説明

ユニバーシティ オブ ノース カロライナ アット チャペル ヒルにより出願された特許

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2,5−ビス[4−ヒドロキシおよび4−O−アルキルアミジノフェニル]フランのようなビス−アリールジアミドキシム化合物を、2,5−ビストリ−アルキルスタナンから、一段階パラジウム−触媒クロス反応を介して製造できる。2,5−ビス[4−ヒドロキシおよび4−O−アルキルアミジノフェニル]フランのようなビス−アリールジアミドキシム化合物は、治療化合物として有用である。記載の方法は、2,5−ビス[4−ヒドロキシおよび4−O−アルキルアミジノフェニル]フランおよび他のビス−アリールジアミドキシム化合物の現在既知の他の製造法よりも拡張性があり、単純で、より経済的で、より便利である。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


〔式中:
XはO、SおよびNR17からなる群から選択され、ここで、R17は水素または低級アルキルであり;
、C、AおよびYはCH、N、NR17、OまたはSであり、ここで、CおよびCは同一または異なり;
、D、BおよびZは、CH、NまたはNR17であり、ここで、DおよびDは同一または異なるが、ただし、A、YまたはAとYの両方がO、SまたはNR17であるならば、B、Z、またはBとZの両方は存在せず;
13、R14、R15、R16、RおよびRは、H、低級アルキル、ハロゲン、アルコキシル、アリールオキシル、アラルコキシおよびヒドロキシルからなる群から選択され;
およびRは、H、ヒドロキシ、低級アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、アルコキシル、ヒドロキシシクロアルキル、アルコキシシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、アシルオキシ、アセトキシおよびアルキルアミノアルキルからなる群から各々独立して選択され;そしてR、R、RおよびRは、H、低級アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキルおよびアルキルアミノアルキルからなる群から各々独立して選択されるか、またはRとRは一緒に、またはRとRは一緒にC−C10アルキル、ヒドロキシアルキルまたはアルキレンを意味するか、またはRとRは一緒に、またはRとRは一緒に:
(式中、nは1から3の数であり、そしてRはHまたは−CONHR10NR1112であり、ここで、R10は低級アルキルであり、そしてR11およびR12は、Hおよび低級アルキルからなる群から各々独立して選択される)
である。〕
の化合物。
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本発明は、アミロイド関連疾患の処置におけるアミジン化合物の使用に関する。特に、本発明は、対象において、アミロイド関連疾患を処置するもしくは予防する方法であって、治療量のアミジン化合物を該対象にアミジン化合物を投与することを含む方法に関する。本発明による使用における化合物は、投与した際に、アミロイド原繊維の形成、神経分解、または細胞毒性を減少させるもしくは阻害する、下記の式に記載の化合物である。
【化1】

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【課題】 縮合環ジカチオン抗原虫剤及びそれらのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】 新規な縮合環ジカチオン抗原虫化合物を提供する。代表的な原虫の種としては、非限定的に、ローデシアブルーシェイトリパノソーマ(T.b.r.)及び熱帯熱マラリア原虫が挙げられる。これら化合物のプロドラッグは、マラリア及びヒトアフリカトリパンパノソーマ症の経口治療で使用することができる。 (もっと読む)


新規アミジンおよびジアミジン化合物は、マイコバクテリウム、真菌および原生動物感染症を含む微生物感染症の処置に有用である。これらの化合物を含む医薬製剤は、微生物感染症の処置方法で使用され得る。 (もっと読む)


【課題】本発明は、少なくとも1つの生分解性粒子、それに共有結合した少なくとも1つの受容性の群(receptive group)、及びそれに対して接着(アンカー)した細胞を有する生分解性粒子細胞組成物を提供する。
【解決手段】粒子は、ポリラクチド、ポリラクチド−リジンコポリマー、ポリラクチド−リジン−ポリエチレングリコールコポリマー、デンプンまたはコラーゲンであってもよい。受容性の群は、抗体、抗体のフラグメント、アビジン、ストレプトアビジン、又はビオチン部分であってもよい。また、粒子は、コラーゲン以外の細胞外マトリックス成分も有する。粒子−細胞組成物は、ある集団からの細胞の選択、足場依存性細胞の細胞培養、足場依存性細胞の凍結保存及び細胞治療としての移植のために用いられる。 (もっと読む)


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