説明

アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツドにより出願された特許

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【課題】本発明はドーパミンD3受容体への選択的な結合を示す新規な複素環置換アミド誘導体の提供。
【解決手段】一例として下記に示される新規な複素環置換アミド誘導体の調製方法とその使用。
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【課題】ドーパミンD受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式(1)


[式中、AはCHまたはNであり;nは1または2であり;nが1である場合はyは0または2であり;nが2である場合はyは0であり;gは1または2であり;各R3は独立して水素、C1−C6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す]で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害(例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等)、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。 (もっと読む)


【課題】脱髄疾患、脱髄症状、卒中のリハビリテーション、膀胱過敏、膀胱機能不全、ニューロパシー痛、ケモカイン誘発痛等の治療薬の提供。
【解決手段】例えば下式のN−(ピリジニル)−1H−インドール−1−アミン誘導体が挙げられる。
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【課題】血管細胞付着分子−1および/または細胞間付着分子−1のサイトカイン誘発発現を抑制するための医薬組成物、並びに慢性炎症性疾患を抑制するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】Xが水酸基で置換されていてもよいC5−C10の分岐アルキル又は分岐アルケニル基から選択され;Yがチオ、オキシまたはメチレン基であり;Zが水素または-C(O)-(CH2)m-Qであり、ここでQは水素または-COOHであり、mは整数1、2、3または4であり;R1はC1−C6アルキルであり;そして、R2、R3およびR4は相互に独立して水素またはC1−C6アルキルである式(1)の化合物またはその立体異性体を含む医薬組成物。
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【課題】 α−4インテグリンタンパク質アンタゴニストとして可能性のある活性に関して薬剤を分析する方法を提供する。
【解決手段】 薬剤を投与された野生型マウスで測定された遺伝子マーカーのレベルが、コントロール野生型マウスで測定された遺伝子マーカーのレベルと比べて調節されることを検出することにより、該薬剤がα−4インテグリンタンパク質アンタゴニスト活性を有する可能性があることを示す。 (もっと読む)


【課題】骨粗鬆症及び関連する骨組織損失に対して阻止作用を有する化合物の提供。
【解決手段】Srcキナーゼ阻害作用を有する、式(II)で示される一般構造を有するアミド、スルホンアミド及び尿素化合物、それらの鏡像異性体、立体異性体及び互変異性体、並びに該化合物の薬学的許容塩又は溶媒和物。
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【課題】 本発明は、治療効率が改善されたピペリジノアルカノール化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 a)ピペリジノアルカノール化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量;およびb)不活性成分少なくとも1つを含有する固体単位剤形の医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】慢性炎症性疾患の治療用医薬の提供。
【解決手段】式(1)


〔式中、 R1、R2、R3及びR4は、それぞれ独立して、C1〜C6アルキル基であり;Zは、チオ、オキシ又はメチレン基であり;Aは、C1〜C4アルキレン基であり;R5は、C1〜C6アルキル又は−(CH2)n−(Ar)(式中、nは整数0、1、2または3でありそしてArは、置換されていないか又はヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、塩素、弗素又はC1〜C6アルキルからなる群から選択された1〜3個の置換分によって置換されているフェニル又はナフチルである)である〕の化合物の有効量を患者に投与する。 (もっと読む)


本発明は統合失調症の患者に治療的に有効な量の本明細書で開示されたようなCB1受容体アンタゴニストを投与することにより前記患者の認知欠損を治療する方法に関する。他の見地において、本発明はまた、精神疾患の治療で有用な1種またはそれ以上のCB1受容体アンタゴニストおよび1種またはそれ以上の抗精神病薬の併用療法に関する。本発明の併用療法はこの併用が統合失調症の陽性および陰性症状、体重増加およびカタレプシーを改善するという相乗効果をもたらす。 (もっと読む)


式(III):
【化1】


の2−(3−{6−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−エチルアミノ]−2−メトキシ−ピリミジン−4−イル}−フェニル)−2−メチル−プロピオン酸の二水素リン酸塩、式(III)の化合物の薬学的有効量及び薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物、並びにアレルギー疾患(例えばアレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、及び食物アレルギー)、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化に伴う障害、過敏症ショック、気管支収縮、気管支炎、じんましん、湿疹、かゆみを伴う疾患(例えばアトピー性皮膚炎及びじんましん)、かゆみに伴う行動(例えば掻爬及び殴打)の結果二次的に発生する疾患(例えば白内障、網膜剥離、炎症、感染症及び睡眠障害)、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血性再潅流傷害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、肋膜炎、潰瘍性大腸炎等を含むがこれらに限定されないPGD2媒介障害を患う患者に、式(III)の化合物の薬学的有効量を投与することにより、該患者を治療するための方法に関する。 (もっと読む)


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