【課題】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法を提供すること
【解決手段】立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法を提供すること。
【解決手段】これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈（例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびＱＴ間隔の延長）が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネル調節化合物、例えば塩酸ベルナカラントを用いて、不整脈および他の疾患または障害を治療および予防する方法を提供する。さらに、本発明は、不整脈の予防に有効な塩酸ベルナカラントの制御放出経口製剤および投薬量を提供する。本発明のいくつかの方法および製剤は、シトクロムＰ４５０ ２Ｄ６をコードする遺伝子の多型による薬物代謝の改変を有すると特定された被験体の不整脈および他の疾患または障害の治療および予防に適合させたものである。
（もっと読む）

【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させるポリエチレングリコール（ＰＥＧ）化イオンチャネル調節化合物を提供する。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させること。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。 （もっと読む）

【課題】心房性不整脈及び心室性不整脈の両方について、新規な抗不整脈性治療を同定する必要性を満たす。
【解決手段】
式（ＩＡ）：


〔式中、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は独立して、水素、ヒドロキシ及びＣ_１〜Ｃ_６アルコキシから選択され、但し、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は全てを水素とすることはできないが、それらの単離されたエナンチオマー、ジアステレオマー及び幾何異性体、ならびにそれらの混合物を含む〕
の化合物、又はそれらの溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態又はアモルファス形態、代謝物、代謝前駆体又はプロドラッグ。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物：


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義される）
またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、包接化合物、溶媒和物、多形体、立体異性体、代謝物またはプロドラッグの立体選択的合成に関する。式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物は、不整脈の処置に有用であることが知られている。本発明の方法によって調製されるアミノシクロヘキシルエーテル化合物は、医学的状態または障害（例えば、心不整脈、例えば、心房性不整脈および心室性不整脈）の処置に有用である。
（もっと読む）

アミノシクロヘキシルエーテル化合物が開示される。本発明の化合物は、組成物及びキットに組み込まれてもよい。本発明はさらに、不整脈の治療を含む、化合物及び組成物のための使用を開示する。本発明の化合物は、式（１）〔式中、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は独立して、水素、ヒドロキシ及びＣ_１〜Ｃ_６アルコキシから選択され、但し、Ｒ_３、Ｒ_４及びＲ_５は全てを水素とすることはできないが、それらの単離されたエナンチオマー、ジアステレオマー及び幾何異性体を含む〕で表される化合物、又は溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態又はアモルファス形態、代謝物、代謝前駆体又はそれらのプロドラッグ、及びそれらの混合物である。


（もっと読む）

立体異性的に実質的にアミノシクロヘキシルエーテル化合物（例えば、トランス−（１Ｒ，２Ｒ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物および／またはトランス−（１Ｓ，２Ｓ）−アミノシクロヘキシルエーテル化合物）を調製する方法だけでなく、種々の中間体および基質が開示されている。本発明の方法により調製された化合物は、病状または障害（これには、例えば、心臓不整脈（例えば、心房性不整脈および心室性不整脈））を治療するのに有用である。
（もっと読む）

不整脈の治療または予防のための投与レジメ、投与経路および方法が開示される。これらの方法において、本明細書中で開示された投与レジメによって、その必要がある患者にイオンチャネル調節化合物を投与することによって、不整脈（例えば心房細動、心房粗動、早期後脱分極、およびＱＴ間隔の延長）が、抑制または排除され得る。ヒトにおいて急性心房細動を治療する方法であって、ここで該方法は、治療的に有効な量のイオンチャネル調節化合物を、薬剤学的に許容可能な担体中でヒトに投与することを含む。
（もっと読む）