キナーゼ阻害剤としてのジアゼピノインドール誘導体
タンパク質キナーゼ、例えばCHK-1を阻害する、次の式（式中R2、R3およびR4は明細書中で定義されるとおりである）の三環式化合物、有効量の前記化合物またはその塩を含む医薬組成物は、単一の薬剤として、または抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤もしくは治療用放射線と組合わせて、疾患または状態、例えば癌を治療するために有用である。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、または医薬として許容し得るその塩。
式中：
Xは=Oまたは=Sであり；
Aは=CR1-または=N-であり；
基-Y-Z-は式-O-CH2-または-N=CH-を有し；
R1は：
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R5；
(c) -C(=O)-NR6R7；または
(d) R35、またはR36、(C2-C8)アルケニル、または(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してF、Cl、OH、-NH2、R40およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；であり、
R2は
(a) H、OHまたは(C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R8；
(c) -(C=S)-R9または-(C=S)-NR10R11；または、
(d) R38またはR39；であり、
R3は、
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R12；
(c) -C(=O)-NR13R14；
(d) -NR15-C(=O)-R16；
(e) -NR17-SO2R18；
(f) -NR19-SOn-NR20R21(ここでnは1または2である)；
(g) -NR22-(C=S)-R23または-NR22-(C=S)-NR23R24；
(h) R36、(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立して-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；
(i) R37、-NH2、-NH((C2-C8)アルケニル)、-NH((C2-C8)アルキニル)、-N((C1-C8)アルキル)((C2-C8)アルケニル)または-N((C1-C8)アルキル)((C2-C8)アルキニル)[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；または、
(j) R38；であり、
R4はH、F、Br、Clおよび(C1-C8)アルキルからなる群より選択され；
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R6およびR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R8は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37からなる群より選択され；
R9、R10およびR11のそれぞれは独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R12はH、OH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R13はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R14はH、(C1-C8)アルキル、-CH2-(C=O)-O-(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R15はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R16はH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37からなる群より選択され；
ここで、該R15およびR16の(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R17はH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R18は(C1-C8)アルキルまたはR36であり；
R19、R20およびR21は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R22、R23およびR24は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R25はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R26は-C(=O)-O-C(CH3)3、(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R25とR26は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R27は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R28は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R29はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R30は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
または、R29とR30は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R31はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R32は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R31とR32は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R33は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
R34は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
各R35は独立してH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3およびCF3からなる群より選択され；
各R36は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R37は独立して次のものから成る群より選択され：
(a) -NR25R26；および
(b) R27-O-；
R38はR28-SOn-であり；ここで-SOn-がR28炭素原子を介してR28に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR28環窒素原子を介してR28に結合している場合、nは1または2であり；
R39はR29R30N-SOn-であり；ここでnは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R1 (a)-(d)、R2 (a)-(d)、R3 (a)-(j)、R4、R37、R38またはR39のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、非置換であるかまたは独立して(C2-C8)アルケニル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R36、R37、R38またはR39において存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR40から選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R40は(C1-C8)アルキル、R41、R42およびR43からなる群より選択され；
各R41は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、COOH、-C(=O)(C1-C8)アルキル、-C(=O)-O-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C6-C10)アリールおよびCF3からなる群より選択され；
各R42は独立して、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R43は独立して、次のものから成る群より選択され：
(a) -NR31R32；
(b) R33-O-；および
(c) R34-SOn-；ここで、-SOn-がR34炭素原子を介してR34に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR34環窒素原子を介してR34に結合している場合、nは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、R40のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR44およびR45からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R42またはR43のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは(C1-C8)アルキル、R44およびR45からなる群より選択されるR47からなる群より独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R44は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-CF3、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；
各R45は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R44またはR45のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R43またはR44のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、R46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R46は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)
-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N>[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；そして、
各R47は独立して(C3-C10)シクロアルキル；(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される。
【請求項２】
R3が-NR15-C(=O)-R16であり；ここでR16は(C3-C10)シクロアルキルであり、該(C3-C10)シクロアルキルは非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、CN、OH、NH2、CF3、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されており；ここで、該(C6-C10)アリール置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、Br、CN、OHおよびCF3からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；そしてここで、該(C2-C10)ヘテロシクリル置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-S-(C1-C8)アルキル、F、Br、OHおよびCF3からなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R2がHであるか、または、非置換であるかまたは独立してOH、-NH2、(C1-C8)アルキル-NH-、[(C1-C8)アルキル]2>N-、(C2-C10)ヘテロシクリルおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている(C1-C8)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Xが=Oである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
基-Y-Z-が式-N=CH-を有する請求項１記載の化合物。
【請求項６】
次のものから成る群より選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-フェニル-ブチルアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3-クロロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
1-アセチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド；
3-(2-メチルフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(2S)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-フェニル-ブチルアミド トリフルオロ酢酸との化合物；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド トリフルオロアセテート；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-エチルスルファニル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ニコチンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
6-オキソ-2-フェニル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
N-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド (塩酸塩)；
N-[1-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
2,3-ジフルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-(4-フルオロベンジル)-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]シクロプロパンカルボキサミド トリフルオロアセテート；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニル-アセトアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド(塩酸塩)；
(3E)-4-フェニル-ブタ-3-エン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-(6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2S)-2-アミノ-3-シアノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-プロピオンアミド 酢酸；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(2R)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(メチルアミノ)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ブロモ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ブロモ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (二塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド (二塩酸塩)；
(1,2-trans)-N-[1-(2-ヒドロキシエチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ジメチルアミノメチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-モルホリン-4-イル-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項７】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ヒドロキシメチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2-cd]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩。
【請求項８】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
6-オキソ-2-フェニル-N-[(1R)-1-フェニルエチル]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-1,2)ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド 塩酸塩；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項９】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド。
【請求項１０】
次のものを含む医薬組成物：
（ａ） 請求項１記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩である、有効量のCHK-1阻害剤；
（ｂ） 有効量の抗腫瘍剤または治療用放射線；および
（ｃ） CHK-1阻害剤のための医薬として許容し得る担体。
【請求項１１】
腫瘍の治療において、同時に、別個にまたは逐次的に使用するための組合わせ製剤としての、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物および抗腫瘍剤とを含む組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の腫瘍を治療するための、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物と組合わせた、抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤または治療用放射線の使用。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物においてタンパク質キナーゼの阻害により治療できる状態を治療するための、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、または医薬として許容し得るその塩。
式中：
Xは=Oまたは=Sであり；
Aは=CR1-または=N-であり；
基-Y-Z-は式-O-CH2-または-N=CH-を有し；
R1は：
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R5；
(c) -C(=O)-NR6R7；または
(d) R35、またはR36、(C2-C8)アルケニル、または(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してF、Cl、OH、-NH2、R40およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；であり、
R2は
(a) H、OHまたは(C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R8；
(c) -(C=S)-R9または-(C=S)-NR10R11；または、
(d) R38またはR39；であり、
R3は、
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R12；
(c) -C(=O)-NR13R14；
(d) -NR15-C(=O)-R16；
(e) -NR17-SO2R18；
(f) -NR19-SOn-NR20R21(ここでnは1または2である)；
(g) -NR22-(C=S)-R23または-NR22-(C=S)-NR23R24；
(h) R36、(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニ
ルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立して-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；
(i) R37、-NH2、-NH((C2-C8)アルケニル)、-NH((C2-C8)アルキニル)、-N((C1-C8)ア
ルキル)((C2-C8)アルケニル)または-N((C1-C8)アルキル)((C2-C8)アルキニル)[ここで、
該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；または、
(j) R38；であり、
R4はH、F、Br、Clおよび(C1-C8)アルキルからなる群より選択され；
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R6およびR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され
；
R8は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37
からなる群より選択され；
R9、R10およびR11のそれぞれは独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より
選択され；
R12はH、OH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R13はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R14はH、(C1-C8)アルキル、-CH2-(C=O)-O-(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R15はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R16はH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37からなる群より選択され；
ここで、該R16の(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R17はH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R18は(C1-C8)アルキルまたはR36であり；
R19、R20およびR21は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R22、R23およびR24は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R25はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R26は-C(=O)-O-C(CH3)3、(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R25とR26は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R27は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R28は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R29はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R30は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
または、R29とR30は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R31はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R32は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R31とR32は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R33は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
R34は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
各R35は独立してH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3およびCF3からなる群より選択され；
各R36は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R37は独立して次のものから成る群より選択され：
(a) -NR25R26；および
(b) R27-O-；
R38はR28-SOn-であり；ここで-SOn-がR28炭素原子を介してR28に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR28環窒素原子を介してR28に結合している場合、nは1または2であり；
R39はR29R30N-SOn-であり；ここでnは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R1 (a)-(d)、R2 (a)-(d)、R3 (a)-(j)、R4、R37、R38またはR39のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、非置換であるかまたは独立して(C2-C8)アルケニル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R36、R37、R38またはR39において存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR40から選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R40は(C1-C8)アルキル、R41、R42およびR43からなる群より選択され；
各R41は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、COOH、-C(=O)(C1-C8)アルキル、-C(=O)-O-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C6-C10)アリールおよびCF3からなる群より選択され；
各R42は独立して、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R43は独立して、次のものから成る群より選択され：
(a) -NR31R32；
(b) R33-O-；および
(c) R34-SOn-；ここで、-SOn-がR34炭素原子を介してR34に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR34環窒素原子を介してR34に結合している場合、nは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、R40のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR44およびR45からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R42またはR43のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは(C1-C8)アルキル、R44およびR45からなる群より選択されるR47からなる群より独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R44は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-CF3、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；
各R45は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R44またはR45のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R43またはR44のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、R46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R46は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N>[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；そして、
各R47は独立して(C3-C10)シクロアルキル；(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される。
【請求項２】
R3が-NR15-C(=O)-R16であり；ここでR16は(C3-C10)シクロアルキルであり、該(C3-C10)シクロアルキルは非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、CN、OH、NH2、CF3、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されており；ここで、該(C6-C10)アリール置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、Br、CN、OHおよびCF3からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；そしてここで、該(C2-C10)ヘテロシクリル置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-S-(C1-C8)アルキル、F、Br、OHおよびCF3からなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R2がHであるか、または、非置換であるかまたは独立してOH、-NH2、(C1-C8)アルキル-NH-、[(C1-C8)アルキル]2>N-、(C2-C10)ヘテロシクリルおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている(C1-C8)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Xが=Oである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
基-Y-Z-が式-N=CH-を有する請求項１記載の化合物。
【請求項６】
次のものから成る群より選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-フェニル-ブチルアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3-クロロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
1-アセチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド；
3-(2-メチルフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(2S)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-フェニル-ブチルアミド トリフルオロ酢酸との化合物；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド トリフルオロアセテート；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-エチルスルファニル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ニコチンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピ
ノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
6-オキソ-2-フェニル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
N-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド
；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニ
ル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド (塩酸塩)；
N-[1-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
2,3-ジフルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-(4-フルオロベンジル)-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-(1,2-trans)-2-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]シクロプロパンカルボ
キサミド トリフルオロアセテート；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニル-アセトアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド(塩酸塩)；
(3E)-4-フェニル-ブタ-3-エン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェ
ニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェ
ニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-(6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼ
ピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2S)-2-アミノ-3-シアノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-プロピオンアミド 酢酸；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(2R)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(メチルアミノ)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒ
ドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミ
ド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-
アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ブロモ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ブロモ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (二塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド (二塩酸塩)；
(1,2-trans)-N-[1-(2-ヒドロキシエチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ジメチルアミノメチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-モルホリン-4-イル-プロパ-1-
イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-
プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2クロロ-6-オ
キソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項７】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニ
ル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド
；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フ
ェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミ
ド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェ
ニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミ
ド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミ
ド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-
ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フ
ェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド
；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ヒドロキシメチル-6-オキソ-5,6-
ジヒドロ-1H-[1,2-cd]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-
プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩。
【請求項８】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
6-オキソ-2-フェニル-N-[(1R)-1-フェニルエチル]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド 塩酸塩；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項９】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容
し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピ
ノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フ
ェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド。
【請求項１０】
次のものを含む医薬組成物：
（ａ） 請求項１記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩である、有効量のCHK-1阻害剤；
（ｂ） 有効量の抗腫瘍剤または治療用放射線；および
（ｃ） CHK-1阻害剤のための医薬として許容し得る担体。
【請求項１１】
腫瘍の治療において、同時に、別個にまたは逐次的に使用するための組合わせ製剤としての、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物および抗腫瘍剤とを含む組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の腫瘍を治療するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物と組合わせた、抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤または治療用放射線の使用。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物でのタンパク質キナーゼ阻害により治療できる状態を治療するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、または医薬として許容し得るその塩。
式中：
Xは=Oまたは=Sであり；
Aは=CR1-または=N-であり；
基-Y-Z-は式-O-CH2-または-N=CH-を有し；
R1は：
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R5；
(c) -C(=O)-NR6R7；または
(d) R35、またはR36、(C2-C8)アルケニル、または(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してF、Cl、OH、-NH2、R40およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；であり、
R2は
(a) H、OHまたは(C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R8；
(c) -(C=S)-R9または-(C=S)-NR10R11；または、
(d) R38またはR39；であり、
R3は、
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R12；
(c) -C(=O)-NR13R14；
(d) -NR15-C(=O)-R16；
(e) -NR17-SO2R18；
(f) -NR19-SOn-NR20R21(ここでnは1または2である)；
(g) -NR22-(C=S)-R23または-NR22-(C=S)-NR23R24；
(h) R36、(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立して-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；
(i) R37、-NH2、-NH((C2-C8)アルケニル)、-NH((C2-C8)アルキニル)、-N((C1-C8)アルキル)((C2-C8)アルケニル)または-N((C1-C8)アルキル)((C2-C8)アルキニル)[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；または、
(j) R38；であり、
R4はH、F、Br、Clおよび(C1-C8)アルキルからなる群より選択され；
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R6およびR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R8は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37からなる群より選択され；
R9、R10およびR11のそれぞれは独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R12はH、OH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R13はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R14はH、(C1-C8)アルキル、-CH2-(C=O)-O-(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R15はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R16はH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37からなる群より選択され；
ここで、該R15およびR16の(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R17はH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R18は(C1-C8)アルキルまたはR36であり；
R19、R20およびR21は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R22、R23およびR24は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R25はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R26は-C(=O)-O-C(CH3)3、(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R25とR26は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R27は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R28は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R29はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R30は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
または、R29とR30は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R31はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R32は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R31とR32は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R33は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
R34は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
各R35は独立してH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3およびCF3からなる群より選択され；
各R36は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R37は独立して次のものから成る群より選択され：
(a) -NR25R26；および
(b) R27-O-；
R38はR28-SOn-であり；ここで-SOn-がR28炭素原子を介してR28に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR28環窒素原子を介してR28に結合している場合、nは1または2であり；
R39はR29R30N-SOn-であり；ここでnは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R1 (a)-(d)、R2 (a)-(d)、R3 (a)-(j)、R4、R37、R38またはR39のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、非置換であるかまたは独立して(C2-C8)アルケニル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R36、R37、R38またはR39において存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR40から選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R40は(C1-C8)アルキル、R41、R42およびR43からなる群より選択され；
各R41は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、COOH、-C(=O)(C1-C8)アルキル、-C(=O)-O-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C6-C10)アリールおよびCF3からなる群より選択され；
各R42は独立して、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R43は独立して、次のものから成る群より選択され：
(a) -NR31R32；
(b) R33-O-；および
(c) R34-SOn-；ここで、-SOn-がR34炭素原子を介してR34に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR34環窒素原子を介してR34に結合している場合、nは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、R40のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR44およびR45からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R42またはR43のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは(C1-C8)アルキル、R44およびR45からなる群より選択されるR47からなる群より独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R44は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-CF3、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；
各R45は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R44またはR45のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R43またはR44のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、R46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R46は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)
-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N>[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；そして、
各R47は独立して(C3-C10)シクロアルキル；(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される。
【請求項２】
R3が-NR15-C(=O)-R16であり；ここでR16は(C3-C10)シクロアルキルであり、該(C3-C10)シクロアルキルは非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、CN、OH、NH2、CF3、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されており；ここで、該(C6-C10)アリール置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、Br、CN、OHおよびCF3からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；そしてここで、該(C2-C10)ヘテロシクリル置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-S-(C1-C8)アルキル、F、Br、OHおよびCF3からなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R2がHであるか、または、非置換であるかまたは独立してOH、-NH2、(C1-C8)アルキル-NH-、[(C1-C8)アルキル]2>N-、(C2-C10)ヘテロシクリルおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている(C1-C8)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Xが=Oである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
基-Y-Z-が式-N=CH-を有する請求項１記載の化合物。
【請求項６】
次のものから成る群より選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-フェニル-ブチルアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3-クロロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
1-アセチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド；
3-(2-メチルフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(2S)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-フェニル-ブチルアミド トリフルオロ酢酸との化合物；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド トリフルオロアセテート；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-エチルスルファニル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ニコチンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
6-オキソ-2-フェニル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
N-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド (塩酸塩)；
N-[1-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
2,3-ジフルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-(4-フルオロベンジル)-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]シクロプロパンカルボキサミド トリフルオロアセテート；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニル-アセトアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド(塩酸塩)；
(3E)-4-フェニル-ブタ-3-エン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-(6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2S)-2-アミノ-3-シアノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-プロピオンアミド 酢酸；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(2R)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(メチルアミノ)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ブロモ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ブロモ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (二塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド (二塩酸塩)；
(1,2-trans)-N-[1-(2-ヒドロキシエチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ジメチルアミノメチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-モルホリン-4-イル-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項７】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ヒドロキシメチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2-cd]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩。
【請求項８】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
6-オキソ-2-フェニル-N-[(1R)-1-フェニルエチル]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-1,2)ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド 塩酸塩；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項９】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド。
【請求項１０】
次のものを含む医薬組成物：
（ａ） 請求項１記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩である、有効量のCHK-1阻害剤；
（ｂ） 有効量の抗腫瘍剤または治療用放射線；および
（ｃ） CHK-1阻害剤のための医薬として許容し得る担体。
【請求項１１】
腫瘍の治療において、同時に、別個にまたは逐次的に使用するための組合わせ製剤としての、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物および抗腫瘍剤とを含む組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の腫瘍を治療するための、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物と組合わせた、抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤または治療用放射線の使用。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物においてタンパク質キナーゼの阻害により治療できる状態を治療するための、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物の使用。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、または医薬として許容し得るその塩。
式中：
Xは=Oまたは=Sであり；
Aは=CR1-または=N-であり；
基-Y-Z-は式-O-CH2-または-N=CH-を有し；
R1は：
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R5；
(c) -C(=O)-NR6R7；または
(d) R35、またはR36、(C2-C8)アルケニル、または(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してF、Cl、OH、-NH2、R40およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；であり、
R2は
(a) H、OHまたは(C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R8；
(c) -(C=S)-R9または-(C=S)-NR10R11；または、
(d) R38またはR39；であり、
R3は、
(a) (C1-C8)アルキル；
(b) -C(=O)-R12；
(c) -C(=O)-NR13R14；
(d) -NR15-C(=O)-R16；
(e) -NR17-SO2R18；
(f) -NR19-SOn-NR20R21(ここでnは1または2である)；
(g) -NR22-(C=S)-R23または-NR22-(C=S)-NR23R24；
(h) R36、(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニル[ここで、該(C2-C8)アルケニ
ルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立して-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；
(i) R37、-NH2、-NH((C2-C8)アルケニル)、-NH((C2-C8)アルキニル)、-N((C1-C8)ア
ルキル)((C2-C8)アルケニル)または-N((C1-C8)アルキル)((C2-C8)アルキニル)[ここで、
該(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルのそれぞれは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている]；または、
(j) R38；であり、
R4はH、F、Br、Clおよび(C1-C8)アルキルからなる群より選択され；
R5はH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R6およびR7はそれぞれ独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され
；
R8は(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37
からなる群より選択され；
R9、R10およびR11のそれぞれは独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より
選択され；
R12はH、OH、(C1-C8)アルキル、(C1-C8)アルキル-O-およびR36からなる群より選択され；
R13はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R14はH、(C1-C8)アルキル、-CH2-(C=O)-O-(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R15はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R16はH、(C1-C8)アルキル、(C2-C8)アルケニル、(C2-C8)アルキニル、-NH2、R36およびR37からなる群より選択され；
ここで、該R16の(C2-C8)アルケニルまたは(C2-C8)アルキニルは、非置換であるかまたは独立してR40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R17はH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R18は(C1-C8)アルキルまたはR36であり；
R19、R20およびR21は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R22、R23およびR24は独立してH、(C1-C8)アルキルおよびR36からなる群より選択され；
R25はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R26は-C(=O)-O-C(CH3)3、(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R25とR26は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R27は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R28は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
R29はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R30は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
または、R29とR30は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R31はHまたは(C1-C8)アルキルであり；
R32は独立して(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
または、R31とR32は、場合によりそれらが結合している窒素原子と一緒になって5〜8員のヘテロアリールまたはヘテロシクリル環を形成してよく；
R33は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
R34は(C1-C8)アルキル、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールであり；
各R35は独立してH、F、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3およびCF3からなる群より選択され；
各R36は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R37は独立して次のものから成る群より選択され：
(a) -NR25R26；および
(b) R27-O-；
R38はR28-SOn-であり；ここで-SOn-がR28炭素原子を介してR28に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR28環窒素原子を介してR28に結合している場合、nは1または2であり；
R39はR29R30N-SOn-であり；ここでnは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R1 (a)-(d)、R2 (a)-(d)、R3 (a)-(j)、R4、R37、R38またはR39のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、非置換であるかまたは独立して(C2-C8)アルケニル、R40、R41およびR42からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R36、R37、R38またはR39において存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR40から選択される1〜4個の置換基で置換されており；
R40は(C1-C8)アルキル、R41、R42およびR43からなる群より選択され；
各R41は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-NH-C(=O)-O-C(CH3)3、COOH、-C(=O)(C1-C8)アルキル、-C(=O)-O-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C1-C8)アルキル、-NH-SO2-(C6-C10)アリールおよびCF3からなる群より選択され；
各R42は独立して、(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
各R43は独立して、次のものから成る群より選択され：
(a) -NR31R32；
(b) R33-O-；および
(c) R34-SOn-；ここで、-SOn-がR34炭素原子を介してR34に結合している場合、nは0、1または2であり、または-SOn-がR34環窒素原子を介してR34に結合している場合、nは1または2であり；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、R40のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR44およびR45からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R42またはR43のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは(C1-C8)アルキル、R44およびR45からなる群より選択されるR47からなる群より独立して選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R44は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-NH2、-CF3、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；
各R45は独立して(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択され；
ここで、上記(C1-C8)アルキルのそれぞれは、上記R44またはR45のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立してR46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
ここで、上記(C3-C10)シクロアルキル、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールまたは(C1-C10)ヘテロアリールのそれぞれは、上記R43またはR44のいずれかにおいて存在する場合はいつでも、独立して、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、R46およびR47からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；
各R46は独立してF、Cl、Br、I、CN、OH、NO2、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N<[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-C(=NH)-NH2、-C(=NH)-NH-OH、-C(=NH)-NH-O-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-O-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-NH2、-(C=O)-NH(C1-C8)アルキル、-(C=O)-N>[(C1-C8)アルキル]2、-NH-(C=O)-(C1-C8)アルキル、R37およびR38からなる群より選択され；そして、
各R47は独立して(C3-C10)シクロアルキル；(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される。
【請求項２】
R3が-NR15-C(=O)-R16であり；ここでR16は(C3-C10)シクロアルキルであり、該(C3-C10)シクロアルキルは非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、CN、OH、NH2、CF3、(C2-C10)ヘテロシクリル、(C6-C10)アリールおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されており；ここで、該(C6-C10)アリール置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、F、Cl、Br、CN、OHおよびCF3からなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されており；そしてここで、該(C2-C10)ヘテロシクリル置換基は、非置換であるかまたは独立して(C1-C8)アルキル、-(C=O)-(C1-C8)アルキル、-(C=O)-O-(C1-C8)アルキル、-S-(C1-C8)アルキル、F、Br、OHおよびCF3からなる群より選択される1個または2個の置換基で置換されている、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
R2がHであるか、または、非置換であるかまたは独立してOH、-NH2、(C1-C8)アルキル-NH-、[(C1-C8)アルキル]2>N-、(C2-C10)ヘテロシクリルおよび(C1-C10)ヘテロアリールからなる群より選択される1〜4個の置換基で置換されている(C1-C8)アルキルである、請求項１記載の化合物。
【請求項４】
Xが=Oである請求項１記載の化合物。
【請求項５】
基-Y-Z-が式-N=CH-を有する請求項１記載の化合物。
【請求項６】
次のものから成る群より選択される、請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-2-フェニル-アセトアミド；
2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-フェニル-ブチルアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-3-フェニル-プロピオンアミド；
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3-クロロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
1-アセチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)ピペリジン-4-カルボキサミド；
3-(2-メチルフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(2S)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-4-フェニル-ブチルアミド トリフルオロ酢酸との化合物；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド トリフルオロアセテート；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-エチルスルファニル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ニコチンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピ
ノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
6-オキソ-2-フェニル-N-(2-フェニルシクロプロピル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
N-[1-(4-フルオロフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド
；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニ
ル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド (塩酸塩)；
N-[1-(4-ヒドロキシフェニル)エチル]-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
2,3-ジフルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
N-(4-フルオロベンジル)-6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-(1,2-trans)-2-[6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル]シクロプロパンカルボ
キサミド トリフルオロアセテート；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニル-アセトアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-3-フェニル-プロピオンアミド(塩酸塩)；
(3E)-4-フェニル-ブタ-3-エン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェ
ニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(3-メトキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェ
ニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-インダン-2-イル-(6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド 酢酸；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼ
ピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2S)-2-アミノ-3-シアノ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-プロピオンアミド 酢酸；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(2R)-3-(4-ヒドロキシフェニル)-2-(メチルアミノ)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒ
ドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-フルオロフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミ
ド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-
アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド (塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ブロモ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(3-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ブロモ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (塩酸塩)；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロピル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド(塩酸塩)；
(1,2-trans)-2-ピリジン-3-イル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド (二塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド (二塩酸塩)；
(1,2-trans)-N-[1-(2-ヒドロキシエチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ジメチルアミノメチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-モルホリン-4-イル-プロパ-1-
イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-
プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2クロロ-6-オ
キソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項７】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
3-フルオロ-2-メチル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-ベンズアミド；
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニ
ル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド
；
酢酸 3-｛6-オキソ-8-[((1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-イル｝-ベンジルエステル；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-シクロブチルアミノメチル-フ
ェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イルメチル-フェニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミ
ド；
2-インダン-2-イル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド；
(1,2-trans)-2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェ
ニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルエステル；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 メチルアミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミ
ド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ヒドロキシ-エチル)-アミ
ド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-
ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フ
ェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
2-(3,4-ジヒドロイソキノリン-2(1H)-イル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(1,2,3,6-テトラヒドロ-ピリジン-4-イル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-4-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド
；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ジメチルアミノ-プロペニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-[2-(3-メチルアミノ-プロパ-1-イニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アセトアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-ヒドロキシメチル-6-オキソ-5,6-
ジヒドロ-1H-[1,2-cd]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [6-オキソ-2-(3-ピロリジン-1-イル-
プロパ-1-イニル)-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-ア
ミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(1H-イミダゾール-2-イル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-シアノ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；および
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩。
【請求項８】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [2-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
6-オキソ-2-フェニル-N-[(1R)-1-フェニルエチル]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-カルボキサミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(2R)-2-ヒドロキシ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルエタンアミド；
(1,2-trans)-2-ピリジン-2-イル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(1,2-trans)-2-(1H-イミダゾール-4-イル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (酢酸塩)；
(2R)-ピペリジン-2-カルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド (塩酸塩)；
(2R)-2-アミノ-3-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)プロパンアミド 塩酸塩；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-N-(6-オキソ-2-ピリジン-3-イル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-2-フェニルシクロプロパンカルボキサミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 [1-(2-アミノ-エチル)-2-クロロ-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-アミド。
【請求項９】
次のものから成る群より選択される請求項１記載の化合物、またはその医薬として許容
し得る塩もしくは溶媒和物：
2-フルオロ-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]イ
ンドール-8-イル)-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-2-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-
イル)-4-チエン-2-イルブタンアミド；
N-[2-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピ
ノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル]-2-フルオロ-3-トリフルオロメチル-ベンズアミド；
(2R)-2-アミノ-2-シクロヘキシル-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジ
アゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アセトアミド(塩酸塩)；
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド；
(1R,2R)-6-オキソ-8-[(2-フェニル-シクロプロパンカルボニル)-アミノ]-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-2-カルボン酸 (2-ジメチルアミノ-エチル)-アミド；
(2R)-2-アミノ-2-(4-ヒドロキシフェニル)-N-(6-オキソ-2-フェニル-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)エタンアミド 塩酸塩；
(1,2-trans)-2-(4-ヒドロキシ-フェニル)-シクロプロパンカルボン酸 (6-オキソ-2-フ
ェニル-5,6-ジヒドロ-1-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6]インドール-8-イル)-アミド；および
(1R,2R)-2-フェニル-シクロプロパンカルボン酸 (2-エチル-6-オキソ-5,6-ジヒドロ-1H-[1,2]ジアゼピノ[4,5,6-cd]インドール-8-イル)-アミド。
【請求項１０】
次のものを含む医薬組成物：
（ａ） 請求項１記載の化合物、または医薬として許容し得るその塩である、有効量のCHK-1阻害剤；
（ｂ） 有効量の抗腫瘍剤または治療用放射線；および
（ｃ） CHK-1阻害剤のための医薬として許容し得る担体。
【請求項１１】
腫瘍の治療において、同時に、別個にまたは逐次的に使用するための組合わせ製剤としての、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物および抗腫瘍剤とを含む組成物。
【請求項１２】
哺乳動物の腫瘍を治療するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物と組合わせた、抗腫瘍効果を有する抗腫瘍剤または治療用放射線の使用。
【請求項１３】
ヒトを含む哺乳動物でのタンパク質キナーゼ阻害により治療できる状態を治療するための医薬の製造における、請求項１記載の化合物またはその医薬として許容し得る塩もしくは溶媒和物の使用。
【公表番号】特表２００６−５１６２７４（Ｐ２００６−５１６２７４Ａ）
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５００２７８（Ｐ２００６−５００２７８）
【出願日】平成１６年１月５日（２００４．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００００２６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６３１９８
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【出願人】（５０３０５３０１１）ファイザー インコーポレイテッド (26)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１月５日（２００４．１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００００２６
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０６３１９８
【国際公開日】平成１６年７月２９日（２００４．７．２９）
【出願人】（５０３０５３０１１）ファイザー インコーポレイテッド (26)
【Ｆターム（参考）】
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