本発明は、癌の評価を助ける方法に関する。それは、異なった癌種の普遍的なマーカーとしてのフラップエンドヌクレアーゼ-1タンパク質 (= FEN1) の使用を開示する。更に、それは、特に、サンプル中のFEN1を測定することによって、個体から得られた液体サンプル由来の癌を評価するための方法に関する。FEN1の測定は、例えば、癌の早期検出において又は手術を経験する患者の観察において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、頂面１ｃと底面１ｂとを有する平坦柄部１であって、該柄部１は前端２にて、尖端２において終端するブレード１ａを形成し、上記ブレード１ａは上記底面１ｂにて、上記尖端２において収束する２つの切断用縁部４を有する平坦柄部１を備えて成るランセットであって、上記柄部１は、その底面１ｂ上に、サンプルを採取するための少なくとも１つの凹所３を有するランセットに関する。本発明に依れば、上記柄部１は、その頂面１ｃにて、頂点６において収束する２つの縁部５にて上記ブレード１ａへと遷移し、且つ、上記ブレード１ａの上記頂面１ｃは、横断面で見て、上記頂点６と上記前端２との間において凸状に湾曲される。
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本発明は、a)標的タンパク質に対する二重特異性抗体および抗体断片ならびにb)治療剤または診断剤と結合体化したジゴキシゲニンの複合体、これらを生成するための方法、治療剤用または診断剤用の送達プラットフォームとしてのこれらの使用、前記抗体を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する。

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本発明は、標的タンパク質およびハプテンに対する二重特異性抗体および抗体断片であって、ハプテンがPEGまたはビオチン、最も好ましくはジゴキシゲニンである二重特異性抗体および抗体断片、これらを生成するための方法、治療剤用または診断剤用の送達プラットフォームとしてのこれらの使用、前記抗体を含有する薬学的組成物、ならびにその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な医薬活性化合物である、Ｓ−［２−［１−（２−エチルブチル）シクロヘキシルカルボニルアミノ］−フェニル］−２−メチルチオプロピオナートの製造のための方法に関する。 （もっと読む）

本明細書において、ポリペプチドの精製の精製段階において少なくとも2度目に使用される再使用可能なクロマトグラフィーカラム充填物が、該ポリペプチドの該精製の該精製段階において低下した分離効力を有するか否かを判定するための方法を報告する。本方法は、以下の段階を含む：a）該再使用可能なクロマトグラフィーカラム充填物を通過する移動相の少なくとも1つの物理化学的パラメータの不活性な変化の実験データを同定および測定する段階、b）少なくとも2度目の使用の物理化学的パラメータの不活性な変化の実験データを適合させることにより、式Iの関数のパラメータを測定する段階、c）少なくとも2度目の使用の物理化学的パラメータの不活性な変化の実験データと、段階b）において測定されたパラメータを伴う式Iの関数との間の差を測定する段階、d）段階c）において測定された差の最大値と最小値との間の差を算出し、かつ該差を正規化する段階、e）段階d）において算出された差の絶対値が0.1より大きい時、該再使用可能なクロマトグラフィーカラム充填物の低下した分離効力を判定する段階、ここで、式Iの関数は、振幅P1、開始値A0、平均値m、標準偏差sを伴い、かつerfは誤差関数である。

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式（Ｉ）（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）の化合物またはそれらの薬学的に許容しうる塩。更に開示されるのは、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストに関連した疾患を処置するための化合物の使用方法およびそれら化合物を製造する方法である。

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式Ｉの化合物：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は本明細書に定義されているとおりである）またはその医薬的に許容される塩。Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体拮抗薬に関連する疾患の治療のための本化合物の使用方法および本化合物の調製方法も開示する。
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Ｃ型肝炎ウィルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である、式Ｉ（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書において定義された通りである）で示される化合物である。また、ＨＣＶ感染を治療し、ＨＣＶ複製を阻害するための組成物および方法も開示する。 （もっと読む）