本発明は、エルブシタビンの新規の薬学的組成物を提供する。本発明はまた、特有の物理−化学特性を有する薬学的組成物および経口剤形を提供する。
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本発明は、構造式Ｉで示される、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と、その薬学塩および水和物を提示する。


（構造式Ｉ）
変数Ｒ_１〜Ｒ_９、Ｒ_１６、Ｒ_１８、Ｒ_１９、ｎ、Ｍ、ｎ、Ｍ、およびＺは本件に定義されている。構造式Ｉで示される特定の化合物は、抗ウイルス剤として有用である。本件に開示の特定の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物は、ウイルス複製、特にＣ型肝炎ウイルス複製の強力な、および／または選択的な阻害剤である。本発明はまた、１つ以上の４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物と１つ以上の薬学的許容キャリアとを含む医薬組成物を提示する。このような医薬組成物は、唯一の活性薬剤として４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチド化合物を含んでいても、あるいは、４−アミノ−４−オキソブタノイルペプチドを含むペプチド化合物と、１つ以上の別の医薬活性薬剤との配合物を含んでいても良い。本発明はまた、哺乳類における、Ｃ型肝炎感染などのウイルス感染症の治療法も提示する。
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本発明は、式Ｉ


（式Ｉ）
（式中、Ａは、


の基であり、可変部分ＲおよびＲ_１〜Ｒ_７は、本明細書に記載されている）のアミノ置換アミノチアゾール化合物を提供する。これらの化合物は、ウイルス複製の阻害剤として有用である。かかる化合物を含有する組成物、およびこれらの化合物によるウイルス感染治療の方法、ならびにかかる化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体もまた本発明によって提供される。
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本明細書ではウイルス感染症を治療するのに有用な置換タラキサスタンを提供する。したがって、第１の態様では、本発明は式Ｉの化合物


式Ｉ
および薬学的に許容されるその塩（変数Ｒ_１、Ｒ_２およびＸは本明細書で定義されている）を提供する。本明細書に記載する化合物は、ＨＩＶウイルスのＨＩＶ１型およびＨＩＶ２型などの被包性レトロウイルスの成熟を含む、レトロウイルスの成熟を阻害することによって作用すると考えられる。そうした式Ｉの化合物を含む医薬組成物が本明細書に含まれる。本明細書では、そうした化合物を用いてＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療する方法、およびＡＩＤＳの死亡率を低減させる方法も提供する。
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本発明は、明細書に開示された式ＩおよびＩＩの化合物および塩を提供し、それには式Ａおよび式Ｂの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式ＡおよびＢに示された変数の、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、およびＲ_９は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、１種または複数の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、ならびに１種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、塩および水和物を提供し、式中の可変部分Ａｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、ｒ、ｑ、およびｔは、本明細書の中で定義されている。本明細書に記載の式Ｉの一定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を保有する。本発明は、また、強力かつ／または選択的なＣ型肝炎ウイルス複製の阻害剤である式Ｉの化合物を提供する。本明細書に記載の一定の化合物は、ＨＣＶ複製複合体の構築を阻害する。本発明は、また、１つまたは複数の式Ｉの化合物、または上記化合物の塩、溶媒和物、あるいはアシル化プロドラッグ、および１つまたは複数の薬学的に許容できる担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬品組成物を提供する。本発明は、さらに、一定の感染性疾患に罹っている患者を、その疾患の徴候または症状を低減するのに有効な量の式Ｉの化合物を上記患者に投与することによって治療する方法を含む。これらの感染性疾患としては、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染が挙げられる。本発明は、特に感染性疾患に罹っているヒトの患者を治療する方法を含むが、感染性疾患に罹っている家畜および家庭的なコンパニオンアニマルを含むその他の動物を治療する方法も包含する。治療の方法としては、式Ｉの化合物を単一の活性薬剤として投与すること、または式Ｉの化合物を１つまたは複数のその他の治療薬と組み合わせて投与することを含む。


式Ｉ
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本発明は、抗菌活性を有する、式Ｉおよび式ＩＩの化合物および塩を提供する。本発明はまた、式Ｉおよび式ＩＩの化合物作製に有用な新規の合成中間体も提供する。変項ｎ、ｍ、ｐ、Ｒ_Ａ、Ｒ_Ｂ、Ａ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ａ_８、およびＲ_９は明細書の中に定義されている。本明細書に開示されている式Ｉおよび式ＩＩのある種の化合物は、細菌複製の強力かつ／または選択的な阻害剤である。本発明は、式Ｉまたは式ＩＩの１以上の化合物および１以上の担体、賦形剤または希釈剤を含有する、薬学的組成物を含む抗菌組成物も提供する。このような組成物は、式Ｉまたは式ＩＩの化合物を唯一の活性因子として含んでも、あるいは式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１以上のその他活性因子と組み合わせて含んでもよい。本発明はまた、真核生物の細菌感染を治療するための方法も提供する。
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本発明は、抗微生物活性を有する、式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物および塩を提供する。本発明は、また、式Ｉおよび式ＩＩの化合物の製造において有用な新規合成中間体を提供する。変数、Ａ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、Ａ₈、およびＲ₉は、本明細書中で定義される。本明細書で開示する式Ｉおよび式ＩＩの特定の化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明は、また、１つ以上の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、および１つ以上の担体、賦形剤、または希釈剤を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は、唯一の有効薬剤として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでもよく、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１つ以上のその他の有効薬剤との組合せを含んでもよい。本発明は、また、動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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本願では、ＨＩＶカプシド形成を含め、ウイルス・カプシド形成の抑制剤として働く置換アリール・アミノメチル・チアゾール尿素およびそれらの類縁物質が提供される。本願で説明されるウイルス・カプシド形成抑制剤は一般に、式Ｉの化合物であり、式中、Ａは式（ａ）または（ｂ）の基であり、変数Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１２およびＲ_１３は、本願において定義される。かかる化合物を含む医薬組成物、およびカプシドタンパク質を有するウイルスに感染した動物を治療する方法が本願では提供される。また、本願では、ＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療するためにかかる化合物を用いて、ＡＩＤＳの死亡率を低下させる方法も提供される。

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無細胞系において新規に合成されかつ新規に開始されたRNAの集団を検出するための方法が記載される。新規に合成されかつ新規に開始されたRNAの集団についての適切な鋳型は、ウイルスレプリコンRNA、特にIICVウイルスレプリコンRNAである。新規に合成されかつ新規に開始されたRNAは、RNAの検出および/または定量のために適切である標識したヌクレオチドアナログの存在下で形成されてもよい。アッセイは、C型肝炎ウイルスなどのポジティブ鎖RNAウイルスのRNA合成の低分子阻害剤を同定するために利用されてもよい。

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