4エスツェー アクチェンゲゼルシャフトにより出願された特許
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DHODHインヒビター及びメトトレキセートを含んで成る、自己免疫疾患を処理するための組合せ治療
本発明は、メトトレキセートと組合して、式(I)の化合物による免疫学的及び炎症性障害の処理及び予防に関する。
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新規の置換イミダゾキノリン
置換アミン又はアミド官能基を1−位に含みかつトール様レセプター7アクティベータとして有効である式Iのイミダゾキノリンを開示する。これらの化合物は抗癌剤として有用である。 (もっと読む)
ベンズイミダゾールNF−カッパB阻害剤
本発明は、サイトカイン放出の増加に関連する疾患の予防及び/又は治療のための、一般式(Ihb)の化合物、又は酸又は塩との医薬的に許容されるその塩、又はその立体異性体に関し、式中、Y'は、O又はNR2'であり;Zは、N又はCR2'であり;Xは、NR2'、O又はSであり;R2'は、H、アルキル、−C(O)NR7、−C(O)Re、シクロアルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、ヘテロアリール、又はアリールであり;R3は、H、メチル、エチル、メトキシ、アミン、アルキルアミン、モルホリノ、N−メチルピペラジン、CF3、又はOCF3であり;R2aは、置換又は未置換のアリール、ベンジル又はヘテロアリールである。
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新規テトラヒドロ融合ピリジン
環Dおよび環Eが合わさって、構造式(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)から選択された融合環系を形成している構造式(I)の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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キネシンスピンドルタンパク質(EG5)の阻害剤としてのインドロピリジン
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3及びR4は明細書中に示した意味である)は有効なEg5阻害性化合物であり、抗増殖性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する。
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ベンゾピラノピラゾール
式(I)(式中、Ra、RbおよびRcは説明に示された意味を有する)の化合物は、抗増殖性および/またはアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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ピラゾロピリミドン
R1、R2、A、R4、B、R5及びR6が明細書に標示された意味を有しているものとして特定の構造式(I)をもつ化合物が、抗増殖性及び/又はアポトーシス誘発性活性を伴う有効な化合物である。
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NF−κB阻害薬(プロテアソーム阻害薬)としてのチアゾール
本発明は、一般式(Ig)(式中、R1は、独立して、H、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし;R2は、独立して、-NR3R5、(式II)を表わし;R3は、独立して、H、COR6、CO2R6、SOR6、SO2R6、SO3R6、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH2、アルキルアミン、-NR7COR6、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし;R5は、独立して、H、COR6、CO2R6、SOR6、SO2R6、SO3R6、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH2、アルキルアミン、-NR7COR6、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールを表わし;R6は、独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH2、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールを表わし;R7は、独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールを表わし;pは、0または1であり;qは、0または1であり;Xは、COまたはSO2である)の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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新規複素環式NF−κB阻害薬
本発明は、一般式(Ih)(式中、Aは、NR2’、SまたはOであり;R3aは、H、OH、SH、NH2、-C(NR7)NR7’R8、-(CH2)pアリール、-C(NH2)pNR7R8、-C(O)NR7R8、-N=CR7R8、-NR7C(O)R8、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アルコキシ、アルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、ハロゲン、アリールまたはヘテロアリールであり;R3は、H、-C(O)NRaRb、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、OH、SH、NR4’OR5’、NH2、ヒドロキシアルキルアミノ、アルキルアミノ、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキルまたはハロアルキルオキシであり;Xは、NR2’、OまたはSであり;あるいはZは、NまたはCR2’である)の化合物、あるいは酸または塩基とのその製薬上許容可能な塩、あるいはその製薬上許容可能なプロドラッグまたは立体異性体に関する。
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Eg5キネシンモジュレーターとしてのインドロピリジン類
式(I)の化合物
(式中、R1,R2,R3,R4,R5及びR6は明細書に記載した意味を有する)
は、抗増殖活性及び/又はアポトーシス誘導活性を有する有効な化合物である。
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