ワイス エルエルシーにより出願された特許
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PAI−1阻害剤としての置換スルホンアミド−インドール−2−カルボン酸誘導体
本発明は、一般的に、置換スルホンアミドインドール、例えば置換スルホンアミドインドールおよびその使用方法に関する。 (もっと読む)
置換ナフチルベンゾチオフェン酸
本発明は、一般的に、置換ナフチルベンゾチオフェン酸およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
置換ヘテロアリールベンゾフラン酸
本発明は、一般的に、式:
[式中:
R、R1、R2およびR3は、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アルカノイル、ハロ、ヒドロキシ、アリール、ペルフルオロアルキル、アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノまたはペルフルオロアルコキシであり;
R4は、水素、アルキル、ペルフルオロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリール、−C(=O)R5、−C(=S)R5、−CH2R5または−CH(OH)R5であり;
R5は、水素、C1−C8アルキル、C3−C8シクロアルキル、ペルフルオロアルキル、アリール、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アルキルアリール、アルケニルアリールまたはアルキニルアリールであり;
R6は、水素、アルキル、アリールまたはアリールアルキルであり;
x1、x2、x3、x4、x5、x6、x7およびx8は、独立して、炭素または窒素原子であり、ここに少なくとも1つのx1〜x8は、窒素原子であり;
nは0〜6の整数であり;
Aは、COOHもしくは酸ミミックまたはその医薬上許容される塩である]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくはエステル形態に関する。
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PAI−1阻害剤としての置換オキサジアゾリジンジオン
本発明は、PAI−1レベルの上昇に付随する障害の治療のためにPAI−1発現または活性をモジュレートする阻害剤としての式(I)で示される置換オキサジアゾリジンジオンおよびその使用方法に関する。
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4−(1−ベンゾフラン−3−イル−メチリデンアミノオキシ))−安息香酸誘導体および線溶系の障害、血栓症または心臓疾患の治療用のPAI−1阻害剤としての関連化合物
本発明は、式:
[式中:
R1は、Aへの直接結合、C1−C4アルキレン、または−O−C1−C4アルキレンであり;
R2およびR3は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C4アルキル、C1−C3ペルフルオロアルキル、−O−C1−C3ペルフルオロアルキル、C1−C3アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)p−アリール、−O(CH2)p−ヘテロアリール、アリール、ヘテロアリール、−NH(CH2)p−アリール、−NH(CH2)p−ヘテロアリール、−NH(CO)−アリール、−NH(CO)−ヘテロアリール、−O(CO)−アリール、−O(CO)−ヘテロアリール、−NH(CO)−CH=CH−アリールまたは−NH(CO)−CH=CH−ヘテロアリールであり;
pは、0〜6の整数であり;
R4は、水素、C1−C8アルキルまたはC3−C6シクロアルキルであり;
Aは、−COOHまたは酸ミミックであり;
Xは、C1−C8アルキレン、C3−C6シクロアルキレン、−(CH2)mO−または−(CH2)mNH−であり;
mは、1〜6の整数であり;
R5は、水素、C1−C8アルキル、C3−C6シクロアルキル、−CH2−C3−C6シクロアルキル、ヘテロアリール、−CH2−ヘテロアリール、アリールまたはベンジルであり;
R6およびR7、は、独立して、水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6ペルフルオロアルキル、−O−C1−C6ペルフルオロアルキル、C1−C6アルコキシ、−OH、−NH2、−NO2、−O(CH2)n−アリール、−O(CH2)n−ヘテロアリール、アリールまたはヘテロアリールであり;
nは、0〜6の整数であり;
ここに、アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリール基は、各々、1個以上の置換基により置換されていてもよい]
で示されるベンゾフランオキシムまたはその医薬上許容される塩またはエステル形態に関する。本発明の化合物は、線溶系の障害、血栓症または心臓疾患の治療用のPAI−1阻害剤である。
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PAI−1としてのヘテロサイクリックまたはアリールオキシ、−チオまたは−アミノ置換インドール−2−カルボン酸またはエステル
本発明は、一般的に、置換インドール、例えば置換1H−インドール−2−カルボン酸誘導体およびその使用方法に関する。 (もっと読む)
線溶系の障害および血栓症の治療用のPAI−1阻害剤としての、4−(1H−インドール−3−イル−メチリデンアミノキシ−プロポキシ)−安息香酸誘導体および関連化合物
本発明は、式:
で示される置換インドールオキシムおよびその使用方法に関する。
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PAI−1の阻害剤としての置換ピロール−インドール
本発明は、一般的に、置換ピロール−インドール、例えば置換ピロール−インドールおよびその使用方法に関する。
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置換インドール酸誘導体およびPAI−1阻害剤としてのその使用
本発明は、式Iで示される置換インドールおよびPAI−1阻害剤としてのその使用に関する。 (もっと読む)
6−アミノ−4−[(3−クロロ−4−フルオロフェニル)アミノ]−7−エトキシ−キノリン−3−カルボニトリルの合成方法
本発明は、6−アミノ−4−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニルアミノ)−7−エトキシ−キノリン−3−カルボニトリルの調製方法であって、本明細書にて開示される工程および生成物を含んでなる方法を提供する。 (もっと読む)
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