本発明は、シクロプロピル環に結合した少なくとも１つのフッ素がある、一連の１−アリール−４−シクロプロピルピラゾール類、その様な化合物を含む組成物、それらの合成のための方法、殺寄生虫剤としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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本発明は、非晶質(４Ｒ)−Ｎ−アリル−３−｛(２Ｓ,３Ｓ)−２−ヒドロキシ−３−[(３−ヒドロキシ−２−メチルベンゾイル)アミノ]−４−フェニルブタノイル｝−５,５−ジメチル−１,３−チアゾリジン−４−カルボキサミド、またはその医薬上許容しうる塩または溶媒和物を含んでなる医薬組成物、その製造方法、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害におけるその使用、およびＨＩＶ感染した哺乳動物、例えばヒトを治療する医薬の製造におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶプロテアーゼ酵素の阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

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本発明は、ＨＩＶプロテアーゼの阻害剤として有用な式（Ｉ）の化合物の製造法に関する。本発明は又、式（Ｉ）の化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
【化１】

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本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式（Ｉ）のある種の置換１,２,４−トリアゾール類、その使用、その製造法、及び該阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏（Ｐ.Ｅ．）を包含する種々の治療領域における有用性を有している。 （もっと読む）