本発明は、ｒｈｏ関連タンパク質キナーゼの阻害剤である合成架橋二環式化合物に関する。また、本発明は、このような化合物および薬学的に許容可能なキャリアを含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに、細胞骨格再構成に関連する疾患または状態を予防または治療する方法に関する。この方法は、治療有効量の式ＩのＲｈｏキナーゼ阻害化合物を患者に投与することを含み、前記量は、例えば、細胞弛緩および細胞基質接着の変化をひきおこすことにより、アクトミオシン相互作用に影響するのに有効な量である。一実施形態では、この方法により、眼圧上昇、例えば、原発開放隅角緑内障が治療される。別の実施形態では、この方法により、過剰細胞増殖、リモデリング、炎症、血管収縮、気管支収縮、気道過敏性および浮腫に関連する肺の疾患または状態が治療される。 （もっと読む）

【課題】ドライアイ疾患の治療のための医薬組成物及び滅菌調製物を提供する。
【解決手段】涙分泌を刺激またはドライアイを治療するための眼内投与に適合された医薬組成物であって、涙分泌を刺激する治療が必要な患者の涙液組織中のプリン受容体を活性化する化合物を含み、かつこの化合物が、ある特定式で示されたウリジン ５’−三リン酸、又特定の別式で示されたジヌクレオチド、並びにそれらの医薬として許容できる塩からなる群から選択される化合物である。さらに、眼への局所投与に適合させた滅菌調製物。 （もっと読む）

本発明は、対象における、非感染性、炎症性の慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。本発明はまた、２週間以上に渡る対象における慢性後部眼瞼炎の治療方法に関する。当該方法は、これらを必要としている対象を特定すること、及び対象の眼に対して有効量のアジスロマイシンから本質的に成る医薬製剤を局所的に投与することを含んでなる。本発明はさらに、対象における、眼瞼炎に続発するドライアイの治療方法に関する。当該方法は、後部眼瞼炎に続発するドライアイに罹患する対象を特定する段階、及び対象の眼に対してアジスロマイシンの有効量を含んでなる医薬製剤を局所的に投与する段階を含んでなる。本発明はさらに、眼瞼炎または眼瞼炎に続発するドライアイに起因する対象のコンタクトレンズ不耐性を緩和するための方法に関する。
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本発明は、Ｒｈｏ関連タンパク質キナーゼ（ＲＯＣＫ）の阻害物質を少なくとも１種含む水性医薬製剤に関する。本発明の水性医薬製剤は、ＲＯＣＫ阻害物質 ０．０１〜０．４％ ｗ／ｖ、非イオン性界面活性剤 ０．０１〜２％ ｗ／ｖ、およびｐＨ６．３〜７．８において浸透圧を２２０〜３６０ｍＯｓｍ／ｋＧに維持できる等張化剤を含み、ＲＯＣＫ阻害物質、界面活性剤および等張化剤は製剤中で相溶である。本発明の水性眼科用製剤は、眼バイオアベイラビリティの増加および／または全身濃度の増加を伴わない房水濃度の増加を呈する。さらに、本発明は、眼圧を低下させる方法、特に、水性医薬製剤を被験者に投与することによって緑内障を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩ、ＸＩＶ、及びＸＶの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばＲｈｏ-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び／又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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本発明は、rho-関連タンパク質キナーゼのインヒビターである合成細胞骨格活性化合物に向けられる。本発明はまた、そのような化合物及び医薬的に許容できるキャリヤーを含んで成る医薬組成物にも向けられる。本発明はさらに、細胞骨格再構成に関連する疾病又は病状の予防又は処理方法に向けられる。本発明の１つの態様においては、前記方法は、高められた眼内圧、例えば一次開放隅角緑内障を処理する。前記方法は、治療的有効量の式I又はIIの細胞骨格活性化合物を対象に投与することを含んで成り、ここで前記量は、細胞弛緩及び細胞−下層付着の変更を導くことにより、アクトミオシン相互作用に影響を及ぼすのに効果的である。 （もっと読む）

本発明は、３，４−二置換−チアゾリジン−２−オンを製造するための、化合物の絶対立体化学的完全性を損なわない、実用的な高収量の合成過程に関する。本発明は、新規化合物３，４−二置換−チアゾリジン−２−オンにも関する。本発明により製造される化合物は、アクチン重合を阻害することに関連した疾患又は状態を治療するための化合物（例えばラトルンクリン及び／又はそれらの類似体）の合成及び製造において有用である。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも一つのラトランキュリンを含む水性薬用製剤に関するものであり、この製剤は実質量のジメチルスルホキシドを含有しない。或る態様では、本発明は、0.001-2%w/v量の少なくとも一つのラトランキュリン、0.01-2%w/v量の非イオン性界面活性剤、および、4ないし8のpHにおいて200-400mOsm/kGの間の浸透圧を維持するための等張化剤を含む水性薬用製剤［ここで、ラトランキュリン、界面活性剤、および等張化剤は、この製剤と共存でき、この製剤は実質量のジメチルスルホキシドを含有しない］を目的とする。この製剤は、冷蔵温度で少なくとも6箇月間安定である。本発明はさらに、眼内圧を低下させる方法、緑内障を治療する方法、線維柱帯切除術後の創傷治癒を阻害する方法、および血管新生を阻害する方法を提供する。
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本発明は、１つ又は複数のＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物又は薬学的に許容されるその塩、溶媒和物、若しくは水和物でコートされた、Ｐ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物溶出ステントを提供する。ステントが狭窄又は損傷した動脈血管内に留置されたとき、治療的有効量の該Ｐ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物が、ステントからステントの局所環境に連続的に溶出される。該Ｐ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物溶出ステントは、血栓症及び再狭窄の予防に有用であり、血栓形成の抑制、血管平滑筋細胞の収縮抑制、細胞増殖の抑制、及び炎症の軽減に有効である。
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本発明は、血小板凝集に関連した疾病又は状態の予防又は治療方法に関する。本発明はまた、薬物溶出ステントであって、該ステントが１又は複数の非ヌクレオチドＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物又は水和物でコーティングされた薬物溶出ステントを供する。該ステントを狭窄又は損傷した動脈血管に留置した場合、治療的有効量の非ヌクレオチドＰ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物が、該ステントから該ステントの局所環境へと持続的に溶出する。該Ｐ２Ｙ₁₂受容体アンタゴニスト化合物溶出ステントは血栓症及び再狭窄の予防において有効であり、そして血栓形成の阻害、血管平滑筋細胞の収縮の阻害、細胞増殖の阻害、及び炎症の軽減に有効である。 （もっと読む）