ＭＭＰ阻害剤としてのビアリールスルホンアミド
本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。
（Ｉ）
（Ｉ）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
メタロプロテイナーゼの活性を調節する方法であって、該メタロプロテイナーゼをヘテロアリール部分と結合している有効量のビアリールスルホンアミドと接触させることを含む方法。
【請求項２】
さらに該メタロプロテイナーゼの活性を測定することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
該測定が接触工程の前になされるところの、請求項２記載の方法。
【請求項４】
該測定が接触工程の後になされるところの、請求項２記載の方法。
【請求項５】
メタロプロテイナーゼがゼラチナーゼＡ、マクロファージメタロエラスターゼ、コラゲナーゼ−３またはアグリカナーゼ−１であるところの、請求項１記載の方法。
【請求項６】
メタロプロテイナーゼがマクロファージメタロエラスターゼまたはコラゲナーゼ−３であるところの、請求項１記載の方法。
【請求項７】
化合物が、式１：
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ(ＯＨ)Ｒ４、フェニル、ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ６アルキルである：ただし、Ｒ１またはＲ２がＣＨ(ＯＨ)Ｒ４のとき、Ｚは、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されているものとする；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ４およびＲ５は、各存在に関して独立して、他方との結合、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである；
ＧおよびＥは、独立して、Ｓ、Ｏ、Ｎ(Ｒ４)、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、またはＮ＝Ｃ(Ｒ６)である；
Ｒ６は、各存在に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルである；
Ｘは、Ｎ(Ｒ３)Ｃ(＝Ｏ)、ＯＣ(＝Ｏ)、ＯＳ(Ｏ)２、ＮＨＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)、またはＣＨ２Ｓ(Ｏ)２である；ならびに
Ｚは、少なくとも１個のヘテロアリール部分である］
で示されるところの、請求項１記載の方法。
【請求項８】
Ｒ１がハロゲン、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、フェニルまたはヘテロアリールで置換されているところの、請求項７記載の方法。
【請求項９】
Ｒ３がＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されているところの、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ６が、各々、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいところの、請求項７記載の方法。
【請求項１１】
Ｚが５員環であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１２】
Ｚが二環であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１３】
Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１,２，５−チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−オキサジアゾールまたはフラザン、あるいは、
【化２】
（式中、
Ｕは、Ｓ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｗは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｍは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｌは、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１４】
Ｚが：
【化３】
（式中、
Ｕは、Ｓ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｗは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｍは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｌは、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ３がＨである；
ＧがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)またはＮ＝Ｃ(Ｈ)である；
ＸがＮＨＣ(＝Ｏ)またはＯＣＨ２である；および
Ｚが
【化４】
（式中、
ＵはＳ、ＯおよびＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１６】
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＵがＯである；
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)である；
ＭがＣ(Ｒ９)（ここで、Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＮである）;および
ＬがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ３がＨであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２０】
ＧおよびＥが、各々、Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２１】
ＵがＯまたはＳであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２２】
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２３】
ＭがＣＲ６であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２４】
ＬがＣＨ＝ＣＨであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７がＨ以外の基であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２６】
過度のメタロプロテイナーゼ活性に付随する疾患を患っていると思われる患者を治療する方法であって、ヘテロアリール部分に結合したビアリールスルホンアミドを治療上有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
該疾患が癌、変形性関節症、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化、加齢関連黄斑変性、心筋梗塞、角膜腫瘍形成および他の眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系疾患、異常な創傷治癒、新脈管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、対宿主性移植片病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、無脊椎盤変性、脳卒中、骨減少症または歯周病であるところの、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
化合物が、式１：
【化５】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ(ＯＨ)Ｒ４、フェニル、ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ６アルキルである：ただし、Ｒ１またはＲ２がＣＨ(ＯＨ)Ｒ４のとき、Ｚは、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されているものとする；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ４およびＲ５は、各存在に関して独立して、他方との結合、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである；
ＧおよびＥは、独立して、Ｓ、Ｏ、Ｎ(Ｒ４)、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、またはＮ＝Ｃ(Ｒ６)である；
Ｒ６は、各存在に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルである；
Ｘは、Ｎ(Ｒ３)Ｃ(＝Ｏ)、ＯＣ(＝Ｏ)、ＯＳ(Ｏ)２、ＮＨＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)、またはＣＨ２Ｓ(Ｏ)２である；ならびに
Ｚは、少なくとも１個のヘテロアリール部分である］
で示されるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ１がハロゲン、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、フェニルまたはヘテロアリールで置換されているところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ３がＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されているところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ６が、各々、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
Ｚが５員環であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３３】
Ｚが二環であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３４】
Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１,２，５−チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−オキサジアゾールまたはフラザン、あるいは、
【化６】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３５】
Ｚが：
【化７】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ３がＨである；
ＧがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)またはＮ＝Ｃ(Ｈ)である；
ＸがＮＨＣ(＝Ｏ)またはＯＣＨ２である；および
Ｚが
【化８】
（式中、
ＵはＳ、ＯおよびＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３７】
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＵがＯである；
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)である；
ＭがＣ(Ｒ９)（ここで、Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＮである）;および
ＬがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ１およびＲ２が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ３がＨであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４１】
ＧおよびＥが、各々、Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４２】
ＵがＯまたはＳであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４３】
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４４】
ＭがＣＲ６であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４５】
ＬがＣＨ＝ＣＨであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ７がＨ以外の基であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４７】
式１：
【化９】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ(ＯＨ)Ｒ４、フェニル、ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ６アルキルである：ただし、Ｒ１またはＲ２がＣＨ(ＯＨ)Ｒ４のとき、Ｚは、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されているものとする；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ４およびＲ５は、各存在に関して独立して、他方との結合、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである；
ＧおよびＥは、独立して、Ｓ、Ｏ、Ｎ(Ｒ４)、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、またはＮ＝Ｃ(Ｒ６)である；
Ｒ６は、各存在に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルである；
Ｘは、Ｎ(Ｒ３)Ｃ(＝Ｏ)、ＯＣ(＝Ｏ)、ＯＳ(Ｏ)２、ＮＨＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)、またはＣＨ２Ｓ(Ｏ)２である；ならびに
Ｚは、少なくとも１個のヘテロアリール部分である］
で示される化合物。
【請求項４８】
Ｒ１がハロゲン、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、フェニルまたはヘテロアリールで置換されているところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３がＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されているところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、各々、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５１】
Ｚが５員環であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚが二環であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１,２，５−チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−オキサジアゾールまたはフラザン、あるいは、
【化１０】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚが：
【化１１】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３がＨである；
ＧがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)またはＮ＝Ｃ(Ｈ)である；
ＸがＮＨＣ(＝Ｏ)またはＯＣＨ２である；および
Ｚが
【化１２】
（式中、
ＵはＳ、ＯおよびＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５６】
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＵがＯである；
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)である；
ＭがＣ(Ｒ９)（ここで、Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＮである）;および
ＬがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１およびＲ２が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３がＨであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６０】
ＧおよびＥが、各々、Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６１】
ＵがＯまたはＳであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６２】
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６３】
ＭがＣＲ６であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６４】
ＬがＣＨ＝ＣＨであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ７がＨ以外の基であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６６】
Ｎ−({４’−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)グリシン；
Ｌ−２−{４’−[ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３メチル−酪酸；
Ｎ−({４’−[(１Ｈ−インドール−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)グリシン；
(４’−{[(５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(７−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ニトロ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−アミノ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−（{４'−[({５−[(メチルスルホニル)アミノ]−１−ベンゾフラン−２−イル}カルボニル)アミノ−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[{４'−({[５−(アセチルアミノ)−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
４'−[(５−ベンゼンスルホニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
４'−[(ベンゾ[β]チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
４'−[(４−ベンジルオキシ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
４'−{[４−(１−カルボキシ−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−アスパラギン；
Ｌ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ヒスチジン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ロイシン；
Ｌ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル]−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−シアノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−プロプ−１−イニル]−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシ−プロプ−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
２−{４'−[(４−シクロプロピルエチニル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(２−シクロプロピル−エチル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシ−Ｚ−プロペニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−ヒドロキシ−プロプ−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−ヒドロキシ−プロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(４−メチル−ペント−１−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(４−メチル−ペンチル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシ−プロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{４−(３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{４−(３−ジメチルアミノ−プロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エチニル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(３−メチル−イソヘキサゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−ヒドロキシル−２−(４−{５−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４−{５−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン− ２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４−{５−[(４−シアノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−({４'−[(４−シアノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル}−メチル−アミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−メチルカルバモイル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸トリメチルアミン塩；
２−{４'−[(４−ジメチルカルバモイル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸トリエチルアミン塩；
Ｌ−２−{４'[(４,６−ジメトキシ−３,７−ジメチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
２−{４'[(５−ブロモ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'[(４−カルバモイル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(シクロプロパンカルボニル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−アセチルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−プロピオニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−イソブチリルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−sec−ブトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−フェニル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(アセチル−メチル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３,３−ジメチル−ブチル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(３−エチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−tert−ブトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−メチルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−アミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ジメチルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−ピロリジン−１−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−({４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル｝−メチル−アミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−ヒドロキシ−２−{４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[４−メチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−５−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(２,２,２−トリフルオロ−アセチルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(プロパン−２−スルホニルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(エタンスルホニル−メチル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ベンゼンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(１,１−ジオキソ−１ ６ イソチアゾリジン−２−イル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｄ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−メチル−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
４−{５−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｄ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチルグリシン；
(Ｓ)−２−{４'−[(１,３−ジメチル−１Ｈ−チエノ[２,３−c]ピラゾール−５−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−(２−モルホリン−４−イルエチル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ブロモ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−メチル−３,４,５,６−テトラヒドロフロ[４,３,２−ef][３]ベンズアゼピン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−エチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−イソプロポキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)−スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(ベンジルオキシ)−５−エチル−３メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン
Ｎ−{[４'−({[４−(ヒドロキシメチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３,４−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[４−アセチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−ヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３−メチル−４−ビニル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１,２−ジヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−メチル−Ｎ−[(４'−{[(３−メチル−４−ビニル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１,２−ジヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(メトキシメチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−イソプロポキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−エトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−プロポキシ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−イソプロポキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−フェニル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(３−ニトロ−フェニル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４−'[(３−メチル−４−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４−'[(３−メチル−４−ピリジン−４−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４−'[(４−フラン−３−イル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４−'[(３−メチル−４−モルホリノ−４−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−イソプロポキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５,７−ジクロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｒ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ヨード−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−アセチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−ビニル)−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−アセチル−４−ヒドロキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−シアノ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−メチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ヒドロキシメチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(４−メチル−ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−メチル−ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−クロロ−ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−フルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｄ−３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸 ４'−(１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−３,５−ジメチル−ビフェニル−４−イルエステル；
Ｄ−ベンゾフラン−２−カルボン酸 ４'− (１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−３, ５−ジメチル−ビフェニル−４−イルエステル；
Ｄ−３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸４'−(１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−ビフェニル−４−イルエステル；
ベンゾフラン−２−カルボン酸４'−(１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−ビフェニル−４−イルエステル；
Ｄ−２−[４'−(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(ベンゾチアゾール−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−３−メチル−２−[４'−(１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
Ｄ−３−メチル−２−[４'−(３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−３'−メトキシ−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−[４'−(５−クロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−[４'−(５−シアノ−４−メトキシ−３−メチル ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｎ−{[４'−(２−フロイルオキシ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｄ−バリン；
Ｎ−{[４'−(３−フロイルオキシ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｄ−バリン；
Ｌ−２−[４'−(４−エチル−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｎ−[(４'−{[４−(３−メトキシプロピル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]メトキシ}−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)メトキシ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(５−ブロモ−４−イソプロポキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)メトキシ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)メチル]アミノ}−１, １'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｄ−バリン；
Ｌ−２−{４'−[(ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[ナフト[２,１−b]フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(１−メチル−ナフト[２,１−ｂ]フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−フェノキシ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(１−メトキシカルボニル１−メチル−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エトキシカルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−メトキシカルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−カルボキシメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(ピリジン−３−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ヒドロキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４−{５[(１−エチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｎ−({４'−[(１,２,３−チアジアゾール−４−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−スルホニルメチル)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−スルホニルメチル)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−(４'−{[３−(４−クロロ−フェニル)−イソキサゾール−５−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−チエノ[２,３−c]ピラゾール−５−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−[４'−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
(Ｒ)−３−メチル−２−[４'−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
(Ｒ)−２−{４'−[(フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｒ)−３−メチル−２−{４'−[(チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(フラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−ジメチルカルバモイルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−{[４−(２−tert−ブトキシアミノ−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−（ピリジン−４−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−カルバモイルメトキシ−３−メチルベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−(４'−{[４−(２−アミノ−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−(４'−{[４−(２−ジメチルアミノ−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｎ−[(４'−{[(５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ブロモ−２−フロイル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(７−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−イル)カルボニル] アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(２−ピリジン−４−イル−１,３−チアゾール−５−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[５−(２−ニトロフェニル)−２−フロイル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[２−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−２−イル)−１,３−チアゾール−４−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−メチル−１,２,３−トリアゾール−５−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(１−tert−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(３−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[３−(２−クロロフェニル)−５−メチルイソキサゾール−４−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−アラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ノルバリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ノルバリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−アスパラギン酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−アスパラギン酸；
Ｎ−２−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−グルタミン；
Ｎ−２−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−グルタミン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ヒスチジン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ヒスチジン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−イソロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−イソロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ノルロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ノルロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−フェニルアラニン；
１−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−プロリン；
１−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−プロリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−トリプトファン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−トリプトファン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−２−メチルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]シクロペンタンカルボン酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチルバリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−３−メチル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−２−メチルロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−グルタミン酸；
(２Ｒ)−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−アミノ](フェニル)酢酸；
[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ](チエン−２−イル)酢酸；
(２Ｓ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−アミノ]−５−メトキシ−５−オキソペンタン酸；
３−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−３−フェニルプロパン酸；
２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−４−フェニルブタン酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−チロシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−チロシン；
(２Ｓ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−４−tert−ブトキシ−４−オキソブタン酸；
(２Ｒ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−４−tert−ブトキシ−４−オキソブタン酸；
(２Ｓ)−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ](２,３−ジヒドロ−lＨ−インデン−２−イル)酢酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン；
[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ](１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル)酢酸；
[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]ベンゾチエン−５−イル)酢酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−４−ニトロ−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−３−(２−ナフチル)アラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−β−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｌ−トリプトファン；
Ｎ−２−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−５−フェニルグルタミン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−４,４,４,４',４',４'−ヘキサフルオロバリン；
４−アミノ−Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−フェニルアラニン；
(２Ｒ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−５−(ベンジルオキシ)−５−オキソペンタン酸酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−１−ベンジル−Ｌ−ヒスチジン；および
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｏ−ベンジル−Ｌ−チロシン
である、請求項４７記載の化合物。
【請求項６７】
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシプロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(３−メチル−イソキサゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ジメチルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ベンゼンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−エチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２,２−ジメチル１,３−ジオキソラン−４−イル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}−アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３,４−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−アセチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−ヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３−メチル−４−ビニル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(メトキシメチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−エトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−ピリジン−４−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−フラン−４−イル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｒ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ヨード−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−シアノ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−メチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−２−{４'−[(５−メチル−ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エトキシカルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−カルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(ピリジン−３−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−チエノ[２,３−ｃ]ピラゾール−５−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；および
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(ピリジン−４−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸
である、請求項４７記載の化合物。
【請求項６８】
請求項４７に記載の少なくとも一つの化合物と、１またはそれ以上の医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項６９】
疾患が変形性関節症、関節リウマチ、喘息または慢性閉塞性肺疾患であるところの、請求項２６記載の方法。
【請求項１】
メタロプロテイナーゼの活性を調節する方法であって、該メタロプロテイナーゼをヘテロアリール部分と結合している有効量のビアリールスルホンアミドと接触させることを含む方法。
【請求項２】
さらに該メタロプロテイナーゼの活性を測定することを含む、請求項１記載の方法。
【請求項３】
該測定が接触工程の前になされるところの、請求項２記載の方法。
【請求項４】
該測定が接触工程の後になされるところの、請求項２記載の方法。
【請求項５】
メタロプロテイナーゼがゼラチナーゼＡ、マクロファージメタロエラスターゼ、コラゲナーゼ−３またはアグリカナーゼ−１であるところの、請求項１記載の方法。
【請求項６】
メタロプロテイナーゼがマクロファージメタロエラスターゼまたはコラゲナーゼ−３であるところの、請求項１記載の方法。
【請求項７】
化合物が、式１：
【化１】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ(ＯＨ)Ｒ４、フェニル、ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ６アルキルである：ただし、Ｒ１またはＲ２がＣＨ(ＯＨ)Ｒ４のとき、Ｚは、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されているものとする；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ４およびＲ５は、各存在に関して独立して、他方との結合、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである；
ＧおよびＥは、独立して、Ｓ、Ｏ、Ｎ(Ｒ４)、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、またはＮ＝Ｃ(Ｒ６)である；
Ｒ６は、各存在に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルである；
Ｘは、Ｎ(Ｒ３)Ｃ(＝Ｏ)、ＯＣ(＝Ｏ)、ＯＳ(Ｏ)２、ＮＨＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)、またはＣＨ２Ｓ(Ｏ)２である；ならびに
Ｚは、少なくとも１個のヘテロアリール部分である］
で示されるところの、請求項１記載の方法。
【請求項８】
Ｒ１がハロゲン、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、フェニルまたはヘテロアリールで置換されているところの、請求項７記載の方法。
【請求項９】
Ｒ３がＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されているところの、請求項７記載の方法。
【請求項１０】
Ｒ６が、各々、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいところの、請求項７記載の方法。
【請求項１１】
Ｚが５員環であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１２】
Ｚが二環であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１３】
Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１,２，５−チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−オキサジアゾールまたはフラザン、あるいは、
【化２】
（式中、
Ｕは、Ｓ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｗは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｍは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｌは、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１４】
Ｚが：
【化３】
（式中、
Ｕは、Ｓ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｗは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｍは、Ｃ(Ｒ６)またはＮから選択される；
Ｌは、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１５】
Ｒ３がＨである；
ＧがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)またはＮ＝Ｃ(Ｈ)である；
ＸがＮＨＣ(＝Ｏ)またはＯＣＨ２である；および
Ｚが
【化４】
（式中、
ＵはＳ、ＯおよびＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１６】
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＵがＯである；
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)である；
ＭがＣ(Ｒ９)（ここで、Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＮである）;および
ＬがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項１５記載の方法。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ２が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１８】
Ｒ３がＨであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項１９】
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２０】
ＧおよびＥが、各々、Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２１】
ＵがＯまたはＳであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２２】
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２３】
ＭがＣＲ６であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２４】
ＬがＣＨ＝ＣＨであるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２５】
Ｒ７がＨ以外の基であるところの、請求項７記載の方法。
【請求項２６】
過度のメタロプロテイナーゼ活性に付随する疾患を患っていると思われる患者を治療する方法であって、ヘテロアリール部分に結合したビアリールスルホンアミドを治療上有効量投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
該疾患が癌、変形性関節症、関節リウマチ、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アテローム性動脈硬化、加齢関連黄斑変性、心筋梗塞、角膜腫瘍形成および他の眼表面疾患、肝炎、大動脈瘤、腱炎、中枢神経系疾患、異常な創傷治癒、新脈管形成、再狭窄、肝硬変、多発性硬化症、糸球体腎炎、対宿主性移植片病、糖尿病、炎症性腸疾患、ショック、無脊椎盤変性、脳卒中、骨減少症または歯周病であるところの、請求項２６記載の方法。
【請求項２８】
化合物が、式１：
【化５】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ(ＯＨ)Ｒ４、フェニル、ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ６アルキルである：ただし、Ｒ１またはＲ２がＣＨ(ＯＨ)Ｒ４のとき、Ｚは、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されているものとする；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ４およびＲ５は、各存在に関して独立して、他方との結合、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである；
ＧおよびＥは、独立して、Ｓ、Ｏ、Ｎ(Ｒ４)、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、またはＮ＝Ｃ(Ｒ６)である；
Ｒ６は、各存在に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルである；
Ｘは、Ｎ(Ｒ３)Ｃ(＝Ｏ)、ＯＣ(＝Ｏ)、ＯＳ(Ｏ)２、ＮＨＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)、またはＣＨ２Ｓ(Ｏ)２である；ならびに
Ｚは、少なくとも１個のヘテロアリール部分である］
で示されるところの、請求項２５記載の方法。
【請求項２９】
Ｒ１がハロゲン、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、フェニルまたはヘテロアリールで置換されているところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３０】
Ｒ３がＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されているところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３１】
Ｒ６が、各々、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３２】
Ｚが５員環であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３３】
Ｚが二環であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３４】
Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１,２，５−チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−オキサジアゾールまたはフラザン、あるいは、
【化６】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３５】
Ｚが：
【化７】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３６】
Ｒ３がＨである；
ＧがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)またはＮ＝Ｃ(Ｈ)である；
ＸがＮＨＣ(＝Ｏ)またはＯＣＨ２である；および
Ｚが
【化８】
（式中、
ＵはＳ、ＯおよびＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３７】
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＵがＯである；
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)である；
ＭがＣ(Ｒ９)（ここで、Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＮである）;および
ＬがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項３６記載の方法。
【請求項３８】
Ｒ１およびＲ２が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項３９】
Ｒ３がＨであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４０】
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４１】
ＧおよびＥが、各々、Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４２】
ＵがＯまたはＳであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４３】
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４４】
ＭがＣＲ６であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４５】
ＬがＣＨ＝ＣＨであるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４６】
Ｒ７がＨ以外の基であるところの、請求項２８記載の方法。
【請求項４７】
式１：
【化９】
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈ、ＣＨ(ＯＨ)Ｒ４、フェニル、ヘテロアリール、またはＣ１−Ｃ６アルキルである：ただし、Ｒ１またはＲ２がＣＨ(ＯＨ)Ｒ４のとき、Ｚは、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール、またはＣ３−Ｃ６シクロアルキルで置換されているものとする；
Ｒ３は、ＨまたはＣ１−Ｃ６アルキルである；
Ｒ４およびＲ５は、各存在に関して独立して、他方との結合、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはフェニルである；
ＧおよびＥは、独立して、Ｓ、Ｏ、Ｎ(Ｒ４)、Ｃ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、またはＮ＝Ｃ(Ｒ６)である；
Ｒ６は、各存在に関して独立して、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルである；
Ｘは、Ｎ(Ｒ３)Ｃ(＝Ｏ)、ＯＣ(＝Ｏ)、ＯＳ(Ｏ)２、ＮＨＳＯ２、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｓ(Ｏ)、またはＣＨ２Ｓ(Ｏ)２である；ならびに
Ｚは、少なくとも１個のヘテロアリール部分である］
で示される化合物。
【請求項４８】
Ｒ１がハロゲン、ＣＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)ＮＲ４Ｒ５、フェニルまたはヘテロアリールで置換されているところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ３がＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されているところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ６が、各々、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよいところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５１】
Ｚが５員環であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５２】
Ｚが二環であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５３】
Ｚがフラン、チオフェン、ピロール、ピラゾール、イミダゾール、オキサゾール、イソオキサゾール、イソチアゾール、チアゾール、１,２，５−チアジアゾール、１,２,３−トリアゾール、１,３,４−チアジアゾール、１,２,３−チアジアゾール、１,２,４−チアジアゾール、１,２,４−トリアゾール、１,２,４−オキサジアゾール、１,３,４−オキサジアゾールまたはフラザン、あるいは、
【化１０】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５４】
Ｚが：
【化１１】
（式中、
ＵはＳ、ＯまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)またはＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ３がＨである；
ＧがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)またはＮ＝Ｃ(Ｈ)である；
ＸがＮＨＣ(＝Ｏ)またはＯＣＨ２である；および
Ｚが
【化１２】
（式中、
ＵはＳ、ＯおよびＮ(Ｒ４)から選択される；
ＷはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＭはＣ(Ｒ６)およびＮから選択される；
ＬはＣ(Ｒ６)＝Ｃ(Ｒ６)、Ｃ(Ｒ６)＝ＮまたはＮ(Ｒ４)から選択される；
Ｒ７は、Ｒ６との結合、Ｈ、ハロゲン、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、フェニル、ヘテロアリール、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、またはＣ２−Ｃ６アルキニルから選択され、各々は、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＨＳＯ２Ｒ４、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、ＯＲ８、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニル、またはヘテロアリールで置換されていてもよい；
Ｒ８は、Ｈ、フェニル、ヘテロアリールまたはＣ１−Ｃ６アルキルから選択され、ＮＲ４Ｒ５、Ｎ[(ＣＨ２)２]２Ｏ、Ｎ[(ＣＨ２)２]２ＮＲ４、ＮＲ４ＳＯ２Ｒ５、ＮＲ４Ｃ(＝Ｏ)Ｒ５、ＮＨＣ(＝Ｏ)ＯＲ４、ＮＯ２、ＳＯ２ＮＲ４Ｒ５、ＳＯ２Ｒ４、Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４、ＣＯＯＲ４、ＣＯＮＲ４Ｒ５、ＣＮ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、フェニルまたはヘテロアリールで置換されていてもよい）
であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５６】
ＥがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)である；
ＵがＯである；
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)である；
ＭがＣ(Ｒ９)（ここで、Ｒ９は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１−Ｃ６アルキルまたはＣＮである）;および
ＬがＣ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項５５記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ１およびＲ２が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ３がＨであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ４およびＲ５が、各々、Ｃ１−Ｃ６アルキルであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６０】
ＧおよびＥが、各々、Ｃ(Ｈ)＝Ｃ(Ｈ)であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６１】
ＵがＯまたはＳであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６２】
ＷがＣ(Ｈ)またはＣ(ＣＨ３)であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６３】
ＭがＣＲ６であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６４】
ＬがＣＨ＝ＣＨであるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ７がＨ以外の基であるところの、請求項４７記載の化合物。
【請求項６６】
Ｎ−({４’−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)グリシン；
Ｌ−２−{４’−[ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３メチル−酪酸；
Ｎ−({４’−[(１Ｈ−インドール−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)グリシン；
(４’−{[(５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(７−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ニトロ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−アミノ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−（{４'−[({５−[(メチルスルホニル)アミノ]−１−ベンゾフラン−２−イル}カルボニル)アミノ−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[{４'−({[５−(アセチルアミノ)−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
４'−[(５−ベンゼンスルホニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
４'−[(ベンゾ[β]チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
４'−[(４−ベンジルオキシ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
４'−{[４−(１−カルボキシ−エトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−アスパラギン；
Ｌ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ヒスチジン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ロイシン；
Ｌ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル]−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−シアノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−プロプ−１−イニル]−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシ−プロプ−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
２−{４'−[(４−シクロプロピルエチニル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(２−シクロプロピル−エチル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシ−Ｚ−プロペニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−ヒドロキシ−プロプ−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−ヒドロキシ−プロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(４−メチル−ペント−１−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(４−メチル−ペンチル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシ−プロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{４−(３−ジメチルアミノ−プロプ−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{４−(３−ジメチルアミノ−プロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エチニル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３,３−ジメチル−ブト−１−イニル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(３−メチル−イソヘキサゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(メタンスルホニル−メチル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−ヒドロキシル−２−(４−{５−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４−{５−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン− ２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４−{５−[(４−シアノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−({４'−[(４−シアノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル}−メチル−アミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−メチルカルバモイル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸トリメチルアミン塩；
２−{４'−[(４−ジメチルカルバモイル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸トリエチルアミン塩；
Ｌ−２−{４'[(４,６−ジメトキシ−３,７−ジメチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
２−{４'[(５−ブロモ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'[(４−カルバモイル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(シクロプロパンカルボニル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−アセチルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−プロピオニルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−イソブチリルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−sec−ブトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−フェニル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(アセチル−メチル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(３,３−ジメチル−ブチル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(３−エチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−tert−ブトキシカルボニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−メチルアミノ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−アミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ジメチルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−ピロリジン−１−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−({４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニル｝−メチル−アミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−ヒドロキシ−２−{４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[４−メチル−２−(４−トリフルオロメチル−フェニル)−チアゾール−５−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(２,２,２−トリフルオロ−アセチルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(プロパン−２−スルホニルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(エタンスルホニル−メチル−アミノ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ベンゼンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(１,１−ジオキソ−１ ６ イソチアゾリジン−２−イル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｄ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−メチル−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
４−{５−[(ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｄ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチルグリシン；
(Ｓ)−２−{４'−[(１,３−ジメチル−１Ｈ−チエノ[２,３−c]ピラゾール−５−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−(ピリジン−３−イルメチル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−(２−モルホリン−４−イルエチル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ブロモ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−メチル−３,４,５,６−テトラヒドロフロ[４,３,２−ef][３]ベンズアゼピン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−エチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−イソプロポキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)−スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(ベンジルオキシ)−５−エチル−３メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２,２−ジメチル−１,３−ジオキソラン−４−イル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン
Ｎ−{[４'−({[４−(ヒドロキシメチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３,４−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[４−アセチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−ヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３−メチル−４−ビニル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１,２−ジヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−メチル−Ｎ−[(４'−{[(３−メチル−４−ビニル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１,２−ジヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｎ−メチル−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(メトキシメチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−イソプロポキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−メトキシ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−エトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−プロポキシ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−イソプロポキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−フェニル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(３−ニトロ−フェニル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４−'[(３−メチル−４−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４−'[(３−メチル−４−ピリジン−４−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４−'[(４−フラン−３−イル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４−'[(３−メチル−４−モルホリノ−４−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−イソプロポキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５,７−ジクロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｒ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ヨード−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−アセチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−ビニル)−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−アセチル−４−ヒドロキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−シアノ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−メチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ヒドロキシメチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(４−メチル−ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−メチル−ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−クロロ−ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−フルオロメチル−ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｄ−３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸 ４'−(１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−３,５−ジメチル−ビフェニル−４−イルエステル；
Ｄ−ベンゾフラン−２−カルボン酸 ４'− (１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−３, ５−ジメチル−ビフェニル−４−イルエステル；
Ｄ−３−メチルベンゾフラン−２−カルボン酸４'−(１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−ビフェニル−４−イルエステル；
ベンゾフラン−２−カルボン酸４'−(１−カルボキシ−２−メチル−プロピルスルファモイル)−ビフェニル−４−イルエステル；
Ｄ−２−[４'−(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(ベンゾチアゾール−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−３−メチル−２−[４'−(１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
Ｄ−３−メチル−２−[４'−(３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−３'−メトキシ−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−[４'−(５−クロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−[４'−(５−シアノ−４−メトキシ−３−メチル ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｎ−{[４'−(２−フロイルオキシ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｄ−バリン；
Ｎ−{[４'−(３−フロイルオキシ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｄ−バリン；
Ｌ−２−[４'−(４−エチル−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｎ−[(４'−{[４−(３−メトキシプロピル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]メトキシ}−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)メトキシ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(５−ブロモ−４−イソプロポキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)メトキシ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)メチル]アミノ}−１, １'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｄ−バリン；
Ｌ−２−{４'−[(ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾチアゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[ナフト[２,１−b]フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(１−メチル−ナフト[２,１−ｂ]フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−フェノキシ−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
Ｌ−２−(４'−{[４−(１−メトキシカルボニル１−メチル−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エトキシカルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−メトキシカルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−カルボキシメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(ピリジン−３−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ヒドロキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−(４−{５[(１−エチル−１Ｈ−ベンズイミダゾール−−２−カルボニル)−アミノ]−ピリジン−２−イル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｎ−({４'−[(１,２,３−チアジアゾール−４−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−スルホニルメチル)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(ベンゾフラン−２−スルホニルメチル)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−(４'−{[３−(４−クロロ−フェニル)−イソキサゾール−５−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−チエノ[２,３−c]ピラゾール−５−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(５−メチル−１−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−３−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(２−ピリジン−４−イル−チアゾール−４−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−[４'−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
(Ｒ)−３−メチル−２−[４'−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−酪酸；
(Ｒ)−２−{４'−[(フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｒ)−３−メチル−２−{４'−[(チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(フラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−ジメチルカルバモイルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−{[４−(２−tert−ブトキシアミノ−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−（ピリジン−２−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−（ピリジン−４−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−カルバモイルメトキシ−３−メチルベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−(４'−{[４−(２−アミノ−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−(４'−{[４−(２−ジメチルアミノ−エトキシ)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｎ−[(４'−{[(５−クロロ−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−ブロモ−２−フロイル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(７−ニトロ−１Ｈ−インドール−２−イル)カルボニル] アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(２−ピリジン−４−イル−１,３−チアゾール−５−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[５−(２−ニトロフェニル)−２−フロイル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[２−(２,３−ジヒドロ−１,４−ベンゾジオキシン−２−イル)−１,３−チアゾール−４−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−メチル−１,２,３−トリアゾール−５−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(１−tert−ブチル−３−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(３−クロロ−１−ベンゾチエン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[３−(２−クロロフェニル)−５−メチルイソキサゾール−４−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−アラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ノルバリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ノルバリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−アスパラギン酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−アスパラギン酸；
Ｎ−２−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−グルタミン；
Ｎ−２−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−グルタミン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ヒスチジン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ヒスチジン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−イソロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−イソロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−ノルロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−ノルロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−フェニルアラニン；
１−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−プロリン；
１−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−プロリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−トリプトファン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−トリプトファン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−２−メチルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｌ−アラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]シクロペンタンカルボン酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチルバリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−３−メチル−Ｌ−バリン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−２−メチルロイシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−グルタミン酸；
(２Ｒ)−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−アミノ](フェニル)酢酸；
[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ](チエン−２−イル)酢酸；
(２Ｓ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−アミノ]−５−メトキシ−５−オキソペンタン酸；
３−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−３−フェニルプロパン酸；
２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−４−フェニルブタン酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−チロシン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｄ−チロシン；
(２Ｓ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−４−tert−ブトキシ−４−オキソブタン酸；
(２Ｒ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−４−tert−ブトキシ−４−オキソブタン酸；
(２Ｓ)−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ](２,３−ジヒドロ−lＨ−インデン−２−イル)酢酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｏ−メチル−Ｌ−チロシン；
[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ](１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル)酢酸；
[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]ベンゾチエン−５−イル)酢酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−４−ニトロ−Ｌ−フェニルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−３−(２−ナフチル)アラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−β−メチルフェニルアラニン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−メチル−Ｌ−トリプトファン；
Ｎ−２−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｎ−５−フェニルグルタミン；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−４,４,４,４',４',４'−ヘキサフルオロバリン；
４−アミノ−Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｌ−フェニルアラニン；
(２Ｒ)−２−[({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)アミノ]−５−(ベンジルオキシ)−５−オキソペンタン酸酸；
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−１−ベンジル−Ｌ−ヒスチジン；および
Ｎ−({４'−[(１−ベンゾフラン−２−イルカルボニル)アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル}スルホニル)−Ｏ−ベンジル−Ｌ−チロシン
である、請求項４７記載の化合物。
【請求項６７】
Ｌ−２−(４'−{[４−(３−メトキシプロピル)−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(３−メチル−イソキサゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｄ−２−{４'−[(４−メタンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−シクロプロピルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ジメチルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−ベンゼンスルホニルアミノ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−メトキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−エチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(５−エチル−４−ヒドロキシ−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ]−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２,２−ジメチル１,３−ジオキソラン−４−イル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}−アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３,４−ジメチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[(４−アセチル−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−ヒドロキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−[(４'−{[３−メチル−４−ビニル−１−ベンゾフラン−２−イル)カルボニル]アミノ}−１,１'−ビフェニル−４−イル)スルホニル]−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(メトキシメチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(１−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
Ｎ−{[４'−({[４−(２−メトキシエチル)−３−メチル−１−ベンゾフラン−２−イル]カルボニル}アミノ)−１,１'−ビフェニル−４−イル]スルホニル}−Ｌ−バリン；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−エトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−ピリジン−３−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(３−メチル−４−ピリジン−４−イル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(４−フラン−４−イル−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−クロロ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｒ)−２−{４'−[(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−ヨード−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−シアノ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−２−{４'−[(５−メチル−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−３−メチル−酪酸；
(Ｓ)−３−２−{４'−[(５−メチル−ベンゾオキサゾール−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
Ｄ−２−[４'−(５−ブロモ−４−メトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−イルメトキシ)−ビフェニル−４−スルホニルアミノ]−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−エトキシカルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−２−{４'−[(４−カルボニルメトキシ−３−メチル−ベンゾフラン−２−カルボニル)−アミノ]−ビフェニル−４−スルホニルアミノ}−３−メチル−酪酸；
Ｌ−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(ピリジン−３−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；
(Ｓ)−３−メチル−２−{４'−[(１−メチル−３−フェニル−１Ｈ−チエノ[２,３−ｃ]ピラゾール−５−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸；および
(Ｓ)−３−メチル−２−(４'−{[３−メチル−４−(ピリジン−４−イルメトキシ)−ベンゾフラン−２−カルボニル]−アミノ}−ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−酪酸
である、請求項４７記載の化合物。
【請求項６８】
請求項４７に記載の少なくとも一つの化合物と、１またはそれ以上の医薬上許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項６９】
疾患が変形性関節症、関節リウマチ、喘息または慢性閉塞性肺疾患であるところの、請求項２６記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５２４５６７（Ｐ２００７−５２４５６７Ａ）
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１２４３７（Ｐ２００５−５１２４３７）
【出願日】平成１５年１２月２２日（２００３．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０８３５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４７７
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年８月３０日（２００７．８．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月２２日（２００３．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０４０８３５
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０６１４７７
【国際公開日】平成１７年７月７日（２００５．７．７）
【出願人】（５９１０１１５０２）ワイス (573)
【氏名又は名称原語表記】Ｗｙｅｔｈ
【Ｆターム（参考）】
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