アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツドにより出願された特許
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脱髄障害を治療する方法
ＣＮＳおよびＰＮＳグリア細胞（乏突起膠細胞、および、シュヴァン細胞、および、これらの系統に含まれる前駆細胞）のＥｐｈＢ１が介在する細胞の反発を阻害することによって、脱髄障害（例えば多発性硬化症）を治療することができる化合物を同定する方法、および、それらを用いる方法である。 （もっと読む）
ＰＰＡＲデルタモジュレーターとしての１，３，４−オキサジアゾール−２−オン、および、それらの使用
本発明は、１,３,４−オキサジアザロン、および、それらの製薬上許容できる塩、それらの立体異性体、互換変異体または溶媒和物に関するものである。本発明の化合物は、ＰＰＡＲデルタのモジュレーターであるため、特に脱髄疾患、ならびに、脂肪酸代謝およびグルコース利用の障害の治療のための薬剤として有用である。 （もっと読む）
ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤としての置換されたピリドン
本発明は、式Ｉの一連の２,３,５−置換されたピリドン誘導体に関する：
【化１】
式中、Ｒ、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3およびＲ4は、本明細書に定義された通りである。また、本発明は、これらの化合物の製造方法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン５'−ジホスフェートリボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、従って特に中枢神経系および心臓血管障害と関連する疾患を含む種々の疾患の治療および／または予防における医薬品として有用である。 
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ＭＳおよびその他の脱髄疾患を治療するためのペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタアゴニストの使用
ＰＰＡＲデルタアゴニストの有効量を用いた処置によって脱髄疾患の治療を必要とする患者の脱髄疾患を治療する方法が開示される。本方法で有効に治療される可能性のある脱髄疾患としては、これらに限定されないが、多発性硬化症、シャルコー−マリー−ツース病、ペリツェウス−メルツバッハー病、脳脊髄炎、視神経脊髄炎、副腎白質ジストロトフィー、ギラン・バレー症候群、およびミエリンを形成するグリア細胞が損傷を受ける障害（脊髄損傷、神経障害および神経損傷など）が挙げられる。 （もっと読む）
ＰＰＡＲδモジュレーターとしての１，３，４−オキサジアゾール−２−オン及びその使用
本発明は、１，３，４−オキサジアゾロンである式Ｉの化合物、及びその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、互変異性体又は溶媒和物に関する。新規な化合物は式Ｉの化合物を含み、これらの基は、本明細書中で定義される通りである。本発明の化合物は、ＰＰＡＲδのモジュレーターであり、従って医薬物質として、特に脱髄疾患、並びに脂肪酸代謝及びグルコース利用の障害の処置に有用である。
【化１】
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統合失調症及び／又は血糖調節異常を処置する方法
本発明は、統合失調症及び／又は血糖調節異常の処置を必要とする患者に治療有効量の式（Ｉ)
【化１】
［式中、ｍは０、１又は２であり；ｎは０、１又は２であり；ｐは０又は１であり；各Ｒは独立して、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ベンジルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ又はアミノであり；各Ｒ1は独立して、水素、Ｃ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルカノイル、ハロゲン、シアノ、−Ｃ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、−Ｃ1−Ｃ6アルキレンＣＮ、−Ｃ1−Ｃ6アルキレンＮＲ'Ｒ''［ここでＲ'及びＲ''はそれぞれ独立して、水素又はＣ1−Ｃ6アルキルである］、−Ｃ1−Ｃ6アルキレンＯＣ(Ｏ)Ｃ1−Ｃ6アルキル、又は−ＣＨ(ＯＨ)Ｒ4［ここでＲ4は水素又はＣ1−Ｃ6アルキルである］であり；Ｒ2は、水素又はハロゲン、ヒドロキシ若しくはベンジルオキシで場合により置換されたＣ1−Ｃ6アルキル、Ｃ1−Ｃ6アルケニル、Ｃ1−Ｃ6アルキニル、−ＣＯ2Ｃ1−Ｃ6アルキル、又は−Ｒ5−ＮＲ'Ｒ''［ここでＲ5はＣ1−Ｃ6アルキレン、Ｃ1−Ｃ6アルケニレン又はＣ1−Ｃ6アルキニレンであり、そしてＲ'及びＲ''はそれぞれ独立して水素、Ｃ1−Ｃ6アルキルであるか、又は基−ＮＲ'Ｒ''が全体として１−ピロリジニルである］であり；そしてＲ3は水素、ニトロ、アミノ、ハロゲン、Ｃ1−Ｃ6アルコキシ、ヒドロキシ又はＣ1−Ｃ6アルキルである］
の化合物又はその薬学的に許容しうる塩を投与することからなる該患者における統合失調症及び／又は血糖調節異常を処置する方法を提供する。
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肥満細胞トリプターゼインヒビターとしての［４−（５−アミノメチル−２−フルオロ−フェニル）−ピペリジン−１−イル］−（４−ブロモ−３−メチル−５−プロポキシ−チオフェン−２−イル）−メタノンヒドロクロリド
本発明は、式Ｉ：
【化１】
の化合物、または前記化合物のプロドラッグ、薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物に及ぶ。さらに、本発明は、薬学的有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含有する医薬組成物に関する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターとしての式Ｉの化合物の使用に関し、トリプターゼを含有する組成物に化合物を導入する工程を包含する。さらに、本発明は、トリプターゼインヒビターの改善が必要な生理学的症状を患っているか、または被っている患者を処置するための式Ｉの化合物の使用に関し、治療有効量の請求項１に記載の化合物を患者に投与する工程を包含する。本発明はまた、式Ｉの化合物の製造に関する。 
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トリプターゼ阻害剤の製造方法
本発明は、トリプターゼ阻害剤として有用な式Ｉの化合物及びそれら塩、当該化合物の製造における有用な中間体、当該中間体製造のための工程、及び当該化合物製造のための当該中間体の使用に関する。
【化１】
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ＨＭ７４の調節剤としてのフロセミド誘導体および炎症を処置するためのそれらの使用
以下の構造式（Ｉ）
【化１】
を有し、ＨＭ７４受容体に対してアゴニスト活性を有するフロセミド様分子、および炎症性障害を処置するためのそれらの使用。 
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ＨＭ７４のオキシデカヒドロナフタレンモジュレーター
HM74を発現する宿主細胞を用いて以下の構造を有するアゴニスト活性を有するオキシデカリン様分子を得る。
【化１】
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