説明

グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーにより出願された特許

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本発明はまた、式(I)[式中:Rはフェニルまたはシクロヘキシルであり、そのいずれも同一または異なっていてもよい1、2または3個のハロゲン原子により置換されていてもよく;RはC1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルであり;nは1または2であり;Rは水素、C1−6アルキルまたはC3−6シクロアルキルであり;Xは−(C=O)−または−SO−であり;RはC1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、C1−6アルコキシ、C1−6アルコキシC1−6アルキル、C1−6ハロアルコキシ、アミノ、モノC1−6アルキルアミノまたはジC1−6アルキルアミノであるか、あるいはRはヘテロシクリルまたはカルボシクリルであり、そのいずれも、独立して、1個または複数のハロゲン、C1−6アルキル、C1−6ハロアルキル、C1−6アルコキシまたはC1−6ハロアルコキシで置換されていてもよく;Rはフェニルまたはチエニルであり、そのいずれも1、2または3個のハロゲン原子で置換されていてもよく;およびyは0、1または2である;ここで、yが1または2である場合、Yはハロゲン原子であり、yが2である場合、そのハロゲン原子は同一または異なっていてもよい]で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。また、該化合物の、NK受容体の活性化により媒介される疾患および症状の治療における使用、その誘導体を含有する組成物、およびその製法も開示する。

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医薬品または医薬類似品からの、(1つまたは複数の)活性剤の放出を分析するための、装置および方法が提供される。本装置および方法は、剤形に加えられる力を含めた胃腸管内の状態をより正確に模擬する。
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本発明は、式(I)[式中:Rは、同一または異なっていてもよい1、2または3個のハロゲン原子で置換されていてもよい、フェニルであり;RはC1−6アルキル、C3−6シクロアルキルまたはアセチルであり;Xは酸素または硫黄であり;aは1、2または3であり;bは0または1であり;cは0、1または2であり;Rは水素またはC1−6アルキルであり;Rは水素、C1−6アルキル、ハロC1−6アルキル、C1−4アルコキシC1−6アルキル、C3−6シクロアルキルまたはC3−6シクロアルキルC1−6アルキルであり;Rは水素であるか;あるいはRとRは、相互に結合する原子と一緒になって、4、5または6員環を形成し;Rは、同一または異なっていてもよい1、2または3個のハロゲン原子で置換されていてもよい、フェニルまたはチエニルであり;およびzは0、1または2であり;ここで、zが1または2である場合、Zはハロゲン原子であり、zが2である場合、ハロゲン原子は同一であっても異なっていてもよい]
で示される化合物、あるいはその医薬上許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。その製法、上記した化合物を含有する組成物、およびその医薬としての使用、特に中枢神経系(CNS)の障害の治療における使用も開示する。

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式(I)の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれらの化合物を含有する医薬組成物が開示される。式中の可変基は明細書中に記載されているとおりである。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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本発明は式(I)の化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物に関する。ここで、n、mおよびpは、同一または異なってもよく、0または1のいずれかである。その製法、該化合物を含有する医薬組成物、特に中枢神経系(CNS)の障害の治療における医薬としてのその使用に関する。

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新規PDF阻害剤およびその新規な使用方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、キサンチン誘導体である式(I)の治療上活性な化合物と、前記誘導体の製造方法と、活性化合物を含有する医薬製剤と、療法、特にHM74A受容体の活性不全が一因であるか、またはこの受容体の活性化が有益になる疾患の治療における、この化合物の使用とに関する。 (もっと読む)


本発明は、ケモカインであるインターロイキン−8(IL−8)によって媒介された病状の治療に有用な、式(I)〜(VII)の新規化合物、およびその組成物に関する。 (もっと読む)


カルシウム拮抗化合物及びその調製方法を開示する。また、カルシウム拮抗化合物の使用方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、歯ぐきに対して十分な初期の接着性を有し、唾液で水和されると、食べ物を咀嚼する間に発生するストレスに耐え得る十分な粘着強度を構築し、かつ咀嚼の間の義歯との接触から歯ぐきを守る、義歯接着性組成物を提供する。その接着剤はアミノエチルエチレンウレア置換のポリアルキルビニルエーテル/マレイン酸のコポリマーの部分混合塩であって、その塩のカチオンが亜鉛、カルシウム、マグネシウム、ストロンチウム、ジルコニウム、ナトリウムおよびカリウムからなる群より選択される、部分混合塩を含む。 (もっと読む)


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