説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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式(I)で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができ、ここでA、A、R、R、R、R、R及びRは請求項1に示した意味を有する。本発明の目的は、式(I)で示される化合物そしてそれらの前述の塩及びエステル、ならびに治療活性物質としてのそれらの使用、前記化合物の製造のための方法、中間体、医薬組成物、前記化合物、それらの薬学的に許容しうる塩もしくはエステルを含有する医薬、病気の治療又は予防のため、特に糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防における前記化合物、塩もしくはエステルの使用、そして糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム性動脈硬化もしくは肥満の治療又は予防のための医薬の生成のための前記化合物、塩もしくはエステルの使用である。
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本発明は、糖尿病、特に2型糖尿病の治療又は予防のための、式(I):(式中、R〜Rは、発明の詳細な説明及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)のアミノジヒドロチアジン及びその薬学的に許容される塩の使用、ならびにそれらを含有する医薬組成物の使用に関する。式(I)の化合物は、BACE2の選択的阻害剤である。
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本発明は、全ての異性体の式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩、これらの製造法、これらを含有する医薬組成物、並びにHDL−コレステロール上昇剤で処置できる疾患(好ましくは脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び心血管疾患など)の処置及び/又は予防用の医薬品としてのこれらの使用に関する。
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免疫グロブリンの消化後かつ質量分析の前にクロマトグラフィーによる精製工程を必要としない、エレクトロスプレー質量分析による免疫グロブリンのグリコシル化の測定方法を報告する。

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PCR曲線を処理するための、及び放物線状PCR曲線の存在を識別するためのシステム及び方法が提供される。PCR曲線の区分線形近似を使用することにより、放物線状PCR曲線の場合に、より現実的なエルボー値が決定されるのを可能にする。
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本発明は速度因子に関する。この速度因子に基づき抗体を分類することができる、すなわち、抗体を、それらの結合特性に従い、例えばエントロピーまたはエンタルピー的な抗原結合体として特徴づけることができる。速度因子に基づく分類は、詳細な熱力学的測定および/または算出を必要としない。速度因子は、37℃および13℃で測定された抗原・抗体複合体の会合速度定数kaの比である。本発明は、この速度因子を算出するのに2つの実験的測定しか必要とせず、高速・高スループットに適した方法である。

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本発明は、式I(式中、Rは、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は、ハロゲン若しくはCNであり、そして、oが2である場合、互いに独立していてもよく;Arは、アリール又はヘテロアリールであり;Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R’/R’’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン、C(O)−低級アルキル、シアノ、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;mは、nが0である場合、0、1若しくは2であるか;又はmは、nが1である場合、0若しくは1であり;nは、0又は1であり;oは、1又は2である)で表される化合物、又はその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、エナンチオマー、光学異性体若しくは互変異性体に関する。本発明の化合物は、鬱病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、有望なNK−3受容体アンタゴニストであることが見出された。
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本発明は、精神病、疼痛、記憶及び学習の機能不全、注意欠陥、統合失調症、認知障害又はアルツハイマー病の処置のための医薬の製造のための、一般式(I)[式中、R/Rは、各々独立して、水素、低級アルキル、−CH−シクロアルキル(oは0又は1である)又はベンジル又はヘテロシクロアルキルであるか;あるいはR及びRは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−(CH−、−(CH−、−(CH−、−(CH−O−(CH−、−(CH−S−(CH−、−(CH−NR−(CH−、−(CH−C(O)−(CH−、−(CH−CF−(CH−、−CH−CHR−(CH、−CHR−(CH、CHR−(CH−CHR−を含む環であるか、又は2,6−ジアザ−スピロ[3.3]ヘプタン−2−カルボン酸tert−ブチルエステル環であり、そしてRは、ヒドロキシ、ハロゲン、シクロアルキル又はC(O)O−低級アルキルであり;Xは、−(CH−、−(CH−、−(CH−又は−CH−であり;Rは、S−低級アルキル、CF、OCHF、低級アルコキシ、低級アルキル、フェニル、シクロアルキル又はハロゲンであり;Rは、CF、低級アルコキシ、低級アルキル、ハロゲンであり、そしてnは、1又は2である]の化合物、又はその薬学的に許容される酸付加塩、ラセミ混合物又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体の使用に関する。
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【課題】実験動物から得られた試料において治療抗体を検出する方法を提供する。
【解決手段】(a)分析する試料を準備する工程、(b)試料を、治療抗体に結合し、かつ実験動物の免疫グロブリンに結合しない抗体とインキュベートする工程、(c)任意に、試料を、全治療抗体、活性治療抗体、または抗原結合治療抗体を選択的に検出するのに適した試薬とインキュベートする工程、および(d)(b)または(c)において形成された複合体を、治療抗体の濃度と相関付ける工程を含む。ヒト免疫グロブリンクラスGの全ての種類に存在するが、チンパンジーのIgGを除く全ての実験動物の免疫グロブリンに存在しない特定のエピトープに対するモノクローナル抗体(MAB-M-R10Z8E9)が用いられる。 (もっと読む)


本発明は、ピペット操作デバイスと容器開閉デバイスを備えた分析装置に使用される試薬キットに関する。試薬キット(10)は、頂面開口部(18o)を有する容器(18)と、共通の支持構造体(314)若しくは容器(18)に関連する支持構造体(14)と、容器(18)に関連するキャップ(1)を備え、容器(18)とキャップ(16)は共通の若しくは関連する支持構造体(14)に取付け可能であるか又はその上に設けられ、試薬キット(10)の頂面から見た平面図では各キャップ(16)は二つの短辺(16b)と長辺(16c)を有するほぼ長方形に形成され、キャップ本体(20)と、短辺(16b)にほぼ平行である枢動軸(P)を中心にして少なくとも閉止位置と開放位置の間で枢動可能でキャップ本体(20)にヒンジ留めされた蓋(22)と、開閉デバイスと協働する係合手段(40)を備え、容器(18)と関連するキャップ(16)は枢動軸(P)が接続線(C)に直交するようにして接続線(C)に沿って一列に配列され、容器(18)の少なくとも一つに関し、試薬キット(10)の頂面から見た平面図において、枢動軸(P)の反対側にあるキャップ本体(20)の末端部分(20e)は蓋(22)によって覆われない。 (もっと読む)


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