【課題】 加齢性黄斑変性症を有する哺乳類において黄斑に近接した眼後部へのテノン嚢下投与のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 本組成物は、式Ｉ、IIおよびIII：
【化１】


の化合物、またはその製薬的に受容可能な塩もしくは溶媒和物の投与剤形からなる。本発明はさらにこれらの投与剤形を投与することによる、哺乳類の加齢性黄斑変性症の治療のための方法を提供する。 （もっと読む）

ＨＩＶ−プロテアーゼ阻害剤の合成に有用な、光学活性３−アミノ−ブテンおよび１，２−ジヒドロキシ−３−アミノ−ブタン中間体化合物、並びにこれらの中間体化合物の製造法が開示される（式Ｉ）。
【化１】

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本発明は式（Ｉ）で表される化合物ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和物、プロドラッグおよび代謝産物に関し、ここで、Ｗ、Ｚ、Ｒ^１およびＲ^２は本明細書中に定義される。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を投与することからなるＣ型肝炎ウイルスを治療する方法、および式（Ｉ）で表される化合物を含む上記疾患を治療するための医薬組成物に関する。本発明はまた、式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法に関する。
【化１】

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本発明は、ＨＣＶポリメラーゼを治療上有効量のヒドロキサメートＭＭＰ阻害剤と接触させることを含む、ＨＣＶウイルス複製活性を阻害する方法、およびこのものを含む組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）および式（Ｉｂ）によって表されるβ−カルボリンヒドロキサム酸化合物を記載し、ここで：Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅、およびＲ₆は、水素、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、アルコキシ（ａｉｋｏｘｙ）Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、−ＯＲ_c、−ＮＯ₂、および−Ｎ（Ｒ_c）₂から独立して選択され、各Ｒ_cは、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ_aアルキニルから独立して選択され；Ｒ₇は、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、またはＣ₂−Ｃ₆アルキニルであり、これらの全ては、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｉｏａｌｋｙｌ）、およびヘテロアリールから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基によって置換され、ここで前記アリール、シクロアルキル（ｃｙｄｏａｌｋｙｉ）、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され；Ｒ₈およびＲ₉は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択され、ここで、前記アルキル、アルケニル、およびアルキニルは、場合によって、ハロゲン、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリール基から独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換され、ここで前記アリール、シクロアルキル、およびヘテロシクロアルキルは、場合によって、ハロゲン、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、およびＣ₂−Ｃ₆アルキニルから独立して選択される１つもしくはそれ以上の置換基で置換されている。β−カルボリンヒドロキサム酸化合物およびこれらの化合物を含有する組成物は、ＨＩＶインテグラーゼ酵素活性を阻害するかまたは調節するために、およびＨＩＶインテグラーゼ媒介疾患および状態を処置するために使用され得る。
【化１】

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タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R²、R³およびR⁴は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】

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式(Ｉ)の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはそのプロドラッグは、てんかん、失神発作、運動低下、頭部の障害、神経変性障害、うつ病、不安、パニック、疼痛、線維筋痛症、関節炎、神経病理学的障害、睡眠障害、内臓痛障、および胃腸障害の治療に有用なプロリン誘導体である。最終生成物および方法に有用な中間体の製造方法が記載されている。また、１つまたはそれ以上の化合物を含んでなる医薬組成物が記載されている。式(I)
【化１】


（式中、ＸはＯ、Ｓ、ＮＨまたはＣＨ₂であり、そしてＹはＣＨ₂または直接結合であるか、またはＹはＯ、ＳまたはＮＨであり、そしてＸはＣＨ₂であるいずれかであり；そして、Ｒは、３〜１２員シクロアルキル、４〜１２員ヘテロシクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、その際、すべての環は、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、アミノ、ヒドロキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、ヒドロキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルキル、ペルフルオロＣ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノ、アミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アシルオキシＣ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₁−Ｃ₆アシルアミノ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルチオキソ、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルスルホニルアミノ、アミノスルホニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、ジ−Ｃ₁−Ｃ₆アルキルアミノスルホニル、３〜８員シクロアルキル、４〜８員ヘテロシクロアルキル、フェニルおよび単環式ヘテロアリールから独立して選ばれる１つまたはそれ以上の置換基で場合により置換されうる）の化合物またはその医薬上許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグが記載されている。
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変化したミトコンドリアの機能に関する状態の処置において利用性を有する化合物。この化合物は、構造（Ｉ）（その立体異性体、プロドラッグ、薬学的に受容可能な塩）を有し、ここで、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_６は、本明細書中に規定されるとおりである。構造（Ｉ）の化合物を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する方法もまた、開示される。本発明の化合物は、ＡＮＴと結合するか、複合体を形成するか、または他の形式で相互作用する。 （もっと読む）

式Ｉで表される二環式ヒドロキサメート化合物が記載されている。二環式ヒドロキサメート化合物およびこれらの化合物を含む組成は、ＨＩＶインテグラーゼの酵素活性を阻害または調節するため、およびＨＩＶ媒介疾患および症状を治療するために使用することができる。
【化１】

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式Ｉ：
【化１】


の化合物（式中、Ｒ¹はＨであり；Ｒ²はアリール、ｈｅｔ、Ｃ_3-8シクロアルキル、Ｃ_1-6アルキル、（ＣＨ₂）_zアリール又はＲ⁴であり、ここでシクロアルキル、アリール、ｈｅｔ及びＲ⁴基の各々は場合によっては、独立してＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨＦ₂、Ｏ（ＣＨ₂）_yＣＦ₃、ＣＮ、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮ（Ｈ）Ｃ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-4アルコキシ、ＳＣＦ₃、Ｃ_1-6アルキル−ＳＯ₂、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4アルキルＮＲ¹⁰Ｒ¹¹及びＮＲ¹⁰Ｒ¹¹から選ばれる少なくとも一つの置換基により置換されているか；或いはＲ¹とＲ²は、それらが結合する炭素原子と一緒に５−若しくは６−員炭素環式環、又はＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む５−若しくは６−員複素環式環を形成し；Ｒ³はアリール、ｈｅｔ又はＲ⁴であり、各々は場合によっては独立してＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、ｈｅｔ、ＯＨ、ハロ、ＣＦ₃、ＯＣＦ₃、ＯＣＨＦ₂、Ｏ（ＣＨ₂）_yＣＦ₃、ＣＮ、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮ（Ｈ）Ｃ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ヒドロキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-6アルキル、Ｃ_1-4アルコキシ−Ｃ_1-4アルコキシ、ＳＣＦ₃、Ｃ_1-6アルキル−ＳＯ₂、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルキル−Ｓ−、Ｃ_1-4アルキルＮＲ¹⁰Ｒ¹¹及びＮＲ¹⁰Ｒ¹¹から選ばれる少なくとも一つの置換基により置換されており；Ｒ⁴は５−若しくは６−員炭素環式基に縮合したフェニル基、又はＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む５−若しくは６−員複素環式基に縮合したフェニル基であり；Ｒ⁵はＨ又はＣ_1-6アルキルであり；Ｒ¹⁰とＲ¹¹は同じか異なり、そして独立してＨ又はＣ_1-4アルキルであり；Ａは、場合によってはＯＨ、Ｃ_1-4アルキル若しくはＣ_1-4アルコキシで置換されたＣ_1-3アルキレン鎖であり；ｘは１ないし３の整数であり；ｙは１又は２であり；ｚは１ないし３の整数であり；アリールはフェニル、ナフチル、アントラシル又はフェナントリルであり；そしてｈｅｔはＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む芳香族若しくは非芳香族の４−、５−若しくは６−員複素環であって、場合によっては５−若しくは６−員炭素環式基、又はＮ、Ｏ若しくはＳヘテロ原子の少なくとも一つを含む第２の４−、５−若しくは６−員複素環に縮合している）。
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