本発明は、以下の構造式：


［ここに、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、詳細な説明中で定義されるものである］
を有する、式Ｉのエストロゲン受容体モジュレーターを提供する。
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本発明は、薬剤の調製における中間体として有用なアリールアルキルスルホニルハライド及びヘテロアリールアルキルスルホニルハライドの調製方法を提供する。 （もっと読む）

多微粒子Ｏ−デスメチルベンラファキシン（ODV）スクシナートまたはホルメートについて説明する。うつ病を治療する方法およびＯＤＶの胃腸副作用を低減する方法についても説明する。 （もっと読む）

ベータアミロイドレベルを低下させるのに有用な化合物が提供される。これらの化合物は式Ｉａの構造を有している：式中、Ｒ₁は、低級アルキル、置換低級アルキル、フェニル、置換フェニル、ベンジル、置換ベンジル、ベンジルオキシ、置換ベンジルオキシまたはＳＯ₂Ｒ₅であり；Ｒ₅は、フェニルなどであり；Ｒ₂は、低級アルキル、置換低級アルキル、ＣＦ₃、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、フェニル、置換フェニルまたはシクロアルキルであり；Ｒ₃は、水素、低級アルキルまたは置換低級アルキルであり；Ｒ₄は、フェニル、置換フェニル、ヘテロ環、置換へテロ環、チオフェンまたは置換チオフェンであり；Ｒ₆は、水素、低級アルキルなどであり；Ｗ、ＸおよびＹは、独立してＣＲ₇またはＮであり；Ｒ₇は、水素、ハロゲン、低級アルキルまたは置換低級アルキルである。
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本発明は、アロマターゼ阻害剤療法に関連する骨粗鬆症及び骨減少症の治療又は抑制におけるバゼドキシフェン（１−［４−（２−アゼパン−１−イル−エトキシ）ベンジル］−２−（４−ヒドロキシ−フェニル）−３−メチル−１Ｈ−インドール−５−オール）の使用に関する。 （もっと読む）

微粉状ＣＣＩ−７７９を記載する。３−ヒドロキシ−２−（ヒドロキシメチル）−２−メチルプロピオン酸を伴うこの直接圧縮可能なラパマイシン４２エステルは、患者に治療レベルのＣＣＩ−７７９を送達するための適便で有効な方法をもたらす。 （もっと読む）

本発明は、マイクロエマルジョンの形成を促進するヒドロトロープである薬剤活性物質を含むマイクロエマルジョン医薬組成物を提供する。本発明はさらに、その組成物を製造する方法、および非動物由来物質（例えば、非ＡＤＲＭ）の外殻を有するカプセルを含めた液体充填軟殻カプセルでのその組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

喘息の処置に有用な薬剤のための方法を開示する。該方法としては、ＰＫＣ−θタンパク質の産生を阻害する薬剤、およびＰＫＣ−θタンパク質またはその機能性断片のキナーゼ活性を阻害する薬剤のスクリーニングなどが挙げられる。ここで、かかる薬剤は、喘息の処置に有用である。該方法はまた、ＰＫＣ−θプロモーターと作動可能に連結された核酸配列によりコードされたレポーター遺伝子産物の産生を阻害する薬剤のスクリーニングを含む。また、機能性ＰＫＣ−θタンパク質の産生またはＰＫＣ−θタンパク質もしくはその機能性断片のキナーゼ活性を阻害する薬剤を投与することを含む、喘息の処置方法も開示する。内因性ＰＫＣ−θの発現を欠く単離されたマスト細胞もまた開示する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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本発明は、ＡＤＡＭＴＳ−５関連の疾患、特に骨関節炎を処置するための方法であって、この疾患に罹患した対象にＡＤＡＭＴＳ−５活性を調整する能力のある薬剤を投与することを含んでなる方法に関する。この薬剤は、好ましくはビアリールスルホンアミド化合物である。本発明は、機能的なＡＤＡＭＴＳ−５を発現しないトランスジェニック動物がＷＴ動物と比較して骨関節炎を誘導した後に骨関節炎の程度の低下を示すということに部分的に基づく。更には、このＡＤＡＭＴＳ−５トランスジェニック動物はＷＴ動物に比較して関節組織中で低下したアグレカナーゼ活性を有する。これらの動物は、ＡＤＡＭＴＳ−Ｓ関連の疾患のための、これらの疾患の処置および／または予防において有用な薬物のスクリーニングのための良好なモデルである。単一の遺伝子の活性の欠如が骨関節炎の過程を無効にする能力がある他の動物モデルは存在しない。従って、これらの動物は、また、ＡＤＡＭＴＳ−５阻害剤、特にＡＤＡＭＴＳ−５のアグレカナーゼ活性を阻害する能力のある薬剤を対象に投与することにより、骨関節炎を予防および／または処置することができることも示す。
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