ＰＥＧ化イオンチャネル調節化合物
【課題】心室不整脈ならびに心房不整脈双方について、新しい抗不整脈処置を同定する要望を満足させるポリエチレングリコール（ＰＥＧ）化イオンチャネル調節化合物を提供する。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。
【解決手段】イオンチャネル調節化合物に結合された１以上のＰＥＧ部分を含む、イオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体。１つの実施形態において、上記ＰＥＧ部分が、リンカーを介して上記イオンチャネル調節化合物に結合される。本発明の化合物はまた、その化合物のいずれかの原子価の、ＰＥＧ部分に対する結合での置換によってＰＥＧ部分に結合され得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
イオンチャネル調節化合物を含む同位体イオンチャネル調節化合物であって、ここで、該イオンチャネル調節化合物の少なくとも１つの原子が、その安定な同位体によって置換されている、化合物。
【請求項２】
前記安定な同位体が、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＨの重い原子の同位体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記同位体が２Ｈ（重水素）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が過重水素化されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が−ＣＤ３部分を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が−ＯＣＤ３部分を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
前記安定な同位体が１３Ｃである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が−１３ＣＨ３部分を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物がＯ１３ＣＨ３部分を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、式（ＸＸ）：
【化５３】
またはその溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態またはアモルファス形態、またはその混合物であり、
式中、
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および重い原子を含むＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、但し、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は全てが水素ではあり得ず、ここで、該化合物における原子の少なくとも１つは重い原子の同位体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が少なくとも１つの１３Ｃ原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が少なくとも１つの１５Ｎ原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が少なくとも１つの１８Ｏ原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が少なくとも１つの２Ｈ（重水素）原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が式（ＩＤ）：
【化５４】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が式（ＩＩＤ）：
【化５５】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が式（ＩＩＩＤ）：
【化５６】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が式（ＩＶＤ）：
【化５７】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が式（ＶＤ）：
【化５８】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が式（ＶＩＤ）：
【化５９】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が式（ＶＩＩＤ）：
【化６０】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式（ＶＩＩＩＤ）：
【化６１】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
不整脈の処置または予防を必要とする被験体において不整脈を処置または予防する方法であって、ここで、該方法は、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の薬学的組成物の治療有効量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
被験体においてイオンチャネル活性を調節するための方法であって、ここで、該方法は、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の薬学的組成物の有効量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
インビトロにてイオンチャネル活性を調節するための方法であって、ここで、該方法は請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を利用する工程を包含する、方法。
【請求項１】
イオンチャネル調節化合物を含む同位体イオンチャネル調節化合物であって、ここで、該イオンチャネル調節化合物の少なくとも１つの原子が、その安定な同位体によって置換されている、化合物。
【請求項２】
前記安定な同位体が、Ｃ、Ｎ、ＯまたはＨの重い原子の同位体から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記同位体が２Ｈ（重水素）である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が過重水素化されている、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が−ＣＤ３部分を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が−ＯＣＤ３部分を含む、請求項４に記載の化合物。
【請求項７】
前記安定な同位体が１３Ｃである、請求項２に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が−１３ＣＨ３部分を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物がＯ１３ＣＨ３部分を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、式（ＸＸ）：
【化５３】
またはその溶媒和物、薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、立体異性体、立体異性体混合物、幾何異性体、結晶性形態またはアモルファス形態、またはその混合物であり、
式中、
Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は、独立して、水素、重水素、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、および重い原子を含むＣ１−Ｃ６アルコキシから選択され、但し、Ｒ２１、Ｒ２２およびＲ２３は全てが水素ではあり得ず、ここで、該化合物における原子の少なくとも１つは重い原子の同位体である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が少なくとも１つの１３Ｃ原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が少なくとも１つの１５Ｎ原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が少なくとも１つの１８Ｏ原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が少なくとも１つの２Ｈ（重水素）原子を含む、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が式（ＩＤ）：
【化５４】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が式（ＩＩＤ）：
【化５５】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１７】
前記化合物が式（ＩＩＩＤ）：
【化５６】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１８】
前記化合物が式（ＩＶＤ）：
【化５７】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が式（ＶＤ）：
【化５８】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が式（ＶＩＤ）：
【化５９】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が式（ＶＩＩＤ）：
【化６０】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式（ＶＩＩＩＤ）：
【化６１】
のものである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項２３】
請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物および薬学的に受容可能な賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２４】
不整脈の処置または予防を必要とする被験体において不整脈を処置または予防する方法であって、ここで、該方法は、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の薬学的組成物の治療有効量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２５】
被験体においてイオンチャネル活性を調節するための方法であって、ここで、該方法は、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物または請求項２３に記載の薬学的組成物の有効量を該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項２６】
インビトロにてイオンチャネル活性を調節するための方法であって、ここで、該方法は請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物を利用する工程を包含する、方法。
【公開番号】特開２００８−２１４３５３（Ｐ２００８−２１４３５３Ａ）
【公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−８８７０８（Ｐ２００８−８８７０８）
【出願日】平成２０年３月２８日（２００８．３．２８）
【分割の表示】特願２００７−５０６３１９（Ｐ２００７−５０６３１９）の分割
【原出願日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（５０５４０８７５６）カーディオム ファーマ コーポレイション (12)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年３月２８日（２００８．３．２８）
【分割の表示】特願２００７−５０６３１９（Ｐ２００７−５０６３１９）の分割
【原出願日】平成１７年３月３１日（２００５．３．３１）
【出願人】（５０５４０８７５６）カーディオム ファーマ コーポレイション (12)
【Ｆターム（参考）】
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