抗感染症薬としての８−メトキシ−９Ｈ−イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４−ジオンおよび関連化合物
本発明は、明細書に開示された式ＩおよびＩＩの化合物および塩を提供し、それには式Ａおよび式Ｂの化合物が含まれる。そのような化合物は、有用な抗菌活性を有している。式ＡおよびＢに示された変数の、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ９は本明細書において定義されている。本明細書に開示された、ある種の式Ｉおよび式ＩＩの化合物は、細菌のＤＮＡ合成および細菌の複製の、強力かつ選択的な阻害薬である。本発明はさらに、１種または複数の式Ｉまたは式ＩＩの化合物、ならびに１種または複数のキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む医薬品組成物を含む抗菌組成物も提供する。そのような組成物には、唯一の有効成分として式Ｉまたは式ＩＩの化合物を含んでいてもよいし、あるいは、式Ｉまたは式ＩＩの化合物と１種または複数の他の有効成分とを組み合わせて含んでいてもよい。本発明はさらに、動物における微生物感染症を治療するための方法もまた提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ａの化合物
【化１】
式Ａ
もしくは式Ｂの式の互変異性体
【化２】
式Ｂ
または、式Ａもしくは式Ｂの薬学的に許容される塩。
［式中、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ２〜Ｃ６アルカノイルであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、またはモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルヒドラジニルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、またはアミノであり；
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、４〜８個の環のメンバーを有する窒素−結合されたヘテロシクロアルキル基であるか、または
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール基を用いて置換されるか、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含む４〜８個の環のメンバーを有するヘテロシクロアルキル基を用いて置換された、窒素−結合されたＣ１〜Ｃ４アルキルアミノであるか；
Ｒ７は、窒素−結合されたヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基であって、それらのそれぞれが、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、４〜８個の環のメンバーを有し、縮合されるかもしくはスピロ配位となった３員〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を有する２環系の一部を形成しているか、
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、窒素−結合された６員のヘテロシクロアルキル基であって、メチレン橋またはエチレン橋を用いて橋かけされているが；
それらのＲ７のそれぞれが、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、ならびに（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されているが；ここで、
（ａ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され、
（ｂ）は、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（ヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（アリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであるが、
ここで、オキソおよびシアノ以外の（ｂ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜２個の置換基を用いて置換され；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、またはフェニルであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から独立して選択される０〜３個の置換基を用いて置換されている。］
【請求項２】
式Ａの請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ５が、水素、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、またはモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルヒドラジニルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ５が水素である、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ６がフルオロまたは水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がフルオロである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ７が、４〜８個の環のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、窒素−結合されたヘテロシクロアルキル基であるが、そのヘテロシクロアルキルは、Ｒ７は、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、および（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されており；ここで、
（ａ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され、
（ｂ）は、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（ヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（アリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであるが、
ここで、オキソおよびシアノ以外の（ｂ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜２個の置換基を用いて置換されている、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ７が、（ａ）から独立して選択される０〜２個またはそれ以上の置換基および０個または１個の置換基（ｂ）を用いて置換された、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはアゼパニル基である、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ７が、１個または複数の（ａ）および０個または１個の置換基（ｂ）から独立して選択される０〜２個の置換基を用いて置換されているピロリジニル基である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ７が、１個の基（ｂ）を用いて置換され、および場合によっては１個のメチルまたはハロゲン置換基を用いて置換されたピロリジニル基であって、ここで（ｂ）は、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、アミノを用いて置換された（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ７が下記の式の基である、請求項６に記載の化合物または塩。
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
または
【化７】
［式中、
Ｒ１５は（ｂ）であり；そして
Ｒ１６は、アミノ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選択される０個または１個またはそれ以上の置換基である。］
【請求項１２】
Ｒ１５が、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、（モノ−およびジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、アミノを用いて置換された（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１５が、オキソ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、アセチル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アミノ用いて置換されたシクロプロピル、または（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１６が、ヒドロキシ、アミノ、クロロ、およびメチルから選択される０個または１個の置換基である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ７が次式のものである、請求項６に記載の化合物または塩。
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
または
【化２９】
【請求項１５】
Ｒ７が、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロアリール基を用いて置換されるか、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含む４〜８個の環のメンバーを有するヘテロシクロアルキル基を用いて置換された、窒素−結合されたＣ１〜Ｃ４アルキルアミノであり；
それらのＲ７のそれぞれは、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、および（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されている、
請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ７が、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはモルホリニルを用いて置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルアミノであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ７が、ピリジル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはモルホリニルを用いて置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルアミノであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ７が、窒素−結合されたヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基であって、それらのそれぞれが、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、４〜８個の環のメンバーを有し、縮合されるかもしくはスピロ配位となった３員〜８員のシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環を有する２環系の一部を形成しており、
それらのＲ７のそれぞれが、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、ならびに（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されている、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ７が、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル基であり、それらが、スピロに結合したＣ３〜Ｃ４シクロアルキル、ジオキソラニル、またはアゼチジニル基を有する２環系の一部であり、その２環系が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ７が、０個または１個のさらなる窒素原子を有する５員または６員の窒素−結合されたヘテロシクロアルキルであり、その５員または６員の窒素−結合されたヘテロシクロアルキルが、縮合Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個の窒素原子を含む縮合４員〜６員のヘテロシクロアルキルを有する２環式環構造の一部であり、その２環式環構造が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
２環式環構造の一部である前記５員または６員の窒素−結合されたヘテロシクロアルキルが、ピロリジニルまたはピペリジニルであって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ピロリジニル、またはピペリジニルに縮合されているが、ここで、２環式環が、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項２０に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはシクロプロピルであるか、または
Ｒ９が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から選択される２個の置換基を用いて置換されたフェニルである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ９がシクロプロピルである、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
前記化合物が以下のものである、請求項１に記載の化合物または塩：
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（ピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−７−（ジメチルアミノ）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−７−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノシクロプロピル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノシクロプロピル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−エチル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−エチル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（ピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（４ａＳ，７ａＳ）−オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）−２，２，５，５−テトラデューテレーテッド−ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（ピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（２−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（エチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（（４ａＲ，７ａＲ）−オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（３−（２−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（ジメチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（２−（ジメチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（（メチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（２−（エチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−（メチルアミノ）プロピル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−（メチルアミノ）プロピル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（アミノメチル）−４−メチルピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
１−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−４−メチルピロリジン−３−カルボニトリル；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（３−（１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−アミノアゼチジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−７−（３−（エチルアミノ）アゼチジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−（１−（イソプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；または
（Ｒ）−７−（３−（１−（シクロペンチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物または塩を、薬学的に許容されるキャリア、希釈剤、または賦形剤と共に含む、医薬品組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、注射可能な流体、エアゾル剤、クリーム剤、ゲル剤、丸剤、カプセル剤、錠剤、シロップ剤、経皮パッチ、または眼科用点眼液として製剤されている、請求項２５に記載の医薬品組成物。
【請求項２７】
微生物感染症に罹患している患者を治療するための、容器の中の請求項２５に記載の医薬品組成物および、前記組成物を使用するための取扱説明書をさらに含む、パッケージ。
【請求項２８】
前記取扱説明書が、細菌感染症に罹患している患者を治療するための前記組成物を使用するための取扱説明書である、請求項２７に記載のパッケージ。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物または塩の治療有効量を、それを必要としている患者に投与することを含む、細菌感染症または原虫感染症を治療または防止するための方法。
【請求項３０】
前記感染症が、Ｓ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）感染症であり、前記患者がヒトの患者である、請求項２９に記載の方法。
【請求項１】
式Ａの化合物
【化１】
式Ａ
もしくは式Ｂの式の互変異性体
【化２】
式Ｂ
または、式Ａもしくは式Ｂの薬学的に許容される塩。
［式中、
Ｒ３は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、またはＣ２〜Ｃ６アルカノイルであり；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、またはモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルヒドラジニルであり；
Ｒ６は、水素、ハロゲン、またはアミノであり；
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、４〜８個の環のメンバーを有する窒素−結合されたヘテロシクロアルキル基であるか、または
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員または６員のヘテロアリール基を用いて置換されるか、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含む４〜８個の環のメンバーを有するヘテロシクロアルキル基を用いて置換された、窒素−結合されたＣ１〜Ｃ４アルキルアミノであるか；
Ｒ７は、窒素−結合されたヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基であって、それらのそれぞれが、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、４〜８個の環のメンバーを有し、縮合されるかもしくはスピロ配位となった３員〜８員のシクロアルキルまたはヘテロシクロアルキル環を有する２環系の一部を形成しているか、
Ｒ７は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、窒素−結合された６員のヘテロシクロアルキル基であって、メチレン橋またはエチレン橋を用いて橋かけされているが；
それらのＲ７のそれぞれが、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、ならびに（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されているが；ここで、
（ａ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され、
（ｂ）は、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（ヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（アリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであるが、
ここで、オキソおよびシアノ以外の（ｂ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜２個の置換基を用いて置換され；
Ｒ９は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、シクロプロピル、またはフェニルであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から独立して選択される０〜３個の置換基を用いて置換されている。］
【請求項２】
式Ａの請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項３】
Ｒ５が、水素、アミノ、モノ−もしくはジ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、またはモノ−もしくはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルヒドラジニルである、請求項１に記載の化合物または塩。
【請求項４】
Ｒ５が水素である、請求項３に記載の化合物または塩。
【請求項５】
Ｒ６がフルオロまたは水素である、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ６がフルオロである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項７】
Ｒ７が、４〜８個の環のメンバーを有し、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、窒素−結合されたヘテロシクロアルキル基であるが、そのヘテロシクロアルキルは、Ｒ７は、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、および（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されており；ここで、
（ａ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから選択され、
（ｂ）は、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルキルチオ、Ｃ２〜Ｃ６アルカノイル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、（ヘテロシクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（アリール）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであるが、
ここで、オキソおよびシアノ以外の（ｂ）は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルケニル、Ｃ２〜Ｃ４アルキニル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０〜２個の置換基を用いて置換されている、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項８】
Ｒ７が、（ａ）から独立して選択される０〜２個またはそれ以上の置換基および０個または１個の置換基（ｂ）を用いて置換された、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、またはアゼパニル基である、請求項７に記載の化合物または塩。
【請求項９】
Ｒ７が、１個または複数の（ａ）および０個または１個の置換基（ｂ）から独立して選択される０〜２個の置換基を用いて置換されているピロリジニル基である、請求項８に記載の化合物または塩。
【請求項１０】
Ｒ７が、１個の基（ｂ）を用いて置換され、および場合によっては１個のメチルまたはハロゲン置換基を用いて置換されたピロリジニル基であって、ここで（ｂ）は、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキル、アミノを用いて置換された（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項９に記載の化合物または塩。
【請求項１１】
Ｒ７が下記の式の基である、請求項６に記載の化合物または塩。
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
または
【化７】
［式中、
Ｒ１５は（ｂ）であり；そして
Ｒ１６は、アミノ、ヒドロキシ、クロロ、フルオロ、メチル、メトキシ、トリフルオロメチル、およびトリフルオロメトキシから選択される０個または１個またはそれ以上の置換基である。］
【請求項１２】
Ｒ１５が、オキソ、アミノ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ２〜Ｃ４アルカノイル、（モノ−およびジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、アミノを用いて置換された（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）Ｃ０〜Ｃ２アルキル、（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキル、または（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキル）（Ｃ１〜Ｃ４アルキル）アミノＣ０〜Ｃ４アルキルである、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１３】
Ｒ１５が、オキソ、シアノ、ヒドロキシＣ１〜Ｃ４アルキル、アミノＣ１〜Ｃ４アルキル、アセチル、（モノ−またはジ−Ｃ１〜Ｃ２アルキルアミノ）Ｃ１〜Ｃ４アルキル、アミノ用いて置換されたシクロプロピル、または（Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルアミノ）Ｃ０〜Ｃ４アルキルであり；そして
Ｒ１６が、ヒドロキシ、アミノ、クロロ、およびメチルから選択される０個または１個の置換基である、請求項１１に記載の化合物または塩。
【請求項１４】
Ｒ７が次式のものである、請求項６に記載の化合物または塩。
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
または
【化２９】
【請求項１５】
Ｒ７が、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個のヘテロ原子を有する５員もしくは６員のヘテロアリール基を用いて置換されるか、または、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を含む４〜８個の環のメンバーを有するヘテロシクロアルキル基を用いて置換された、窒素−結合されたＣ１〜Ｃ４アルキルアミノであり；
それらのＲ７のそれぞれは、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、および（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されている、
請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１６】
Ｒ７が、ピリジル、ピリミジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはモルホリニルを用いて置換されたＣ１〜Ｃ４アルキルアミノであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシから独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１７】
Ｒ７が、ピリジル、ピペラジニル、ピペリジニル、またはモルホリニルを用いて置換されたＣ１〜Ｃ２アルキルアミノであり、それらのそれぞれが、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１５に記載の化合物または塩。
【請求項１８】
Ｒ７が、窒素−結合されたヘテロシクロアルキルまたはヘテロシクロアルケニル基であって、それらのそれぞれが、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立して選択される０個、１個、または２個のさらなる環ヘテロ原子を含む、４〜８個の環のメンバーを有し、縮合されるかもしくはスピロ配位となった３員〜８員のシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキル環を有する２環系の一部を形成しており、
それらのＲ７のそれぞれが、（ａ）から独立して選択される０個または１個またはそれ以上の置換基、ならびに（ｂ）から選択される０個または１個の置換基を用いて置換されている、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項１９】
Ｒ７が、ピペリジニル、ピペラジニル、またはピロリジニル基であり、それらが、スピロに結合したＣ３〜Ｃ４シクロアルキル、ジオキソラニル、またはアゼチジニル基を有する２環系の一部であり、その２環系が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２０】
Ｒ７が、０個または１個のさらなる窒素原子を有する５員または６員の窒素−結合されたヘテロシクロアルキルであり、その５員または６員の窒素−結合されたヘテロシクロアルキルが、縮合Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたは１個の窒素原子を含む縮合４員〜６員のヘテロシクロアルキルを有する２環式環構造の一部であり、その２環式環構造が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、オキソ、シアノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項１８に記載の化合物または塩。
【請求項２１】
２環式環構造の一部である前記５員または６員の窒素−結合されたヘテロシクロアルキルが、ピロリジニルまたはピペリジニルであって、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ピロリジニル、またはピペリジニルに縮合されているが、ここで、２環式環が、ハロゲン、メチル、およびメトキシから独立して選択される０個、１個、または２個の置換基を用いて置換されている、請求項２０に記載の化合物または塩。
【請求項２２】
Ｒ９が、Ｃ１〜Ｃ４アルキルもしくはシクロプロピルであるか、または
Ｒ９が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、Ｃ１〜Ｃ２アルキル、Ｃ１〜Ｃ２アルコキシ、モノ−およびジ−（Ｃ１〜Ｃ２）アルキルアミノ、Ｃ１〜Ｃ２ハロアルキル、およびＣ１〜Ｃ２ハロアルコキシ、から選択される２個の置換基を用いて置換されたフェニルである、請求項５に記載の化合物または塩。
【請求項２３】
Ｒ９がシクロプロピルである、請求項２２に記載の化合物または塩。
【請求項２４】
前記化合物が以下のものである、請求項１に記載の化合物または塩：
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（ピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−７−（ジメチルアミノ）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（４−メチルピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−７−（３−（ジメチルアミノ）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノシクロプロピル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノシクロプロピル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−エチル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−エチル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（ピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（４ａＳ，７ａＳ）−オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（２−アミノプロパン−２−イル）−２，２，５，５−テトラデューテレーテッド−ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（ピペラジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（２−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（エチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（（４ａＲ，７ａＲ）−オクタヒドロピロロ［３，４−ｂ］ピリジン−６−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（３−（２−（メチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（ジメチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（２−（ジメチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（（ジメチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（（メチルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（２−（エチルアミノ）プロパン−２−イル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（アミノメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−（メチルアミノ）プロピル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−（メチルアミノ）プロピル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（１−（シクロプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（アミノメチル）−４−メチルピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−アミノピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（３−（メチルアミノ）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
１−（９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−３，４−ジオキソ−２，３，４，９−テトラヒドロイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−７−イル）−４−メチルピロリジン−３−カルボニトリル；
（Ｓ）−９−シクロプロピル−７−（３−（（シクロプロピルアミノ）メチル）ピロリジン−１−イル）−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−７−（３−（１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−８−メトキシ−７−（３−（１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−（アミノメチル）アゼチジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−アミノアゼチジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−７−（３−（エチルアミノ）アゼチジン−１−イル）−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシ−７−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−（メチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）イソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（３−アミノ−３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（（Ｒ）−３−（（Ｒ）−１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
７−（（Ｒ）−３−（（Ｓ）−１−アミノエチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
（Ｒ）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−７−（３−（１−（イソプロピルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン；または
（Ｒ）−７−（３−（１−（シクロペンチルアミノ）エチル）ピロリジン−１−イル）−９−シクロプロピル−６−フルオロ−８−メトキシイソチアゾロ［５，４−ｂ］キノリン−３，４（２Ｈ，９Ｈ）−ジオン。
【請求項２５】
請求項１に記載の化合物または塩を、薬学的に許容されるキャリア、希釈剤、または賦形剤と共に含む、医薬品組成物。
【請求項２６】
前記組成物が、注射可能な流体、エアゾル剤、クリーム剤、ゲル剤、丸剤、カプセル剤、錠剤、シロップ剤、経皮パッチ、または眼科用点眼液として製剤されている、請求項２５に記載の医薬品組成物。
【請求項２７】
微生物感染症に罹患している患者を治療するための、容器の中の請求項２５に記載の医薬品組成物および、前記組成物を使用するための取扱説明書をさらに含む、パッケージ。
【請求項２８】
前記取扱説明書が、細菌感染症に罹患している患者を治療するための前記組成物を使用するための取扱説明書である、請求項２７に記載のパッケージ。
【請求項２９】
請求項１に記載の化合物または塩の治療有効量を、それを必要としている患者に投与することを含む、細菌感染症または原虫感染症を治療または防止するための方法。
【請求項３０】
前記感染症が、Ｓ．アウレウス（Ｓ．ａｕｒｅｕｓ）感染症であり、前記患者がヒトの患者である、請求項２９に記載の方法。
【公表番号】特表２００９−５０２９５３（Ｐ２００９−５０２９５３Ａ）
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２４１６８（Ｐ２００８−５２４１６８）
【出願日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２９３０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４３０８
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５０４３７８６８５）アキリオン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月２９日（２００９．１．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月２７日（２００６．７．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２９３０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１４３０８
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５０４３７８６８５）アキリオン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド (22)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]