殺有害生物剤として優れた殺有害生物効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。式（Ｉ）で表されるカルボキサミド類ならびにこれの殺有害生物剤および動物寄生虫防除剤としての利用（式中、各置換基は、明細書に記載のとおりである。）。

（もっと読む）

本発明は、ホタルルシフェリン構造に基づく蛍光色素を提供する。これらの色素は、より短い波長で最適に励起され、ストークスシフトが少なくとも５０ｎｍである。本発明の蛍光色素は、サンプル中の分析物の検出に使用できる色素−結合体の調製に有用である。一態様では、本発明の蛍光色素は、明細書に記載の一般式（Ｉ）を有し、式中の各官能基は、明細書に記載の通りである。さらに、一局面において、本発明の蛍光色素を合成するための合成中間体も提供される。 （もっと読む）

本明細書中に提供されるものは、CCR3活性の調節に有用なアリールスルホンアミド及びその医薬組成物である。また、本明細書中に提供されるものは、CCR3媒介障害、疾患又は状態の１つ以上の症状を治療、予防又は改善するためのそれらの使用の方法である。 （もっと読む）

本発明は、例えば生物発光反応において、2-シアノ-6-ヒドロキシ-ベンゾチアゾールまたは2-シアノ-6-アミノ-ベンゾチアゾールの誘導体を用いる方法を提供する。本方法に用いることができる新規化合物もまた提供される。本発明はさらに、分子および/または酵素の存在、このような分子のモジュレーター活性および/またはこのような酵素の活性を検出または測定する方法を提供する。本方法は、ハイスループットフォーマットに適合させることができる。 （もっと読む）

【課題】植物種子あるいは農業植物の収穫物における各種虫害を予防する、新しい方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）又は一般式（５）で表される化合物を有効成分として含有する殺虫組成物を植物種子あるいは農業植物の収穫物に適用することを特徴とする虫害の予防方法。


｛式中、Ａ_１、Ａ_２、Ａ_３、Ａ_４はそれぞれ、炭素原子、窒素原子または酸化された窒素原子を示し、Ｒ_１、Ｒ_２は互いに独立して水素原子、Ｃ１−Ｃ４アルキル基、Ｃ１−Ｃ４アルキルカルボニル基を示し、Ｇ_１、Ｇ_２は互いに独立して酸素原子または硫黄原子を示し、 Ｘは同一または異なっていても良く、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ１−Ｃ３アルキル基、またはトリフルオロメチル基を示す。｝ （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

本発明は、Ｑ，Ｒ₁，Ｒ₂，Ｒ₄，Ｒ₅，Ｒ₆，Ｘ₁，Ｒ₇，Ｒ₈，Ｍ及びＧ¹_nが式Ｉについて定義された通りである式Ｉの新規化合物に関する。本発明の化合物は、男性及び女性の避妊に並びにＦＳＨレセプターによりモジュレートされる別の疾患に有用である濾胞刺激ホルモン（“ＦＳＨ”）のモジュレーターである。
（もっと読む）

【課題】本発明の課題はグルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ^１及びＲ^２は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ^３及びＲ^４は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ^５は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、mは0または1であり; Qは水素またはシクロプロピルであり; Alkは、エーテル(-O-)、チオエーテル(-S-)またはアミノ(-NR)-（ここで、Rは水素、-CNまたはC₁-C₃アルキルである）結合を含んでいてもよく、任意に置換されていてもよい、2価のC₁-C₆アルキレン、アルケニレンまたはアルキニレン基であり; Xは-C(=O)NR₆-、-S(O)NR₆-、-C(=O)O-または-S(=O)O-（ここで、R₆は水素、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆アルキニル、-Cycまたは-(C₁-C₃アルキル)-Cyc（ここで、Cycは、3〜7の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基である））であり; ZはNもしくはCH、またはCFであり; R₂およびR₃は詳細な説明で定義されたとおりである］。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬ１は明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１ａ、Ｒ２ａおよび（Ｒｘ）ｎは明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明はＲ¹ないしＲ⁸が式Ｉで定義した通りである式Ｉの新規化合物、又はそれらの塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、それらの製造方法及びそれらの製造に使用する新規中間体、前記化合物を含む医薬組成物並びに治療における前記化合物の使用に関する。
【化１】

（もっと読む）

【課題】ジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤を提供する。
【解決手段】式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する植物病害防除剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、炭素数２〜６のアルケニル基、炭素数２〜６のアルキル基または置換されていてもよいアリールアルキル基を表し、Ｒ２およびＲ６はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基またはアシル基を表し、Ｒ３，Ｒ４は水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ７は炭素数１〜６のアルキル基、炭素数３〜６のシクロアルキル基、置換されていてもよいアリール基または置換されていてもよいヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

【課題】抗ウイルス剤として有用な、アリールチオ尿素誘導体および関連化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩：


具体的には例えば１−（４−（ペンチルオキシ）フェニル）−３−（４−フェニルブタノイル）チオ尿素が例示できる式Ｉの化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。特に、Ｃ型肝炎ウイルスの複製の強力かつ／または選択的インヒビターである。また、式Iの１種以上の化合物、またはこのような化合物の塩、溶媒和物、もしくはアシル化プロドラッグ、ならびに１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】 農作物の病原菌に対し広い病害防除スペクトラムを示し、耐性菌問題を解決する新規殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（１）で表されるジアミン誘導体とその製造法および該化合物を有効成分として含有する殺菌剤。


［式中、Ｒ１は炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ２、Ｒ５、およびＲ１０はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表し、Ｒ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、およびＲ８とＲ９はそれぞれ独立して水素原子、炭素数１〜６のアルキル基等を表すか、あるいはＲ３とＲ４、Ｒ６とＲ７、またはＲ８とＲ９が互いに結合して炭素数３〜６の炭化水素環を形成していてもよく、Ａ１〜Ａ３は酸素原子または硫黄原子を表し、ただしＡ２またはＡ３の少なくとも１つは硫黄原子を表す、Ｑはアリール基またはヘテロ環を表す。］ （もっと読む）

本発明は、増殖性疾患を治療するための薬剤を調製する際の、化学式１の化合物、又はその薬学的に許容できる塩の使用に関連する。
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は、各々独立してＨ、ＮＯ_２、ＣＦ_３、ＳＣＦ_３、ＣＮ、ハロ、ＯＨ、ＯＲ^６、ＮＨ_２、ＮＨＲ^６、ＮＲ^６Ｒ^７、Ｎ^＋Ｒ^６Ｒ^７Ｒ^８、ＣＯＯＨ、ＣＯＯＲ^６、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＲ^６、ＣＯＮＲ^６Ｒ^７、ＣＯＨ、ＣＯＲ^６、ＳＲ^６、ＳＯＲ^６，ＳＯ_２Ｒ^６、ＳＯ_２ＯＨ、ＳＯ_２ＯＲ^６、ＳＯ_２ＮＨ_２、ＳＯ_２ＮＨＲ^６、ＳＯ_２ＮＲ^６Ｒ^７、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、但し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４の少なくとも１つは、Ｈ以外である；又はＲ^１及びＲ^２、Ｒ^２及びＲ^３、若しくはＲ^３及びＲ^４は、融合又は未融合で飽和又は不飽和の環系の部分を一緒に形成可能であり、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を２つまで任意に含む；
Ｒ^５はＯＨ、ＯＲ^９、ＣＮ、ＣＯＮＨ_２、ＣＯＮＨＮＨ_２、ＣＯＮＨＯＨ、ＣＯＮＨＲ^９、ＣＯＮＲ^９Ｒ^１０、ＮＨ_２、ＮＨＲ^９、又はＮＲ^９Ｒ^１０であり；
Ｒ^６、Ｒ^７、及びＲ^８の各々は独立してヒドロカルビルであるか、又はＲ^６、Ｒ^７、及びＲ^８のうちの２つは、飽和又は不飽和の環系の部分を一緒に形成し、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を２つまで任意に含む；
Ｒ^９及びＲ^１０の各々は独立してヒドロカルビルであるか、又はＲ^９及びＲ^１０は飽和若しくは不飽和の環系の部分を一緒に形成し、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択されるヘテロ原子を２つまで任意に含む。）
（もっと読む）

本発明の主題は、ｃｄｃ２５ホスファターゼ、特にｃｄｃ２５−Ｃホスファターゼを阻害する４，７−ジオキソベンゾチアゾール−２−カルボキサミド誘導体にある。これらの化合物は、特にガンの処置に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】 真菌に対して優れた抗菌活性を持ち、安全性の優れた抗真菌活性を有し、Ｎ−ミリストイル転移酵素阻害活性を有する新規なベンゾチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】 次の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²及びＸは置換基を示す）
で表される２−アミノベンゾチアゾール誘導体又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、およびAは明細書中に定めたものである）を提供する。式（Ｉ）の化合物はＡβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。
（もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

（もっと読む）

本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）