複素環置換カルボニル誘導体およびドーパミンＤ３受容体リガンドとしてのその使用
【課題】ドーパミンＤ３受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式（１）
［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。
【解決手段】次式（１）
［式中、ＡはＣＨまたはＮであり；ｎは１または２であり；ｎが１である場合はｙは０または２であり；ｎが２である場合はｙは０であり；ｇは１または２であり；各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す］で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）
【化１】
の化合物。
上記式Ｉ中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ｎは１または２であり；
ｎが１である場合はｙは０または２であり；
ｎが２である場合はｙは０であり；
ｇは１または２であり；
各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、下記式：
【化２】
の基であり、ここでｗは１、２または３であり；
Ｒは下記式（ａ）〜（ｗ）：
【化３】
【化４】
よりなる群から選択され；
ここで、
各Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12およびＲ18は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ71、Ｒ72、Ｒ74およびＲ80は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ73は水素、アルキル、ピリジル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシで置換されたフェニルであるか、または
Ｒ73は、
【化５】
であり、ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ75は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ76は水素、ハロゲン、−ＣＮまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ77は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ78は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ79は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ｐ、ｓおよびｘは０、１または２であり；
各Ｒ13は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ベンジル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ14およびＲ15は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ａｒ、−ＣＯＡｒ、−ＣＯＮＨＡｒまたは−ＳＯ2−Ａｒであり、
ここでＡｒはフェニル基であり、これは場合により、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ＣＮおよびＣＯＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているものであり；そして、
ｍは０、１または２であり；
部分：
【化６】
は下記式（ａ）〜（ｆ）：
【化７】
から選択される基を表し；
ここで、
各Ｒ19およびＲ20は独立して水素、ヒドロキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ3直鎖アルキルであり；そして、
ｄは３または４であり；
Ｒ1は
ａ）水素；
ｂ）場合によりヒドロキシによりモノ−またはジ−置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；または、
ｃ）下記式：
【化８】
の基であり、
ここで、
各Ｒ24は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり：
各Ｒ25およびＲ26は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｔは０または１であり；そして、
ｑは０または１であり；
Ｒ2は下記式（ａ）〜（ｊｊ）：
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
から選択される基であり；
ここで、
各Ｒ27およびＲ28は独立して下記：
（１）水素；
（２）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（３）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（４）−ＣＯ2−Ｒ43、ただしＲ43が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；（５）ヒドロキシ；
（６）−(ＣＨ2)a−ＯＲ44、ただしａは１、２または３であり、そしてＲ44は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；
（７）−(ＣＯ)−ＮＲ45Ｒ46、ただしＲ45およびＲ46は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ2アルキルであるか、またはＲ45とＲ46は一緒になって５員の単環を形成するもの；
から選択され；
ｚは０または１であり；
ｅは２、３、４、５、６または７であり；
ｈは０、１、２または３であり；
ｕは０、１、２、３または４であり；
ｏは０または１であり；
ｌは０または１であり；
ｊは０、１、２または３であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｆは１、２、３または４であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｂは０、１または２であり；
ｑは前に定義したとおり０または１であり；
ａａは０または２であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ90であり、ここでＲ90は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化１３】
の基であり、
ここでＲ143は水素またはアルキルであり；
各ＭおよびＶは水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシ、−ＳＯ2ＮＨ2または下記式：
【化１４】
の基から独立して選択される基であるか；または、
−ＮＲ48Ｒ49であり、ここでＲ48およびＲ49は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ2アルキルであり；
各Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40、Ｒ68およびＲ69は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ29、Ｒ30は独立して水素、フェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ83、Ｒ84、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88、Ｒ89、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ98、Ｒ99、Ｒ94、Ｒ95、Ｒ100、Ｒ101、Ｒ103、Ｒ104、Ｒ105、Ｒ106、Ｒ108、Ｒ109、Ｒ110、Ｒ111、Ｒ113、Ｒ114、Ｒ115、Ｒ116、Ｒ117、Ｒ118、Ｒ119、Ｒ120、Ｒ122、Ｒ123、Ｒ124、Ｒ125、Ｒ127、Ｒ128、Ｒ130、Ｒ131、Ｒ133、Ｒ134、Ｒ135、Ｒ136、Ｒ137、Ｒ138、Ｒ139およびＲ140は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ63、Ｒ64およびＲ65は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ66は独立して水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ＱはＣＨ2、ＣＨＯＨまたはＣ＝Ｏであり；
Ｘ5はＯまたはＳであり；
各Ｒ67は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ70は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ニトロ、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルでモノ−置換されたフェニル基であり；
Ｒ81は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ91は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ96は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化１５】
の基であり、
ここでＲ145およびＲ146は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ97は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ102は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ107は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ121は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ126はＣ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ129は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ132は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｘ3はＯまたは−ＮＲ127であり、ここでＲ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｘ4はＯ、Ｓまたは−ＮＲ143であり、ここでＲ143は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ141は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノであり；
Ｒ142はベンジルまたはフェニルであり、その各々は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ144は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ85は水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化１６】
から選択される基であり、
ここで、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｍは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｅは前に定義したとおり２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ147、Ｒ148、Ｒ150、Ｒ151、Ｒ152、Ｒ153、Ｒ156、Ｒ157、Ｒ159、Ｒ160、Ｒ162およびＲ163は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ149は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェノキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ155は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ158は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ161は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ164は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ165は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンであり；
Ｘ7はＯまたはＳまたは−ＮＲ167であり、ここでＲ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ166は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；
またはＲ1およびＲ2は一緒になって５−、６−または７−員の単環の飽和の環を形成し、ここで環は場合によりモノ−またはジ−置換されており、その置換基は独立して下記：（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（２）−ＣＯ2−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）；
（３）−ＮＲ50Ｒ51、ただしＲ50およびＲ51は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されたフェニル基である；
（４）−Ｃ(Ｏ)フェニル、ただしこのフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されている；
（５）−(ＣＨ2)mＯＲ52、ただしＲ52は水素またはＣ1−Ｃ2アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されたフェニル基であり、ｍは前に定義したとおり０、１または２である；
（６）−ＮＲ54−ＣＯＲ53ただしＲ54は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ53は水素またはＣ1−Ｃ2アルキルである；
（７）＝Ｏ；
（８）−ＣＮ；
【化１７】
【化１８】
から選択され、
ここで、
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｉは０、１または２であり；
ｖは前に定義したとおり０、１、２、３または４であり；
ｋは前に定義したとおり０または１であり；
ｃは０、１または２であり；
Ｒ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ55、Ｒ56、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ169およびＲ170は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ57は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ60は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ61およびＲ62は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ168は水素、チエニルまたはフラニルであり；
Ｒ171は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式Ｘ：
【化１９】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式（Ｙ）：
【化２０】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記基：
【化２１】
の何れかを形成し、
ここで、
ｇは前に定義したとおり１または２であり；
ｐは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ172は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ173は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロゲンによりモノ−またはジ−置換されたフェニルであり；そして、
Ｒ82は下記基：
（ａ）場合によりヒドロキシで置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｂ）Ｃ1−Ｃ6アルケニル；
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（ｄ）−(ＣＨ2)ＯＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｅ）
【化２２】
ここでＸ8は−(ＣＲ175Ｒ176)h−または−(ＣＲ177＝ＣＲ188)−であり、また
ここで各Ｒ174は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはベンジルオキシであり；
ｈは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
各Ｒ175、Ｒ176、Ｒ177およびＲ178は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｆ）
【化２３】
ここでＸ9は−(ＣＲ180Ｒ181)j−または−(ＣＲ184Ｒ185ＣＲ186＝ＣＲ187)−または−(ＣＲ182＝ＣＲ183)−であり、
ａａは前に定義したとおり０または２であり；
Ｒ179は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェニルであり；
各Ｒ180、Ｒ181、Ｒ182、Ｒ183、Ｒ184、Ｒ185、Ｒ186およびＲ187は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｇ）
【化２４】
ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ188およびＲ189は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｈ）
【化２５】
ここでｉは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ190は独立して水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ191およびＲ192は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｉ）
【化２６】
ここでａは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ193およびＲ194は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ195は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｊ）
【化２７】
ここでｅは前に定義したとおり２、３、４、５または６であり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ196およびＲ197は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ198およびＲ199は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｋ）
【化２８】
（ｌ）
【化２９】
ここで、各Ｒ200およびＲ201は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｍ）
【化３０】
ここで、各Ｒ202、Ｒ203、Ｒ204およびＲ205は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｎ）−(ＣＲ206Ｒ207)w−ＯＣ1−Ｃ6アルキル
ここでＣ1−Ｃ6アルキルは場合によりヒドロキシで置換されており；
各Ｒ206およびＲ207は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｏ）−(ＣＲ208Ｒ209)w−ＮＲ210Ｒ211
ここで、各Ｒ208、Ｒ209、Ｒ210およびＲ211は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｐ）
【化３１】
から選択される置換基である。
ただし、ｎが１であり；ｙが０であり；そしてＲ3が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
下記式：
【化３２】
が基（ａ）であり；
そして、Ｒが下記基：
（ａ）であり、式中Ｒ4が水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、
Ｒ2は下記式：
（ａ）式中、ｚが０であるもの、
（ｂ）式中、ｕが０であり、そしてＭが水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｅ）式中、ｊが０であるもの、
（ｇ）式中、ｖが０であるもの、または、
（ｉ）
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ａ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｂ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｂ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３３】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｃ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、または
（ｉ）、
の基ではありえず、
（ｄ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｄ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３４】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｅ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｅ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３５】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｆ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｆ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３６】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｇ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｇ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３７】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｈ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｈ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３８】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；または
（ｊ）である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできない。
【請求項２】
Ｒが基（ａ）である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4がハロゲンまたはＣＦ3である請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が基（ａ）である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ｚが０または１であり；ｅが５であり、そして各Ｒ27およびＲ28が独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルから選択される請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が基（ｂ）である請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｍが水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｕが０または１である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が基（ｎ）である請求項３記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ70が水素であり、ｆが３である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが基（ｋ）である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ12が水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2が基（ａ）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
ｚが０または１であり；ｅが５であり、そして各Ｒ27およびＲ28が独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルから選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2が基（ｂ）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｍが水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｕが０または１である請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2が基（ｎ）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ70が水素であり、ｆが３である請求項１７記載の化合物。
【請求項１８】
２−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−トランス−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
２−［４−（２,４−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
２−［４−（クロロ−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
２−［４−（２,５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
２−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
２−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
２−［４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
４−［４−（６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチルアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
２−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
２−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル
メチル）−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
２Ｒ−［４−（１−メチル−１Ｈ−チエノ［３,２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−シクロプロパン−１Ｒ−カルボン酸トランス−（４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
２Ｒ−［４−（５−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパン−１Ｒ−カルボン酸トランス−（４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（７−メトキシ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
２Ｒ−［４−（１−メチル−７−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（７−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
２Ｒ−［４−（７−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（１−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
２Ｒ−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
２Ｒ−［４−（６−フルオロ−７−メトキシ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
２Ｒ−［４−（１−メチル−１Ｈ−チエノ［３,２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
２Ｒ−｛４−［１−（２,２,２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−チエノ［３,２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物
。
【請求項４０】
２Ｒ−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
２Ｒ−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
２Ｒ−［４−（５,６−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾ［４,５,１−ｉｊ］キノリン−２−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
２Ｒ−（４−チエノ［２,３−ｂ］ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
１−｛２−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
細胞関連ドーパミンＤ3受容体を該ドーパミンＤ3受容体の活性をモジュレートするのに十分な濃度の下記式ＩＢ
【化３９】
の化合物または生理学的に許容され得るその塩に接触させる工程を包含する、ドーパミンＤ3受容体の活性をモジュレートする方法。
上記式ＩＢ中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ｎは１または２であり；
ｎが１である場合はｙは０または２であり；
ｎが２である場合はｙは０であり；
ｇは１または２であり；
各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6‐アルキル、または、下記式：
【化４０】
の基であり、ここでｗは１、２または３であり；
Ｒは下記式（ａ）〜（ｗ）：
【化４１】
【化４２】
よりなる群から選択され；
ここで、
各Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12およびＲ18は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ71、Ｒ72、Ｒ74およびＲ80は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ73は水素、アルキル、ピリジル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシで置換されたフェニルであるか、または
Ｒ73は、
【化４３】
であり、ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ75は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ76は水素、ハロゲン、−ＣＮまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ77は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ78は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ79は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ｐ、ｓおよびｘは０、１または２であり；
各Ｒ13は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ベンジル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ14およびＲ15は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ａｒ、−ＣＯＡｒ、−ＣＯＮＨＡｒまたは−ＳＯ2−Ａｒであり、
ここでＡｒはフェニル基であり、これは場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ＣＮおよびＣＯＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているものであり；そして、
ｍは０、１または２であり；
部分：
【化４４】
は下記式（ａ）〜（ｆ）：
【化４５】
から選択される基を表し；
ここで、
各Ｒ19およびＲ20は独立して水素、ヒドロキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ3直鎖アルキルであり；そして、
ｄは３または４であり；
Ｒ1はａ）水素；
ｂ）任意でヒドロキシによりモノ−またはジ−置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；または、
ｃ）下記式：
【化４６】
の基であり、
ここで、
各Ｒ24は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり：
各Ｒ25およびＲ26は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｔは０または１であり；そして、
ｑは０または１であり；
Ｒ2は下記式（ａ）〜（ｊｊ）：
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
から選択される基であり；
ここで、
各Ｒ27およびＲ28は独立して下記：
（１）水素；
（２）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（３）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（４）−ＣＯ2−Ｒ43、ただしＲ43が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；（５）ヒドロキシ；
（６）−(ＣＨ2)a−ＯＲ44、ただしａは１、２または３であり、そしてＲ44は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；
（７）−(ＣＯ)−ＮＲ45Ｒ46、
ただしＲ45およびＲ46は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ2アルキルであるか、またはＲ45とＲ46は一緒になって５員の単環を形成するもの；
から選択され；
ｚは０または１であり；
ｅは２、３、４、５、６または７であり；
ｈは０、１、２または３であり；
ｕは０、１、２、３または４であり；
ｏは０または１であり；
ｌは０または１であり；
ｊは０、１、２または３であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｆは１、２、３または４であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｂは０、１ または２であり；
ｑは前に定義したとおり０または１であり；
ａａは０または２であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ90であり、ここでＲ90は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化５２】
の基であり、
ここでＲ143は水素またはアルキルであり；
各ＭおよびＶは水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシ、−ＳＯ2ＮＨ2または下記式：
【化５３】
の基から独立して選択される基であるか；または、
−ＮＲ48Ｒ49であり、ここでＲ48およびＲ49は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ2アルキルであり；
各Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40、Ｒ68およびＲ69は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ29、Ｒ30は独立して水素、フェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ83、Ｒ84、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88、Ｒ89、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ98、Ｒ99、Ｒ94、Ｒ95、Ｒ100、Ｒ101、Ｒ103、Ｒ104、Ｒ105、Ｒ106、Ｒ108、Ｒ109、Ｒ110、Ｒ111、Ｒ113、Ｒ114、Ｒ115、Ｒ116、Ｒ117、Ｒ118、Ｒ119、Ｒ120、Ｒ122、Ｒ123、Ｒ124、Ｒ125、Ｒ127、Ｒ128、Ｒ130、Ｒ131、Ｒ133、Ｒ134、Ｒ135、Ｒ136、Ｒ137、Ｒ138、Ｒ139およびＲ140は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ63、Ｒ64およびＲ65は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ66は独立して水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ＱはＣＨ2、ＣＨＯＨまたはＣ＝Ｏであり；
Ｘ5はＯまたはＳであり；
各Ｒ67は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ70は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ニトロ、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルでモノ−置換されたフェニル基であり；
Ｒ81は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ91は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ96は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化５４】
の基であり、
ここでＲ145およびＲ146は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ97は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ102は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ107は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ121は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ126はＣ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ129は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ132は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｘ3はＯまたは−ＮＲ127であり、ここでＲ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｘ4はＯ、Ｓまたは−ＮＲ143であり、ここでＲ143は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ141は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノであり；
Ｒ142はベンジルまたはフェニルであり、各々は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ144は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ85は水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化５５】
から選択される基であり、
ここで、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｍは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｅは前に定義したとおり２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ147、Ｒ148、Ｒ150、Ｒ151、Ｒ152、Ｒ153、Ｒ156、Ｒ157、Ｒ159、Ｒ160、Ｒ162およびＲ163は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ149は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェノキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ155は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ158は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ161は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ164は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ165は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンであり；
Ｘ7はＯまたはＳまたは−ＮＲ167であり、ここでＲ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ166は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；
またはＲ1およびＲ2は一緒になって５−、６−または７−員の単環の飽和の環を形成し、ここで環は任意でモノ−またはジ−置換されており、その置換基は独立して下記：
（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（２）−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル）；
（３）−ＮＲ50Ｒ51、ただしＲ50およびＲ51は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはフェニル基、ただし場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されている；
（４）−Ｃ(Ｏ)フェニル、ただしフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されている；
（５）−(ＣＨ2)mＯＲ52、ただしＲ52は水素、Ｃ1−Ｃ2アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されたフェニル基であり、ｍは前に定義したとおり０、１または２である；
（６）−ＮＲ54−ＣＯＲ53、ただしＲ54は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ53は水素またはＣ1−Ｃ2アルキルである；
（７）＝Ｏ；
（８）−ＣＮ；
【化５６】
【化５７】
から選択され、
ここで、
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｉは０、１または２であり；
ｖは前に定義したとおり０、１、２、３または４であり；
ｋは前に定義したとおり０または１であり；
ｃは０、１または２であり；
Ｒ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ55、Ｒ56、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ169およびＲ170は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ57は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ60は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ61およびＲ62は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ168は水素、チエニルまたはフラニルであり；
Ｒ171は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式Ｘ：
【化５８】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式（Ｙ）：
【化５９】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記基：
【化６０】
の何れかを形成し、
ここで、
ｇは前に定義したとおり１または２であり；
ｐは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ172は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ173は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロゲンによりモノ−またはジ−置換されたフェニルであり；そして、
Ｒ82は下記基：
（ａ）場合によりヒドロキシで置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｂ）Ｃ1−Ｃ6アルケニル；
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（ｄ）−(ＣＨ2)ＯＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｅ）
【化６１】
ここでＸ8は−(ＣＲ175Ｒ176)h−または−(ＣＲ177＝ＣＲ188)−であり、
ここで各Ｒ174は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはベンジルオキシであり；
ｈは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
各Ｒ175、Ｒ176、Ｒ177およびＲ178は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｆ）
【化６２】
ここでＸ9は−(ＣＲ180Ｒ181)j−または−(ＣＲ184Ｒ185ＣＲ186＝ＣＲ187)−または−(ＣＲ182＝ＣＲ183)−であり、
ここで、
ａａは前に定義したとおり０または２であり；
Ｒ179は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェニルであり；
各Ｒ180、Ｒ181、Ｒ182、Ｒ183、Ｒ184、Ｒ185、Ｒ186およびＲ187は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｇ）
【化６３】
ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ188およびＲ189は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｈ）
【化６４】
ここでｉは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ190は独立して水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ191およびＲ192は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｉ）
【化６５】
ここでａは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ193およびＲ194は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ195は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｊ）
【化６６】
ここでｅは前に定義したとおり２、３、４、５または６であり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ196およびＲ197は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ198およびＲ199は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｋ）
【化６７】
（ｌ）
【化６８】
ここで、各Ｒ200およびＲ201は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｍ）
【化６９】
ここで、各Ｒ202、Ｒ203、Ｒ204およびＲ205は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｎ）−(ＣＲ206Ｒ207)w−ＯＣ1−Ｃ6アルキル
ここでＣ1−Ｃ6アルキルは場合によりヒドロキシで置換されており；
各Ｒ206およびＲ207は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｏ）−(ＣＲ208Ｒ209)w−ＮＲ210Ｒ211
ここで、各Ｒ208、Ｒ209、Ｒ210およびＲ211は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｐ）
【化７０】
から選択される置換基である。
【請求項４６】
式ＩＡ
【化７１】
の化合物または製剤学的に許容され得るその塩の治療有効量をそれを必要とする患者に投与する工程を包含する、中枢神経系の症状または障害を治療するための方法。
上記式ＩＡ中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ｎは１または２であり；
ｎが１である場合はｙは０または２であり；
ｎが２である場合はｙは０であり；
ｇは１または２であり；
各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、下記式：
【化７２】
の基であり、ここでｗは１、２または３であり；
Ｒは下記式（ａ）〜（ｗ）：
【化７３】
【化７４】
よりなる群から選択され；
ここで、
各Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12およびＲ18は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ71、Ｒ72、Ｒ74およびＲ80は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ73は水素、アルキル、ピリジル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシで置換されたフェニルであるか、または
Ｒ73は、
【化７５】
であり、ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ75は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ76は水素、ハロゲン、−ＣＮまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ77は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ78は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ79は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ｐ、ｓおよびｘは０、１または２であり；
各Ｒ13は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ベンジル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ14およびＲ15は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ａｒ、−ＣＯＡｒ、−ＣＯＮＨＡｒまたは−ＳＯ2−Ａｒであり、
ここでＡｒはフェニル基で、このフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ＣＮおよびＣＯＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換され；そして、
ｍは０、１または２であり；
部分：
【化７６】
は下記式（ａ）〜（ｆ）：
【化７７】
から選択される基を表し；
ここで、
各Ｒ19およびＲ20は独立して水素、ヒドロキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ3直鎖アルキルであり；そして、
ｄは３または４であり；
Ｒ1はａ）水素；
ｂ）任意でヒドロキシによりモノ−またはジ−置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；または、
ｃ）下記式：
【化７８】
の基であり、
ここで、
各Ｒ24は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり：
各Ｒ25およびＲ26は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｔは０または１であり；そして、
ｑは０または１であり；
Ｒ2は下記式（ａ）〜（ｊｊ）：
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
から選択される基であり；
ここで、
各Ｒ27およびＲ28は独立して下記：
（１）水素；
（２）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（３）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（４）−ＣＯ2−Ｒ43、ただしＲ43が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（５）ヒドロキシ；
（６）−(ＣＨ2)a−ＯＲ44、ただしａは１、２または３であり、そしてＲ44は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（７）−(ＣＯ)−ＮＲ45Ｒ46、ただしＲ45およびＲ46は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ2アルキルであるか、またはＲ45とＲ46は一緒になって５員の単環を形成する；
から選択され；
ｚは０または１であり；
ｅは２、３、４、５、６または７であり；
ｈは０、１、２または３であり；
ｕは０、１、２、３または４であり；
ｏは０または１であり；
ｌは０または１であり；
ｊは０、１、２または３であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｆは１、２、３または４であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｂは０、１ または２であり；
ｑは前に定義したとおり０または１であり；
ａａは０または２であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ90であり、ここでＲ90は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化８４】
の基であり、
ここでＲ143は水素またはアルキルであり；
各ＭおよびＶは水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシ、−ＳＯ2ＮＨ2または下記式：
【化８５】
の基から独立して選択される基であるか；または、
−ＮＲ48Ｒ49であり、ここでＲ48およびＲ49は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ2アルキルであり；
各Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40、Ｒ68およびＲ69は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ29、Ｒ30は独立して水素、フェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ83、Ｒ84、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88、Ｒ89、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ98、Ｒ99、Ｒ94、Ｒ95、Ｒ100、Ｒ101、Ｒ103、Ｒ104、Ｒ105、Ｒ106、Ｒ108、Ｒ109、Ｒ110、Ｒ111、Ｒ113、Ｒ114、Ｒ115、Ｒ116、Ｒ117、Ｒ118、Ｒ119、Ｒ120、Ｒ122、Ｒ123、Ｒ124、Ｒ125、Ｒ127、Ｒ128、Ｒ130、Ｒ131、Ｒ133、Ｒ134、Ｒ135、Ｒ136、Ｒ137、Ｒ138、Ｒ139およびＲ140は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ63、Ｒ64およびＲ65は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ66は独立して水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ＱはＣＨ2、ＣＨＯＨまたはＣ＝Ｏであり；
Ｘ5はＯまたはＳであり；
各Ｒ67は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ70は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ニトロまたはフェニル基、ただし任意でＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルでモノ−置換されているものであり；
Ｒ81は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ91は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ96は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化８６】
の基であり、
ここでＲ145およびＲ146は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ97は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ102は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであ
り；
Ｒ107は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ121は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ126はＣ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ129は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ132は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｘ3はＯまたは−ＮＲ127であり、ここでＲ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｘ4はＯ、Ｓまたは−ＮＲ143であり、ここでＲ143は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ141は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノであり；
Ｒ142はベンジルまたはフェニルであり、各々は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ144は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ85は水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化８７】
から選択される基であり、
ここで、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｍは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｅは前に定義したとおり２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ147、Ｒ148、Ｒ150、Ｒ151、Ｒ152、Ｒ153、Ｒ156、Ｒ157、Ｒ159、Ｒ160、Ｒ162およびＲ163は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ149は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェノキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ155は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ158は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ161は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ164は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ165は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンであり；
Ｘ7はＯまたはＳまたは−ＮＲ167であり、ここでＲ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ166は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；
またはＲ1およびＲ2は一緒になって５−、６−または７−員の単環の飽和の環を形成し、ここで環は場合によりモノ−またはジ−置換されており、その置換基は独立して下記：（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（２）−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル）；
（３）−ＮＲ50Ｒ51、ただしＲ50およびＲ51は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているフェニル基である；
（４）−Ｃ(Ｏ)フェニル、ただしフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているもの；
（５）−(ＣＨ2)mＯＲ52、ただしＲ52は水素またはＣ1−Ｃ2アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているフェニル基であり、ｍは前に定義したとおり０、１または２である；
（６）−ＮＲ54−ＣＯＲ53ただしＲ54は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ53は水素またはＣ1−Ｃ2アルキルである；
（７）＝Ｏ；
（８）−ＣＮ；
【化８８】
【化８９】
から選択され、
ここで、
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｉは０、１または２であり；
ｖは前に定義したとおり０、１、２、３または４であり；
ｋは前に定義したとおり０または１であり；
ｃは０、１または２であり；
Ｒ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ55、Ｒ56、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ169およびＲ170は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ57は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ60は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ61およびＲ62は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ168は水素、チエニルまたはフラニルであり；
Ｒ171は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式Ｘ：
【化９０】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式（Ｙ）：
【化９１】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記基：
【化９２】
の何れかを形成し、
ここで、
ｇは前に定義したとおり１または２であり；
ｐは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ172は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ173は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンによりモノ−またはジ−置換されているフェニルであり；そして、
Ｒ82は下記基：
（ａ）場合によりヒドロキシで置換されているＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｂ）Ｃ1−Ｃ6アルケニル；
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（ｄ）−(ＣＨ2)ＯＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｅ）
【化９３】
ここでＸ8は−(ＣＲ175Ｒ176)h−または−(ＣＲ177＝ＣＲ188)−であり、また
各Ｒ174は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはベンジルオキシであり；
ｈは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
各Ｒ175、Ｒ176、Ｒ177およびＲ178は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であるものであり；
（ｆ）
【化９４】
ここでＸ9は−(ＣＲ180Ｒ181)j−または−(ＣＲ184Ｒ185ＣＲ186＝ＣＲ187)−または−(ＣＲ182＝ＣＲ183)−であるものであり、
ａａは前に定義したとおり０または２であり；
Ｒ179は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェニルであり；
各Ｒ180、Ｒ181、Ｒ182、Ｒ183、Ｒ184、Ｒ185、Ｒ186およびＲ187は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
（ｇ）
【化９５】
ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ188およびＲ189は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｈ）
【化９６】
ここでｉは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ190は独立して水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ191およびＲ192は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｉ）
【化９７】
ここでａは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ193およびＲ194は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ195は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｊ）
【化９８】
ここでｅは前に定義したとおり２、３、４、５または６であり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ196およびＲ197は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ198およびＲ199は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｋ）
【化９９】
（ｌ）
【化１００】
ここで、各Ｒ200およびＲ201は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｍ）
【化１０１】
ここで、各Ｒ202、Ｒ203、Ｒ204およびＲ205は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｎ）−(ＣＲ206Ｒ207)w−ＯＣ1−Ｃ6アルキル
ここでＣ1−Ｃ6アルキルは場合によりヒドロキシで置換されており；
各Ｒ206およびＲ207は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｏ）−(ＣＲ208Ｒ209)w−ＮＲ210Ｒ211
ここで、各Ｒ208、Ｒ209、Ｒ210およびＲ211は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｐ）
【化１０２】
から選択される置換基である。
ただし、ｎが１であり；ｙが０であり；そしてＲ3が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
下記式：
【化１０３】
が基（ａ）であり；
そして、Ｒが下記基：
（ａ）であり、式中Ｒ4が水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、
Ｒ2は下記式：
（ａ）式中、ｚが０であるもの、
（ｂ）式中、ｕが０であり、そしてＭが水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｅ）式中、ｊが０であるもの、
（ｇ）式中、ｖが０であるもの、または、
（ｉ）
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ａ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｂ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｂ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０４】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｄ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｄ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０５】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｅ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｅ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０６】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｆ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｆ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０７】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｇ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｇ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０８】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｈ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｈ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０９】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；または
（ｊ）である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできない。
【請求項４７】
中枢神経系障害が精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害および悪心から選択される請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
精神異常が統合失調症である請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
式ＩＢの化合物をドーパミンＤ1、Ｄ2、Ｄ4、Ｄ5または５ＨＴ受容体拮抗剤の１種またはそれ以上と共に投与する請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
製剤学的に許容可能な担体または希釈剤と共に請求項１記載の化合物の有効量を含む医薬組成物。
【請求項５１】
ドーパミンＤ1、Ｄ2、Ｄ4、Ｄ5または５ＨＴ受容体拮抗剤の１種またはそれ以上と組み合わせて製剤学的に許容可能な担体または希釈剤と共に請求項１記載の化合物の有効量を含む医薬組成物。
【請求項５２】
製剤学的に許容可能な担体および請求項１記載の化合物の治療有効量を含む蓄積医薬組成物であって、化合物がアシル化ヒドロキシル基またはアシル化アミノ基を有する上記組成物。
【請求項５３】
（Ｃ4−Ｃ18）アルカノイル基または（Ｃ4−Ｃ18）アルコキシカルボニル基により、ヒドロキシ基がアシル化されているか、またはアミノ基がアシル化されている請求項５２記載の蓄積医薬組成物。
【請求項５４】
製剤学的に許容可能な油脂を含有する請求項５２記載の組成物。
【請求項５５】
油脂がココナツ油、ピーナツ油、ゴマ油、綿実油、コーン油、大豆油、オリーブ油および脂肪酸と多官能性アルコールとの合成エステルよりなる群から選択される請求項５４記載の組成物。
【請求項５６】
長時間の抗精神病活性作用をもたらすのに十分な量の請求項５２記載の組成物を、哺乳動物に注射する工程を包含する、長時間の抗精神病活性作用を提供する方法。
【請求項５７】
長時間の抗精神病活性作用をもたらすのに十分な量の請求項５３記載の組成物を、哺乳動物に注射する工程を包含する、長時間の抗精神病活性作用を提供する方法。
【請求項５８】
長時間の抗精神病活性作用をもたらすのに十分な量の請求項５４記載の組成物を、哺乳動物に注射する工程を包含する、長時間の抗精神病活性作用を提供する方法。
【請求項５９】
含有される原子の１種またはそれ以上が放射性核種である請求項１記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒがベンゾ［ｂ］チオフェン環の３位に放射標識14Ｃを有する基（ａ）であり、Ｒ4がトリフルオロメチルであり、ｓが１であり、Ｒ3が水素であり、ｎが１であり、ｙが０であり、そしてＡがＮである請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
請求項５９記載の放射標識化合物を哺乳動物に導入することを包含する哺乳動物におけるニューロン機能をモニタリングするための方法。
【請求項６２】
診断方法が単陽電子放出コンピューター断層撮影を用いて行なわれる請求項６１記載の方法。
【請求項６３】
下記工程：
（ａ）式（II）：
【化１１０】
［式中Ｒ3、ｇ、ｙ、Ｒ、Ａおよびｎは請求項１の式Ｉで定義したとおり］の化合物を、式（III）：
【化１１１】
［式中ＬＧは塩素、臭素、ヨウ素およびメシルから選択される適当な脱離基であり；そして部分：
【化１１２】
は請求項１の式Ｉで定義したとおりである］の化合物と反応させて式（VI）：
【化１１３】
の化合物を得る工程；
（ｂ）式（IV）の化合物を加水分解して式（Ｖ）：
【化１１４】
の化合物とする工程、および
（ｃ）式（Ｖ）の化合物を式（VI）：
【化１１５】
［式中Ｒ1およびＲ2は請求項１の式（Ｉ）で定義したとおりである］の化合物と反応させることにより、式（Ｉ）の化合物を得る工程、
を包含する、請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項６４】
下記工程：
（ａ）式（VII）：
【化１１６】
［式中、ＬＧは塩素、臭素、ヨウ素およびメシルから選択される適当な脱離基であり；そして部分：
【化１１７】
およびＲ1およびＲ2は請求項１の式Ｉで定義したとおりである］の化合物を式（II）：
【化１１８】
［式中Ｒ3、ｇ、ｙ、Ｒ、Ａおよびｎは請求項１の式Ｉで定義したとおりである］の化合物と反応させて式（Ｉ）の化合物を得る工程、
を包含する、請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項６５】
下記工程：
（ａ）式（IX）：
【化１１９】
の化合物を式（Ｘ）：
【化１２０】
の試薬と接触させて、式（XI）：
【化１２１】
の化合物を得る工程；および、
（ｂ）式（XI）の化合物をトリフェニルホスフィン、次いで臭素で処理することにより式（VIII）の化合物を得る工程、
を包含する、式（VIII）：
【化１２２】
の化合物の製造方法。
【請求項６６】
式（XIII）：
【化１２３】
の化合物を、式（XIV）：
【化１２４】
の化合物とカップリングさせて式（XII）の化合物を得る工程を包含する、式（XII）：
【化１２５】
の化合物の製造方法。
【請求項６７】
請求項１の化合物の治療有効量を腎機能障害の治療の必要な患者に投与することを包含する腎機能障害の治療方法。
【請求項６８】
Ｒが（ａ）である請求項１記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが（ｂ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒが（ｃ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒが（ｄ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒが（ｅ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒが（ｆ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒが（ｇ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒが（ｈ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒが（ｉ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒが（ｊ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒが（ｋ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒが（ｌ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒが（ｍ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒが（ｎ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒが（ｏ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒが（ｐ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒが（ｑ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒが（ｒ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒが（ｓ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒが（ｔ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒが（ｕ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒが（ｖ）である請求項１記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒが（ｗ）である請求項１記載の化合物。
【請求項１】
下記式（Ｉ）
【化１】
の化合物。
上記式Ｉ中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ｎは１または２であり；
ｎが１である場合はｙは０または２であり；
ｎが２である場合はｙは０であり；
ｇは１または２であり；
各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、下記式：
【化２】
の基であり、ここでｗは１、２または３であり；
Ｒは下記式（ａ）〜（ｗ）：
【化３】
【化４】
よりなる群から選択され；
ここで、
各Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12およびＲ18は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ71、Ｒ72、Ｒ74およびＲ80は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ73は水素、アルキル、ピリジル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシで置換されたフェニルであるか、または
Ｒ73は、
【化５】
であり、ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ75は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ76は水素、ハロゲン、−ＣＮまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ77は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ78は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ79は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ｐ、ｓおよびｘは０、１または２であり；
各Ｒ13は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ベンジル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ14およびＲ15は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ａｒ、−ＣＯＡｒ、−ＣＯＮＨＡｒまたは−ＳＯ2−Ａｒであり、
ここでＡｒはフェニル基であり、これは場合により、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ＣＮおよびＣＯＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているものであり；そして、
ｍは０、１または２であり；
部分：
【化６】
は下記式（ａ）〜（ｆ）：
【化７】
から選択される基を表し；
ここで、
各Ｒ19およびＲ20は独立して水素、ヒドロキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ3直鎖アルキルであり；そして、
ｄは３または４であり；
Ｒ1は
ａ）水素；
ｂ）場合によりヒドロキシによりモノ−またはジ−置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；または、
ｃ）下記式：
【化８】
の基であり、
ここで、
各Ｒ24は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり：
各Ｒ25およびＲ26は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｔは０または１であり；そして、
ｑは０または１であり；
Ｒ2は下記式（ａ）〜（ｊｊ）：
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
から選択される基であり；
ここで、
各Ｒ27およびＲ28は独立して下記：
（１）水素；
（２）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（３）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（４）−ＣＯ2−Ｒ43、ただしＲ43が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；（５）ヒドロキシ；
（６）−(ＣＨ2)a−ＯＲ44、ただしａは１、２または３であり、そしてＲ44は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；
（７）−(ＣＯ)−ＮＲ45Ｒ46、ただしＲ45およびＲ46は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ2アルキルであるか、またはＲ45とＲ46は一緒になって５員の単環を形成するもの；
から選択され；
ｚは０または１であり；
ｅは２、３、４、５、６または７であり；
ｈは０、１、２または３であり；
ｕは０、１、２、３または４であり；
ｏは０または１であり；
ｌは０または１であり；
ｊは０、１、２または３であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｆは１、２、３または４であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｂは０、１または２であり；
ｑは前に定義したとおり０または１であり；
ａａは０または２であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ90であり、ここでＲ90は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化１３】
の基であり、
ここでＲ143は水素またはアルキルであり；
各ＭおよびＶは水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシ、−ＳＯ2ＮＨ2または下記式：
【化１４】
の基から独立して選択される基であるか；または、
−ＮＲ48Ｒ49であり、ここでＲ48およびＲ49は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ2アルキルであり；
各Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40、Ｒ68およびＲ69は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ29、Ｒ30は独立して水素、フェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ83、Ｒ84、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88、Ｒ89、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ98、Ｒ99、Ｒ94、Ｒ95、Ｒ100、Ｒ101、Ｒ103、Ｒ104、Ｒ105、Ｒ106、Ｒ108、Ｒ109、Ｒ110、Ｒ111、Ｒ113、Ｒ114、Ｒ115、Ｒ116、Ｒ117、Ｒ118、Ｒ119、Ｒ120、Ｒ122、Ｒ123、Ｒ124、Ｒ125、Ｒ127、Ｒ128、Ｒ130、Ｒ131、Ｒ133、Ｒ134、Ｒ135、Ｒ136、Ｒ137、Ｒ138、Ｒ139およびＲ140は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ63、Ｒ64およびＲ65は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ66は独立して水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ＱはＣＨ2、ＣＨＯＨまたはＣ＝Ｏであり；
Ｘ5はＯまたはＳであり；
各Ｒ67は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ70は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ニトロ、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルでモノ−置換されたフェニル基であり；
Ｒ81は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ91は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ96は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化１５】
の基であり、
ここでＲ145およびＲ146は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ97は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ102は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ107は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ121は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ126はＣ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ129は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ132は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｘ3はＯまたは−ＮＲ127であり、ここでＲ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｘ4はＯ、Ｓまたは−ＮＲ143であり、ここでＲ143は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ141は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノであり；
Ｒ142はベンジルまたはフェニルであり、その各々は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ144は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ85は水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化１６】
から選択される基であり、
ここで、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｍは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｅは前に定義したとおり２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ147、Ｒ148、Ｒ150、Ｒ151、Ｒ152、Ｒ153、Ｒ156、Ｒ157、Ｒ159、Ｒ160、Ｒ162およびＲ163は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ149は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェノキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ155は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ158は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ161は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ164は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ165は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンであり；
Ｘ7はＯまたはＳまたは−ＮＲ167であり、ここでＲ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ166は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；
またはＲ1およびＲ2は一緒になって５−、６−または７−員の単環の飽和の環を形成し、ここで環は場合によりモノ−またはジ−置換されており、その置換基は独立して下記：（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（２）−ＣＯ2−（Ｃ1−Ｃ6アルキル）；
（３）−ＮＲ50Ｒ51、ただしＲ50およびＲ51は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されたフェニル基である；
（４）−Ｃ(Ｏ)フェニル、ただしこのフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されている；
（５）−(ＣＨ2)mＯＲ52、ただしＲ52は水素またはＣ1−Ｃ2アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されたフェニル基であり、ｍは前に定義したとおり０、１または２である；
（６）−ＮＲ54−ＣＯＲ53ただしＲ54は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ53は水素またはＣ1−Ｃ2アルキルである；
（７）＝Ｏ；
（８）−ＣＮ；
【化１７】
【化１８】
から選択され、
ここで、
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｉは０、１または２であり；
ｖは前に定義したとおり０、１、２、３または４であり；
ｋは前に定義したとおり０または１であり；
ｃは０、１または２であり；
Ｒ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ55、Ｒ56、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ169およびＲ170は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ57は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ60は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ61およびＲ62は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ168は水素、チエニルまたはフラニルであり；
Ｒ171は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式Ｘ：
【化１９】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式（Ｙ）：
【化２０】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記基：
【化２１】
の何れかを形成し、
ここで、
ｇは前に定義したとおり１または２であり；
ｐは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ172は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ173は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロゲンによりモノ−またはジ−置換されたフェニルであり；そして、
Ｒ82は下記基：
（ａ）場合によりヒドロキシで置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｂ）Ｃ1−Ｃ6アルケニル；
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（ｄ）−(ＣＨ2)ＯＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｅ）
【化２２】
ここでＸ8は−(ＣＲ175Ｒ176)h−または−(ＣＲ177＝ＣＲ188)−であり、また
ここで各Ｒ174は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはベンジルオキシであり；
ｈは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
各Ｒ175、Ｒ176、Ｒ177およびＲ178は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｆ）
【化２３】
ここでＸ9は−(ＣＲ180Ｒ181)j−または−(ＣＲ184Ｒ185ＣＲ186＝ＣＲ187)−または−(ＣＲ182＝ＣＲ183)−であり、
ａａは前に定義したとおり０または２であり；
Ｒ179は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェニルであり；
各Ｒ180、Ｒ181、Ｒ182、Ｒ183、Ｒ184、Ｒ185、Ｒ186およびＲ187は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｇ）
【化２４】
ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ188およびＲ189は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｈ）
【化２５】
ここでｉは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ190は独立して水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ191およびＲ192は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｉ）
【化２６】
ここでａは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ193およびＲ194は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ195は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｊ）
【化２７】
ここでｅは前に定義したとおり２、３、４、５または６であり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ196およびＲ197は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ198およびＲ199は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｋ）
【化２８】
（ｌ）
【化２９】
ここで、各Ｒ200およびＲ201は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｍ）
【化３０】
ここで、各Ｒ202、Ｒ203、Ｒ204およびＲ205は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｎ）−(ＣＲ206Ｒ207)w−ＯＣ1−Ｃ6アルキル
ここでＣ1−Ｃ6アルキルは場合によりヒドロキシで置換されており；
各Ｒ206およびＲ207は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｏ）−(ＣＲ208Ｒ209)w−ＮＲ210Ｒ211
ここで、各Ｒ208、Ｒ209、Ｒ210およびＲ211は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｐ）
【化３１】
から選択される置換基である。
ただし、ｎが１であり；ｙが０であり；そしてＲ3が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
下記式：
【化３２】
が基（ａ）であり；
そして、Ｒが下記基：
（ａ）であり、式中Ｒ4が水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、
Ｒ2は下記式：
（ａ）式中、ｚが０であるもの、
（ｂ）式中、ｕが０であり、そしてＭが水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｅ）式中、ｊが０であるもの、
（ｇ）式中、ｖが０であるもの、または、
（ｉ）
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ａ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｂ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｂ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３３】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｃ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、または
（ｉ）、
の基ではありえず、
（ｄ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｄ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３４】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｅ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｅ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３５】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｆ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｆ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３６】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｇ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｇ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３７】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｈ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）、
（ｉ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｈ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化３８】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；または
（ｊ）である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできない。
【請求項２】
Ｒが基（ａ）である請求項１記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ4がハロゲンまたはＣＦ3である請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ2が基（ａ）である請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ｚが０または１であり；ｅが５であり、そして各Ｒ27およびＲ28が独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルから選択される請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ2が基（ｂ）である請求項３記載の化合物。
【請求項７】
Ｍが水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｕが０または１である請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ2が基（ｎ）である請求項３記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ70が水素であり、ｆが３である請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒが基（ｋ）である請求項１記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ12が水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルである請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ2が基（ａ）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
ｚが０または１であり；ｅが５であり、そして各Ｒ27およびＲ28が独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルから選択される請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ2が基（ｂ）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１５】
Ｍが水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｕが０または１である請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ2が基（ｎ）である請求項１１記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ70が水素であり、ｆが３である請求項１７記載の化合物。
【請求項１８】
２−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−トランス−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項１９】
２−［４−（２,４−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２０】
２−［４−（クロロ−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−１−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２１】
２−［４−（２,５−ジメチル−フェニル）−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２２】
２−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２３】
２−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２４】
２−［４−ｏ−トリル−ピペラジン−１−イルメチル］−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−エチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２５】
４−［４−（６−フルオロ−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−Ｎ−（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−ブチルアミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２６】
２−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
２−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペラジン−１−イル
メチル）−（２Ｒ，３Ｒ）−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２８】
２Ｒ−［４−（１−メチル−１Ｈ−チエノ［３,２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−シクロプロパン−１Ｒ−カルボン酸トランス−（４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項２９】
２Ｒ−［４−（５−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−シクロプロパン−１Ｒ−カルボン酸トランス−（４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（７−メトキシ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３１】
２Ｒ−［４−（１−メチル−７−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３２】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（７−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３３】
２Ｒ−［４−（７−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３４】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（１−メチル−６−トリフルオロメチル−１Ｈ−インダゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３５】
２Ｒ−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３６】
（３Ｓ−イミダゾール−１−イルメチル−ピペリジン−１−イル）−｛２Ｒ−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロピル｝−メタノンである請求項１記載の化合物。
【請求項３７】
２Ｒ−［４−（６−フルオロ−７−メトキシ−ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３８】
２Ｒ−［４−（１−メチル−１Ｈ−チエノ［３,２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項３９】
２Ｒ−｛４−［１−（２,２,２−トリフルオロ−エチル）−１Ｈ−チエノ［３,２−ｃ］ピラゾール−３−イル）−ピペリジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物
。
【請求項４０】
２Ｒ−（４−チエノ［２,３−ｄ］イソオキサゾール−３−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４１】
２Ｒ−（４−ベンゾ［ｂ］チオフェン−２−イル−ピペリジン−１−イルメチル）−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４２】
２Ｒ−［４−（５,６−ジヒドロ−４Ｈ−イミダゾ［４,５,１−ｉｊ］キノリン−２−イル）−ピペラジン−１−イルメチル］−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（トランス−４−メチル−シクロヘキシル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４３】
２Ｒ−（４−チエノ［２,３−ｂ］ピリジン−３−イル−ピペラジン−１−イルメチル）−１Ｒ−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４４】
１−｛２−［４−（６−トリフルオロメチル−ベンゾ［ｂ］チオフェン−３−イル）−ピペラジン−１−イル］−エチル｝−シクロプロパンカルボン酸（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−アミドである請求項１記載の化合物。
【請求項４５】
細胞関連ドーパミンＤ3受容体を該ドーパミンＤ3受容体の活性をモジュレートするのに十分な濃度の下記式ＩＢ
【化３９】
の化合物または生理学的に許容され得るその塩に接触させる工程を包含する、ドーパミンＤ3受容体の活性をモジュレートする方法。
上記式ＩＢ中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ｎは１または２であり；
ｎが１である場合はｙは０または２であり；
ｎが２である場合はｙは０であり；
ｇは１または２であり；
各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6‐アルキル、または、下記式：
【化４０】
の基であり、ここでｗは１、２または３であり；
Ｒは下記式（ａ）〜（ｗ）：
【化４１】
【化４２】
よりなる群から選択され；
ここで、
各Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12およびＲ18は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ71、Ｒ72、Ｒ74およびＲ80は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ73は水素、アルキル、ピリジル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシで置換されたフェニルであるか、または
Ｒ73は、
【化４３】
であり、ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ75は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ76は水素、ハロゲン、−ＣＮまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ77は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ78は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ79は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ｐ、ｓおよびｘは０、１または２であり；
各Ｒ13は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ベンジル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ14およびＲ15は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ａｒ、−ＣＯＡｒ、−ＣＯＮＨＡｒまたは−ＳＯ2−Ａｒであり、
ここでＡｒはフェニル基であり、これは場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ＣＮおよびＣＯＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているものであり；そして、
ｍは０、１または２であり；
部分：
【化４４】
は下記式（ａ）〜（ｆ）：
【化４５】
から選択される基を表し；
ここで、
各Ｒ19およびＲ20は独立して水素、ヒドロキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ3直鎖アルキルであり；そして、
ｄは３または４であり；
Ｒ1はａ）水素；
ｂ）任意でヒドロキシによりモノ−またはジ−置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；または、
ｃ）下記式：
【化４６】
の基であり、
ここで、
各Ｒ24は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり：
各Ｒ25およびＲ26は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｔは０または１であり；そして、
ｑは０または１であり；
Ｒ2は下記式（ａ）〜（ｊｊ）：
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
から選択される基であり；
ここで、
各Ｒ27およびＲ28は独立して下記：
（１）水素；
（２）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（３）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（４）−ＣＯ2−Ｒ43、ただしＲ43が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；（５）ヒドロキシ；
（６）−(ＣＨ2)a−ＯＲ44、ただしａは１、２または３であり、そしてＲ44は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるもの；
（７）−(ＣＯ)−ＮＲ45Ｒ46、
ただしＲ45およびＲ46は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ2アルキルであるか、またはＲ45とＲ46は一緒になって５員の単環を形成するもの；
から選択され；
ｚは０または１であり；
ｅは２、３、４、５、６または７であり；
ｈは０、１、２または３であり；
ｕは０、１、２、３または４であり；
ｏは０または１であり；
ｌは０または１であり；
ｊは０、１、２または３であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｆは１、２、３または４であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｂは０、１ または２であり；
ｑは前に定義したとおり０または１であり；
ａａは０または２であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ90であり、ここでＲ90は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化５２】
の基であり、
ここでＲ143は水素またはアルキルであり；
各ＭおよびＶは水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシ、−ＳＯ2ＮＨ2または下記式：
【化５３】
の基から独立して選択される基であるか；または、
−ＮＲ48Ｒ49であり、ここでＲ48およびＲ49は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ2アルキルであり；
各Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40、Ｒ68およびＲ69は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ29、Ｒ30は独立して水素、フェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ83、Ｒ84、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88、Ｒ89、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ98、Ｒ99、Ｒ94、Ｒ95、Ｒ100、Ｒ101、Ｒ103、Ｒ104、Ｒ105、Ｒ106、Ｒ108、Ｒ109、Ｒ110、Ｒ111、Ｒ113、Ｒ114、Ｒ115、Ｒ116、Ｒ117、Ｒ118、Ｒ119、Ｒ120、Ｒ122、Ｒ123、Ｒ124、Ｒ125、Ｒ127、Ｒ128、Ｒ130、Ｒ131、Ｒ133、Ｒ134、Ｒ135、Ｒ136、Ｒ137、Ｒ138、Ｒ139およびＲ140は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ63、Ｒ64およびＲ65は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ66は独立して水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ＱはＣＨ2、ＣＨＯＨまたはＣ＝Ｏであり；
Ｘ5はＯまたはＳであり；
各Ｒ67は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ70は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ニトロ、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルでモノ−置換されたフェニル基であり；
Ｒ81は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ91は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ96は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化５４】
の基であり、
ここでＲ145およびＲ146は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ97は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ102は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ107は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ121は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ126はＣ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ129は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ132は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｘ3はＯまたは−ＮＲ127であり、ここでＲ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｘ4はＯ、Ｓまたは−ＮＲ143であり、ここでＲ143は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ141は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノであり；
Ｒ142はベンジルまたはフェニルであり、各々は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ144は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ85は水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化５５】
から選択される基であり、
ここで、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｍは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｅは前に定義したとおり２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ147、Ｒ148、Ｒ150、Ｒ151、Ｒ152、Ｒ153、Ｒ156、Ｒ157、Ｒ159、Ｒ160、Ｒ162およびＲ163は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ149は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェノキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ155は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ158は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ161は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ164は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ165は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンであり；
Ｘ7はＯまたはＳまたは−ＮＲ167であり、ここでＲ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ166は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；
またはＲ1およびＲ2は一緒になって５−、６−または７−員の単環の飽和の環を形成し、ここで環は任意でモノ−またはジ−置換されており、その置換基は独立して下記：
（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（２）−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル）；
（３）−ＮＲ50Ｒ51、ただしＲ50およびＲ51は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはフェニル基、ただし場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されている；
（４）−Ｃ(Ｏ)フェニル、ただしフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されている；
（５）−(ＣＨ2)mＯＲ52、ただしＲ52は水素、Ｃ1−Ｃ2アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンもしくはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されたフェニル基であり、ｍは前に定義したとおり０、１または２である；
（６）−ＮＲ54−ＣＯＲ53、ただしＲ54は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ53は水素またはＣ1−Ｃ2アルキルである；
（７）＝Ｏ；
（８）−ＣＮ；
【化５６】
【化５７】
から選択され、
ここで、
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｉは０、１または２であり；
ｖは前に定義したとおり０、１、２、３または４であり；
ｋは前に定義したとおり０または１であり；
ｃは０、１または２であり；
Ｒ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ55、Ｒ56、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ169およびＲ170は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ57は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ60は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ61およびＲ62は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ168は水素、チエニルまたはフラニルであり；
Ｒ171は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式Ｘ：
【化５８】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式（Ｙ）：
【化５９】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記基：
【化６０】
の何れかを形成し、
ここで、
ｇは前に定義したとおり１または２であり；
ｐは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ172は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ173は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキルもしくはハロゲンによりモノ−またはジ−置換されたフェニルであり；そして、
Ｒ82は下記基：
（ａ）場合によりヒドロキシで置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｂ）Ｃ1−Ｃ6アルケニル；
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（ｄ）−(ＣＨ2)ＯＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｅ）
【化６１】
ここでＸ8は−(ＣＲ175Ｒ176)h−または−(ＣＲ177＝ＣＲ188)−であり、
ここで各Ｒ174は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはベンジルオキシであり；
ｈは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
各Ｒ175、Ｒ176、Ｒ177およびＲ178は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｆ）
【化６２】
ここでＸ9は−(ＣＲ180Ｒ181)j−または−(ＣＲ184Ｒ185ＣＲ186＝ＣＲ187)−または−(ＣＲ182＝ＣＲ183)−であり、
ここで、
ａａは前に定義したとおり０または２であり；
Ｒ179は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェニルであり；
各Ｒ180、Ｒ181、Ｒ182、Ｒ183、Ｒ184、Ｒ185、Ｒ186およびＲ187は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３である；
（ｇ）
【化６３】
ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ188およびＲ189は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｈ）
【化６４】
ここでｉは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ190は独立して水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ191およびＲ192は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｉ）
【化６５】
ここでａは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ193およびＲ194は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ195は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｊ）
【化６６】
ここでｅは前に定義したとおり２、３、４、５または６であり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ196およびＲ197は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ198およびＲ199は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｋ）
【化６７】
（ｌ）
【化６８】
ここで、各Ｒ200およびＲ201は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｍ）
【化６９】
ここで、各Ｒ202、Ｒ203、Ｒ204およびＲ205は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｎ）−(ＣＲ206Ｒ207)w−ＯＣ1−Ｃ6アルキル
ここでＣ1−Ｃ6アルキルは場合によりヒドロキシで置換されており；
各Ｒ206およびＲ207は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｏ）−(ＣＲ208Ｒ209)w−ＮＲ210Ｒ211
ここで、各Ｒ208、Ｒ209、Ｒ210およびＲ211は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｐ）
【化７０】
から選択される置換基である。
【請求項４６】
式ＩＡ
【化７１】
の化合物または製剤学的に許容され得るその塩の治療有効量をそれを必要とする患者に投与する工程を包含する、中枢神経系の症状または障害を治療するための方法。
上記式ＩＡ中、
ＡはＣＨまたはＮであり；
ｎは１または２であり；
ｎが１である場合はｙは０または２であり；
ｎが２である場合はｙは０であり；
ｇは１または２であり；
各Ｒ3は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、下記式：
【化７２】
の基であり、ここでｗは１、２または３であり；
Ｒは下記式（ａ）〜（ｗ）：
【化７３】
【化７４】
よりなる群から選択され；
ここで、
各Ｒ4、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｒ11、Ｒ12およびＲ18は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ71、Ｒ72、Ｒ74およびＲ80は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＨ2ＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ73は水素、アルキル、ピリジル、ベンジル、−ＣＨ2ＣＦ3、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、場合によりハロゲン、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシで置換されたフェニルであるか、または
Ｒ73は、
【化７５】
であり、ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ75は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ76は水素、ハロゲン、−ＣＮまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ77は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ78は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ79は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ｐ、ｓおよびｘは０、１または２であり；
各Ｒ13は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ベンジル、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、−ＣＮまたは−ＣＯＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ16はＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ14およびＲ15は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ17は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ａｒ、−ＣＯＡｒ、−ＣＯＮＨＡｒまたは−ＳＯ2−Ａｒであり、
ここでＡｒはフェニル基で、このフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ニトロ、ＣＮおよびＣＯＣ1−Ｃ6アルキルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換され；そして、
ｍは０、１または２であり；
部分：
【化７６】
は下記式（ａ）〜（ｆ）：
【化７７】
から選択される基を表し；
ここで、
各Ｒ19およびＲ20は独立して水素、ヒドロキシまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ21、Ｒ22およびＲ23は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ3直鎖アルキルであり；そして、
ｄは３または４であり；
Ｒ1はａ）水素；
ｂ）任意でヒドロキシによりモノ−またはジ−置換されたＣ1−Ｃ6アルキル；または、
ｃ）下記式：
【化７８】
の基であり、
ここで、
各Ｒ24は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり：
各Ｒ25およびＲ26は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｔは０または１であり；そして、
ｑは０または１であり；
Ｒ2は下記式（ａ）〜（ｊｊ）：
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
から選択される基であり；
ここで、
各Ｒ27およびＲ28は独立して下記：
（１）水素；
（２）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（３）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（４）−ＣＯ2−Ｒ43、ただしＲ43が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（５）ヒドロキシ；
（６）−(ＣＨ2)a−ＯＲ44、ただしａは１、２または３であり、そしてＲ44は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（７）−(ＣＯ)−ＮＲ45Ｒ46、ただしＲ45およびＲ46は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ2アルキルであるか、またはＲ45とＲ46は一緒になって５員の単環を形成する；
から選択され；
ｚは０または１であり；
ｅは２、３、４、５、６または７であり；
ｈは０、１、２または３であり；
ｕは０、１、２、３または４であり；
ｏは０または１であり；
ｌは０または１であり；
ｊは０、１、２または３であり；
ｖは０、１、２、３または４であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｆは１、２、３または４であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｂは０、１ または２であり；
ｑは前に定義したとおり０または１であり；
ａａは０または２であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ90であり、ここでＲ90は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化８４】
の基であり、
ここでＲ143は水素またはアルキルであり；
各ＭおよびＶは水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、フェニル、フェノキシ、−ＳＯ2ＮＨ2または下記式：
【化８５】
の基から独立して選択される基であるか；または、
−ＮＲ48Ｒ49であり、ここでＲ48およびＲ49は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ2アルキルであり；
各Ｒ31、Ｒ32、Ｒ33、Ｒ34、Ｒ35、Ｒ36、Ｒ37、Ｒ38、Ｒ39、Ｒ40、Ｒ68およびＲ69は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ29、Ｒ30は独立して水素、フェニルまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ83、Ｒ84、Ｒ86、Ｒ87、Ｒ88、Ｒ89、Ｒ92、Ｒ93、Ｒ98、Ｒ99、Ｒ94、Ｒ95、Ｒ100、Ｒ101、Ｒ103、Ｒ104、Ｒ105、Ｒ106、Ｒ108、Ｒ109、Ｒ110、Ｒ111、Ｒ113、Ｒ114、Ｒ115、Ｒ116、Ｒ117、Ｒ118、Ｒ119、Ｒ120、Ｒ122、Ｒ123、Ｒ124、Ｒ125、Ｒ127、Ｒ128、Ｒ130、Ｒ131、Ｒ133、Ｒ134、Ｒ135、Ｒ136、Ｒ137、Ｒ138、Ｒ139およびＲ140は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ63、Ｒ64およびＲ65は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
各Ｒ66は独立して水素、ヒドロキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
ＱはＣＨ2、ＣＨＯＨまたはＣ＝Ｏであり；
Ｘ5はＯまたはＳであり；
各Ｒ67は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ70は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、ニトロまたはフェニル基、ただし任意でＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルでモノ−置換されているものであり；
Ｒ81は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ91は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ96は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化８６】
の基であり、
ここでＲ145およびＲ146は各々独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ97は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ102は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであ
り；
Ｒ107は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ121は独立して水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ126はＣ1−Ｃ6アルキルまたはベンジルであり；
Ｒ129は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ132は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｘ3はＯまたは−ＮＲ127であり、ここでＲ127は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｘ4はＯ、Ｓまたは−ＮＲ143であり、ここでＲ143は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ141は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはアミノであり；
Ｒ142はベンジルまたはフェニルであり、各々は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ144は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ85は水素、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、Ｃ1−Ｃ6アルキル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキルまたは下記式：
【化８７】
から選択される基であり、
ここで、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｍは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｅは前に定義したとおり２、３、４、５、６または７であり；
各Ｒ147、Ｒ148、Ｒ150、Ｒ151、Ｒ152、Ｒ153、Ｒ156、Ｒ157、Ｒ159、Ｒ160、Ｒ162およびＲ163は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ149は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキル、フェノキシ、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
Ｒ155は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ158は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ161は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ164は水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであり；
Ｒ165は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンであり；
Ｘ7はＯまたはＳまたは−ＮＲ167であり、ここでＲ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ166は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであるか；
またはＲ1およびＲ2は一緒になって５−、６−または７−員の単環の飽和の環を形成し、ここで環は場合によりモノ−またはジ−置換されており、その置換基は独立して下記：（１）Ｃ1−Ｃ6アルキル；
（２）−ＣＯ2−(Ｃ1−Ｃ6アルキル）；
（３）−ＮＲ50Ｒ51、ただしＲ50およびＲ51は各々独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または、場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているフェニル基である；
（４）−Ｃ(Ｏ)フェニル、ただしフェニル基は場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているもの；
（５）−(ＣＨ2)mＯＲ52、ただしＲ52は水素またはＣ1−Ｃ2アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキル、ハロゲンまたはトリフルオロメチルから独立して選択される置換基によりモノ−またはジ−置換されているフェニル基であり、ｍは前に定義したとおり０、１または２である；
（６）−ＮＲ54−ＣＯＲ53ただしＲ54は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ53は水素またはＣ1−Ｃ2アルキルである；
（７）＝Ｏ；
（８）−ＣＮ；
【化８８】
【化８９】
から選択され、
ここで、
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
ｔは前に定義したとおり０または１であり；
ｉは０、１または２であり；
ｖは前に定義したとおり０、１、２、３または４であり；
ｋは前に定義したとおり０または１であり；
ｃは０、１または２であり；
Ｒ167は水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ55、Ｒ56、Ｒ58、Ｒ59、Ｒ169およびＲ170は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ57は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ60は独立して水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ61およびＲ62は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ168は水素、チエニルまたはフラニルであり；
Ｒ171は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチルまたはトリフルオロメトキシであり；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式Ｘ：
【化９０】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記式（Ｙ）：
【化９１】
の基を形成するか；
または、Ｒ1およびＲ2は一緒になって下記基：
【化９２】
の何れかを形成し、
ここで、
ｇは前に定義したとおり１または２であり；
ｐは前に定義したとおり０、１または２であり；
Ｒ172は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはＣ1−Ｃ6アルコキシであり；
Ｒ173は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、または場合によりＣ1−Ｃ6アルキルまたはハロゲンによりモノ−またはジ−置換されているフェニルであり；そして、
Ｒ82は下記基：
（ａ）場合によりヒドロキシで置換されているＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｂ）Ｃ1−Ｃ6アルケニル；
（ｃ）Ｃ1−Ｃ6アルコキシ；
（ｄ）−(ＣＨ2)ＯＣ1−Ｃ6アルキル；
（ｅ）
【化９３】
ここでＸ8は−(ＣＲ175Ｒ176)h−または−(ＣＲ177＝ＣＲ188)−であり、また
各Ｒ174は独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシまたはベンジルオキシであり；
ｈは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
各Ｒ175、Ｒ176、Ｒ177およびＲ178は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であるものであり；
（ｆ）
【化９４】
ここでＸ9は−(ＣＲ180Ｒ181)j−または−(ＣＲ184Ｒ185ＣＲ186＝ＣＲ187)−または−(ＣＲ182＝ＣＲ183)−であるものであり、
ａａは前に定義したとおり０または２であり；
Ｒ179は水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシまたはフェニルであり；
各Ｒ180、Ｒ181、Ｒ182、Ｒ183、Ｒ184、Ｒ185、Ｒ186およびＲ187は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｊは前に定義したとおり０、１、２または３であり；
（ｇ）
【化９５】
ここでｗは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ188およびＲ189は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｈ）
【化９６】
ここでｉは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ190は独立して水素、アルキルまたはハロゲンであり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ191およびＲ192は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｉ）
【化９７】
ここでａは前に定義したとおり１、２または３であり；
各Ｒ193およびＲ194は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
Ｒ195は水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｊ）
【化９８】
ここでｅは前に定義したとおり２、３、４、５または６であり；
ｂは前に定義したとおり０、１または２であり；
各Ｒ196およびＲ197は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
各Ｒ198およびＲ199は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルである；
（ｋ）
【化９９】
（ｌ）
【化１００】
ここで、各Ｒ200およびＲ201は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｍ）
【化１０１】
ここで、各Ｒ202、Ｒ203、Ｒ204およびＲ205は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｎ）−(ＣＲ206Ｒ207)w−ＯＣ1−Ｃ6アルキル
ここでＣ1−Ｃ6アルキルは場合によりヒドロキシで置換されており；
各Ｒ206およびＲ207は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｏ）−(ＣＲ208Ｒ209)w−ＮＲ210Ｒ211
ここで、各Ｒ208、Ｒ209、Ｒ210およびＲ211は独立して水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；
ｗは前に定義したとおり１、２または３である；
（ｐ）
【化１０２】
から選択される置換基である。
ただし、ｎが１であり；ｙが０であり；そしてＲ3が水素またはＣ1−Ｃ6アルキルであり；そして、
下記式：
【化１０３】
が基（ａ）であり；
そして、Ｒが下記基：
（ａ）であり、式中Ｒ4が水素、ハロゲンまたはＣ1−Ｃ6アルキルであり、Ｒ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、
Ｒ2は下記式：
（ａ）式中、ｚが０であるもの、
（ｂ）式中、ｕが０であり、そしてＭが水素、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルキルまたはトリフルオロメチルであるもの、
（ｃ）式中、ｏが０であるもの、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｅ）式中、ｊが０であるもの、
（ｇ）式中、ｖが０であるもの、または、
（ｉ）
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ａ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｂ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）式中、ｌが０であるもの、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｂ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０４】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｄ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｄ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０５】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｅ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｅ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０６】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｆ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｆ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０７】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｇ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）式中、ｕが１であるもの、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｇ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０８】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；
（ｈ）であり、そしてＲ1が水素または未置換のＣ1−Ｃ6アルキルである場合は、Ｒ2は下記式：
（ａ）、
（ｂ）、
（ｄ）、
（ｋ）、
（ｌ）または、
（ｍ）式中、ＱがＣＨ2であるもの、
の基ではありえず、
そしてまた、Ｒが式（ｈ）の基である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｘの基または式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環、ただし、該環は未置換であるか、またはＣ1−Ｃ6アルキルまたは基：
【化１０９】
によりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできず；または
（ｊ）である場合は、Ｒ1およびＲ2が一緒になって式Ｙの基または５−、６−または７−員の単環ただし該環は未置換であるかまたはＣ1−Ｃ6アルキルによりモノ−またはジ−置換されているものを形成することはできない。
【請求項４７】
中枢神経系障害が精神異常、物質依存症、薬物乱用、運動障害、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害および悪心から選択される請求項４６記載の方法。
【請求項４８】
精神異常が統合失調症である請求項４７記載の方法。
【請求項４９】
式ＩＢの化合物をドーパミンＤ1、Ｄ2、Ｄ4、Ｄ5または５ＨＴ受容体拮抗剤の１種またはそれ以上と共に投与する請求項４８記載の方法。
【請求項５０】
製剤学的に許容可能な担体または希釈剤と共に請求項１記載の化合物の有効量を含む医薬組成物。
【請求項５１】
ドーパミンＤ1、Ｄ2、Ｄ4、Ｄ5または５ＨＴ受容体拮抗剤の１種またはそれ以上と組み合わせて製剤学的に許容可能な担体または希釈剤と共に請求項１記載の化合物の有効量を含む医薬組成物。
【請求項５２】
製剤学的に許容可能な担体および請求項１記載の化合物の治療有効量を含む蓄積医薬組成物であって、化合物がアシル化ヒドロキシル基またはアシル化アミノ基を有する上記組成物。
【請求項５３】
（Ｃ4−Ｃ18）アルカノイル基または（Ｃ4−Ｃ18）アルコキシカルボニル基により、ヒドロキシ基がアシル化されているか、またはアミノ基がアシル化されている請求項５２記載の蓄積医薬組成物。
【請求項５４】
製剤学的に許容可能な油脂を含有する請求項５２記載の組成物。
【請求項５５】
油脂がココナツ油、ピーナツ油、ゴマ油、綿実油、コーン油、大豆油、オリーブ油および脂肪酸と多官能性アルコールとの合成エステルよりなる群から選択される請求項５４記載の組成物。
【請求項５６】
長時間の抗精神病活性作用をもたらすのに十分な量の請求項５２記載の組成物を、哺乳動物に注射する工程を包含する、長時間の抗精神病活性作用を提供する方法。
【請求項５７】
長時間の抗精神病活性作用をもたらすのに十分な量の請求項５３記載の組成物を、哺乳動物に注射する工程を包含する、長時間の抗精神病活性作用を提供する方法。
【請求項５８】
長時間の抗精神病活性作用をもたらすのに十分な量の請求項５４記載の組成物を、哺乳動物に注射する工程を包含する、長時間の抗精神病活性作用を提供する方法。
【請求項５９】
含有される原子の１種またはそれ以上が放射性核種である請求項１記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒがベンゾ［ｂ］チオフェン環の３位に放射標識14Ｃを有する基（ａ）であり、Ｒ4がトリフルオロメチルであり、ｓが１であり、Ｒ3が水素であり、ｎが１であり、ｙが０であり、そしてＡがＮである請求項５９記載の化合物。
【請求項６１】
請求項５９記載の放射標識化合物を哺乳動物に導入することを包含する哺乳動物におけるニューロン機能をモニタリングするための方法。
【請求項６２】
診断方法が単陽電子放出コンピューター断層撮影を用いて行なわれる請求項６１記載の方法。
【請求項６３】
下記工程：
（ａ）式（II）：
【化１１０】
［式中Ｒ3、ｇ、ｙ、Ｒ、Ａおよびｎは請求項１の式Ｉで定義したとおり］の化合物を、式（III）：
【化１１１】
［式中ＬＧは塩素、臭素、ヨウ素およびメシルから選択される適当な脱離基であり；そして部分：
【化１１２】
は請求項１の式Ｉで定義したとおりである］の化合物と反応させて式（VI）：
【化１１３】
の化合物を得る工程；
（ｂ）式（IV）の化合物を加水分解して式（Ｖ）：
【化１１４】
の化合物とする工程、および
（ｃ）式（Ｖ）の化合物を式（VI）：
【化１１５】
［式中Ｒ1およびＲ2は請求項１の式（Ｉ）で定義したとおりである］の化合物と反応させることにより、式（Ｉ）の化合物を得る工程、
を包含する、請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項６４】
下記工程：
（ａ）式（VII）：
【化１１６】
［式中、ＬＧは塩素、臭素、ヨウ素およびメシルから選択される適当な脱離基であり；そして部分：
【化１１７】
およびＲ1およびＲ2は請求項１の式Ｉで定義したとおりである］の化合物を式（II）：
【化１１８】
［式中Ｒ3、ｇ、ｙ、Ｒ、Ａおよびｎは請求項１の式Ｉで定義したとおりである］の化合物と反応させて式（Ｉ）の化合物を得る工程、
を包含する、請求項１記載の式Ｉの化合物の製造方法。
【請求項６５】
下記工程：
（ａ）式（IX）：
【化１１９】
の化合物を式（Ｘ）：
【化１２０】
の試薬と接触させて、式（XI）：
【化１２１】
の化合物を得る工程；および、
（ｂ）式（XI）の化合物をトリフェニルホスフィン、次いで臭素で処理することにより式（VIII）の化合物を得る工程、
を包含する、式（VIII）：
【化１２２】
の化合物の製造方法。
【請求項６６】
式（XIII）：
【化１２３】
の化合物を、式（XIV）：
【化１２４】
の化合物とカップリングさせて式（XII）の化合物を得る工程を包含する、式（XII）：
【化１２５】
の化合物の製造方法。
【請求項６７】
請求項１の化合物の治療有効量を腎機能障害の治療の必要な患者に投与することを包含する腎機能障害の治療方法。
【請求項６８】
Ｒが（ａ）である請求項１記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒが（ｂ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒが（ｃ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒが（ｄ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒが（ｅ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒが（ｆ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒが（ｇ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒが（ｈ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒが（ｉ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒが（ｊ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒが（ｋ）である請求項１記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒが（ｌ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒが（ｍ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒが（ｎ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒが（ｏ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒが（ｐ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒが（ｑ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒが（ｒ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒが（ｓ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒが（ｔ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒが（ｕ）である請求項１記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒが（ｖ）である請求項１記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒが（ｗ）である請求項１記載の化合物。
【公開番号】特開２００９−１８５０５５（Ｐ２００９−１８５０５５Ａ）
【公開日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−９７５５０（Ｐ２００９−９７５５０）
【出願日】平成２１年４月１４日（２００９．４．１４）
【分割の表示】特願２００２−５６５９６２（Ｐ２００２−５６５９６２）の分割
【原出願日】平成１４年２月１５日（２００２．２．１５）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２１年８月２０日（２００９．８．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年４月１４日（２００９．４．１４）
【分割の表示】特願２００２−５６５９６２（Ｐ２００２−５６５９６２）の分割
【原出願日】平成１４年２月１５日（２００２．２．１５）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
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