説明

ナブリヴァ セラピュティクス アクチエンゲゼルシャフトにより出願された特許

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シクロヘキシル基においてアシル化アミノ基によりさらに置換されている,14−O−{[(2−(任意に置換されていてもよいヒドロキシ)−シクロヘキシル)−スルファニル]−アセチル}−ムチリン,その塩および溶媒和物,そのような化合物を含む医薬組成物,およびこれらの医薬用途,例えば,微生物により媒介される疾患の治療,および微生物が炎症を媒介している場合の炎症の治療における使用が開示される。
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式(I):
【化60】


または式(II):
【化61】


[式中,Xは酸素またはイオウであり,およびYはピペコリン酸の残基,またはアミノ酸の残基,好ましくは天然に生ずるアミノ酸の残基である]
の化合物。
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式(I)の化合物。
【化1】


(式中、nは0〜4であり;
mは0または1であり、ただし、硫黄原子とRとは近接位置にあり(m=0の場合、Rは2’の位置にあり、m=1の場合、Rは1’の位置にある)、
Rはエチルまたはビニルであり、
は水素または(C1−6)アルキルであり、
は水素、または
−(C3−6)シクロアルキル、若しくは
−非置換の(C1−6)アルキル、若しくは
−以下のうち1つ以上のもので置換された(C1−6)アルキル:
−ヒドロキシ;好ましくは1若しくは2、
−メトキシ、
−ハロゲン、
−(C3−6)シクロアルキル、である、あるいは
及びRは、自身が結合する窒素原子と共に、5〜7員環の複素環を形成し、当該5〜7員環の複素環は、少なくとも1つの窒素原子、または1つの窒素および(例えばNまたはOから選択される)1つの付加的なヘテロ原子を含むものである、あるいは
はヒドロキシであり、かつRはホルミルであり、
はOH、OR、ハロゲン原子であるか、あるいは
−ただし、Rは2’に結合する場合、Rは−O−(CH−O−(pは2または3)を示し;
は非置換の(C1−6)アルキルまたは(C3−6)シクロアルキルである)
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高純度製品の大量製造に適用可能な,次式:
【化11】


[式中,イオウ原子に結合しているピペリジン環の炭素原子は(S)−コンフィギュレーションまたは(R)−コンフィギュレーションのいずれかである]
の14−O−[(N−(3−メチル−2−アミノ−ブチリル−ピペリジニル)スルファニル)アセチル]ムチリン,および14−O−[(N−3−メチル−2−(R)−アミノ−ブチリル−ピペリジン−3(S)−イル)スルファニル)アセチル]ムチリン−塩酸塩の新規結晶形を製造する方法が開示される。
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14−O−[(((C1−6)アルコキシ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[(((C1−6)モノ−またはジアルキルアミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ヒドロキシ−(C1−6)−アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ホルミル−(C0−5)−アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((グアニジノ−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((ウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((チオウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、14−O−[((イソチオウレイド−イミノ−(C1−6)アルキル)−フェニルスルファニル)−アセチル]−ムチリン、および調合薬としてのそれらの使用。 (もっと読む)


本発明は、14−O−[((モノ−又はジアルキルアミノ)−シクロアルキルスルファニル又は−シクロアルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[((シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ)−シクロアルキルスルファニル−又は−シクロアルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[((ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル)−スルファニル−又は−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[(((モノ−又はジアルキルアミノ)−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、14−O−[(((シクロアルキル−又はヘテロサイクリルアミノ)−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリン、及び14−O−[((ヘテロサイク−N−イル−シクロアルキル)−アルキルスルファニル−又は−アルキル−オキシ)−アセチル,−チオアセチル又は−イミノ−オキシ]−ムチリンからなる群より選ばれる化合物に関し、またそれらの薬剤としての使用に関する。 (もっと読む)


サリチル酸、アゼライン酸、セバシン酸、または2−[(2,6−ジクロロフェニル)アミノ]ベンゼン酢酸を用いて塩を形成しているプレウロムチリン。 (もっと読む)


本発明は、一般式Iで表され、
【化1】


Rは水素原子でありかつRはヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であるか、またはRはアシル基でありかつRはヒドロキシル基もしくはアシルオキシ基であり、Xは硫黄原子、酸素原子またはNR10であり、R10は水素原子または炭素数1〜4のアルキル基であり;Yは硫黄原子または酸素原子であり;Rは水素原子または1つ以上の置換体、例えば(プレウロ)ムチリンが属する有機化学分野で従来公知の置換基を含む置換体であり;Rは水素原子または炭素数1〜4のアルキル基であり;Rは水素原子または炭素数1〜4のアルキル基であり;RおよびR’は水素原子、重水素またはハロゲン原子であり;R、RおよびRは水素原子、ハロゲン原子または重水素であり;mは0〜4より選択された数字であり、nは0〜10より選択された数字であり、かつpは0〜10より選択された数字である;ただし、n+pは少なくとも1である化合物に関する。上記化合物は、医薬品用、特に細菌に対する医薬品用として役立つ。
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