説明

アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツドにより出願された特許

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本発明はチエノピラゾールを提供することを目的とする。
チエノピラゾール、それらの製造、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびプロテインキナーゼ、特にインターロイキン−2が誘導するチロシンキナーゼ(ITK)の阻害により調節することができる疾患状態の治療における薬学的使用が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、一酸化窒素合成酵素の阻害剤として有用な式(I)のクマリン類に関する。これらの化合物を一酸化窒素合成酵素の阻害剤として用いる医薬組成物と方法が本願で開示される。
【化1】

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本発明は、本明細書に記載された式Iの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ(アデノシン−5’−二リン酸リボース)ポリメラーゼ(PARP)の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び/又は予防の医薬品として有用である。
【化1】

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キナーゼ阻害剤としての新規なピラゾロイソキノリン誘導体が開示され、これは、その経過にNIKの増加した活性が関与する疾患の予防および治療のための医薬を製造するために適している。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物[ここで()は場合によって存在しうるエチレン架橋であり; R1はアルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるアリールであるか、またはR1はピリジル、またはアルキル、アルコキシおよびアミノから選択される1つまたはそれ以上の置換基によって置換されるピリジルであり;R2は場合により置換されたアルキル、アルコキシアルキル、場合により置換されたシクロアルキル、アリールアルキルであるか、またはR2はアルキルおよびアルコキシから選択される1つまたはそれ以上の置換基で置換されるアリールアルキルであり;Xは-C(O)-、-C(O)-CH2-、-S(O)2-、または-NH-C(O)-であり;そしてAは場合により置換されたアルキまたは請求項1において定義される他の置換基である]、該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造、ならびにp38キナーゼおよび/または腫瘍壊死因子(TNF)の阻害により調節され得る疾患状態、例えば喘息または関節の炎症の治療におけるそれらの医薬的使用を提供する。
【化1】

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本発明は2−シアノ−10−(2−メチル−3−(メチルアミノ)プロピル)フェノチアジンまたは本化合物の製薬上受容できる塩を、睡眠障害、不安障害、気分障害、混合型不安−うつ障害、急性および慢性の精神病状態、薬物中毒および禁断症状、抗精神病薬により誘導される錐体路外事象、または、急性もしくは慢性精神病状態における症候性局面の、単独治療用もしくは他の抗精神病薬と組み合わせた、治療を目的とした医薬品を製造するために使用することに関している。 (もっと読む)


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