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インサイト・コーポレイションにより出願された特許

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本発明は、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、PI3Kの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。 (もっと読む)


本発明は、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害剤3−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]オクタンニトリル、または3−[4−(7H−ピロロ[2,3−d]ピリミジン−4−イル)−1H−ピラゾール−1−イル]ヘプタンニトリル、ならびにその組成物および使用方法に関し、これは、例えば、炎症および自己免疫疾患、皮膚疾患、癌、および他の疾患を含む、JAK関連疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患ならびに癌を含む、JAK関連疾患の治療において有用な、選択的JAK1阻害剤等のJAK阻害剤である、式(I)のN−(ヘテロ)アリール−ピロリジン誘導体に関する。

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本発明は、式IIIのキラル置換ピラゾリルピロロ[2,3−di]ピリミジンおよび関連合成中間化合物の製造方法に関する。キラル置換ピラゾリルピロロ[2,3−d]ピリミジンは、炎症性疾患、骨髄増殖性障害および他の疾患の治療のためのヤヌスキナーゼファミリーのタンパク質チロシンキナーゼ(JAK)の阻害剤として有用である。
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ドライアイ疾患および他の関連する眼疾患を治療するための方法、キット、および組成物が提供され、方法、キット、および組成物は、JAK阻害剤を利用する。 (もっと読む)


本発明は、インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼの阻害剤であり、癌および他の疾患の治療に有用である、1,2,5−オキサジアゾール誘導体、およびその組成物を対象とし、かつそのような1,2,5−オキサジアゾール誘導体を製造するための方法および中間体を対象とする。
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本発明は、例えば炎症性障害、自己免疫障害、皮膚障害、骨髄増殖性障害および癌を包含する、Janusキナーゼおよび/または未分化リンパ腫キナーゼ(JAK/ALK)関連疾患の治療に有用な、式I:



で示される大環状化合物またはその塩もしくは第4級アンモニウム塩ならびにその組成物および使用方法に関する。
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本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌を含む、JAK関連疾患の処置において有用なJAK阻害剤である、アゼチジン誘導体およびシクロブタン誘導体、ならびにそれらの組成物、使用方法、および調製のためのプロセスに関する。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1(11βHSD1)の阻害剤である特定のスピロ環化合物、該化合物を含有する組成物、ならびに糖尿病、肥満および他の疾患の処置のために該化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


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