シクロヘキシル基においてアシル化アミノ基によりさらに置換されている，１４−Ｏ−｛［（２−（任意に置換されていてもよいヒドロキシ）−シクロヘキシル）−スルファニル］−アセチル｝−ムチリン，その塩および溶媒和物，そのような化合物を含む医薬組成物，およびこれらの医薬用途，例えば，微生物により媒介される疾患の治療，および微生物が炎症を媒介している場合の炎症の治療における使用が開示される。
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式（Ｉ）：
【化６０】


または式（ＩＩ）：
【化６１】


［式中，Ｘは酸素またはイオウであり，およびＹはピペコリン酸の残基，またはアミノ酸の残基，好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である］
の化合物。
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式（Ｉ）の化合物。
【化１】


（式中、ｎは０〜４であり；
ｍは０または１であり、ただし、硫黄原子とＲ_３とは近接位置にあり（ｍ＝０の場合、Ｒ_３は２’の位置にあり、ｍ＝１の場合、Ｒ_３は１’の位置にある）、
Ｒはエチルまたはビニルであり、
Ｒ_１は水素または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ_２は水素、または
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、若しくは
−非置換の（Ｃ_１−６）アルキル、若しくは
−以下のうち１つ以上のもので置換された（Ｃ_１−６）アルキル：
−ヒドロキシ；好ましくは１若しくは２、
−メトキシ、
−ハロゲン、
−（Ｃ_３−６）シクロアルキル、である、あるいは
Ｒ_１及びＲ_２は、自身が結合する窒素原子と共に、５〜７員環の複素環を形成し、当該５〜７員環の複素環は、少なくとも１つの窒素原子、または１つの窒素および（例えばＮまたはＯから選択される）１つの付加的なヘテロ原子を含むものである、あるいは
Ｒ_１はヒドロキシであり、かつＲ_２はホルミルであり、
Ｒ_３はＯＨ、ＯＲ_４、ハロゲン原子であるか、あるいは
−ただし、Ｒ_３は２’に結合する場合、Ｒ_３は−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｏ−（ｐは２または３）を示し；
Ｒ_４は非置換の（Ｃ_１−６）アルキルまたは（Ｃ_３−６）シクロアルキルである）
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高純度製品の大量製造に適用可能な，次式：
【化１１】


［式中，イオウ原子に結合しているピペリジン環の炭素原子は（Ｓ）−コンフィギュレーションまたは（Ｒ）−コンフィギュレーションのいずれかである］
の１４−Ｏ−［（Ｎ−（３−メチル−２−アミノ−ブチリル−ピペリジニル）スルファニル）アセチル］ムチリン，および１４−Ｏ−［（Ｎ−３−メチル−２−（Ｒ）−アミノ−ブチリル−ピペリジン−３（Ｓ）−イル）スルファニル）アセチル］ムチリン−塩酸塩の新規結晶形を製造する方法が開示される。
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１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）アルコキシ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（（Ｃ_１−６）モノ−またはジアルキルアミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ヒドロキシ−（Ｃ_１−６）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ホルミル−（Ｃ_０−５）−アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（グアニジノ−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（ウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（チオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、１４−Ｏ−［（（イソチオウレイド−イミノ−（Ｃ_１−６）アルキル）−フェニルスルファニル）−アセチル］−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 （もっと読む）

本発明は、１４−Ｏ−［（（モノ−又はジアルキルアミノ）−シクロアルキルスルファニル又は−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキルスルファニル−又は−シクロアルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル）−スルファニル−又は−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（（モノ−又はジアルキルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、14−O−［（（（シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ）−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリン、及び14−O−［（（ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル）−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ）−アセチル，−チオアセチル又は−イミノ−オキシ］−ムチリンからなる群より選ばれる化合物に関し、またそれらの薬剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｉで表され、
【化１】


Ｒは水素原子でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはＲはアシル基でありかつＲ_１はヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Ｘは硫黄原子、酸素原子またはＮＲ_１０であり、Ｒ_１０は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｙは硫黄原子または酸素原子であり；Ｒ_２は水素原子または１つ以上の置換体、例えば（プレウロ）ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり；Ｒ_４は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_５は水素原子または炭素数１〜４のアルキル基であり；Ｒ_３およびＲ_３’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり；Ｒ_６、Ｒ_７およびＲ_８は水素原子、ハロゲン原子または重水素であり；ｍは０〜４より選択された数字であり、ｎは０〜１０より選択された数字であり、かつｐは０〜１０より選択された数字である；ただし、ｎ＋ｐは少なくとも１である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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サリチル酸、アゼライン酸、セバシン酸、または２−［（２，６−ジクロロフェニル）アミノ］ベンゼン酢酸を用いて塩を形成しているプレウロムチリン。 （もっと読む）