新規テトラヒドロ融合ピリジン
環Ｄおよび環Ｅが合わさって、構造式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）、（ＶＩＩ）から選択された融合環系を形成している構造式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の塩は、ヒストンデアセチラーゼの新規で有効な阻害物質である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
といった構造式Ｉの化合物において、式中
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化２】
から選択された融合環系を形成し、
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ３により置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピロリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル；Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−またはチオモルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ８は、ピリジルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ９は、ピペリジニルであり；
− Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
− Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってアゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−；またはチオモルホリニル−環を形成し；
− Ｒ１４は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− ｎは０〜２から選択された整数である、
化合物またはその塩。
【請求項２】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化３】
から選択された融合環系を形成し、
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または；
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ９は、ピペリジニルであり；
− Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
− Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
− Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項３】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化４】
から選択された融合環系を形成し、
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノまたはエチルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであるか、または；
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ９は、ピペリジニルであり；
− Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
− Ｒ１０は、水素、メチル、エチル、プロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
− Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、チエニル、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、メチル、エチルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項４】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化５】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項５】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化６】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、であるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項６】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化７】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
− Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
− Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項７】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１１））−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または、Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４がフェニルまたは、フェノキシであり；
− Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｒ１１は、水素、シアノまたはメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項８】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化９】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｒ１１は水素、またはメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項９】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１０】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｃ（Ｒ１１））−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｒ１１は水素、ニトロまたはメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１０】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１１】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１１】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１２】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３は３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１２】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１３】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１３】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１４】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は合わさって、それらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは、０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１４】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１５】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるか、またはＲ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し、
− Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
− Ｒ１４は水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１５】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１６】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１６】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１７】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは結合であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、またはＲ８により置換されたピリミジニルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４は、フェニル、フェノキシ、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は、合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
− Ｒ８はピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７− テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート、
５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（フェノキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（２−ナフチルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ビフェニル４−イルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メトキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ビフェニル−４−イル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メチルフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−（プロポキシカルボニル）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
２−ナフチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ブチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ピリジン−３−イルメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−ピリミジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−ニトロピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛４−［（ベンジルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−１−メチル−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボン酸２−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］５−［（２−ジフルオロメトキシ−フェニル）−アミド］、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］−ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
２−（ジフルオロメトキシ）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２、６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（４−フルオロフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルグリシル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］ヒアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３−メトキシフェニル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１Ｈ−インダゾル−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5，Ｎ5−ジエチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−ピリジン−３−イルプロプ−２−エノイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
３−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド−４−メチルアニリン（１：１）、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート−４−メチルアニリン（１：１）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートサルフェート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドサルフェート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ−５−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
から選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１８】
疾病の治療に使用するための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項の記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に対する応答性または感受性をもつ疾患の治療、予防または改善のための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１７のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
癌を含む良性および／または悪性新生組織形成疾患の治療、予防または改善のための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患の治療、予防または改善のための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に対する応答性または感受性をもつ疾患を治療、予防または改善するための医薬組成物の製造を目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
癌を含む良性および／または悪性新生組織形成を治療、予防または改善するための医薬組成物の製造を目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患を治療、予防または改善するための医薬組成物を製造することを目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な耐容量だけ患者に投与するステップを含む、患者の体内の癌を含めた良性または悪性新生組織形成などの、アポトーシスの誘発に対する応答性をもつ障害および／または良性または悪性挙動の過剰増殖性疾患の治療、予防または改善方法。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な耐容量だけ患者に投与するステップを含む、患者の体内の関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患の治療、予防または改善方法。
【請求項２８】
患者の体内の、癌を含めた良性または悪性新生組織形成などの、アポトーシスの誘発に達する応答性をもつ障害および／または良性または悪性の挙動の過剰増殖性疾患の治療、予防または改善方法において、必要としている前記患者に対し、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物である一定量の第１の活性化合物、および一定量の少なくとも１つの第２の活性化合物を、別々に、同時に、並行して、逐次的にまたは時間的にずらして投与するステップを含み、前記第２の活性化合物が、化学療法抗癌剤および標的特異性抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第１の活性化合物および前記第２の活性化合物の量が結果として治療効果をもたらす、方法。
【請求項２９】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物である第１の活性成分、および、化学療法抗癌剤および標的特異性抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の活性成分を含む、療法において別々に、逐次的に、同時に、並行してまたは時間的にずらした形で使用するための組合せ。
【請求項３０】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド（Endoxan（登録商標）)、イフォスファミド（Holoxan（登録商標））、テモゾロミド（Temodar（登録商標））、チオテパ（Thiotepa Lederle（登録商標））、メルファラン（Alkeran（登録商標））またはクロロエチルニトロソウレア（BCNU）を含めたアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン（Platinex（登録商標） BMS）、オキサリプラチン、（Eloxantin）またはカルボプラチン（Cabroplat（登録商標） BMS）などの白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド（ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン）、タキサン例えばパクリタキセル（Taxol（登録商標））、ドセタキセル（Taxotere（登録商標））および、アルブミンに結合されたパクリタキセルを伴うナノ粒子処方物Abraxane（登録商標）、完全に合成のエポチロンＢ類似体であるエポチロンＢ（Patupilone（登録商標））、アザエポチロン（Ixabepilone（登録商標））またはＺＫ−ＥＰＯなどのエポチロンといったその類似体ならびに新処方物およびコンジュゲートから選択された抗有糸分裂製剤／チューブリン阻害物質；（ｉｖ）アントラサイクリン（例えばDoxorubicin/Adriblastin（登録商標））、エピドフィル−ロトキシン（例えばEtoposide/Etopophos（登録商標））およびカンプトテシンおよびカンプトテシン類似体（例えばIvinotecan/Camptosar（登録商標）またはTopotecan/Hycamtin（登録商標））から選択されたトポイソメラーゼ阻害物質；（ｖ）５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、カペシタビン（Xeloda（登録商標））、アラビノシルシトシン／シタラビン（Al-exan（登録商標））またはゲムシタビン（Gemzar（登録商標））から選択されたピラミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン（Puri-Nethol（登録商標））、６−チオグアニンまたはフルダラビン（Fludara（登録商標））から選択されたプリンアンタゴニスト、そして最後に（ｖｉｉ）メトトレキセート（Farmitrexat（登録商標））またはプレメトレクスト（Alimta（登録商標））などの葉酸アンタゴニストを含む群から選択される、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３１】
前記標的特異性抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ（Glivec（登録商標））、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ（Iressa（登録商標））、Ｂａｙ４３−９００６（ソラフェニブ、Nexavar（登録商標））、ＳＵｌ１２４８／スニチニブ（Sutent（登録商標））またはＯＳＩ−７７４／エルロチニブ（Tarceva（登録商標））、ドサチニブ（Sprycel（登録商標））、ラパチニブ（Tykerb（登録商標））、バタラニブ、バンデタニブ （Zactima（登録商標））またはパゾパニブから選択されたキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾミブ（Velcade（登録商標））から選択されたプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）１７−アリルアミノ−ゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）または１７−ジメチルアミノゲルダナマイシン（１７−ＤＭＡＧ）といった熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｉｖ）コンブレタスタチンＡ４ホスフェートまたはＡＶＥ８０６１／ＡＣ７７００といった血管標的薬剤（ＶＴＡｓ）およびＶＥＧＦ抗体といった抗血管新生薬、例えばベバシツマブ（Avastin（登録商標））、または、バンデタンブ（Zactima（登録商標））またはパゾパニブから選択されたＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤；（ｖ）トラスツズマブ（Herceptin（登録商標））またはリツキシマブ（MabThera / （登録商標）ituxan（登録商標））またはアレムツズマブ（Campath（登録商標））またはトシツモバブ（Bexxar（登録商標））またはＣ２２５／セツキシバム（Erbitux（登録商標））またはアバスチンあるいはパニツムマブ（Vectibix（登録商標））から選択されたモノクローナル抗体、ならびにゲムツズマブオゾガマイシン（Mylotarg（登録商標））またはイブリツモマブチウキセタン（Zevalin（登録商標））から選択されたモノクローナル抗体の突然変異体およびコンジュゲート、および抗体フラグメント；（ｖｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセン（Genasense（登録商標））またはＤＮＭＴＩ阻害剤ＭＧ９８といったオリゴヌクレオチドベースの治療用物質；（ｖｉｉ）Promune（登録商標）といったToll様受容体／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモド（Aldara（登録商標））またはイサトリビンおよびその類似体のようなＴＬＲ７アゴニストまたは、レシキモドといったＴＬＲ７／８アゴニストならびにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性ＲＮＡ；（ｖｉｉｉ）プロテアーゼ阻害剤、（ｉｘ）タモキシフェンまたはラロキシフェンといった抗エストロゲン、フルタミドまたはカソデックスといった抗アンドロゲン、ロイプロリド、ゴセレリンまたはトリプトレリンといったＬＨＲＨ類似体およびAnastozol/Arimidex（登録商標）またはLetrozole/Femara（登録商標）といったアロマターゼ阻害剤から選択されたホルモン治療物質を含む群から選択されている、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３２】
前記抗癌剤が、５ＦＵ、アクチノマイシンＤ、アバレリックス、アブシキシマブ、アクラルビシン、アダパレン、アレムツズマブ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミプリロース、アムルビシン、アナストロゾール、アンシタビン、アルテミシニン、アザチオプリン、バシリキシマブ、ベンダムスチン、ベバシズマブ、ベキサール、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブロクスウリジン、ブスルファン、キャンパス、カペシタビン、カルボプラスチン、カルボコン、カルムスチン、セトロレリクス、クロラムブシル、クロルメチン、シスプラチン、クラドリビン、クロミフェン、シクロホスファミド、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダクチノマイシン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デスロレリン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドクソルビシン、ドロロキシフェン、ドロスタノロン、エデルホシン、エフロルニチン、エミテフール、エピルビシン、エピチオスタノール、エプタプラチン、エルビタクス、エルロチニブ、エストラムスチン、エトポシド、エキセメスタン、ファドロゾール、フィナステリド、フロクスウリジン、フルシトシン、フルダラビン、フルオロフラシル、フルタミド、ホルメスタン、ホスカルネット、ホスフェストロール、ホテムスチン、フルベストラン、ゲフィチニブ、ジェナセンス、ゲムシタビン、ブリベック、ゴセレリン、グスペリムス、ヘルセプチン、イダルビシン、イドクスウリジン、イフォスファミド、イマチニブ、インプロスルファン、インフリキシマブ、イリノテカン、イクサベピロン、ランレオチド、ラパチニブ、レトロゾール、ロイプロレリン、ロバプラチン、ロムスチン、ルプロリド、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、メツレデパ、ミボプラチン、ミフェプリストン、ミルテフォシン、ミリモスチム、ミトグアゾン、ミトラクトール、ミトマイシン、ミトキサントロン、ミゾリビン、モテキサフィン、マイロターグ、ナルトグラスチム、ネバズマブ、ネダプラチン、ニルタミド、ニムスチン、オクトレオチド、オルメロキシフェン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリビズマブ、パニツムマブ、パツピロン、パゾパニブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド、ペンテトレオチド、ペントスタチン、ペルホスファミド、ピポスルファン、ピラルビシン、プリカマイシン、プレドニムスチン、プロカルバジン、プロパゲルマニウム、プロスピジウムクロリド、ラロキシフェン、ラルチトレキセド、ラニムスチン、ランピルナーゼ、ラスブリカーゼ、ラゾキサン、リツキシマブ、リファムピシン、リトロスルファン、ロムルチド、ルボキシストーリン、サルグラムモスチム、サトラプラチン、シロリマス、ソブゾキサン、ソラフェニブ、スピロムステン、ストレプトゾシン、スニチニブ、タモキシフェン、タソネルミン、テガフール、テモポルフィン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、チオテパ、サイマルファシン、チアミプリン、トポテカン、トレミフェン、ＴＲＡＩＬ（腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘発リガンド）、トラスツズマブ、トレオスルファン、トリアジコン、トリメトレキセート、トリプトレリン、トロホスファミド、ウレデパ、バルルビシン、バタラニブ、バンデタニブ、ベルテポルフィン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ボロゾールおよびゼバリンを含む群から選択されている、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３３】
癌を含めた前記悪性新生組織形成が、乳房、膀胱、骨、脳、中枢および末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、胚細胞、頭部および頸部、腎臓、肝臓、肺、喉頭および下咽頭の癌、中皮腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、睾丸、胃、皮膚、尿管、膣および外陰部の癌；網膜芽細胞腫およびウィルムズ腫瘍から選択された遺伝性癌；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性および急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫およびＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生組織形成、傍腫瘍症候群、原発部位がわからない癌およびエイズ関連の悪性腫瘍からなる群から選択されている、請求項２１に記載の化合物、請求項２４に記載の使用、請求項２６、２８、３０〜３２のいずれか１項に記載の方法または、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の組合せ。
【請求項１】
【化１】
といった構造式Ｉの化合物において、式中
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化２】
から選択された融合環系を形成し、
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ３により置換された（Ｃ3−Ｃ7）シクロアルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピロリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル；Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−またはチオモルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ８は、ピリジルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ９は、ピペリジニルであり；
− Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
− Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってアゼチジニル−、ピロリジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−；またはチオモルホリニル−環を形成し；
− Ｒ１４は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− ｎは０〜２から選択された整数である、
化合物またはその塩。
【請求項２】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化３】
から選択された融合環系を形成し、
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または；
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ９は、ピペリジニルであり；
− Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、または（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキルであり；
− Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
− Ｂは、水素、ハロゲン、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項３】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化４】
から選択された融合環系を形成し、
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、Ｒ８により置換されたピリミジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたトリアジニル、Ｒ９により置換されたトリアジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、アミノ、カルボキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、イソプロポキシ、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチル、エトキシメチル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、プロポキシカルボニル、メチルアミノ、ジメチルアミノ、エチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルカルボニルアミノまたはエチルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はフッ素、ヒドロキシル、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、プロポキシまたはイソプロポキシであるか、または；
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニル、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ８は、ピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ９は、ピペリジニルであり；
− Ｌは、結合、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＮＲ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒｌ０）Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）−、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝ＣＲ１１）−、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｎ＝Ｃ（ＮＲ１１）−であり；
− Ｒ１０は、水素、メチル、エチル、プロピル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
− Ｒ１１は、水素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、メチルまたはエチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、メトキシ、エトキシ、チエニル、Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、メチル、エチルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項４】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化５】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項５】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化６】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、であるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項６】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化７】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
− Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
− Ｒ４がフェニルまたはフェノキシであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項７】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化８】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＮ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｎ（Ｒ１１））−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、または、Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４がフェニルまたは、フェノキシであり；
− Ｒ１０は、水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｒ１１は、水素、シアノまたはメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項８】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化９】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−Ｎ＝Ｃ（Ｒ１１）であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｒ１１は水素、またはメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項９】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１０】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｃ（Ｒ１１））−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｒ１１は水素、ニトロまたはメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１０】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１１】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは、−（ＣＨ2）nＳ（Ｏ）2−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチエニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたチアゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１１】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１２】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−Ｎ（Ｒ１０）Ｃ（＝Ｓ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニルまたはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３は３−ピリジルまたは４−ピリジルであり；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｒ１０は水素または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１２】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１３】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−ＯＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、フッ素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである；
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１３】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって
【化１４】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは−（ＣＨ2）nＯＣ（＝Ｏ）であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシ、ニトロ、アミノ、カルボキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は、互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４はフェニル、フェノキシまたは４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は合わさって、それらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は、水素またはメチルであり；
− ｎは、０および１から選択された整数である、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１４】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１５】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは−Ｃ＝Ｃ−Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノまたはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであるか、またはＲ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し、
− Ｂは水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、またはチエニルであり；
− Ｒ１４は水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１５】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１６】
から選択された融合環系を形成し、式中
− Ｌは、−Ｎ（Ｒ１０）ＣＨ2Ｃ（＝Ｏ）−であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルチオ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたシクロヘキシル、Ｒ３により置換されたシクロヘキシル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたアゼチジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピペリジニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたキノリニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたイソキノリニル、またはＲ１および／またはＲ２により任意に置換されたインダゾリルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、ニトロ、アミノ、カルボキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、モノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノ、または（Ｃ1−Ｃ4）アルキルカルボニルアミノであり；
− Ｒ２はヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシであり；
または、
− Ｒ１およびＲ２が、互いに対しオルトである場合、メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ３が３−ピリジル、または４−ピリジルであり；
− Ｒ４がフェニル、フェノキシ、４−メチルピペラジニルであり；
− Ｒ５は、Ｎ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７が合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、モルホリニル−環を形成しており；
− Ｒ１０は、水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、メトキシエチル、エトキシエチル、メトキシメチルまたはエトキシメチルであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、チエニル、またはＮ（Ｒ１２）Ｒ１３であり、ここでＲ１２およびＲ１３は互いに独立して水素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルであるかまたは、Ｒ１２およびＲ１３は合わさって、かつそれらが結合する窒素原子の封入を伴ってピロリジニル環を形成し；
− Ｒ１４は、水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１６】
− 環Ｄおよび環Ｅが合わさって、
【化１７】
から選択された融合環系を形成し、式中、
− Ｌは結合であり；
− Ａは、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたフェニル、Ｒ４により置換されたフェニル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたナフチル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリジル、Ｒ５により置換されたピリジル、Ｒ１および／またはＲ２により任意に置換されたピリミジニル、またはＲ８により置換されたピリミジニルであり；
− Ｒ１は、フッ素、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、部分的にまたは完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、大部分または完全にフッ素により置換された（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシ（Ｃ1−Ｃ2）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシカルボニル、またはモノ−またはジ（Ｃ1−Ｃ4）アルキルアミノであり；
− Ｒ２は、ヒドロキシル、（Ｃ1−Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシルであるか、またはＲ１およびＲ２は互いに対しオルトである場合メチレンジオキシ基を形成し；
− Ｒ４は、フェニル、フェノキシ、ベンジルＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、またはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｒ５は、メチルフェニルスルホニルアミノまたはＮ（Ｒ６）Ｒ７であり、ここでＲ６およびＲ７は、合わさって、かつそれらが結合している窒素原子の封入を伴って、アゼチジニル−、ピペリジニル−、ピペラジニル−、４−メチルピペラジニル−、またはモルホリニル−環を形成し；
− Ｒ８はピリジルまたはメチルフェニルスルホニルアミノであり；
− Ｂは、水素、フッ素、塩素、（Ｃ1−Ｃ4）アルキル、（Ｃ1−Ｃ4）アルコキシまたはチエニルであり；
− Ｒ１４は水素またはメチルである、
請求項１〜３のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１７】
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−ビフェニル４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル)−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ベンジル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
メチル４−［（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）アミノ］ベンゾエート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−フェノキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−キノリン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−メチルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（ピリジン−３−イルメチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−イソプロピル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−エチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−エチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−Ｎ5−メチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（４−メチルピペラジン−１−イル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5-（６−アゼチジン−１−イルピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピペリジン−４−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−（４−フルオロフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−ピロリジン−１−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（ジメチルアミノ）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−イソキノリン−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジメチルアミノ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−４−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−メトキシピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（ジメチルアミノ）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７− テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（６−モルホリン−４−イルピリジン−３−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（１，３−ベンゾジオキソール−５−イルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−メチルフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（５−メチルピリジン−２−イル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［オキソ（キノリン−３−イルアミノ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］（オキソ）アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ブチルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［６−（４−メチルピペラジン−１−イル）ピリジン−３−イル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛オキソ［（ピリジン−３−イルメチル）アミノ］アセチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メチルベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル４−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝カルボニル）ベンゾエート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−アセチル−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−メトキシベンゾイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（キノリン−３−イルカルボニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフトイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（６−メチルピリジン−３−イル）カルボニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（ジメチルアミノ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝カルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピペリジン−４−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［（４−ピリジン−３−イルシクロヘキシル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（イソキノリン−５−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ブチルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（ピリジン−３−イルアミノ）カルボノチオイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−（アニリノカルボノチオイル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛［（４−メトキシフェニル）アミノ］カルボノチオイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛イミノ［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（イミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［［（４−メトキシフェニル）アミノ］（メチルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ（２−アミノフェニル）−５−［アニリノ（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ｛５，４−ｃ｝ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（４−メトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛（シアノイミノ）［（２−メチルフェニル）アミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（シアノイミノ）（ペンチルアミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ベンジルアミノ）（シアノイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（シアノアミノ）（フェニルイミノ）メチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛（シアノアミノ）［（４−メトキシフェニル）イミノ］メチル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（４−メトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−（３，４−ジメトキシフェニル）エタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛Ｎ−［４−（ジメチルアミノ）フェニル］エタンイミドイル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［Ｎ−フェニルエタンイミドイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−（ブチルアミノ）−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛１−［（３，４−ジメトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−アニリノ−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（１−メチルエチル）フェニル］−５−｛１−［（４−メトキシフェニル）アミノ］−２−ニトロエテニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［１−｛［４−（ジメチルアミノ）フェニル］アミノ｝−２−ニトロビニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−｛１−［（４−イソプロピルフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−｛１−［（４−フルオロフェニル）アミノ］−２−ニトロビニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ベンジルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（ビフェニル−４−イルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
５−［（４−アセトアミドフェニル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−ナフチルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（２−チエニルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル３−（｛２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−イル｝スルホニル）チオフェン−２−カルボキシレート、
５−［（２−アセトアミド４−メチル−１，３−チアゾール−５−イル）スルホニル］−Ｎ−（２−アミノフェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメチル）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−フルオロフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（イソプロピルスルホニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］スルホニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−メトキシフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（フェノキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（２−ナフチルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（ビフェニル４−イルオキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（メトキシアセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−５−［（４−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
メチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ビフェニル−４−イル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メチルフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
４−（プロポキシカルボニル）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
２−ナフチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ブチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ピリジン−３−イルメチル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（１，３−ベンゾジオキソール−５−イル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（３，４−ジヒドロキシフェニル）プロプ−２−エノイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−ピリミジン−２−イル−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−ピリジン−３−イルピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−ニトロピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［５−（トリフルオロメチル）ピリジン−２−イル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリミジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（５−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝ピリジン−２−イル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−｛４−［（ベンジルカルバモイル）アミノ］フェニル｝−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（４−｛［（４−メチルフェニル）スルホニル］アミノ｝フェニル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロフロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−１−メチル−５−［（４−メチルフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
６，７−ジヒドロ−４Ｈ−チエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボン酸２−［（２−アミノ−フェニル）−アミド］５−［（２−ジフルオロメトキシ−フェニル）−アミド］、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ブチル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−チオフェン−２−イルフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］−ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロチエノ［３，２−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ5−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
２−（ジフルオロメトキシ）フェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−５−カルボキシレート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２、６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（４−フルオロフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）カルバモイル］−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−６（５Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−イソプロピルフェニル）−６−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−１−メチル−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（２−メトキシエチル）−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−ピリジン−３−イル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ6−（３，４−ジメトキシフェニル）−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６−ジカルボキサミド、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１−メチル−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−１，４，５，７−テトラヒドロ−６Ｈ−ピロロ［２，３−ｃ］ピリジン−６−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（Ｎ−１，３−ベンゾジオキソール−５−イルグリシル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］ヒアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（３−メトキシフェニル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［Ｎ−（６−メトキシピリジン−３−イル）グリシル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−モルホリン−４−イルフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルチオ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−１Ｈ−インダゾル−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5，Ｎ5−ジエチル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（４−メトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−クロロフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［４−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−［３−（メチルスルホニル）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−１，３−ベンゾジオキソール−５−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（３，４−ジメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−（２−メトキシエチル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−Ｎ5−［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（４−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（３−シアノフェニル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［４−（ジフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−（トリフルオロメトキシ）ベンゾイル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［３−ピリジン−３−イルプロプ−２−エノイル］−４，５，６，７テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
３−メトキシフェニル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
３，４−ジメトキシフェニル２−｛［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］カルバモイル｝−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［３−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［｛［２−（ジフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝（オキソ）アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−（オキソ｛［２−（トリフルオロメトキシ）フェニル］アミノ｝アセチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（２−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−［２−アミノ−５−（３−チエニル）フェニル］−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミドジヒドロクロリド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−（６−メトキシピリジン−３−イル）−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ5−ピリジン−３−イル−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２，５（４Ｈ）−ジカルボキサミド−４−メチルアニリン（１：２）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミド−４−メチルアニリン（１：１）、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレート−４−メチルアニリン（１：１）、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（３−メトキシフェノキシ）アセチル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートメタンスルホネート、
ベンジル２−［（２−アミノフェニル）カルバモイル］−６，７−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−５（４Ｈ）−カルボキシレートサルフェート、
Ｎ−（２−アミノフェニル）−５−［（４−メトキシフェニル）スルホニル］−４，５，６，７−テトラヒドロ［１，３］チアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−カルボキサミドサルフェート、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ−５−ピリジン−３−イル−１，４，６，７−テトラヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｃ］ピリジン−２，５−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノ−５−フルオロフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−（ピリジン−３−イルメチル）−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−ピリジン−４−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
Ｎ2−（２−アミノフェニル）−Ｎ６−キノリン−３−イル−４，７−ジヒドロチエノ［２，３−ｃ］ピリジン−２，６（５Ｈ）−ジカルボキサミド、
から選択された請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物またはその塩。
【請求項１８】
疾病の治療に使用するための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の構造式Ｉの化合物。
【請求項１９】
請求項１〜１７のいずれか１項の記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２０】
ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に対する応答性または感受性をもつ疾患の治療、予防または改善のための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１７のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２１】
癌を含む良性および／または悪性新生組織形成疾患の治療、予防または改善のための、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２２】
関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患の治療、予防または改善のための請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物、または請求項１〜１６のいずれか１項に記載の構造式Ｉの１つ以上の化合物および薬学的に許容される賦形剤、希釈剤および／または担体を含む医薬組成物。
【請求項２３】
ヒストンデアセチラーゼ活性の阻害に対する応答性または感受性をもつ疾患を治療、予防または改善するための医薬組成物の製造を目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２４】
癌を含む良性および／または悪性新生組織形成を治療、予防または改善するための医薬組成物の製造を目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２５】
関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患を治療、予防または改善するための医薬組成物を製造することを目的とした、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２６】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な耐容量だけ患者に投与するステップを含む、患者の体内の癌を含めた良性または悪性新生組織形成などの、アポトーシスの誘発に対する応答性をもつ障害および／または良性または悪性挙動の過剰増殖性疾患の治療、予防または改善方法。
【請求項２７】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を治療上有効な耐容量だけ患者に投与するステップを含む、患者の体内の関節症および骨病態を含む悪性新生組織形成以外の疾病、移植片拒絶反応を含めた自己免疫疾患、急性および慢性炎症性疾患、過剰増殖性疾患または神経病理学的疾患の治療、予防または改善方法。
【請求項２８】
患者の体内の、癌を含めた良性または悪性新生組織形成などの、アポトーシスの誘発に達する応答性をもつ障害および／または良性または悪性の挙動の過剰増殖性疾患の治療、予防または改善方法において、必要としている前記患者に対し、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物である一定量の第１の活性化合物、および一定量の少なくとも１つの第２の活性化合物を、別々に、同時に、並行して、逐次的にまたは時間的にずらして投与するステップを含み、前記第２の活性化合物が、化学療法抗癌剤および標的特異性抗癌剤からなる群から選択される抗癌剤であり、第１の活性化合物および前記第２の活性化合物の量が結果として治療効果をもたらす、方法。
【請求項２９】
請求項１〜１７のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物である第１の活性成分、および、化学療法抗癌剤および標的特異性抗癌剤からなる群から選択される少なくとも１つの抗癌剤である第２の活性成分を含む、療法において別々に、逐次的に、同時に、並行してまたは時間的にずらした形で使用するための組合せ。
【請求項３０】
前記化学療法抗癌剤が、（ｉ）シクロホスファミド（Endoxan（登録商標）)、イフォスファミド（Holoxan（登録商標））、テモゾロミド（Temodar（登録商標））、チオテパ（Thiotepa Lederle（登録商標））、メルファラン（Alkeran（登録商標））またはクロロエチルニトロソウレア（BCNU）を含めたアルキル化／カルバミル化剤；（ｉｉ）シスプラチン（Platinex（登録商標） BMS）、オキサリプラチン、（Eloxantin）またはカルボプラチン（Cabroplat（登録商標） BMS）などの白金誘導体；（ｉｉｉ）ビンカアルカロイド（ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン）、タキサン例えばパクリタキセル（Taxol（登録商標））、ドセタキセル（Taxotere（登録商標））および、アルブミンに結合されたパクリタキセルを伴うナノ粒子処方物Abraxane（登録商標）、完全に合成のエポチロンＢ類似体であるエポチロンＢ（Patupilone（登録商標））、アザエポチロン（Ixabepilone（登録商標））またはＺＫ−ＥＰＯなどのエポチロンといったその類似体ならびに新処方物およびコンジュゲートから選択された抗有糸分裂製剤／チューブリン阻害物質；（ｉｖ）アントラサイクリン（例えばDoxorubicin/Adriblastin（登録商標））、エピドフィル−ロトキシン（例えばEtoposide/Etopophos（登録商標））およびカンプトテシンおよびカンプトテシン類似体（例えばIvinotecan/Camptosar（登録商標）またはTopotecan/Hycamtin（登録商標））から選択されたトポイソメラーゼ阻害物質；（ｖ）５−フルオロウラシル（５−ＦＵ）、カペシタビン（Xeloda（登録商標））、アラビノシルシトシン／シタラビン（Al-exan（登録商標））またはゲムシタビン（Gemzar（登録商標））から選択されたピラミジンアンタゴニスト；（ｖｉ）６−メルカプトプリン（Puri-Nethol（登録商標））、６−チオグアニンまたはフルダラビン（Fludara（登録商標））から選択されたプリンアンタゴニスト、そして最後に（ｖｉｉ）メトトレキセート（Farmitrexat（登録商標））またはプレメトレクスト（Alimta（登録商標））などの葉酸アンタゴニストを含む群から選択される、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３１】
前記標的特異性抗癌剤が、（ｉ）イマチニブ（Glivec（登録商標））、ＺＤ−１８３９／ゲフィチニブ（Iressa（登録商標））、Ｂａｙ４３−９００６（ソラフェニブ、Nexavar（登録商標））、ＳＵｌ１２４８／スニチニブ（Sutent（登録商標））またはＯＳＩ−７７４／エルロチニブ（Tarceva（登録商標））、ドサチニブ（Sprycel（登録商標））、ラパチニブ（Tykerb（登録商標））、バタラニブ、バンデタニブ （Zactima（登録商標））またはパゾパニブから選択されたキナーゼ阻害剤；（ｉｉ）ＰＳ−３４１／ボルテゾミブ（Velcade（登録商標））から選択されたプロテアソーム阻害剤；（ｉｉｉ）１７−アリルアミノ−ゲルダナマイシン（１７−ＡＡＧ）または１７−ジメチルアミノゲルダナマイシン（１７−ＤＭＡＧ）といった熱ショックタンパク質９０阻害剤；（ｉｖ）コンブレタスタチンＡ４ホスフェートまたはＡＶＥ８０６１／ＡＣ７７００といった血管標的薬剤（ＶＴＡｓ）およびＶＥＧＦ抗体といった抗血管新生薬、例えばベバシツマブ（Avastin（登録商標））、または、バンデタンブ（Zactima（登録商標））またはパゾパニブから選択されたＫＤＲチロシンキナーゼ阻害剤；（ｖ）トラスツズマブ（Herceptin（登録商標））またはリツキシマブ（MabThera / （登録商標）ituxan（登録商標））またはアレムツズマブ（Campath（登録商標））またはトシツモバブ（Bexxar（登録商標））またはＣ２２５／セツキシバム（Erbitux（登録商標））またはアバスチンあるいはパニツムマブ（Vectibix（登録商標））から選択されたモノクローナル抗体、ならびにゲムツズマブオゾガマイシン（Mylotarg（登録商標））またはイブリツモマブチウキセタン（Zevalin（登録商標））から選択されたモノクローナル抗体の突然変異体およびコンジュゲート、および抗体フラグメント；（ｖｉ）Ｇ−３１３９／オブリメルセン（Genasense（登録商標））またはＤＮＭＴＩ阻害剤ＭＧ９８といったオリゴヌクレオチドベースの治療用物質；（ｖｉｉ）Promune（登録商標）といったToll様受容体／ＴＬＲ９アゴニスト、イミキモド（Aldara（登録商標））またはイサトリビンおよびその類似体のようなＴＬＲ７アゴニストまたは、レシキモドといったＴＬＲ７／８アゴニストならびにＴＬＲ７／８アゴニストとしての免疫刺激性ＲＮＡ；（ｖｉｉｉ）プロテアーゼ阻害剤、（ｉｘ）タモキシフェンまたはラロキシフェンといった抗エストロゲン、フルタミドまたはカソデックスといった抗アンドロゲン、ロイプロリド、ゴセレリンまたはトリプトレリンといったＬＨＲＨ類似体およびAnastozol/Arimidex（登録商標）またはLetrozole/Femara（登録商標）といったアロマターゼ阻害剤から選択されたホルモン治療物質を含む群から選択されている、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３２】
前記抗癌剤が、５ＦＵ、アクチノマイシンＤ、アバレリックス、アブシキシマブ、アクラルビシン、アダパレン、アレムツズマブ、アルトレタミン、アミノグルテチミド、アミプリロース、アムルビシン、アナストロゾール、アンシタビン、アルテミシニン、アザチオプリン、バシリキシマブ、ベンダムスチン、ベバシズマブ、ベキサール、ビカルタミド、ブレオマイシン、ボルテゾミブ、ブロクスウリジン、ブスルファン、キャンパス、カペシタビン、カルボプラスチン、カルボコン、カルムスチン、セトロレリクス、クロラムブシル、クロルメチン、シスプラチン、クラドリビン、クロミフェン、シクロホスファミド、ダカルバジン、ダクリズマブ、ダクチノマイシン、ダサチニブ、ダウノルビシン、デシタビン、デスロレリン、デクスラゾキサン、ドセタキセル、ドキシフルリジン、ドクソルビシン、ドロロキシフェン、ドロスタノロン、エデルホシン、エフロルニチン、エミテフール、エピルビシン、エピチオスタノール、エプタプラチン、エルビタクス、エルロチニブ、エストラムスチン、エトポシド、エキセメスタン、ファドロゾール、フィナステリド、フロクスウリジン、フルシトシン、フルダラビン、フルオロフラシル、フルタミド、ホルメスタン、ホスカルネット、ホスフェストロール、ホテムスチン、フルベストラン、ゲフィチニブ、ジェナセンス、ゲムシタビン、ブリベック、ゴセレリン、グスペリムス、ヘルセプチン、イダルビシン、イドクスウリジン、イフォスファミド、イマチニブ、インプロスルファン、インフリキシマブ、イリノテカン、イクサベピロン、ランレオチド、ラパチニブ、レトロゾール、ロイプロレリン、ロバプラチン、ロムスチン、ルプロリド、メルファラン、メルカプトプリン、メトトレキセート、メツレデパ、ミボプラチン、ミフェプリストン、ミルテフォシン、ミリモスチム、ミトグアゾン、ミトラクトール、ミトマイシン、ミトキサントロン、ミゾリビン、モテキサフィン、マイロターグ、ナルトグラスチム、ネバズマブ、ネダプラチン、ニルタミド、ニムスチン、オクトレオチド、オルメロキシフェン、オキサリプラチン、パクリタキセル、パリビズマブ、パニツムマブ、パツピロン、パゾパニブ、ペガスパルガーゼ、ペグフィルグラスチム、ペメトレキセド、ペンテトレオチド、ペントスタチン、ペルホスファミド、ピポスルファン、ピラルビシン、プリカマイシン、プレドニムスチン、プロカルバジン、プロパゲルマニウム、プロスピジウムクロリド、ラロキシフェン、ラルチトレキセド、ラニムスチン、ランピルナーゼ、ラスブリカーゼ、ラゾキサン、リツキシマブ、リファムピシン、リトロスルファン、ロムルチド、ルボキシストーリン、サルグラムモスチム、サトラプラチン、シロリマス、ソブゾキサン、ソラフェニブ、スピロムステン、ストレプトゾシン、スニチニブ、タモキシフェン、タソネルミン、テガフール、テモポルフィン、テモゾロミド、テニポシド、テストラクトン、チオテパ、サイマルファシン、チアミプリン、トポテカン、トレミフェン、ＴＲＡＩＬ（腫瘍壊死因子関連アポトーシス誘発リガンド）、トラスツズマブ、トレオスルファン、トリアジコン、トリメトレキセート、トリプトレリン、トロホスファミド、ウレデパ、バルルビシン、バタラニブ、バンデタニブ、ベルテポルフィン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ビノレルビン、ボロゾールおよびゼバリンを含む群から選択されている、請求項２８に記載の方法または請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３３】
癌を含めた前記悪性新生組織形成が、乳房、膀胱、骨、脳、中枢および末梢神経系、結腸、内分泌腺、食道、子宮内膜、胚細胞、頭部および頸部、腎臓、肝臓、肺、喉頭および下咽頭の癌、中皮腫、卵巣、膵臓、前立腺、直腸、腎臓、小腸、軟組織、睾丸、胃、皮膚、尿管、膣および外陰部の癌；網膜芽細胞腫およびウィルムズ腫瘍から選択された遺伝性癌；白血病、リンパ腫、非ホジキン病、慢性および急性骨髄性白血病、急性リンパ芽球性白血病、ホジキン病、多発性骨髄腫およびＴ細胞リンパ腫；骨髄異形成症候群、形質細胞新生組織形成、傍腫瘍症候群、原発部位がわからない癌およびエイズ関連の悪性腫瘍からなる群から選択されている、請求項２１に記載の化合物、請求項２４に記載の使用、請求項２６、２８、３０〜３２のいずれか１項に記載の方法または、請求項２９〜３２のいずれか１項に記載の組合せ。
【公表番号】特表２０１０−５３９２０６（Ｐ２０１０−５３９２０６Ａ）
【公表日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５２５２７４（Ｐ２０１０−５２５２７４）
【出願日】平成２０年９月１９日（２００８．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００８２０８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３７００１
【国際公開日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【出願人】（５０７２０８２００）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (17)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年１２月１６日（２０１０．１２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年９月１９日（２００８．９．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／００８２０８
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０３７００１
【国際公開日】平成２１年３月２６日（２００９．３．２６）
【出願人】（５０７２０８２００）４エスツェー アクチェンゲゼルシャフト (17)
【Ｆターム（参考）】
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