説明

ディフアルマ フランチス ソシエタ ア レスポンサビリタ リミタータにより出願された特許

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【課題】 フェキソフェナジン塩酸塩無水I形を、簡単で直接的な方法でアセトニトリルとのフェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物から調製する。
【解決手段】 結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水I形を調製するためのプロセスであって、a)アセトニトリルと水の混合物にアセトニトリルとの結晶性フェキソフェナジン塩酸塩一溶媒和物を分散するステップ、b)結晶性フェキソフェナジン塩酸塩無水I形をシード添加するステップ、c)反応混合物を還流するステップ、d)混合物を冷却するステップ、e)沈殿を分離して回収するステップを含むプロセス。 (もっと読む)


【課題】本発明は、スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル構造(β−ketoester structure)を有する合成中間体の新規の調製方法に関する。
【解決手段】スタチン、特にピタバスタチンの調製に有用なβ−ケトエステル合成中間体の調製方法。 (もっと読む)


【課題】工業的規模で実現可能な、パリペリドンの簡単な効率的精製方法を提供すること。
【解決手段】パリペリドンを、塩酸塩のようなその塩を形成することにより精製する。 (もっと読む)


【課題】アゼルニジピンのα体結晶の調製方法を提供すること
【解決手段】アゼルニジピンのα体結晶の調製を、アゼルニジピンのβ体結晶を非プロトン性の溶剤に溶解させて、アゼルニジピンの溶液を提供する工程、
前記溶液に、非プロトン性でかつ非極性のアンチソルベントを加え、アゼルニジピンのα体の沈殿物を生成させる工程、及び前記沈殿物を回収する工程
を有する方法により行う。 (もっと読む)


【課題】シナカルセットの新規製造方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物の新規な製造方法であって、


触媒の存在下での式(II)の化合物またはその塩の還元を含む方法。
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【課題】(S)(+)−3−(アミノメチル)−5−メチルヘキサン酸の調製方法を提供すること。
【解決手段】(S)(+)−3−(アミノメチル)−5−メチルヘキサン酸(プレガバリン)またはその塩の調製方法であって、式(II)


の化合物と、本明細書で定義された通りの式(III)の化合物を得るための、酵素の存在下または不存在下でのアルコールROHとの反応と、式(III)の化合物の、本明細書で定義された通りの式(VI)または(VIII)の化合物への変換と、プレガバリンを得るための式(VI)または(VIII)の化合物のその後加水分解とを含む方法。 (もっと読む)


【課題】プロトンポンプ阻害剤として作用し、胃分泌の亢進に関わる病理の治療に有用な「プラゾール」として知られている、ピリジン−メチルスルフィド化合物の新規調整方法の提供。
【解決手段】式(I)で表わされる化合物またはその塩の調製方法であって、


(式中、Qは=CR8−または=N−であり、R1〜R8は置換基である)前駆体化合物と、3価のリン化合物、被酸化性溶媒およびスルホン酸クロリドから選択される還元剤を反応させることと、所望であれば、式(I)で表わされる1つの化合物を式(I)表わされる別の化合物またはその塩へ変換することとを含む方法。 (もっと読む)


【課題】 ニトリル化合物の調製方法を提供すること。
【解決手段】 次式(I)の化合物またはその塩


[式中、Rは、アミノ、ニトロ、または−NHCOR1基であり、R1は、nが1〜6の整数である−O−(CH2n−フェニル基によって任意選択で置換されているC1〜C6アルキルまたはフェニルである]の調製方法であって、次式(II)の化合物またはその塩


と脱水剤を反応させるステップ含む方法。 (もっと読む)


【課題】デラプリル(delapril)、すなわちN−[N−[(S)−1−エトキシカルボニル−3−フェニルプロピル]−L−アラニル]−N−(インダン−2−イル)グリシン、およびその調製に有用な中間体の調製方法を提供する。
【解決手段】有機溶媒中で、N−(1−S−カルベトキシ−3−フェニルプロピル)−S−アラニンとカルボニル−ジイミダゾールを反応させ、さらに別に調製した(インダン−2−イル)グリシン酸ナトリウムを添加して反応させるデラプリルの調製方法。 (もっと読む)


【課題】大量の2−カルボキシフェニル−ボロン酸の調製のための新規方法の提供。
【解決手段】4,4−ジメチル−2−フェニル−オキサゾリンのグリニャール試薬でのメタル化により、4,4−ジメチル−2−フェニル−オキサゾリンマグネシウムクロライドを製造し、次いで該化合物にホウ酸トリエステルを反応させ、さらに加水分解することにより、オキサゾール環の開環、エステルの加水分解を行い、4,4−ジメチル−2−フェニル−オキサゾリンボロン酸誘導体を調製する。 (もっと読む)


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