ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤としての置換インドール
本発明は、本明細書に記載された式Ｉの一連の置換インドール誘導体に関する。本発明は、又、これらの化合物の製造法に関する。本発明の化合物は、ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、それ故に、特に中枢神経系及び心血管疾患に関連した疾病を包含する種々の疾病の治療及び／又は予防の医薬品として有用である。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の効果に起因する疾病又は状態の治療のための医薬品の製造における式（Ｉ）：
【化１】
で示される一般構造を有する化合物、そのエナンチオマー、立体異性体及び互変異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物及び誘導体の使用。
式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はアミノであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-12アリール、Ｃ6-12アリールＣ1-4アルキル、Ｃ6-12アリールスルホニル又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、置換又は無置換フェニル、置換又は無置換フェノキシ、置換又は無置換ベンジルオキシ、置換又は無置換ピロリル及び置換又は無置換ピリジルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ2及びＲ3は、同一か又は異なり、そして、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、ピロリジニルＣ1-4アルキル、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環から各々独立に選択され；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ及び−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、オキシラニルＣ1-4アルキル、ジヒドロキシＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）aＮ−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル及び−（ＣＨ2）aＯＰＯ（ＯＣ1-4アルキル）2から成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され、ここで、ａは１〜４の整数であり；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はＣ1-4チオアルキルであり；そして、
Ｘ及びＹは、同一か又は異なり、そして、各々独立にＣＨ又はＮから選択される。
【請求項２】
式Ｉ中、
Ｘ及びＹは炭素であり；
Ｒは水素であり；
Ｒ1は、メチル、ベンジル、ナフチル、チエニル、ピリジニル、ベンゼンスルホニル若しくはフェニルであるか、又はニトロ、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、メトキシ、エトキシ、チオメチル、メチル、エチル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、ヒドロキシメチル、−ＣＨＯ、−ＣＮ、フェニル、フェノキシ、ジメチルアミノ、−ＮＨＣＯＣＨ3、ピリジル、シアノフェニル及びｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１−ピロリルから成るグループから選択される一つ又はそれ以上の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体となって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し、ここで、該複素環は、メチル、ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、オキシラニルメチル、オキソ、−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯ2−ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯ2−ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨＯ及び−（ＣＨ2）2ＯＰＯ（ＯＣ2Ｈ5）2から成るグループから選択される一つ又はそれ以上の置換基で更に置換される；
請求項１に記載の使用。
【請求項３】
化合物が以下：
１−フェニル−２−（チオモルホリン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
５−メチル−１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペリジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（アゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−フェニル−２−［１，４，７］トリアゾカン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−チオメチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ホルミルフェニル）−２−（ピペラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（ビフェニル−４−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（４−エチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−ブロモフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチル−３−ニトロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ジメチルアミノフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フェノキシフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フルオロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−クロロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ビニルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−エトキシフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ブチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
Ｎ−｛３−[３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル]フェニル｝−アセトアミド・塩酸塩；
４−[３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル]−ベンゾニトリル；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−[４−（ピリジン−４−イル）フェニル]−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−[４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル]−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（４−オキシラニルメチルピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
｛２−[４−（３−ホルミル−１−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピペラジン−１−イル]−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピペラジン−２−カルボン酸メチルエステル；
２−（４−ホルミル−[１，４]ジアゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ジアゼパン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（４−オキシラニルメチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（５−オキソ−[１，４]ジアゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−[４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル]−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
リン酸ジエチルエステル２−[４−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピペラジン−１−イル]−エチルエステル・塩酸塩；
２−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
５−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−２，５−ジアザビシクロ[２．２．１]ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−[４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル]−１Ｈ−３−インドール−カルボキシアルデヒド；
リン酸２−｛４−[１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]−ピペラジン−１−イル｝−エチルエステルジエチルエステル・塩酸塩；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−[１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−[１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（２−メチルアジリジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−［３−ホルミル−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−[１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛１−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−イミダゾール−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（チエン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；及び
１−ベンゼンスルホニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
から成るグループから選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
Ｘが窒素でありそしてＹがＣＨであるか、又はＸがＣＨでありそしてＹが窒素である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
化合物が以下：
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・トリフルオロ−酢酸塩；及び
２−ピペラジン−１−イル−１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・ビス−トリフルオロ−酢酸塩；
から成るグループから選択される、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ2が水素又はメチルであり、そしてＲ3がジメチルアミノエチル、ピロリジニルエチルアミノ又はピペリジニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
化合物が以下：
２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［（メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；及び
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
から成るグループから選択される、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
Ｒはヒドロキシ、メトキシ又はアミノであり；Ｒ1はフェニルであり；Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になってピペラジニルを形成し；Ｒ4は水素であり；そしてＸ及びＹは炭素である、請求項１に記載の使用
【請求項９】
化合物が以下：
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；及び
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルエステル；
から成るグループから選択される、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
化合物が、経口、筋肉内、皮下、直腸、気管内、鼻腔内、腹腔内又は局所経路によって投与される、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
疾患又は状態が、壊死又はアポトーシスが原因である細胞損傷又は細胞死に起因する組織損傷、神経を介する組織損傷又は疾病、虚血及び再潅流傷害に起因する神経組織損傷、神経疾患及び神経変性病、血管発作、心臓血管疾患、加齢性黄斑変性症、エイズ及びその他の免疫性老齢疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化、悪液質、癌、複製老化を包含する骨格筋の退行性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性大腸疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性疼痛、急性疼痛、神経因性疼痛、神経外傷、末梢神経損傷、腎不全、網膜虚血、敗血症性ショック及び老化から成るグループから選択されたものである、請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
疾患又は状態が、壊死又はアポトーシスが原因である細胞損傷又は細胞死に起因する組織損傷、神経を介する組織損傷又は疾病、脳虚血、頭部外傷、発作、再潅流傷害、神経疾患及び神経変性病、血管発作、心臓血管疾患、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（ＥＡＥ）、多発性硬化症（ＭＳ）、心臓手術に関連した虚血、加齢性黄斑変性症、関節炎、アテローム性動脈硬化、癌、複製老化を包含する骨格筋の退行性疾患、糖尿病及び糖尿病性心筋症から成るグループから選択されたものである、請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
ニューロンの活動に影響を与える、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４】
ニューロンの活動が、損傷したニューロンの刺激、ニューロンの再生の促進、神経変性の予防及び神経疾患の治療から成るグループから選択されたものである、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
損傷したニューロンが、脳虚血、網膜虚血又は再潅流傷害に起因する、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
神経疾患が、身体的傷害又は病態に起因する末梢神経障害、外傷性脳損傷、脊髄への身体的損傷、脳損傷に付随する発作及び神経変性に関連した神経疾患から成るグループから選択されたものである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
神経変性に関連した神経疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び筋萎縮性側索硬化からなるグループから選択されたものである、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
ニューロンの活動に、ＮＭＤＡの毒性が介在する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１９】
ニューロンの活動に、ＮＭＤＡの毒性が介在しない、請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
心臓血管疾患を治療するための医薬品の製造における式（Ｉ）：
【化２】
で示される一般構造を有する化合物、そのエナンチオマー、立体異性体及び互変異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物及び誘導体の使用。
式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はアミノであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-12アリール、Ｃ6-12アリールＣ1-4アルキル、Ｃ6-12アリ
ールスルホニル又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、置換又は無置換フェニル、置換又は無置換フェノキシ、置換又は無置換ベンジルオキシ、置換又は無置換ピロリル及び置換又は無置換ピリジルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ2及びＲ3は、同一か又は異なり、そして、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、ピロリジニルＣ1-4アルキル、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環から各々独立に選択され；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ及び−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、オキシラニルＣ1-4アルキル、ジヒドロキシＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）aＮ−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル及び−（ＣＨ2）aＯＰＯ（ＯＣ1-4アルキル）2から成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され、ここで、ａは１〜４の整数であり；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はＣ1-4チオアルキルであり；そして、
Ｘ及びＹは、同一か又は異なり、そして、各々独立にＣＨ又はＮから選択される。
【請求項２１】
心臓血管疾患が、冠状動脈疾患、心筋梗塞、狭心症、心原性ショック及び心臓血管組織損傷である、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はアミノであり；
Ｒ1は、ナフチル、置換フェニル、Ｃ6-12アリールＣ1-4アルキル、Ｃ6-12アリールスルホニル又はヘテロアリールであり、ここで、該ナフチル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、置換又は無置換フェニル、置換又は無置換フェノキシ、置換又は無置換ベンジルオキシ、置換又は無置換ピロリル及び置換又は無置換ピリジルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ2及びＲ3は、同一か又は異なり、そして、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、ピロリジニルＣ1-4アルキル、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環から各々独立に選択され；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ及び−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、オキシラニルＣ1-4アルキル、ジヒドロキシＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）aＮ−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル及び−（ＣＨ2）aＯＰＯ（ＯＣ1-4アルキル）2から成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され、ここで、ａは１〜４の整数であり；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はＣ1-4チオアルキルであり；そして、
Ｘ及びＹは、同一か又は異なり、そして、各々独立にＣＨ又はＮから選択される］
に示される一般構造を有する化合物、そのエナンチオマー、立体異性体及び互変異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物及び誘導体。
【請求項２３】
化合物が以下：
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−チオメチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ホルミルフェニル）−２−（ピペラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（ビフェニル−４−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（４−エチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−ブロモフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチル−３−ニトロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ジメチルアミノフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フェノキシフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フルオロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−クロロフェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ビニルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−エトキシフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ブチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
Ｎ−｛３−［３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−インドール−１−イル］フェニル｝−アセトアミド・塩酸塩；
４−［３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−インドール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−ピペラジン−１−イル−１−［（４−ピリジン−４−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
リン酸２−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エチルエステルジエチルエステル・塩酸塩;
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−［３−ホルミル−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛１−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・トリフルオロ−酢酸塩；
２−ピペラジン−１−イル−１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・ビス−トリフルオロ−酢酸塩；
２−イミダゾール−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［（メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（チエン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；及び
１−ベンゼンスルホニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
から成るグループから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【請求項１】
ポリ（アデノシン−５’−二リン酸リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の効果に起因する疾病又は状態の治療のための医薬品の製造における式（Ｉ）：
【化１】
で示される一般構造を有する化合物、そのエナンチオマー、立体異性体及び互変異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物及び誘導体の使用。
式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はアミノであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-12アリール、Ｃ6-12アリールＣ1-4アルキル、Ｃ6-12アリールスルホニル又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、置換又は無置換フェニル、置換又は無置換フェノキシ、置換又は無置換ベンジルオキシ、置換又は無置換ピロリル及び置換又は無置換ピリジルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ2及びＲ3は、同一か又は異なり、そして、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、ピロリジニルＣ1-4アルキル、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環から各々独立に選択され；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ及び−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、オキシラニルＣ1-4アルキル、ジヒドロキシＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）aＮ−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル及び−（ＣＨ2）aＯＰＯ（ＯＣ1-4アルキル）2から成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され、ここで、ａは１〜４の整数であり；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はＣ1-4チオアルキルであり；そして、
Ｘ及びＹは、同一か又は異なり、そして、各々独立にＣＨ又はＮから選択される。
【請求項２】
式Ｉ中、
Ｘ及びＹは炭素であり；
Ｒは水素であり；
Ｒ1は、メチル、ベンジル、ナフチル、チエニル、ピリジニル、ベンゼンスルホニル若しくはフェニルであるか、又はニトロ、臭素、塩素、フッ素、ヨウ素、メトキシ、エトキシ、チオメチル、メチル、エチル、ｎ−ブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ビニル、ヒドロキシメチル、−ＣＨＯ、−ＣＮ、フェニル、フェノキシ、ジメチルアミノ、−ＮＨＣＯＣＨ3、ピリジル、シアノフェニル及びｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１−ピロリルから成るグループから選択される一つ又はそれ以上の置換基で置換されたフェニルであり；
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体となって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し、ここで、該複素環は、メチル、ヒドロキシエチル、２，３−ジヒドロキシプロピル、オキシラニルメチル、オキソ、−（ＣＨ2）2ＮＨＣＯ2−ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＯ2ＣＨ3、−ＣＯ2−ｔｅｒｔ−ブチル、−ＣＨＯ及び−（ＣＨ2）2ＯＰＯ（ＯＣ2Ｈ5）2から成るグループから選択される一つ又はそれ以上の置換基で更に置換される；
請求項１に記載の使用。
【請求項３】
化合物が以下：
１−フェニル−２−（チオモルホリン−４−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
５−メチル−１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペリジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（アゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−フェニル−２−［１，４，７］トリアゾカン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（モルホリン−４−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−チオメチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ホルミルフェニル）−２−（ピペラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（ビフェニル−４−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（４−エチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−ブロモフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチル−３−ニトロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ジメチルアミノフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フェノキシフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フルオロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−クロロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ビニルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−エトキシフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ブチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
Ｎ−｛３−[３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル]フェニル｝−アセトアミド・塩酸塩；
４−[３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−１−イル]−ベンゾニトリル；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−[４−（ピリジン−４−イル）フェニル]−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−[４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル]−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（４−オキシラニルメチルピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
｛２−[４−（３−ホルミル−１−フェニル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピペラジン−１−イル]−エチル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピペラジン−２−カルボン酸メチルエステル；
２−（４−ホルミル−[１，４]ジアゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ジアゼパン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（４−オキシラニルメチル−［１，４］ジアゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［４−（２，３−ジヒドロキシプロピル）−［１，４］ジアゼパン−１−イル］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（５−オキソ−[１，４]ジアゼパン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−１−イル）ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−[４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル]−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
リン酸ジエチルエステル２−[４−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−ピペラジン−１−イル]−エチルエステル・塩酸塩；
２−（３，５−ジメチルピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
５−（３−ホルミル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−２−イル）−２，５−ジアザビシクロ[２．２．１]ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−[４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル]−１Ｈ−３−インドール−カルボキシアルデヒド；
リン酸２−｛４−[１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]−ピペラジン−１−イル｝−エチルエステルジエチルエステル・塩酸塩；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−[１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−[１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（２−メチルアジリジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−［３−ホルミル−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−[１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル]−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛１−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
２−イミダゾール−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−メチル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（チエン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；及び
１−ベンゼンスルホニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
から成るグループから選択される、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
Ｘが窒素でありそしてＹがＣＨであるか、又はＸがＣＨでありそしてＹが窒素である、請求項１に記載の使用。
【請求項５】
化合物が以下：
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・トリフルオロ−酢酸塩；及び
２−ピペラジン−１−イル−１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・ビス−トリフルオロ−酢酸塩；
から成るグループから選択される、請求項４に記載の使用。
【請求項６】
Ｒ2が水素又はメチルであり、そしてＲ3がジメチルアミノエチル、ピロリジニルエチルアミノ又はピペリジニルである、請求項１に記載の使用。
【請求項７】
化合物が以下：
２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［（メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；及び
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
から成るグループから選択される、請求項６に記載の使用。
【請求項８】
Ｒはヒドロキシ、メトキシ又はアミノであり；Ｒ1はフェニルであり；Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になってピペラジニルを形成し；Ｒ4は水素であり；そしてＸ及びＹは炭素である、請求項１に記載の使用
【請求項９】
化合物が以下：
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸アミド；及び
２−（ピペラジン−１−イル）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボン酸メチルエステル；
から成るグループから選択される、請求項８に記載の使用。
【請求項１０】
化合物が、経口、筋肉内、皮下、直腸、気管内、鼻腔内、腹腔内又は局所経路によって投与される、請求項１に記載の使用。
【請求項１１】
疾患又は状態が、壊死又はアポトーシスが原因である細胞損傷又は細胞死に起因する組織損傷、神経を介する組織損傷又は疾病、虚血及び再潅流傷害に起因する神経組織損傷、神経疾患及び神経変性病、血管発作、心臓血管疾患、加齢性黄斑変性症、エイズ及びその他の免疫性老齢疾患、関節炎、アテローム性動脈硬化、悪液質、癌、複製老化を包含する骨格筋の退行性疾患、糖尿病、頭部外傷、免疫老化、炎症性大腸疾患、筋ジストロフィー、変形性関節症、骨粗鬆症、慢性疼痛、急性疼痛、神経因性疼痛、神経外傷、末梢神経損傷、腎不全、網膜虚血、敗血症性ショック及び老化から成るグループから選択されたものである、請求項１に記載の使用。
【請求項１２】
疾患又は状態が、壊死又はアポトーシスが原因である細胞損傷又は細胞死に起因する組織損傷、神経を介する組織損傷又は疾病、脳虚血、頭部外傷、発作、再潅流傷害、神経疾患及び神経変性病、血管発作、心臓血管疾患、心筋梗塞、心筋虚血、実験的アレルギー性脳脊髄炎（ＥＡＥ）、多発性硬化症（ＭＳ）、心臓手術に関連した虚血、加齢性黄斑変性症、関節炎、アテローム性動脈硬化、癌、複製老化を包含する骨格筋の退行性疾患、糖尿病及び糖尿病性心筋症から成るグループから選択されたものである、請求項１に記載の使用。
【請求項１３】
ニューロンの活動に影響を与える、請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４】
ニューロンの活動が、損傷したニューロンの刺激、ニューロンの再生の促進、神経変性の予防及び神経疾患の治療から成るグループから選択されたものである、請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
損傷したニューロンが、脳虚血、網膜虚血又は再潅流傷害に起因する、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
神経疾患が、身体的傷害又は病態に起因する末梢神経障害、外傷性脳損傷、脊髄への身体的損傷、脳損傷に付随する発作及び神経変性に関連した神経疾患から成るグループから選択されたものである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１７】
神経変性に関連した神経疾患が、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病及び筋萎縮性側索硬化からなるグループから選択されたものである、請求項１６に記載の使用。
【請求項１８】
ニューロンの活動に、ＮＭＤＡの毒性が介在する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１９】
ニューロンの活動に、ＮＭＤＡの毒性が介在しない、請求項１３に記載の方法。
【請求項２０】
心臓血管疾患を治療するための医薬品の製造における式（Ｉ）：
【化２】
で示される一般構造を有する化合物、そのエナンチオマー、立体異性体及び互変異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物及び誘導体の使用。
式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はアミノであり；
Ｒ1は、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-12アリール、Ｃ6-12アリールＣ1-4アルキル、Ｃ6-12アリ
ールスルホニル又はヘテロアリールであり、ここで、該アルキル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、置換又は無置換フェニル、置換又は無置換フェノキシ、置換又は無置換ベンジルオキシ、置換又は無置換ピロリル及び置換又は無置換ピリジルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ2及びＲ3は、同一か又は異なり、そして、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、ピロリジニルＣ1-4アルキル、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環から各々独立に選択され；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ及び−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、オキシラニルＣ1-4アルキル、ジヒドロキシＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）aＮ−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル及び−（ＣＨ2）aＯＰＯ（ＯＣ1-4アルキル）2から成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され、ここで、ａは１〜４の整数であり；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はＣ1-4チオアルキルであり；そして、
Ｘ及びＹは、同一か又は異なり、そして、各々独立にＣＨ又はＮから選択される。
【請求項２１】
心臓血管疾患が、冠状動脈疾患、心筋梗塞、狭心症、心原性ショック及び心臓血管組織損傷である、請求項２０に記載の使用。
【請求項２２】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中、
Ｒは、水素、ヒドロキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はアミノであり；
Ｒ1は、ナフチル、置換フェニル、Ｃ6-12アリールＣ1-4アルキル、Ｃ6-12アリールスルホニル又はヘテロアリールであり、ここで、該ナフチル、アリール又はヘテロアリールは、ハロゲン、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-4チオアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アシルオキシ、ニトロ、アミノ、Ｃ1-4アルキルアミノ、Ｃ1-4ジアルキルアミノ、アミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4アルキルアミノＣ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、−ＣＮ、−ＣＯ2Ｈ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、−ＮＨＣＯＣ1-4アルキル、置換又は無置換フェニル、置換又は無置換フェノキシ、置換又は無置換ベンジルオキシ、置換又は無置換ピロリル及び置換又は無置換ピリジルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；
Ｒ2及びＲ3は、同一か又は異なり、そして、水素、Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-4ジアルキルアミノＣ1-4アルキル、ピロリジニルＣ1-4アルキル、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環から各々独立に選択され；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ及び−ＣＯ2Ｃ1-4アルキルから成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され；又は、
Ｒ2及びＲ3は、それらが結合している窒素原子と一体になって、イミダゾリル、又はモルホリニル、チオモルホリニル、アジリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、アゼパニル、ピペラジニル、ジアゼパニル、ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル及びトリアゾカニルから選択される複素環を形成し；ここで、該複素環は、Ｃ1-4アルキル、オキソ、−ＣＨＯ、−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシＣ1-4アルキル、オキシラニルＣ1-4アルキル、ジヒドロキシＣ1-4アルキル、−（ＣＨ2）aＮ−ＣＯ2Ｃ1-4アルキル、ヒドロキシル及び−（ＣＨ2）aＯＰＯ（ＯＣ1-4アルキル）2から成るグループから選択される１つ又はそれ以上の置換基で場合により置換され、ここで、ａは１〜４の整数であり；
Ｒ4は、Ｃ1-4アルキル、式ＣnＨxＦy又はＯＣnＨxＦy（ここで、ｎは１〜４の整数であり、ｘは０〜８の整数であり、ｙは１〜９の整数であり、そしてｘ及びｙの和は２ｎ＋１である）のフルオロアルキル若しくはフルオロアルコキシ、Ｃ1-4アルコキシ又はＣ1-4チオアルキルであり；そして、
Ｘ及びＹは、同一か又は異なり、そして、各々独立にＣＨ又はＮから選択される］
に示される一般構造を有する化合物、そのエナンチオマー、立体異性体及び互変異性体、並びに薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和物及び誘導体。
【請求項２３】
化合物が以下：
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−ニトロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ブロモフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−クロロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メトキシフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−チオメチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−フルオロフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（３−メチルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−ピペリジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ホルミルフェニル）−２−（ピペラジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（ビフェニル−４−イル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（４−エチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−ブロモフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチル−３−ニトロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ジメチルアミノフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フェノキシフェニル）−２−ピペラジン−１−イル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−メチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−フルオロフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
１−（３−クロロフェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（４−ビニルフェニル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−ヒドロキシメチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（３−エトキシフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ブチルフェニル）−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
Ｎ−｛３−［３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−インドール−１−イル］フェニル｝−アセトアミド・塩酸塩；
４−［３−ホルミル−２−（ピペラジン−１−イル）−インドール−１−イル］−ベンゾニトリル；
２−ピペラジン−１−イル−１−［（４−ピリジン−４−イル）フェニル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［４−（２−ヒドロキシエチル）ピペラジン−１−イル］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
リン酸２−｛４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−エチルエステルジエチルエステル・塩酸塩;
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
５−［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル）−２−（２−メチル−アジリジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
４−［３−ホルミル−１−（４−ヨードフェニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−［１−（４’−シアノビフェニル−４−イル）−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル］−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−｛１−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル−１Ｈ−ピロール−２−イル）−フェニル］−３−ホルミル−１Ｈ−インドール−２−イル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１，３−ジヒドロピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
１−フェニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−３−カルボキシアルデヒド；
２−［１，４］ジアゼパン−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・トリフルオロ−酢酸塩；
２−ピペラジン−１−イル−１−ピリジン−３−イル−１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−３−カルバルデヒド・ビス−トリフルオロ−酢酸塩；
２−イミダゾール−１−イル−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−［（メチルピペリジン−４−イル）アミノ］−１−フェニル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−［（２−ジメチルアミノエチル）−メチルアミノ］−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ジメチルアミノエチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）−２−（２−ピロリジン−１−イル−エチルアミノ）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド・塩酸塩；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−ベンジル−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（１−ナフチル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（チエン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−２−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
２−（ピペラジン−１−イル）−１−（ピリジン−３−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；及び
１−ベンゼンスルホニル−２−（ピペラジン−１−イル）−１Ｈ−インドール−３−カルボキシアルデヒド；
から成るグループから選択される、請求項２２に記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５０４２３８（Ｐ２００７−５０４２３８Ａ）
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２５４３１（Ｐ２００６−５２５４３１）
【出願日】平成１６年９月１日（２００４．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２８５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２３２４６
【国際公開日】平成１７年３月１７日（２００５．３．１７）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年３月１日（２００７．３．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年９月１日（２００４．９．１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０２８５４３
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０２３２４６
【国際公開日】平成１７年３月１７日（２００５．３．１７）
【出願人】（５００１３７９７６）アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド (76)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]