説明

エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーにより出願された特許

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本発明は、式(I)で示される化合物(式中、X、R及びRの定義は請求項1に提供されている)に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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以下の式のグリコシル化リピートモチーフ分子結合体を、本明細書において報告する:
(リピートモチーフ分子−リンカーn)m−結合パートナー−(リンカーo−リピートモチーフ分子)p
ここで、nおよびoは、互いとは無関係でありかつmおよびpの各値とは無関係である、0または1の整数値であり、mおよびpは、互いとは無関係である、0または1または2または3または4または5または6または7の整数値であり、かつリピートモチーフ分子結合体は、グリコシル化部位に付着した少なくとも1つのオリゴ糖を含む。また、コード核酸およびこれらのリピートモチーフ結合体を哺乳動物細胞において作製するための方法も報告する。

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【課題】PPARδ及び/又はPPARαアゴニストとしてのフェニル誘導体の提供。
【解決手段】


の化合物、並びに全てのエナンチオマー並びに薬学的に許容しうる塩及び/又はエステル。更に、このような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、並びにPPARδ及び/又はPPARαアゴニストにより調節される疾患の治療及び/又は予防のための使用。 (もっと読む)


本発明は、検査室診断の分野に関する。具体的には、本発明は、患者の急性医学的事象の基礎にある原因としての急性循環系事象と虚血性事象を鑑別するための手段および方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり;Xは、N、CF又はCHであり;Lは、−NR−、−NHC(R−、−O−、−OC(R−、−CR4’−であり;Rは、水素又は低級アルキルであり;R/R4’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;cycは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルもしくはビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルより選択される非芳香族二環式基であり;nは、1、2又は3である]で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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本明細書には、下記の工程を含む、免疫グロブリンの調製方法を記述する:a)免疫グロブリンをコードする核酸を含む真核細胞を用意し、b)培地中の単位時間当たり利用できるグルコースの量が一定に維持され、かつ単位時間当たりその培地中でその細胞が最大限に利用できる量の80%未満に制限された培地中で、前記の真核細胞を培養し、そしてc)培養物から免疫グロブリンを回収する。 (もっと読む)


本発明は、試料液が、特に固定された反応物質を有する支持体の表面(38)上で混合処理を受ける、試料液中のアナライトを検出するための方法に関し、固定された反応物質に対する支持面として基本的に平坦な底面(38)を備える特にトラフ状の容器(12)が、試料液用の容器(12)として使用される。本発明によれば、混合処理中に、1方向に、好ましくは線または曲線に沿った容器(12)の振動運動により、試料液を、固定された反応物質に対して運動させることが提案される。さらに、本発明は、本発明による方法を実施するための装置に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、n、m、p、A、L、R、R、R、R、R、R、R、R、R、R及びR10は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本明細書では、細胞株DSM ACC3006、DSM ACC3007およびDSM ACC3008、ならびに前記細胞株から得られる抗体、および前記細胞株から得られた抗体のイムノアッセイにおける使用を報告する。さらに、ヒトまたはチンパンジーIgGに結合しかつイヌおよびマーモセットIgGに結合しない抗体、ならびにκ軽鎖定常ドメインを含むIgG1に特異的に結合する抗体も報告する。

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式(I)の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のHSL阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる[式中、R、R、R、C及びCは、請求項1に与えられた意味を有する]。
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