場合により置換されたフェノール、脱離基で置換されたシクロアルキル、カルボネート塩、テトラヒドロフラン、及び場合により使用する相間移動試薬を組み合わせることを含む、フェノールとシクロアルキルをカップリングするための方法を提供する。また、３−ヒドロキシ−４−メトキシベンズアルデヒド、シクロペンチル化合物、カルボネート塩、溶媒、及び場合により使用する相間移動試薬を組み合わせることによって３−シクロペンチルオキシ−４−メトキシベンズアルデヒドを製造するための方法を提供する。 （もっと読む）

チオアミド化合物、特に、チオアミドピロール化合物、及びそれらの製造を提供する。これらのチオアミド化合物は、避妊において、及びプロゲステロン関連疾患の治療において、プロゲステロン受容体調節剤として使用することができる（式Ｉ）。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェンアセテートの固体分散物、それを含有する組成物、その調製、およびその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェンアセテートの結晶質多形体、これを含有する組成物、これの調製、およびこれの使用を目的とする。 （もっと読む）

２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（プロリン−ＣＣＩ−７７９）、ならびに（ａ）構造（Ａ）［この構造中、Ｒ₁およびＲ₂は、水素であり、または一緒になって構造（Ｂ）（この構造中、Ｒ₃およびＲ₄は、各々独立して、水素または線状もしくは分枝状Ｃ₁〜₆アルキルである）を形成し、または一緒になってＣ₅〜₇シクロアルキルを形成し、または一緒になって構造（Ｃ）（この構造中、Ｒ₅は、メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチルおよびフェニルから選択される）を有する環状ボロネートを形成する］を有する２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸の活性化エステル誘導体とラパマイシンまたはプロリン−ラパマイシンとを適する有機溶媒中、有効量の細菌リパーゼの存在下で反応させる段階、ならびに（ｂ）段階（ａ）から得られた中間体を脱保護して、ＣＣＩ−７７９またはプロリン−ＣＣＩ−７７９を生じさせる段階を含む、２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのラパマイシン４２−エステルまたは２，２−ビス（ヒドロキシメチル）プロピオン酸とのプロリン−ラパマイシン４２−エステル（ＣＣＩ−７７９およびプロリン−ＣＣＩ−７７９）の位置特異的調製方法を開示する。

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本発明は、化合物、化合物を含む組成物および化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物、組成物および方法は、イオンチャンネル機能の治療的モジュレーションおよび疾患および病徴、特にあるカルシウムチャンネルサブタイプターゲットにより介在される疾患の治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


のフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、および、特に、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびその組み合わせを包含するモノアミン再取り込みにより改善される症状、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、緊張性および切迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性神経障害、およびその組み合わせから選択される状態を予防または治療するためのその使用法に関する。
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本発明は、広く水疱性口内炎ウイルス(VSV)の相乗的弱毒化に関する。より具体的には、本発明は、哺乳動物におけるVSVベクターの病原性を相乗的に減衰させる、突然変異の種類の組合せの同定、およびその免疫原性組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉで示されるフェニルアミノプロパノール誘導体またはその医薬上許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびにモノアミン再取り込みによって寛解する症状、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能障害、消化器および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびそられの組み合わせを包含する症状、特に、大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性神経障害およびそれらの組み合わせからなる群から選択されるこれらの症状の予防または治療のためのそれの使用方法に向けられる：


式中、ＹとＺの間の点線は、任意の二重結合を表し；２つのＲ₄基の間の点線は、２つのＲ₄基が結合している窒素と一緒になってそれらの間で形成され得る環原子４〜６個の任意の複素環を表し；Ｙは、Ｎ、ＣＲ₆またはＣ＝Ｏであり；Ｚは、Ｎ、ＮＲ₇、ＣＲ₅またはＣ(Ｒ₅)₂であり；Ｒ₂は、０〜３個のＲ₁で置換されたアリールまたは０〜３個のＲ₁で置換されたヘテロアリールであり；Ｒ₃は、ＨまたはＣ₁−Ｃ₄アルキルであり；ｎは、０〜４の整数であり；ｘは、１〜２の整数であり；他の置換基は特許請求の範囲において定義されている。
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本発明は、ピロール−２−カルボニトリル、例えば、１−メチルピロール−２−カルボニトリルの製造法に関する。かかる方法は、好ましくは、ピロールをクロロスルホニルイソシアネートと溶媒の存在下で反応させる工程および得られた生成物をモル過剰量のアミド、例えば、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドと接触させる工程を含む。この接触工程の生成物を次いでモル過剰量の有機塩基と接触させて、沈殿および溶液相を得る。沈殿を次いで溶液相から分離し、対応するピロール−２−カルボニトリルを得られた溶液相から単離する。 （もっと読む）