ヤヌスキナーゼ阻害剤としてのピラゾール−４−イル−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンおよびピロール−３−イル−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジンのＮ−（ヘテロ）アリール−ピロリジン誘導体
本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患ならびに癌を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療において有用な、選択的ＪＡＫ１阻害剤等のＪＡＫ阻害剤である、式（Ｉ）のＮ−（ヘテロ）アリール−ピロリジン誘導体に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド：
【化１】
式中、
Ｘは、シアノまたはハロゲンであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｚは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フッ素化アルキル、またはフルオロであり、
Ａｒは、Ｃ６−１４アリール、Ｃ１−１４ヘテロアリール、Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、またはＣ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールであり、それぞれが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基によって随意に置換され、
各Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１３ヘテロアリール、Ｃ１−１３ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、および−ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２ＮＲｅＲｆから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１３ヘテロアリール、およびＣ１−１３ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボニル，カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、カルバミル、Ｃ１−４アルキルカルバミル、およびジ−Ｃ１−４−アルキルカルバミルから独立して選択され、
各Ｒ２ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、カルバミル、Ｃ１−４アルキルカルバミル、およびジ−Ｃ１−４−アルキルカルバミルから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換されるか、
または任意のＲｃおよびＲｄは、それらが結合されている基と一緒に、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、前記ヘテロシクロアルキル環は、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される１、２、３、または４個の基で随意に置換されるか、
または任意のＲｅおよびＲｆは、それらが結合されている窒素原子と一緒に、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環またはヘテロアリール環を形成することができ、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環は、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される１、２、３、または４個の基で随意に置換され、
各Ｒｘは、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙは、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択されるが、
ただし随意に置換される基における各原子の原子価を超えないことを条件とする。
【請求項２】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ｙが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４】
Ｘが、シアノである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５】
Ｘが、クロロまたはフルオロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項６】
Ｘが、フルオロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７】
Ｚが、水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項８】
Ｚが、フルオロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項９】
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、二環式Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１０】
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１１】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換されるフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１２】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換されるＣ１−６単環式ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１３】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換されるＣ１−９二環式ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１４】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１５】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１６】
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１７】
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１８】
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、キノキサリン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン環、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン環、チオフェン環、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン環、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン環、フロ［３，２−ｃ］ピリジン環、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１９】
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２０】
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２１】
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２２】
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２３】
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２４】
各Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２５】
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２６】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２７】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２８】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２９】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３０】
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される、
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３１】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、二環式Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換され、
各Ｒｘが、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙが、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３２】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、二環式Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換され、
各Ｒｘが、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙが、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３３】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換され、
各Ｒｘが、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙが、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３４】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３５】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３６】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３７】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３８】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、キノキサリン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン環、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン環、チオフェン環、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン環、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン環、フロ［３，２−ｃ］ピリジン環、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３９】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４０】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４１】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４２】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈおよびメチルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４３】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４４】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４５】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４６】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４７】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４８】
式Ｉａを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化２】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４９】
式Ｉｂを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化３】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５０】
式Ｉｃを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化４】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５１】
式Ｉｄを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化５】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５２】
式Ｉｅを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化６】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５３】
式Ｉｆを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化７】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５４】
前記Ａｒが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５５】
前記Ａｒが、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５６】
前記Ａｒが、１または２個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５７】
３−［１−（６−クロロピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（２−クロロピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−クロロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［４−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−メチル［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−フルオロ［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５，７−ジフルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルスルフィニル）ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルスルホニル）ピリジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１−オキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（３−フルオロ−１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１−オキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロ−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−クロロ−２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）イソニコチノニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−３，４−ジカルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（メチルチオ）ベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（メチルスルホニル）ベンゾニトリル、
３−［１−（８−クロロキノリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（３−ヒドロキシキノキサリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（８−クロロキナゾリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロ−１−オキシドピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（８−フルオロキナゾリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−クロロ−６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ベンゾニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フタロニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチノニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピラジン−２−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メチルベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メトキシベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル、
２−ブロモ−６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−３−フルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）イソフタロニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジフルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−３，５，６−トリフルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
３−クロロ−５−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）イソニコチノニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，５，６−トリフルオロイソニコチノニトリル、
３−｛１−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［１−（３，５，６−トリフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］プロパンニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニトリル、
２−クロロ−６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
２−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−フルオロエチル）ピロリジン−１−イル）オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン、および
３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５８】
５−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル、
５−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−カルボニトリル、
４−ブロモ−２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３−カルボニトリル、
４−クロロ−２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３，４−ジカルボニトリル、
２−（３−｛（１Ｒ）−２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３，４−ジカルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３，４−ジカルボニトリル、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル、
５−（３−｛２−フルオロ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−５−カルボニトリル、
４−（１−｛２−フルオロ−１−［１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−（１−｛２−フルオロ−１−［１−（５−フルオロ−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３−［１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−ブロモ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５，６−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［６−クロロ−３−フルオロ−５−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（５−アミノ−６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
Ｎ−（２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−クロロ−５−フルオロピリジン−３−イル）ホルムアミド、
３−｛１−［６−（エチルスルホニル）−３−フルオロピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−５−フルオロ−４−（メトキシメチル）ニコチノニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（メトキシメチル）ニコチノニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−メトキシピリミジン−５−カルボニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（６−（エチルスルホニル）−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−４−メチルニコチノニトリル、
３−｛１−［３，５−ジフルオロ−４−（メトキシメチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［１−［１，３］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イルピロリジン−３−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（ジフルオロメチル）ニコチノニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（５−フルオロ−２−メトキシピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（３−アミノ−６−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピリダジン−３−カルボニトリル、
６−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロニコチノニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロニコチノニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−５−メチルニコチノニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−（ジフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−（ジフルオロメチル）ベンゾニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−（メトキシメチル）ベンゾニトリル、
４−（３−（１−（３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピリダジン−３−カルボニトリル、
２−（３−（１−（３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
３−（３−（１−（３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピラジン−２−カルボニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−フルオロエチル）ピロリジン−１−イル）ピリダジン−３−カルボニトリル、
３−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニトリル、
２−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
４−（１−｛１−［１−（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−２−フルオロエチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−フルオロエチル）ピロリジン−１−イル）ピリジン−３，４−ジカルボニトリル、
３−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フタロニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−ヨードニコチノニトリル、
２−クロロ−４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２，３−ジカルボニトリル、
３−［１−（２，６−ジクロロピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
５−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（メチルチオ）ニコチノニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（メチルスルホニル）ニコチノニトリル、
３−｛１−［３，５−ジフルオロ−６−（メチルチオ）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［３，５−ジフルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−｛３，５−ジフルオロ−６−［（２，２，２−トリフルオロエチル）−スルホニル］ピリジン−２−イル｝ピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
４−［１−（１−｛１−［３，５−ジフルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−２−フルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
３−｛１−［３−フルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２，５−ジフルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（１−フルオロエチル）ニコチノニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（ジフルオロメチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（ヒドロキシメチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（メトキシメチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
６−ブロモ−３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−エチニルピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−エチルピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メチルピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メチルピラジン−２−カルボニトリル、
３−フルオロ−５−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニトリル、
３−｛１−［２−（エチルスルホニル）ピリジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
５−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル、
３−［１−（２−メルカプトピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
Ｎ−［４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−カルボキサミド、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−Ｎ−フェニルピリジン−２−カルボキサミド、
３−［１−（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（１−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イルピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−［１−（７，７−ジフルオロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−ブロモ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−ベンゾオキサゾール−７−カルボニトリル、
３−［１−（７−ヒドロキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（７−エトキシベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（７−（ジフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−［１−（４−ヒドロキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［７−（ヒドロキシメチル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル１，１−ジオキシド、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル１，１−ジオキシド、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、および
６−（（３Ｓ）−３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル１，１−ジオキシド、
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５９】
６−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−２−クロロ−５−フルオロニコチノニトリルである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項６０】
請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の化合物のトリフルオロ酢酸塩およびリン酸塩から選択される塩。
【請求項６１】
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項６２】
ＪＡＫ１を請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドと接触させることを含む、ＪＡＫ１の活性を調整する方法。
【請求項６３】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドが、ＪＡＫ２よりもＪＡＫ１に対して選択的である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患または臓器移植拒絶反応の治療を、この治療を必要とする患者において行う方法であって、治療有効量の請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドを前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項６５】
前記自己免疫疾患が、皮膚疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、ループス、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、または自己免疫性甲状腺疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記自己免疫疾患が、関節リウマチである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記自己免疫疾患が、皮膚疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
前記皮膚疾患が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚刺激、皮膚発疹、接触皮膚炎、またはアレルギー性接触感作である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記癌が、固体腫瘍である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７０】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病、または膵臓癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７１】
前記癌が、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７２】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）が、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血（ＥＴ）、骨髄線維症を伴う骨髄化生（ＭＭＭ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）、または全身性肥満細胞症（ＳＭＣＤ）である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７３】
前記骨髄増殖性疾患が、骨髄線維症である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７４】
前記骨髄増殖性疾患が、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７５】
ＪＡＫ１を調節する方法において使用するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７６】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患または臓器移植拒絶反応を治療する方法において使用するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７７】
ＪＡＫ１を調節する方法において使用する薬剤を調製するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項７８】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患または臓器移植拒絶反応を治療する方法において使用する薬剤を調製するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項１】
式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド：
【化１】
式中、
Ｘは、シアノまたはハロゲンであり、
Ｙは、ＣＨまたはＮであり、
Ｚは、水素、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４フッ素化アルキル、またはフルオロであり、
Ａｒは、Ｃ６−１４アリール、Ｃ１−１４ヘテロアリール、Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、またはＣ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールであり、それぞれが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基によって随意に置換され、
各Ｒ１は、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１３ヘテロアリール、Ｃ１−１３ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＮＲｄ、−ＮＲｃＳ（＝Ｏ）２Ｒｄ、および−ＮＲｂＳ（＝Ｏ）２ＮＲｅＲｆから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−１４シクロアルキル、Ｃ３−１４シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１４ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ６−１４アリール、Ｃ６−１４アリール−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−１３ヘテロアリール、およびＣ１−１３ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボニル，カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、カルバミル、Ｃ１−４アルキルカルバミル、およびジ−Ｃ１−４−アルキルカルバミルから独立して選択され、
各Ｒ２ａは、ハロゲン、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルアミノ、Ｃ１−４アルキルカルボニル、カルボキシ、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、ジ−Ｃ１−４−アルキルカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニルアミノ、Ｃ１−４−アルコキシカルボニル−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、カルバミル、Ｃ１−４アルキルカルバミル、およびジ−Ｃ１−４−アルキルカルバミルから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆは、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルは、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換されるか、
または任意のＲｃおよびＲｄは、それらが結合されている基と一緒に、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環を形成することができ、前記ヘテロシクロアルキル環は、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される１、２、３、または４個の基で随意に置換されるか、
または任意のＲｅおよびＲｆは、それらが結合されている窒素原子と一緒に、３、４、５、６、または７員ヘテロシクロアルキル環またはヘテロアリール環を形成することができ、前記ヘテロシクロアルキルまたはヘテロアリール環は、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される１、２、３、または４個の基で随意に置換され、
各Ｒｘは、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙは、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択されるが、
ただし随意に置換される基における各原子の原子価を超えないことを条件とする。
【請求項２】
Ｙが、Ｎである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３】
Ｙが、ＣＨである、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４】
Ｘが、シアノである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５】
Ｘが、クロロまたはフルオロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項６】
Ｘが、フルオロである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７】
Ｚが、水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項８】
Ｚが、フルオロである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項９】
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、二環式Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１０】
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１１】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換されるフェニルである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１２】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換されるＣ１−６単環式ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１３】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換されるＣ１−９二環式ヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１４】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１５】
Ａｒが、１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリールである、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１６】
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１７】
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１８】
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、キノキサリン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン環、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン環、チオフェン環、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン環、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン環、フロ［３，２−ｃ］ピリジン環、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項１９】
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２０】
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２１】
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２２】
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２３】
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２４】
各Ｒ１が、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２５】
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２６】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２７】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２８】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項２９】
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３０】
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される、
請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３１】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、二環式Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換され、
各Ｒｘが、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙが、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３２】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ７−１４縮合シクロアルキルアリール、二環式Ｃ６−１４縮合ヘテロシクロアルキルアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換され、
各Ｒｘが、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙが、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３３】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、Ｃ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）ＯＲｄから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１ａ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−６ヘテロアリール、およびＣ１−６ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ２ａ基によって随意に置換され、
各Ｒ１ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒ２ａが、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、Ｃ１−４アルキルスルフィニル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６アルキニル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択され、前記Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、およびＣ２−６アルキニルが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｘ基によって随意に置換され、前記Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルが、それぞれ１、２、３、または４個の独立して選択されるＲｙ基によって随意に置換され、
各Ｒｘが、ヒドロキシル、Ｃ１−４アルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、および
各Ｒｙが、ヒドロキシル、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４ハロアルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４ハロアルコキシ、アミノ、Ｃ１−４アルキルアミノ、およびジ−Ｃ１−４−アルキルアミノから独立して選択され、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３４】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、二環式Ｃ２−１４縮合シクロアルキルヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３５】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、Ｃ１−６単環式ヘテロアリール、Ｃ１−９二環式ヘテロアリール、および二環式Ｃ２−１４縮合ヘテロシクロアルキルヘテロアリールから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル−Ｃ１−４−アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ１−４−アルキル、Ｃ１−７ヘテロアリール、およびＣ１−７ヘテロアリール−Ｃ１−４−アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３６】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３７】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、およびキノキサリン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３８】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール環、ピリジン環、ピリミジン環、ピラジン環、ベンゾ［ｄ］オキサゾール環、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン環、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、キナゾリン環、キノリン環、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン環、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン環、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン環、キノキサリン環、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン環、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン環、チオフェン環、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン環、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン環、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン環、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン環、フロ［３，２−ｃ］ピリジン環、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン環、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン環から選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、−ＮＲｅＲｆ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｅＲｆ、および−ＮＲｃＣ（＝Ｏ）Ｒｄから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｃ、Ｒｄ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、Ｃ３−７シクロアルキル、Ｃ２−７ヘテロシクロアルキル、フェニル、およびＣ１−７ヘテロアリールから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項３９】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４０】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４１】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４２】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈおよびメチルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４３】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、Ｈ、Ｃ１−６アルキル、およびＣ１−６ハロアルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４４】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノリン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＲａ、−ＳＲａ、−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｓ（＝Ｏ）２Ｒｂ、および−ＮＲｅＲｆから独立して選択され、および
各Ｒａ、Ｒｂ、Ｒｅ、およびＲｆが、ＨおよびＣ１−６アルキルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４５】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４６】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、およびキノキサリン−２−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４７】
Ｘが、シアノまたはフルオロであり、
Ｙが、ＣＨまたはＮであり、
Ｚが、水素またはフルオロであり、
Ａｒが、フェニル、チアゾール−２−イル、ピリジン−２−イル、ピリジン−３−イル、ピリジン−４−イル、ピリミジン−２−イル、ピリミジン−４−イル、ピラジン−２−イル、ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル、オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル、２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、キナゾリン−２−イル、キノリン−２−イル、ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イル、３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル、キノキサリン−２−イル、チアゾール−４−イル、チアゾール−５−イル、ピリミジン−５−イル、オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イル、チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−５−イル、チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−５−イル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イル、チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル、６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル、フロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ−オキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、Ｓ，Ｓ−ジオキソ−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イル、および１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−６−イルから選択され、それぞれ１、２、３、４、５、または６個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換され、
各Ｒ１が、フルオロ、ブロモ、クロロ、シアノ、ヒドロキシル、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、イソプロピルアミノ、ジメチルアミノ、メチルチオ、メチルスルフィニル、およびメチルスルホニルから独立して選択される、
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４８】
式Ｉａを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化２】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項４９】
式Ｉｂを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化３】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５０】
式Ｉｃを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化４】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５１】
式Ｉｄを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化５】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５２】
式Ｉｅを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化６】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５３】
式Ｉｆを有する請求項１および９〜４７のいずれか１項に記載の化合物、
【化７】
またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５４】
前記Ａｒが、１、２、３、または４個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５５】
前記Ａｒが、１、２、または３個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５６】
前記Ａｒが、１または２個の独立して選択されるＲ１基で随意に置換される、請求項１〜５３のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５７】
３−［１−（６−クロロピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（２−クロロピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−クロロピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［４−（ジメチルアミノ）ピリミジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［４−（イソプロピルアミノ）ピリミジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５−クロロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［４，５−ｃ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［４，５−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−メチル［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−フルオロ［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［１−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−メチル−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５，７−ジフルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルチオ）ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルスルフィニル）ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルスルホニル）ピリミジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２−（メチルスルホニル）ピリジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１−オキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（３−フルオロ−１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン−２−イルピロリジン−３−イル）−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（１−オキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロ−４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（４−メチル−３−オキソ−３，４−ジヒドロピラジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−クロロ−２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）イソニコチノニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−３，４−ジカルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（メチルチオ）ベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（メチルスルホニル）ベンゾニトリル、
３−［１−（８−クロロキノリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（３−ヒドロキシキノキサリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（８−クロロキナゾリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロ−１−オキシドピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（８−フルオロキナゾリン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５−ブロモ−１，３−チアゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−クロロ−６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ベンゾニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フタロニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ニコチノニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピラジン−２−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メチルベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−フルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メトキシベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（トリフルオロメチル）ベンゾニトリル、
２−ブロモ−６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−３−フルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）イソフタロニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジフルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−３，５，６−トリフルオロベンゾニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
３−クロロ−５−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）イソニコチノニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，５，６−トリフルオロイソニコチノニトリル、
３−｛１−［３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［１−（３，５，６−トリフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］プロパンニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニトリル、
２−クロロ−６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
２−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）［１，３］オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−フルオロエチル）ピロリジン−１−イル）オキサゾロ［５，４−ｂ］ピリジン、および
３−［１−（１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５８】
５−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［２，３−ｃ］ピリジン−４−カルボニトリル、
５−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｂ］ピリジン−６−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−ヒドロキシチオフェン−３−カルボニトリル、
４−ブロモ−２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３−カルボニトリル、
４−クロロ−２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３，４−ジカルボニトリル、
２−（３−｛（１Ｒ）−２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３，４−ジカルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チオフェン−３，４−ジカルボニトリル、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボニトリル、
５−（３−｛２−フルオロ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピリミジン−５−カルボニトリル、
４−（１−｛２−フルオロ−１−［１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
４−（１−｛２−フルオロ−１−［１−（５−フルオロ−１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］エチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
３−［１−（５−フルオロ−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−ブロモ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（５，６−ジフルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［６−クロロ−３−フルオロ−５−（ヒドロキシメチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（５−アミノ−６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
Ｎ−（２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−クロロ−５−フルオロピリジン−３−イル）ホルムアミド、
３−｛１−［６−（エチルスルホニル）−３−フルオロピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（６−クロロ−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−５−フルオロ−４−（メトキシメチル）ニコチノニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（メトキシメチル）ニコチノニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−メトキシピリミジン−５−カルボニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（６−（エチルスルホニル）−３−フルオロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−４−メチルニコチノニトリル、
３−｛１−［３，５−ジフルオロ−４−（メトキシメチル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−［１−［１，３］チアゾロ［５，４−ｄ］ピリミジン−５−イルピロリジン−３−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（ジフルオロメチル）ニコチノニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（５−フルオロ−２−メトキシピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（３−アミノ−６−クロロピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピリダジン−３−カルボニトリル、
６−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロニコチノニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−５−フルオロニコチノニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−５−メチルニコチノニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−（ジフルオロメチル）ピリミジン−５−カルボニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−（ジフルオロメチル）ベンゾニトリル、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−６−（メトキシメチル）ベンゾニトリル、
４−（３−（１−（３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピリダジン−３−カルボニトリル、
２−（３−（１−（３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
３−（３−（１−（３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）ピラジン−２−カルボニトリル、
４−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−フルオロエチル）ピロリジン−１−イル）ピリダジン−３−カルボニトリル、
３−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニトリル、
２−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
４−（１−｛１−［１−（１，１−ジオキシド−２，３−ジヒドロチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−２−フルオロエチル｝−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン、
２−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−フルオロエチル）ピロリジン−１−イル）ピリジン−３，４−ジカルボニトリル、
３−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フタロニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−ヨードニコチノニトリル、
２−クロロ−４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ニコチノニトリル、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２，３−ジカルボニトリル、
３−［１−（２，６−ジクロロピリジン−３−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
５−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（メチルチオ）ニコチノニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（メチルスルホニル）ニコチノニトリル、
３−｛１−［３，５−ジフルオロ−６−（メチルチオ）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［３，５−ジフルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（１−｛３，５−ジフルオロ−６−［（２，２，２−トリフルオロエチル）−スルホニル］ピリジン−２−イル｝ピロリジン−３−イル）−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
４−［１−（１−｛１−［３，５−ジフルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−２−フルオロエチル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−７Ｈ−ピロロ−［２，３−ｄ］ピリミジン、
３−｛１−［３−フルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［２，５−ジフルオロ−６−（メチルスルホニル）ピリジン−３−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−４−（１−フルオロエチル）ニコチノニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（ジフルオロメチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（２，２−ジフルオロエチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（ヒドロキシメチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−（メトキシメチル）ピラジン−２−カルボニトリル、
６−ブロモ−３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−エチニルピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−エチルピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メチルピラジン−２−カルボニトリル、
３−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−６−メチルピラジン−２−カルボニトリル、
３−フルオロ−５−（３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリジン−２−カルボニトリル、
３−｛１−［２−（エチルスルホニル）ピリジン−４−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
５−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボニトリル、
３−［１−（２−メルカプトピリミジン−４−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
Ｎ−［４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）ピリミジン−２−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルスルホンアミド、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−Ｎ−メチルピリジン−２−カルボキサミド、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピリジン−２−カルボキサミド、
４−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−Ｎ−フェニルピリジン−２−カルボキサミド、
３−［１−（２，３−ジヒドロフロ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］−３−（１−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−イルピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−［１−（７，７−ジフルオロ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−シクロペンタ［ｂ］ピリジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−フルオロ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−ブロモ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
２−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１，３−ベンゾオキサゾール−７−カルボニトリル、
３−［１−（７−ヒドロキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−［１−（７−メトキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（７−エトキシベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−３−（１−（７−（ジフルオロメトキシ）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル）プロパンニトリル、
３−［１−（４−ヒドロキシ−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル）ピロリジン−３−イル］−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
３−｛１−［７−（ヒドロキシメチル）−１，３−ベンゾオキサゾール−２−イル］ピロリジン−３−イル｝−３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］プロパンニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）フロ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル１，１−ジオキシド、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル１，１−ジオキシド、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［３−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、
６−（３−｛２−シアノ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル、および
６−（（３Ｓ）−３−｛２−フルオロ−１−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］エチル｝ピロリジン−１−イル）−２，３−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−７−カルボニトリル１，１−ジオキシド、
から選択される請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項５９】
６−（３−（１−（４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル）−２−シアノエチル）ピロリジン−１−イル）−２−クロロ−５−フルオロニコチノニトリルである請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項６０】
請求項５７〜５９のいずれか１項に記載の化合物のトリフルオロ酢酸塩およびリン酸塩から選択される塩。
【請求項６１】
請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド、および薬学的に許容される担体を含む、薬学的組成物。
【請求項６２】
ＪＡＫ１を請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドと接触させることを含む、ＪＡＫ１の活性を調整する方法。
【請求項６３】
前記化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドが、ＪＡＫ２よりもＪＡＫ１に対して選択的である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患または臓器移植拒絶反応の治療を、この治療を必要とする患者において行う方法であって、治療有効量の請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドを前記患者に投与することを含む、方法。
【請求項６５】
前記自己免疫疾患が、皮膚疾患、多発性硬化症、関節リウマチ、乾癬性関節炎、若年性関節炎、Ｉ型糖尿病、ループス、乾癬、炎症性腸疾患、クローン病、重症筋無力症、免疫グロブリン腎症、心筋炎、または自己免疫性甲状腺疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記自己免疫疾患が、関節リウマチである、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
前記自己免疫疾患が、皮膚疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６８】
前記皮膚疾患が、アトピー性皮膚炎、乾癬、皮膚感作、皮膚刺激、皮膚発疹、接触皮膚炎、またはアレルギー性接触感作である、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記癌が、固体腫瘍である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７０】
前記癌が、前立腺癌、腎臓癌、肝臓癌、乳癌、肺癌、甲状腺癌、カポジ肉腫、キャッスルマン病、または膵臓癌である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７１】
前記癌が、リンパ腫、白血病、または多発性骨髄腫である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７２】
前記骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）が、真性赤血球増加症（ＰＶ）、本態性血小板血（ＥＴ）、骨髄線維症を伴う骨髄化生（ＭＭＭ）、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、慢性骨髄単球性白血病（ＣＭＭＬ）、好酸球増加症候群（ＨＥＳ）、特発性骨髄線維症（ＩＭＦ）、または全身性肥満細胞症（ＳＭＣＤ）である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７３】
前記骨髄増殖性疾患が、骨髄線維症である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７４】
前記骨髄増殖性疾患が、原発性骨髄線維症（ＰＭＦ）である、請求項６４に記載の方法。
【請求項７５】
ＪＡＫ１を調節する方法において使用するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７６】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患または臓器移植拒絶反応を治療する方法において使用するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシド。
【請求項７７】
ＪＡＫ１を調節する方法において使用する薬剤を調製するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドの使用。
【請求項７８】
自己免疫疾患、癌、骨髄増殖性疾患、炎症性疾患または臓器移植拒絶反応を治療する方法において使用する薬剤を調製するための、請求項１〜６０のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくはＮ−オキシドの使用。
【公表番号】特表２０１２−５２７４８３（Ｐ２０１２−５２７４８３Ａ）
【公表日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１２０６０（Ｐ２０１２−５１２０６０）
【出願日】平成２２年５月２１日（２０１０．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３５７８３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３５６５０
【国際公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月８日（２０１２．１１．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月２１日（２０１０．５．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３５７８３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３５６５０
【国際公開日】平成２２年１１月２５日（２０１０．１１．２５）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０５１９３４５０）インサイト・コーポレイション (52)
【氏名又は名称原語表記】ＩＮＣＹＴＥ ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ
【Ｆターム（参考）】
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