グラクソスミスクライン・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーにより出願された特許
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PTHアゴニスト
本発明は副甲状腺ホルモンI型受容体(PTH1R)のアゴニストであって、そのものが骨粗鬆症の治療に有用である、式(I)および(II)のウラシル誘導性化合物に関する。
(I) (II)
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HM74A受容体活性を有する薬剤
本発明は、
式中、
R1は、水素、ならびにCNおよびCF3から選択される1つまたは複数の基で所望により置換されていてもよいC1〜4アルキルから選択され、
R2は、C2〜10非置換アルキル、フッ素およびCNから選択される1つまたは複数の基で置換されたC1〜10アルキル、C5アルケニル、非分枝鎖C4アルケニル、ならびにシクロアルキルで置換されたC1〜4アルキルから選択され、
R3は、ハロゲンおよびCNから選択される式(II)を有し、キサンチン誘導体である治療的に活性な化合物、前記誘導体を製造する方法、それらの活性化合物を含有する医薬処方、および療法、特にHM74A受容体の活性化低下がその疾患の一因であるか、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療におけるそれらの化合物の使用を提供する。
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新規な化学化合物
本発明は、新規に同定されたhYAK3および/またはCK2タンパク質を阻害する化合物、およびhYAK3および/またはCK2タンパク質の不均衡または不適当な活性に関連する疾患を治療するための方法に関する。 (もっと読む)
ベンゾフラン−2−カルボン酸{(S)−3−メチル−1−[(4S,7R)−7−メチル−3−オキソ−1−(ピリジン−2−スルホニル)−アゼパン−4−イルカルバモイル]−ブチル}−アミドの製造方法
本発明は、ベンゾフラン−2−カルボン酸{(S)−3−メチル−1−[(4S,7R)−7−メチル−3−オキソ−1−(ピリジン−2−スルホニル)−アゼパン−4−イルカルバモイル]−ブチル}−アミドの製造方法に関する。 (もっと読む)
インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
式(I):
のインドールカルボキサミド化合物を、キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害物質として提供し、並びに炎症障害および組織修復障害に使用するための、それらを含む組成物および医薬品を提供する。
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化合物、組成物および方法
本発明は、KSPの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 (もっと読む)
化合物、組成物および方法
本発明は、KSPの活性をモジュレートすることによる、細胞増殖疾患および障害の治療に有用な化合物に関する。 (もっと読む)
ポリマーミセル複合体およびそのドラッグデリバリービヒクル
コポリマーの疎水性セグメント上にベンゾイルスルホン酸基を有する両親媒性コポリマーの複合体が開示される。 (もっと読む)
ロシグリタゾンを用いる乾癬の治療
ロシグリタゾンまたは医薬上許容されるその塩もしくは溶媒和化合物を、医薬上許容される担体と共に含む医薬組成物を、それが必要な患者に経口により投与する工程を含む乾癬の治療方法であって、該方法は、1日につき2から8mgのロシグリタゾンを投与する工程を含む方法を提供する。
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(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノールの使用
本発明は、(+)−(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノールの新規使用、特に、下肢静止不能症候群の処置におけるその使用および周期性四肢運動障害(PLMD)の処置におけるその使用に関連付けられる。 (もっと読む)
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