説明

糖尿病処置のために有用なHSL阻害剤としてのスピロ−縮合シクロヘキサン誘導体

式(I)の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のHSL阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる[式中、R、R、R、C及びCは、請求項1に与えられた意味を有する]。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I):
【化464】


[式中、
は、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、ピリジニル、ピリジニルアルキル、ピリダジニル、ピリダジニルアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、トリアゾリル、トリアゾリルアルキル、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル又は置換トリアゾリルアルキルであり(ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル及び置換トリアゾリルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルケニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルオキシ及びアルキルスルホニルオキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている);
は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、オキセタニルアルコキシアルキル、アルキルオキセタニルアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、ジヒドロキシハロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキルアルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルカルボニル、アルケニル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシアルキニル、カルボキシアルキル、アルコキシカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、オキソピロリジニルアルキル、オキソピペリジニルアルキル、トリアゾリル、ピラゾリル、イソオキサゾリル、チオフェニル、フェノキシアルキル、ピリジニルオキシアルキル、オキソピリジニルアルキル、(ヒドロキシ)(ピラゾリル)アルキル、ピラゾリルアルキル、ベンジルオキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル又は置換フェニルアルキルであり(ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換トリアゾリル、置換ピラゾリル、置換イソオキサゾリル、置換チオフェニル、置換フェノキシアルキル、置換ピリジニルオキシアルキル、置換オキソピリジニルアルキル、置換ピラゾリルアルキル、置換フェニル及び置換フェニルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロアルキルアルキル、ハロシクロアルキル、ハロシクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシアルコキシアルキル、アルコキシハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルケニル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルオキシ及びアルキルスルホニルオキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている);
は、R−A−であり、ここで、炭素Cと炭素Cの間の結合が、炭素−炭素二重結合である場合には、Rは、存在しないか;あるいは
及びRは、これらが結合している炭素Cと一緒に、式:−C(O)−のカルボニル基を形成し、かつ炭素Cと炭素Cの間の結合は、炭素−炭素単結合であり;
Aは、単結合、−O−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−S(O)O−又は−NRC(O)O−であり;
は、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、フェニル、フェニルアルキル、ピリジニル、ピリジニルアルキル、ピリダジニル、ピリダジニルアルキル、ピリミジニル、ピリミジニルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、トリアゾリル、トリアゾリルアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピリミジニル、置換ピリミジニルアルキル、置換ピラジニル、置換ピラジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル又は置換トリアゾリルアルキルであり(ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピリミジニル、置換ピリミジニルアルキル、置換ピラジニル、置換ピラジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル及び置換トリアゾリルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル及びヒドロキシアルキルから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている);
は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり;
は、水素、アルキル又はシクロアルキルであり;
炭素Cと炭素Cの間の結合は、炭素−炭素単結合又は炭素−炭素二重結合であり、ここで、Rが、アルキルである場合には、炭素Cと炭素Cの間の結合は、炭素−炭素単結合である]
で示される化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項2】
が、アルキル、フェニル、フェニルアルキル、ピリジニル、ピリジニルアルキル、ピリダジニル、ピリダジニルアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、トリアゾリル、トリアゾリルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル又は置換トリアゾリルアルキルであり(ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル及び置換トリアゾリルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル及びアルキルスルホニルオキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている);
が、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、ヒドロキシアルケニル、アルコキシアルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキニル、アルコキシアルキニル、フェニル、フェニルアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル又は置換フェニルアルキルであり(ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル及び置換フェニルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アルキルシクロアルキル、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニル及びアルキルスルホニルオキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている);
が、R−A−であり、ここで、炭素Cと炭素Cの間の結合が、炭素−炭素二重結合である場合には、Rが、存在しないか;あるいは
及びRが、これらが結合している炭素Cと一緒に、式:−C(O)−のカルボニル基を形成し、かつ炭素Cと炭素Cの間の結合が、炭素−炭素単結合であり;
Aが、−O−、−NR−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−S(O)O−又は−NRC(O)O−であり;
が、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、フェニル、フェニルアルキル、ピリジニル、ピリジニルアルキル、ピリダジニル、ピリダジニルアルキル、ピリミジニル、ピリミジニルアルキル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、ピラゾリル、ピラゾリルアルキル、イミダゾリル、イミダゾリルアルキル、トリアゾリル、トリアゾリルアルキル、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピリミジニル、置換ピリミジニルアルキル、置換ピラジニル、置換ピラジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル又は置換トリアゾリルアルキルであり(ここで、置換シクロアルキル、置換シクロアルキルアルキル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル、置換ピリダジニルアルキル、置換ピリミジニル、置換ピリミジニルアルキル、置換ピラジニル、置換ピラジニルアルキル、置換ピラゾリル、置換ピラゾリルアルキル、置換イミダゾリル、置換イミダゾリルアルキル、置換トリアゾリル及び置換トリアゾリルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシ、アルコキシアルキル、ハロアルコキシアルキル及びヒドロキシアルキルから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている);
が、水素、アルキル又はシクロアルキルであり;
が、水素、アルキル又はシクロアルキルであり;
炭素Cと炭素Cの間の結合が、炭素−炭素単結合又は炭素−炭素二重結合であり、ここで、Rが、アルキルである場合には、炭素Cと炭素Cの間の結合が、炭素−炭素単結合である、請求項1に記載の化合物、及び薬学的に許容しうるその塩。
【請求項3】
が、2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソリル、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニルである(ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ハロシクロアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、アルコキシハロアルキル、アルキルスルホニル、シクロアルキルスルホニルオキシ及びアルキルスルホニルオキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている)、請求項1又は2のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項4】
が、置換フェニル、置換フェニルアルキル又は置換ピリジニルである(ここで、置換フェニル、置換フェニルアルキル及び置換ピリジニルは、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、ヒドロキシハロアルキル、アルコキシ及びハロアルコキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている)、請求項1〜3のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項5】
が、置換フェニル又は置換フェニルアルキルである(ここで、置換フェニル及び置換フェニルアルキルは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ及びハロアルコキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている)、請求項1〜4のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項6】
が、置換フェニルである(ここで、置換フェニルは、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル及びハロアルコキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている)、請求項1〜5のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項7】
が、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルコキシアルキル、オキセタニルアルコキシアルキル、アルキルオキセタニルアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ヒドロキシハロアルキル、ジヒドロキシハロアルキル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、ハロアルキルアルコキシアルキル、アルキルスルフィニルアルキル、アルキルスルファニルアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、ジアルキルアミノカルボニルアルキル、アルキルアミノカルボニルアルキル、オキソピロリジニルアルキル、オキソピペリジニルアルキル、トリアゾリル、チオフェニル、フェノキシアルキル、ピリジニルオキシアルキル、オキソピリジニルアルキル、(ヒドロキシ)(ピラゾリル)アルキル、ピラゾリルアルキル、ベンジルオキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、置換トリアゾリル、置換ピラゾリル、置換イソオキサゾリル又は置換フェノキシアルキルである(ここで、置換トリアゾリル、置換ピラゾリル、置換イソオキサゾリル及び置換フェノキシアルキルは、ハロゲン、アルキル及びアルケニルから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている)、請求項1〜6のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項8】
が、水素、アルキル、ヒドロキシハロアルキル、アルコキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルコキシアルキニル、オキソピロリジニルアルキル、オキソピリジニルアルキル又は置換ピラゾリルである(ここで、置換ピラゾリルは、1〜3個のアルキルで置換されている)、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項9】
が、水素、アルキル、シクロアルキル、アルコキシアルキル、アルケニル、アルコキシアルキニル又はフェニルアルキルである、請求項1〜7のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項10】
が、水素、アルキル、アルコキシアルキル又はアルコキシアルキニルである、請求項1〜9のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項11】
Aが、単結合、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−S(O)O−又は−NRC(O)O−である、請求項1〜10のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項12】
Aが、−O−、−S−、−S(O)−、−S(O)−、−S(O)O−又は−NRC(O)O−である、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項13】
Aが、単結合、−O−又は−NRC(O)O−である、請求項1〜11のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項14】
Aが、−O−又は−NRC(O)O−である、請求項1〜13のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項15】
が、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、フェニル、フェニルアルキル、ピリミジニル、ピラジニル、ピラジニルアルキル、置換フェニルアルキル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル又は置換ピラジニルアルキルである(ここで、置換フェニルアルキル、置換ピリジニルアルキル、置換ピリダジニル及び置換ピラジニルアルキルは、ハロゲン、アルキル及びアルコキシから独立に選択される、1〜3個の置換基で置換されている)、請求項1〜14のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項16】
が、水素、アルキル、アルコキシアルキル又はピリミジニルである、請求項1〜15のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項17】
が、水素である、請求項1〜16のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項18】
炭素Cと炭素Cの間の結合が、炭素−炭素単結合である、請求項1〜17のいずれか1項に記載の化合物であって、そして式(Ib):
【化465】


で示されるこれらの化合物。
【請求項19】
以下から選択される、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物:
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ベンジルオキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ベンジルオキシ−2−(4−エチル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
プロピル−カルバミン酸[(5α,8β)−2−(4−エチル−フェニル)−1−オキソ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(3−フルオロ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8β)−2−(4−エチル−フェニル)−1−オキソ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
フェニル−カルバミン酸[(5α,8β)−2−(4−エチル−フェニル)−1−オキソ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8β)−8−ベンジルオキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(3−フルオロ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
プロピル−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(3−メトキシ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(4−メトキシ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(2−フルオロ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(4−フルオロ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8β)−8−(6−メチル−ピリジン−2−イルメトキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
メチル−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
フェネチル−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8β)−8−(ピラジン−2−イルオキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(ピリミジン−2−イルオキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(6−メチル−ピリダジン−3−イルオキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(シクロプロピルメチル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8β)−8−(2−メトキシ−エトキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エトキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5−メチル−ピラジン−2−イルメチル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(2−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(ピラジン−2−イルメチル)−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
シクロプロピル−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−[2−(4−フルオロ−フェニル)−エチル]−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−[2−(4−エチル−フェニル)−エチル]−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[2−(4−メトキシ−フェニル)−エチル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(3−クロロ−ベンジル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−プロピル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロピル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ベンジルオキシ−2−(4−メトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−プロポキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ベンジルオキシ−2−(4−エチル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
プロピル−カルバミン酸[(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−1−オキソ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(3−フルオロ−ベンジル)−カルバミン酸[(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−1−オキソ−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8α)−2−(4−メトキシ−フェニル)−8−フェノキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−(4−メトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−7−エン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−メトキシ−フェニル)−8−フェノキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
メタンスルホン酸[(5α,8α)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−7−エン−1−オン;
(5α,8β)−8−ベンゼンスルフィニル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−フェニルスルファニル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ベンゼンスルホニル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1,8−ジオン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
8−メチル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−7−エン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ベンジル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ベンジル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ブタ−3−エニル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ブタ−3−エニル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロパ−1−イニル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロパ−1−イニル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−(4−プロピル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−(4−プロピル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロピル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;及び
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロピル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン。
【請求項20】
以下から選択される、請求項1〜19のいずれか1項に記載の化合物:
プロピル−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
メチル−カルバミン酸[(5α,8β)−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]エステル;
(5α,8β)−8−(ピリミジン−2−イルオキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2−メトキシ−エトキシ)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロパ−1−イニル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;及び
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロピル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン。
【請求項21】
以下から選択される、請求項1〜18のいずれか1項に記載の化合物:
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロパ−1−イニル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メトキシ−プロピル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(3−メトキシ−プロポキシ)−フェニル]−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(6−イソプロピルピリジン−3−イル)−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(6−イソプロピルピリジン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(プロパ−1−エン−2−イル)−2−(4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(プロパ−1−エン−2−イル)−2−(4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(メトキシメチル)−2−(6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロパ−1−イニル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
[(5α,8α)−8−ヒドロキシ−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]−酢酸エチルエステル;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−メトキシ−エチル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−メトキシ−8−(2−メトキシ−エチル)−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソブチル−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソブチル−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジメチル−プロピル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロペニル−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−(3−メトキシプロピル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−1,1−ジメチル−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2−メトキシ−1,1−ジメチル−エチル)−フェニル]−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メトキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(メトキシメチル)−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(メトキシメチル)−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メトキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−((R)−1−エトキシ−2,2,2−トリフルオロエチル)フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(メトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(メトキシメチル)−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−プロポキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−アリル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−アリル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ベンジルオキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−ヒドロキシメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−[(5α,8α)−8−ヒドロキシ−1−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカ−8−イル]−N,N−ジメチル−アセトアミド;
2−((5α,8α)−8−ヒドロキシ−1−オキソ−2−(4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−8−イル)−N,N−ジメチルアセトアミド;
2−((5α,8α)−8−ヒドロキシ−1−オキソ−2−(4−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−8−イル)−N−メチルアセトアミド;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチルフェネチル)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−8−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
4−((5α,8α)−8−ヒドロキシ−1−オキソ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−2−イル)フェニルシクロプロパンスルホナート;
4−((5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−1−オキソ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−2−イル)フェニルシクロプロパンスルホナート;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
4−((5α,8β))−8−ヒドロキシ−1−オキソ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−2−イル)フェニルメタンスルホナート;
(5α,8α)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エタンスルホニル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−(トリフルオロメトキシ)ベンジル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
4−((5α,8α)−8−ヒドロキシ−1−オキソ−8−(トリフルオロメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−2−イル)フェニルシクロプロパンスルホナート;
(5α,8α)−8−ブチル−8−ヒドロキシ−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシプロピル)フェニル)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシプロピル)フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシプロピル)フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−8−(3,3,3−トリフルオロプロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−イソプロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロペンチル−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソブチル−2−(4−イソプロポキシフェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロブチル−8−ヒドロキシ−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロプロピル−8−ヒドロキシ−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−シクロペンチル−8−ヒドロキシ−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−イソプロピルフェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロピルフェニル)−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロピルフェニル)−8−フェニル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−フェニル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−(2,2−ジフルオロ−1−ヒドロキシエチル)フェニル)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(メトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(チオフェン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(5−ブロモ−3−メチル−3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシ−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(1−メチル−1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(5−ブロモ−3−メチル−3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル)−8−ヒドロキシ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メチル−3H−[1,2,3]トリアゾール−4−イル)−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロピルフェニル)−8−((2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロピルフェニル)−8−(メトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−((2,2,2−トリフルオロエトキシ)メチル)−2−(4−(トリフルオロメチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−((5−メチルイソオキサゾール−3−イル)メチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(1−メチル−4−ビニル−1H−1,2,3−トリアゾール−5−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−フェノキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−フェノキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−メトキシ−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ブトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ブトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−フェノキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−フェノキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ベンジルオキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ベンジルオキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソブトキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソブトキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−[(シクロブチルメトキシ)メチル]−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−[(シクロプロピルメトキシ)メチル]−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−[(シクロプロピルメトキシ)メチル]−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(オキセタン−2−イルメトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メチル−オキセタン−3−イルメトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エチルスルファニルメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(3−フルオロ−フェノキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−2−(4−エチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−[(シクロペンチルメトキシ)メチル]−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジメチル−プロポキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エタンスルホニルメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−8−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(ピリジン−2−イルオキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−シクロプロピル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2−シクロプロピル−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(3−メチル−ブトキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−8−(2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メチルスルファニルメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピルスルファニルメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メタンスルホニルメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−1−スルホニルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピルスルファニルメチル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[4−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロポキシメチル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−2−スルフィニルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−tert−ブチルスルファニルメチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピルスルファニルメチル−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピルスルファニルメチル−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−メチル−プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−メチル−プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−メチル−プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(1−エチル−プロポキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(6−イソプロポキシ−ピリジン−3−イル)−8−メトキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−(6−イソプロポキシ−ピリジン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−1−スルホニルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−メチル−プロパン−1−スルホニルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(プロパン−2−スルホニルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−メチル−プロパン−2−スルホニルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(6−イソプロポキシ−ピリジン−3−イル)−8−(プロパン−1−スルホニルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−エチル−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−アセチル−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン ;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(1−ヒドロキシ−1−メチル−エチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−[4−(3,3−ジフルオロ−シクロブチル)−フェニル]−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−[4−(3,3−ジフルオロ−シクロブチル)−フェニル]−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−[4−(3,3−ジフルオロ−シクロブチル)−フェニル]−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−エトキシメチル−8−ヒドロキシ−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−ピペリジン−1−イルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(ピリジン−2−イルオキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(ピリジン−3−イルオキシメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(1−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(1−ヒドロキシ−2−メチル−プロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(1−ヒドロキシ−エチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(1−ヒドロキシ−エチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(1−ヒドロキシ−プロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(2,2,2−トリフルオロ−1−ヒドロキシ−エチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジヒドロキシ−エチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−[ヒドロキシ−(2H−ピラゾール−3−イル)−メチル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(2H−ピラゾール−3−イルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(1−ヒドロキシ−プロピル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(1−ヒドロキシ−プロピル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−ピペリジン−1−イルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(ピリジン−2−イルオキシメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メトキシ−エチル)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−[2−(4−エチル−フェニル)−エチル]−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(1H−1,2,3−トリアゾール−4−イル)−2−アザスピロ[4.5]デカン−1−オン;及び
(5α,8α)−2−[2−(4−エチル−フェニル)−エチル]−8−ヒドロキシ−8−イソプロポキシメチル−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン。
【請求項22】
以下から選択される、請求項1〜18及び21のいずれか1項に記載の化合物:
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(6−(2,2,2−トリフルオロエトキシ)ピリジン−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−イソプロピル−2−(4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メトキシエチル)フェニル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−メトキシメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−プロピル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−[6−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−8−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−トリフルオロメチル−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−2−(4−イソプロポキシフェニル)−8−(1−メチル−1H−ピラゾール−3−イル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−8−ヒドロキシ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−2−[6−((S)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−メチル−プロパン−2−スルホニルメチル)−2−[6−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−ピリジン−3−イル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8α)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−2H−ピリジン−1−イルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−2−(4−tert−ブチル−フェニル)−8−(2H−ピラゾール−3−イルメチル)−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;
(5α,8β)−8−(1−ヒドロキシ−プロピル)−2−[4−((R)−2,2,2−トリフルオロ−1−メチル−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン;及び
(5α,8α)−8−ヒドロキシ−8−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−2−アザ−スピロ[4.5]デカン−1−オン。
【請求項23】
請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物の製造方法であって、
a) 式(VI)の化合物の存在下での式(II)の化合物の反応:
【化466】


b) 式(VII)の化合物の存在下での式(III)の化合物の反応:
【化467】


c) 式(VIII)の化合物の存在下での式(II)の化合物の反応:
【化468】


d) 式(IX)の化合物の存在下での式(IV)の化合物の反応:
【化469】


e) 式(IX)の化合物の存在下での式(V)の化合物の反応:
【化470】


又は
f) 式(X)の化合物の存在下での式(II)の化合物の反応:
【化471】


[式中、R、R、R、R及びAは、請求項1で定義したとおりであり、炭素Cと炭素Cの間の結合は、炭素−炭素単結合であり、Mは、Li又はMgXであり、そしてXは、ハロゲンであり;ここで、工程a)では、Rは、R−A−であり、Aは、−NRC(O)O−であり、そしてRは、水素であり;工程b)では、Rは、R−A−であり、Aは、−O−であり、Rは、水素であり、そしてRは、請求項1で定義したとおりであり、ただし、Rは、水素ではなく;工程c)では、Rは、R−A−であり、Aは、−O−であり、そしてRは、請求項1で定義したとおりであり、ただし、Rは、水素ではなく;工程d)では、Rは、R−A−であり、Aは、−O−であり、そしてRは、水素であり;工程e)では、Rは、R−A−であり、Aは、−O−であり、Rは、水素であり、そしてRは、水素であり;工程f)では、Rは、水素であり、Rは、R−A−であり、Aは、−O−又は−S−であり、そしてRは、請求項1で定義したとおりであり、ただし、Rは、水素ではない]
を含む方法。
【請求項24】
治療活性物質として使用するための、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項25】
請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物及び治療不活性担体を含む、医薬組成物。
【請求項26】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症又は肥満症の処置用医薬品の製造のための、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項27】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症又は肥満症の処置用医薬品の製造のための、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物の使用。
【請求項28】
請求項23に記載の方法により製造される、請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物。
【請求項29】
糖尿病、メタボリック症候群、脂質異常症、アテローム動脈硬化症又は肥満症の処置方法であって、有効量の請求項1〜22のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項30】
本明細書に記載の発明。

【公表番号】特表2013−507421(P2013−507421A)
【公表日】平成25年3月4日(2013.3.4)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2012−533604(P2012−533604)
【出願日】平成22年10月12日(2010.10.12)
【国際出願番号】PCT/EP2010/065232
【国際公開番号】WO2011/045292
【国際公開日】平成23年4月21日(2011.4.21)
【出願人】(591003013)エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT
【Fターム(参考)】