣＨ３である、請求項４に記載の化合物又は塩。
【請求項７】
化合物が、式：
【化００９】
（式中、
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６アルカノイルから、それぞれ独立して選ばれる０から５個の置換基を示す）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項８】
化合物が、式：
【化０１０】
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項９】
化合物が、式：
【化０１１】
（式中、Ｒ１３は、水素、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル及びＣ１−Ｃ４ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項３に記載の化合物又は塩。
【請求項１０】
化合物が、式：
【化０１２】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；そして、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３及びＢ４は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項１に記載の化合物又は塩。
【請求項１１】
化合物が、式：
【化０１３】
（式中、
Ｒは、ハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、シアノ、アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６アルカノイルから、それぞれ独立して選ばれる０から５個の置換基を示す）
で表される、請求項１０に記載の化合物又は塩。
【請求項１２】
化合物が、式：
【化０１４】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；そして、
Ｂ１、Ｂ２、及びＢ３は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項１３】
化合物が、式：
【化０１５】
（式中、Ｒ１３は、水素及びＣ１−Ｃ４アルキルから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項１２に記載の化合物又は塩。
【請求項１４】
化合物が、式：
【化０１６】
（式中、
Ａｒは、Ｒ１からそれぞれ独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、フェニル又は６員の芳香族複素環であり；そして、
Ｂ１、Ｂ２、Ｂ３、Ｂ４及びＢ５は、Ｃ（Ｒ８）、Ｃ（Ｒ８）（Ｒ８）、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、Ｎ（Ｒ８）及びＯから、それぞれ独立して選ばれる）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項１５】
Ａｒが、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ又はＣ１−Ｃ６ハロアルコキシから、選ばれる１個の置換基で置換されていてもよい、フェニル又はピリジルである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１６】
Ａｒが、ピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル又は３−ハロ−ピリジン−２−イルである、請求項１５に記載の化合物又は塩。
【請求項１７】
Ｕが、ＣＲ２である、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項１８】
Ｒ２が、
（ｉ）水素又はハロゲンであるか；又は
（ｉｉ）式：
【化０１７】
で表される基；
（式中、
Ｒは、−Ｏ−Ｒ７又は
【化０１８】
であり；
Ｒ７は、（ｉ）、（ｉｉ）及び（ｉｉｉ）から選ばれ；
（ｉ）は、水素であり；
（ｉｉ）は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から９個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｃ０−Ｃ８アルキル及び（５から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルであり；そして、
（ｉｉｉ）は、Ｒ５又はＲ６と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成する基であり；
Ｒ３及びＲ４は：
（ｉ）各々は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から、それぞれ独立して選ばれ：
（ａ）は、水素であり；
（ｂ）は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から９個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ３−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルカノイル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、（Ｃ６−Ｃ１０アリール）Ｃ０−Ｃ８アルキル、（５から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル及びＣ１−Ｃ８アルキルスルホニルであり；そして、
（ｃ）は、Ｒ５又はＲ６と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成する基であり；又は、
（ｉｉ）それらが結合するＮと一緒になって、Ｒｂ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、（４から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ４アルキル、並びにモノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ１−Ｃ６アルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、４から１０員の複素環基を形成し；そして、
Ｒ５及びＲ６は、それぞれ独立して：
（ｉ）各々は、（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）から、それぞれ独立して選ばれるか：
（ａ）は、水素又はヒドロキシであり；
（ｂ）は、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキルであり；
（ｃ）は、Ｒ３又はＲ７と一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から１０員の複素環基を形成する基であり；
（ｉｉ）共に一緒になって、ケト基：−（Ｃ＝Ｏ）を形成するか；又は
（ｉｉｉ）一緒になって、Ｒｂからそれぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、３から７員の炭素環又は複素環を形成する；そして
ｎは、１、２又は３である）
である請求項１７に記載の化合物又はその塩。
【請求項１９】
Ｒ２が、
（ｉ）水素又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換され、そしてｎの各々は０、１、２又は３である、Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮＨ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）２、−（ＣＨ２）ｎ（５から８員のヘテロシクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、又は−（ＣＨ２）ｎＯ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）；
である、請求項１８に記載の化合物又は塩。
【請求項２０】
Ｒ２が、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、モルホリノ、ベンジルオキシメチル、ピペラジニル、ピペリジニル、フェニル又はピリジルである、請求項１９に記載の化合物又は塩。
【請求項２１】
Ｘが、Ｎである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２２】
Ｘ及びＶが、共にＮである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２３】
ＸがＣＨであり、そしてＶがＮである、請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２４】
ＷがＣＨである、請求項１又は２のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２５】
ＹがＮであり、そしてＺがＣＨである、請求項３〜１４又は２４のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
Ｙ及びＺが、共にＣＨである、請求項２５に記載の化合物又は塩。
【請求項２７】
ＺがＮであり、そしてＹがＣＨである、請求項２６に記載の化合物又は塩。
【請求項２８】
化合物が、式：
【化０１９】
（式中、
Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＡ３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨであり；
Ｒ１０は、水素、ハロゲン、メチル、モノ、ジ又はトリフルオロメチル又はシアノであり；
Ｒ１３は、それぞれ独立して水素又はメチルであり；
Ｂ３及びＢ４の１つは、ＣＨ（Ｒ８）であり、そしてＢ３及びＢ４の他の１つは、Ｎ（Ｒ８）であり；そして
Ｒ２は、
（ｉ）水素又はハロゲン；又は
（ｉｉ）ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、モノ及びジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル及びＣ１−Ｃ６ハロアルキルから、それぞれ独立して選ばれる０から４個の置換基で置換され、そしてｎの各々は０、１、２又は３である、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮＨ２、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｈ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、−（ＣＨ２）ｎＮ（Ｃ１−Ｃ８アルキル）２、−（ＣＨ２）ｎ（４から８員のヘテロシクロアルキル）、−（ＣＨ２）ｎＯＨ、−（ＣＨ２）ｎＯＣ１−Ｃ６アルキル又は−（ＣＨ２）ｎＯ−ベンジルである）
で表される、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項２９】
Ｒ８は、それぞれ独立して、水素、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１−Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、モノ又はジ（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノＣ０−Ｃ６アルキル、又は（５から７員のヘテロシクロアルキル）Ｃ０−Ｃ６アルキルである、請求項２に記載の化合物又は塩。
【請求項３０】
化合物が、カプサイシン受容体作動のインビトロ試験に於いて、検出可能な作動活性を示さない、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３１】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験に於いて、１マイクロモル以下のＥＣ５０値又はＩＣ５０値を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３２】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験に於いて、１００ナノモル以下のＥＣ５０値又はＩＣ５０値を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３３】
化合物が、カプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験に於いて、１０ナノモル以下のＥＣ５０値又はＩＣ５０値を有する、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項３４】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、１つ以上の化合物又はその薬学的に許容される塩を、生理学的に許容される担体又は賦形剤と共に包含する、医薬組成物。
【請求項３５】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、１つ以上の化合物又はその塩と、カプサイシン受容体を発現する細胞を接触させ、これによりカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減させることからなる、細胞中のカプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項３６】
細胞が、動物体内でインビボ接触させる神経細胞である、請求項３５に記載の方法。
【請求項３７】
接触中に化合物を動物の体液中に存在させる、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３７に記載の方法。
【請求項３９】
動物がヒトである、請求項３７に記載の方法。
【請求項４０】
化合物を経口で投与する、請求項３７に記載の方法。
【請求項４１】
バニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを検出可能な程度阻害するのに十分な条件下及び量で、請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩と、カプサイシン受容体を接触させることを包含する、インビトロに於いてバニロイドリガンドがカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４２】
バニロイドリガンドがインビトロでクローンカプサイシン受容体を発現している細胞に結合するのを、検出可能な程度阻害するのに十分な量で、請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩と、カプサイシン受容体を発現している細胞を接触させ、これによりバニロイドリガンドが患者に於いてカプサイシン受容体に結合するのを阻害することからなる、バニロイドリガンドが患者に於いてカプサイシン受容体に結合するのを阻害する方法。
【請求項４３】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で患者の血液中に存在させる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩の治療的有効量を、患者に投与し、これにより患者の疾患を軽減することからなる、患者に於けるカプサイシン受容体調節の応答に関連する疾患を治療する方法。
【請求項４５】
患者が、（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症を患っている、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４４に記載の方法。
【請求項４７】
疾患が喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項４４に記載の方法。
【請求項４８】
請求項１〜２９のいずれかに記載の１つ以上の化合物又は塩の治療的有効量を、疼痛を患っている患者に投与し、これにより患者の疼痛を軽減することからなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項４９】
化合物を、１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
患者が神経性疼痛を患っている、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎及び／又は外傷から選ばれる疾患に関連しているものである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
患者がヒトである、請求項４４に記載の方法。
【請求項５３】
請求項１〜１４、２８又は２９のいずれかに記載の、化合物又は塩の治療有効量を患者に投与し、これにより患者の痒みを軽減することからなる、患者の痒みを治療する方法。
【請求項５４】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、化合物又は塩の治療有効量を患者に投与し、これにより患者の咳又はしゃっくりを軽減することからなる、患者の咳又はしゃっくりを治療する方法。
【請求項５５】
請求項１〜２９のいずれかに記載の、化合物又は塩の治療有効量を患者に投与し、これにより患者の減量を促進することからなる、肥満患者の減量を促進する方法。
【請求項５６】
化合物又は塩が放射線標識されている、請求項１〜１４、２８又は２９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項５７】
（ａ）化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１〜２９のいずれかに記載の化合物又は塩と、試料を接触させる；及び
（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それによって試料中のカプサイシン受容体の有無を決定する；
工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を決定する方法。
【請求項５８】
化合物が放射性標識されている化合物であり、検出の工程が
（ｉ）結合した化合物から結合していない化合物を分離する；及び
（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；
の工程からなる、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
（ａ）容器中の請求項３４に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を疼痛の治療に用いるための説明書；
を包含する、包装された医薬製剤。
【請求項６０】
（ａ）容器中の請求項３４に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を咳又はしゃっくりの治療に用いるための説明書；
を包含する、包装された医薬製剤。
【請求項６１】
（ａ）容器中の請求項３４に記載の医薬組成物；及び
（ｂ）当該組成物を肥満症の治療に用いるための説明書；
を包含する、包装された医薬製剤。
【請求項６２】
７−［２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ］−２、４、４−トリメチル−４Ｈ−イソキノリン−１、３−ジオン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６３】
（２、３−ジヒドロ−ベンゾ［１、４]ジオキシン−６−イル）−[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル］−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６４】
（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６５】
（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６６】
（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６７】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６８】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項６９】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[２−エトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７０】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７１】
（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−[７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−キナゾリン−４−イル]−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７２】
[２−ベンジルオキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）キナゾリン−４−イル）−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７３】
[２−ベンジルオキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）キナゾリン−４−イル）−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７４】
[２−ベンジルオキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−キナゾリン−４−イル）−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７５】
[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７６】
[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７７】
[２−エトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７８】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項７９】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８０】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８１】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８２】
[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８３】
[２−メトキシメチル−７−（３−メチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８４】
[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−[１、８]ナフチリジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８５】
[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８６】
[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８７】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−（２、６−ジメチル−モルホリン−４−イルメチル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８８】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項８９】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９０】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（１、３、３−トリメチル−２、３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９１】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、３−ジヒドロ−ベンゾ[１、４]ジオキシン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９２】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９３】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、４、４−トリメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−イソキノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９４】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９５】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４−メチル−３、４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１、４]オキサジン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９６】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２、３−ジヒドロ−ベンゾ[１、４]ジオキシン−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９７】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−イソブトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（２−メチル−ベンゾオキサゾール−６−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９８】
[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−メトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イル]−（４、４−ジメチル−１、２、３、４−テトラヒドロ−キノリン−７−イル）−アミン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項９９】
１−[６−（２−イソブトキシメチル−７−ピリジン−２−イル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ）−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル]−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１００】
１−｛６−[２−イソブトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０１】
１−｛６−[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０２】
１−｛６−[７−（３−クロロ−ピリジン−２−イル）−２−エトキシメチル−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−３、３−ジメチル−２、３−ジヒドロ−インドール−１−イル｝−エタノン又は薬学的に許容されるその塩。
【請求項１０３】
７−[２−メトキシメチル−７−（３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピリド[２、３−ｄ]ピリミジン−４−イルアミノ]−４、４−ジメチル−３、４−ジヒドロ−１Ｈ−キノリン−２−オン又は薬学的に許容されるその塩。
【公表番号】特表２００７−５２０４４４（Ｐ２００７−５２０４４４Ａ）
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２６３１６（Ｐ２００６−５２６３１６）
【出願日】平成１６年９月９日（２００４．９．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２９５８３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２３８０７
【国際公開日】平成１７年３月１７日（２００５．３．１７）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月９日（２００４．９．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２９５８３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２３８０７
【国際公開日】平成１７年３月１７日（２００５．３．１７）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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