説明

グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーにより出願された特許

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式(I)で示される化合物、その医薬上許容される塩または溶媒和物、およびそれを含有する医薬組成物が開示されている(ここで、構造上の記号は本明細書中にて定義される)。本発明の化合物、塩および溶媒和物はLXRアゴニストとして有用である。
【化1】

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本発明は、IκBのIKK−βリン酸化の阻害に関連する疾患を治療するための特定の化合物および方法を提供する。 (もっと読む)


哺乳動物、特に、ヒトにおける細菌感染の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 (もっと読む)


本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、hYAK3蛋白質を阻害する新規に同定された化合物およびhYAK3蛋白質の不均衡または不適切な活性に付随する疾患の治療方法に関する。 (もっと読む)


ピリジニル−ベンゾヘテロサイクリルキナーゼ阻害化合物を開示する。また、かかる化合物の製造方法および疾患の治療においてかかる化合物を用いる方法も開示する。 (もっと読む)


本発明は、TRPV4チャネル受容体の活性化方法であり、TRPV4チャネル受容体を発現する細胞によるマトリックス分解酵素の産生および/または放出の減少、細胞外マトリックスの分解の減少に関する。また、マトリックス生成の阻害を軽減させる方法も本発明の範囲内にあると考えられる。 (もっと読む)


本発明は、TRP4チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式I:


[式中、R基は詳細な説明中の記載と同意義である]
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Iで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、TRPV4チャネル受容体に付随する疾患の治療に有用な新規な化合物に関する。さらに詳細には、本発明は式(I)の特定の置換アミノ−アゼピンに関する。詳しくは、本発明は、式(I)[式中:R1は置換されていてもよいC3−7シクロアルキル、置換されていてもよいC3−7シクロアルケニル、置換されていてもよいHet−C3−7アルキル、置換されていてもよいHet−C3−7アルケニル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいインデニルであり;R2はH、置換されていてもよいC1−6アルキル、C3−6シクロアルキル−C0−6アルキル、Ar−C0−6アルキルまたはHet−C0−6アルキルであり;R3は、各々、独立して、H、置換されていてもよいC1−8アルキル、置換されていてもよいC2−8アルケニル、置換されていてもよいC2−8アルキニル、Het−C1−6アルキル、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールまたは置換されていてもよいC−Cアルコキシであり;R4はHまたは置換されていてもよいC−Cアルキルであり;R5はH、置換されていてもよいC1−8アルキル、置換されていてもよいC2−8アルケニル、置換されていてもよいC2−8アルキニル、置換されていてもよいC3−6シクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり;R6はHまたはC1−6アルキルであり;およびXはSO、CO、CHまたはCONHを意味する]で示される化合物あるいはその医薬上許容される塩、水和物、溶媒和物またはプロドラッグを対象とする。


(I)
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新規なヒトIL−18の天然の結晶構造が同定される。 (もっと読む)


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