本発明は、プロスタノイド受容体ファミリー、モルモットプロスタグランジンＤ２受容体の新規な構成要素を説明する。上記受容体、それらをコードする核酸、および、それら両方の様々な使用も説明する。 （もっと読む）

関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための化合物を同定する方法。関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための化合物。関節リウマチを含む自己免疫疾患を治療するための方法。これらの方法及び化合物は、カテプシンＺの活性を阻害するものである。 （もっと読む）

本発明の製剤は、フォスファチジルコリンと、胆汁酸または胆汁酸塩と増粘化剤とからなり、局所化された脂肪の沈着の非外科的除去のための利用、または脂肪の沈着の減少のためのかかる製剤を内部−脂肪パッド注射する方法による利用が記載されている。 （もっと読む）

本発明は、ヒトのカゼインキナーゼＩεの阻害剤としての置換１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン−２−カルボキシアミド、１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキシアミド、及び１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキシアミド（式（Ｉ）の化合物）、並びに、気分障害や睡眠障害などの中枢神経系の疾病と障害を治療するための式（Ｉ）の化合物の使用方法を開示し、クレイムする。式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物と式（Ｉ）の化合物の製造方法もまた開示し、クレイムする。 （もっと読む）

ヒト成人および胎児脳の脳室領域と皮質間で差次的に発現される新規な神経保護物質が、マイクロアレイ解析により同定された。この分泌型タンパク質は、ツメガエル胚におけるＷｎｔの作用に拮抗する。細胞と該タンパク質とを接触させることによりフリー・ラジカル神経毒性を調節するための方法、該タンパク質を投与することによるフリー・ラジカル介在細胞死に関連した神経疾患の治療の方法、該タンパク質を用いたスクリーニングにより選択されたフリー・ラジカル毒性経路に関連した神経保護性ゲノム標的を決定する方法、ならびに該タンパク質を該分泌型タンパク質の生物学的活性を調節する他の化合物および該分泌型タンパク質と反応する細胞機構を同定するために使用する方法が記載されている。 （もっと読む）

シス・エレメントに動作可能に連結されたレポーター遺伝子を含むベクターを初代培養細胞にトランスフェクトする。細胞培養物中で候補調節タンパク質の発現を誘導し、シス・エレメントにおけるその影響をアッセイする。

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本願は、ＲＮＡポリメラーゼのためのプロモーター、ポリリンカー、および、標的遺伝子に特異的なスモールヘアピンＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）をコードする核酸を含むレトロウイルスおよびレンチウイルスベクターに関する。前記ｓｈＲＮＡを細胞に導入する際、標的遺伝子のメッセンジャーＲＮＡ分解が、ＲＮＡ干渉により誘導される。 （もっと読む）

カテプシンＳ、Ｋ、Ｂ及びＬの阻害剤としての、新規な式（ＩＩ）のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びＮ−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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Ｎ−アミノ窒素複素環式化合物の製造のための改良方法が開示され、そして請求される。本発明の実施態様において、式（VI）の化合物が製造され、Ｎ−アミノ化の手段として、対応するインドール誘導体から出発し、そして引き続いて単一工程においてケト化合物との反応によってヒドラゾンを形成する。ヒドラゾンのさらなる還元及びピリジン化合物との引き続くカップリングにより、式VIの化合物又はその適切な塩が得られる。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒは、ベンジルまたはシクロヘキシルメチルである）の３−アミノ−２−ヒドロキシプロピルホスフィン酸誘導体の製造方法に関し、このものは、有用な薬学的活性成分であって、例えば抗うつ剤として使用することができる。本方法は、式（II）
【化２】


のホスフィン酸Ｏ−エチルから出発して、これにヘキサメチルジシラザンでシリル化後に、エピクロロヒドリンおよびアンモニアとの反応によって３−アミノ−２−ヒドロキシプロピル部分を導入する。
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