カンナビノイド受容体リガンドとしてのチアゾール化合物およびそれの使用
本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬ１は明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１ａ、Ｒ２ａおよび（Ｒｘ）ｎは明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）による化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化１８】
［式中、
Ｒ１は、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＡまたはＡ−アルキレン−であり；
Ｒ２は、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アジドアルキル、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｍ−ＯＨ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−アルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−またはＲ８−Ｒ７−であり；
Ｒ３は、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−アルキル−、またはＲ８−Ｒ７−であるか、
Ｒ２およびＲ３、がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６または７員単環式環を形成しており、前記単環式環は０、１もしくは２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子は、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環は独立に、未置換であるか、独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、その単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；
ただし、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子とともに環を形成する以外のものであり、Ｒ１がＡもしくはＡ−アルキレン−である場合、Ｒ４はアルキルであり、そのアルキルはアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−ＯＨおよびＲｅＲｆＮ−、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルもしくはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−からなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く、Ｒ９はアリール、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；
Ｒ４は、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−であり；前記アルキル基は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−ＯＨおよびＲｅＲｆＮ−からなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立にアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で、それぞれ独立に水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−またはアリールアルキルであり；
ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、水素またはアルキルであり；
ＲｅおよびＲｊはそれぞれ独立に、水素、アルキルまたはアルキルカルボニルであり；
Ａは、ベンゾ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環およびヘテロアリールから選択される単環式環と縮合していても良い０もしくは１個の二重結合および環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６、７、８もしくは９員単環式複素環であり；各Ａの２個の隣接しない原子は、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く；各Ａは独立に未置換であるか、独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されており；
Ｌ１は、単結合または−ＮＲｇ−であり；
Ｌ２は、単結合、アルキレンまたは−Ｏ−であり；
Ｒｇは、水素またはアルキルであり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり；
ｍは各場合で、独立に１、２、３もしくは４である。］
【請求項２】
Ｒ１がＡまたはＡ−アルキレン−である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項３】
Ａが、下記の（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化１９】
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての０個の酸素原子および０個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されているか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されており、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、下記の（ｉｘ）、（ｘｉｉ）、（ｘｉｉｉ）または（ｘｉｖ）によって表される環を形成している請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化２０】
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての１個の酸素原子および０個もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項７】
前記単環式環が下記式（ｘｖ）、（ｘｖｉ）、（ｘｖｉｉ）、（ｘｖｉｉｉ）、（ｘｉｘ）、（ｘｘ）、（ｘｘｉ）、（ｘｘｉｉ）、（ｘｘｉｉｉ）、（ｘｘｉｖ）、（ｘｘｖ）、（ｘｘｖｉ）、（ｘｘｖｉｉ）、（ｘｘｖｉｉｉ）または（ｘｘｉｘ）である請求項６に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化２１】
【請求項８】
Ｒ１が、ＡまたはＡ−アルケニル−であり；
Ｒ２が、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキルまたは−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ３が、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環または−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ４がアルキルであり、該アルキルがアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−ＯＨおよびＲｅＲｆＮ−、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−からなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く、Ｒ９がアリール、シクロアルキルまたはシクロアルケニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項９】
Ｒ４がアルキルまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９であり、Ｒ９がアリールである請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１０】
Ｒ２が水素またはアルキルであり；
Ｒ３がアルキルまたは−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨである請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１１】
Ｒ４が、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシおよびハロアルキルで置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ３１およびＲ３２がそれぞれ独立にアルキルまたはハロアルキルであり；
ｍが１である請求項１０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１２】
Ｒ１が、ＡまたはＡ−アルケニル−であり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０、１もしくは２個の別の二重結合、環原子としての０個もしくは１個の酸素原子および０個もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１３】
Ｒ４がアリールまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−であり、Ｒ９がアリールである請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１４】
Ｒ１がアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての０個の酸素原子および０個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されているか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されており、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１５】
Ｒ１が、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての１個の酸素原子および０個もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１６】
Ｌ１が単結合であり；
Ｒ１がアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２が水素またはアルキルであり；
Ｒ３が−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ４がフェニルであり；
Ｒ３１およびＲ３２がメチルであり；
ｍが１である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１７】
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（２−メトキシエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
（２Ｒ）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−プロピルヘキス−４−インアミド；
Ｎ−［（７Ｚ）−８−（２−メトキシエチル）−５，８−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｅ］［２，１，３］ベンゾオキサジアゾール−７（４Ｈ）−イリデン］−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（７Ｚ）−８−（２−メトキシエチル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｅ］［２，１，３］ベンゾオキサジアゾール−７（８Ｈ）−イリデン］−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］チアゾール−２（３Η）−イリデン］−ベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）ベンズアミド；
１−（１，１−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１，２−ジメチル−プロピル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素塩酸塩；
１−シクロヘキシル−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（４−メチルシクロヘキシル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１，１−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
１−（４−メチルシクロヘキシル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］尿素；
１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１，１−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−３−（３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキシル）尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｒ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］尿素；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｒ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
Ｎ−［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］−Ｎ′−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１−シクロプロピルエチル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］尿素；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，４−ジメトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，２，３，３−テトラフルオロ−１−メチル−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］シクロブタンカルボキサミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−５−メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−エトキシベンズアミド；
５−ブロモ−２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
４−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−１−（２−メトキシエチル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］ベンズアミド；
５−ブロモ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−エチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−プロピル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
４，５−ジクロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ニコチンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−［（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−エトキシニコチンアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，３，６−トリフルオロイソニコチンアミド；
６−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（エチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−ヨード−２−（メチルアミノ）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−（シクロプロピルオキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，２−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，４，６，６−テトラメチル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，４−ジメチル−１−（オキセタン−２−イルメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（２Ｚ）−４，４−ジメチル−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン｝−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−５−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−６，６−ジメチル−４−オキソ−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−３−メトキシ−２−ナフトアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［（２Ｓ）−５−オキソテトラヒドロフラン−２−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（５−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（５，５−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−６−クロロキノリン−８−カルボキサミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−メチルシクロプロピル）−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−３−ヨード−１−メチルプロピル）−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−［（１−メチルシクロプロピル）メトキシ］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−イソプロポキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−エトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンズアミド；
５，６−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
５，６−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−ナフトアミド；および
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化２２】
［式中、
Ｒ１ａは、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２ａは、水素またはアルキルであり；
Ｒｘは、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシルおよびハロアルキルからなる群から選択されるフェニルの適宜の置換基であり；
ｎは１、２、３、４または５である。］
【請求項２０】
Ｒ１ａがシクロブチルメチルである請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２１】
Ｒ１ａがアルキルである請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２２】
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−［（（シス）−３−メトキシシクロブチル）メチル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド、
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；もしくは（５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
またはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経因性疼痛、侵害受容性疼痛または炎症性疼痛の治療方法。
【請求項２５】
治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での炎症障害、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害および心血管障害からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項２６】
治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経保護の提供方法。
【請求項２７】
製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２８】
治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経因性疼痛、侵害受容性疼痛または炎症性疼痛の治療方法。
【請求項２９】
治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での炎症障害、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害および心血管障害からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項３０】
治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経保護の提供方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）による化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化１８】
［式中、
Ｒ１は、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ＡまたはＡ−アルキレン−であり；
Ｒ２は、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシカルボニル、アルコキシカルボニルアルキル、アルキル、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アジドアルキル、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｍ−ＯＨ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−アルキル−、ＲｃＲｄＮＣ（Ｏ）−またはＲ８−Ｒ７−であり；
Ｒ３は、水素、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、シアノ、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、ヘテロアリール、複素環、−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨ、ＲａＲｂＮ−、ＲａＲｂＮ−アルキル−、またはＲ８−Ｒ７−であるか、
Ｒ２およびＲ３、がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６または７員単環式環を形成しており、前記単環式環は０、１もしくは２個の別の二重結合、環原子としての０もしくは１個の酸素原子および０もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子は、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環は独立に、未置換であるか、独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、その単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良く；
ただし、Ｒ２およびＲ３が、それらが結合している炭素原子とともに環を形成する以外のものであり、Ｒ１がＡもしくはＡ−アルキレン−である場合、Ｒ４はアルキルであり、そのアルキルはアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−ＯＨおよびＲｅＲｆＮ−、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルもしくはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−からなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く、Ｒ９はアリール、シクロアルキルまたはシクロアルケニルであり；
Ｒ４は、アルキル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、複素環アルキルまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−であり；前記アルキル基は、アルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−ＯＨおよびＲｅＲｆＮ−からなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０はそれぞれ独立にアリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロアリールまたは複素環であり；
ＲａおよびＲｂは各場合で、それぞれ独立に水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アルキルカルボニル、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−またはアリールアルキルであり；
ＲｃおよびＲｄはそれぞれ独立に、水素またはアルキルであり；
ＲｅおよびＲｊはそれぞれ独立に、水素、アルキルまたはアルキルカルボニルであり；
Ａは、ベンゾ、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環およびヘテロアリールから選択される単環式環と縮合していても良い０もしくは１個の二重結合および環原子としての１もしくは２個の酸素および０もしくは１個の窒素を含む４、５、６、７、８もしくは９員単環式複素環であり；各Ａの２個の隣接しない原子は、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く；各Ａは独立に未置換であるか、独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されており；
Ｌ１は、単結合または−ＮＲｇ−であり；
Ｌ２は、単結合、アルキレンまたは−Ｏ−であり；
Ｒｇは、水素またはアルキルであり；
Ｒ２１、Ｒ２２、Ｒ３１およびＲ３２は各場合で、それぞれ独立に水素、アルキル、ハロアルキルまたはハロであり；
ｍは各場合で、独立に１、２、３もしくは４である。］
【請求項２】
Ｒ１がＡまたはＡ−アルキレン−である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項３】
Ａが、下記の（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）、（ｖ）または（ｖｉ）である請求項２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化１９】
【請求項４】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての０個の酸素原子および０個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されているか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されており、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項５】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、下記の（ｉｘ）、（ｘｉｉ）、（ｘｉｉｉ）または（ｘｉｖ）によって表される環を形成している請求項４に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化２０】
【請求項６】
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての１個の酸素原子および０個もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項７】
前記単環式環が下記式（ｘｖ）、（ｘｖｉ）、（ｘｖｉｉ）、（ｘｖｉｉｉ）、（ｘｉｘ）、（ｘｘ）、（ｘｘｉ）、（ｘｘｉｉ）、（ｘｘｉｉｉ）、（ｘｘｉｖ）、（ｘｘｖ）、（ｘｘｖｉ）、（ｘｘｖｉｉ）、（ｘｘｖｉｉｉ）または（ｘｘｉｘ）である請求項６に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【化２１】
【請求項８】
Ｒ１が、ＡまたはＡ−アルケニル−であり；
Ｒ２が、水素、アルコキシカルボニル、アルキル、アリール、ハロ、ハロアルキルまたは−（ＣＲ２１Ｒ２２）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ３が、水素、アルキル、アリール、シクロアルキル、ハロ、ハロアルキル、複素環または−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ４がアルキルであり、該アルキルがアルコキシ、アルコキシカルボニル、カルボキシ、ハロ、−ＯＨおよびＲｅＲｆＮ−、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、シクロアルキルアルキル、シクロアルケニルアルキル、アリールアルキルまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−からなる群から選択される１個の置換基で置換されていても良く、Ｒ９がアリール、シクロアルキルまたはシクロアルケニルである請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項９】
Ｒ４がアルキルまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９であり、Ｒ９がアリールである請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１０】
Ｒ２が水素またはアルキルであり；
Ｒ３がアルキルまたは−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨである請求項８に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１１】
Ｒ４が、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシおよびハロアルキルで置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ３１およびＲ３２がそれぞれ独立にアルキルまたはハロアルキルであり；
ｍが１である請求項１０に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１２】
Ｒ１が、ＡまたはＡ−アルケニル−であり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０、１もしくは２個の別の二重結合、環原子としての０個もしくは１個の酸素原子および０個もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１３】
Ｒ４がアリールまたはＲ１０−Ｌ２−Ｒ９−であり、Ｒ９がアリールである請求項１２に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１４】
Ｒ１がアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての０個の酸素原子および０個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されているか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されており、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１５】
Ｒ１が、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２およびＲ３がそれらが結合している炭素原子とともに、ベンゾもしくは単環式ヘテロアリールに縮合していても良い４、５、６もしくは７員の単環式環を形成しており、前記単環式環が０個もしくは１個の別の二重結合および環原子としての１個の酸素原子および０個もしくは１個の窒素原子を含み；前記単環式環の２個の隣接しない原子が、２、３もしくは４個の炭素原子のアルケニレン架橋によって連結されていても良いか、１、２、３もしくは４個の炭素原子のアルキレン架橋によって連結されていても良く、前記単環式環が独立に、未置換であるか独立にオキソ、アルキル、ハロ、−ＯＨ、−Ｏ（アルキル）およびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４もしくは５個の置換基で置換されており；前記単環式環の同一炭素原子上の２個の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに３、４、５もしくは６員の単環式シクロアルキル環を形成していても良く、前記単環式シクロアルキル環は独立にアルキルおよびハロアルキルからなる群から選択される１、２、３、４、５もしくは６個の置換基で置換されていても良い請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１６】
Ｌ１が単結合であり；
Ｒ１がアルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキルまたはヒドロキシアルキルであり；
Ｒ２が水素またはアルキルであり；
Ｒ３が−（ＣＲ３１Ｒ３２）ｍ−ＯＨであり；
Ｒ４がフェニルであり；
Ｒ３１およびＲ３２がメチルであり；
ｍが１である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはそれらの組み合わせ。
【請求項１７】
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−（２−メトキシエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミドまたはそれの製薬上許容される塩である請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
（２Ｒ）−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，５−ジメチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−プロピルヘキス−４−インアミド；
Ｎ−［（７Ｚ）−８−（２−メトキシエチル）−５，８−ジヒドロ［１，３］チアゾロ［４，５−ｅ］［２，１，３］ベンゾオキサジアゾール−７（４Ｈ）−イリデン］−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド；
Ｎ−［（７Ｚ）−８−（２−メトキシエチル）［１，３］チアゾロ［４，５−ｅ］［２，１，３］ベンゾオキサジアゾール−７（８Ｈ）−イリデン］−２，２，３，３−テトラメチルシクロプロパンカルボキサミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］チアゾール−２（３Η）−イリデン］−ベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，３−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン）ベンズアミド；
１−（１，１−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１，２−ジメチル−プロピル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素塩酸塩；
１−シクロヘキシル−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（４−メチルシクロヘキシル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１，１−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
１−（４−メチルシクロヘキシル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］尿素；
１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１，１−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（２，２−ジメチルプロピル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−３−（３，３，５，５−テトラメチルシクロヘキシル）尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｓ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｒ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
１−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］尿素；
１−（２，３−ジクロロフェニル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−Ｎ′−［（１Ｒ）−１，２，２−トリメチルプロピル］尿素；
Ｎ−［（１Ｓ）−１，２−ジメチルプロピル］−Ｎ′−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］尿素；
１−（１−シクロプロピルエチル）−３−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Η）−イリデン］尿素；
２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，４−ジメトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２，２，３，３−テトラフルオロ−１−メチル−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］シクロブタンカルボキサミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−５−メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−［２−（１，３−ジオキソラン−２−イル）エチル］−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−エトキシベンズアミド；
５−ブロモ−２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
４−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−１−（２−メトキシエチル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］ベンズアミド；
５−ブロモ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（２−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルエチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−エチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−プロピル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
４，５−ジクロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
２−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ニコチンアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−［（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−エトキシニコチンアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，３，６−トリフルオロイソニコチンアミド；
６−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−４−（トリフルオロメチル）ニコチンアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−（エチルアミノ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−ヨード−２−（メチルアミノ）ベンズアミド；
５−ブロモ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−（シクロプロピルオキシ）−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−５−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，３−ジオキソラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−クロロ−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（３−メチル−４，５−ジヒドロイソオキサゾール−５−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，２−ジメチル−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピラン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−４，５，６，７−テトラヒドロ−１，３−ベンゾチアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−４，４，６，６−テトラメチル−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（２−メトキシエチル）−６，６−ジメチル−４−オキソ−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，４−ジメチル−１−（オキセタン−２−イルメチル）−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−｛（２Ｚ）−４，４−ジメチル−１−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，４，６，７−テトラヒドロ−２Ｈ−ピラノ［４，３−ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン｝−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−５−［２，２，２−トリフルオロ−１−ヒドロキシ−１−（トリフルオロメチル）エチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−６，６−ジメチル−４−オキソ−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−４，６−ジヒドロフロ［３，４−ｄ］［１，３］チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−３−メトキシ−２−ナフトアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（３−メチルオキセタン−３−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−シクロペンタ［ｄ］［１，３］チアゾール−２−イリデン］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２，２−ジメチルテトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（オキセタン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（１，４−ジオキサン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［（４Ｒ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロフラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−３−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−｛［（２Ｓ）−５−オキソテトラヒドロフラン−２−イル］メチル｝−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−１−ベンゾフラン−５−カルボキサミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−アセチル−４−メチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（５−メチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（５，５−ジメチルテトラヒドロフラン−２−イル）メチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（２−メトキシエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−６−クロロキノリン−８−カルボキサミド；
５−クロロ−２−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−メチルシクロプロピル）−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］ベンズアミド；
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−３−ヨード−１−メチルプロピル）−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−［（１−メチルシクロプロピル）メトキシ］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−イソプロポキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−エトキシベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−［（２−メトキシエチル）（メチル）アミノ］ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（ジフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−（２，２，２−トリフルオロエトキシ）ベンズアミド；
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［（２Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イルメチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−［３−（ジメチルアミノ）プロポキシ］ベンズアミド；
５，６−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−４，５−ジメチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
６−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
５，６−ジクロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］キノリン−８−カルボキサミド；
３−メトキシ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−メチル−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−ナフトアミド；および
Ｎ−［（２Ｚ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−３−［２−（２−メトキシエトキシ）エチル］−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミドからなる群から選択される請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１９】
下記式（ＩＩ）の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【化２２】
［式中、
Ｒ１ａは、アルキル、ハロアルキルまたはシクロアルキルアルキルであり；
Ｒ２ａは、水素またはアルキルであり；
Ｒｘは、アルキル、アルコキシ、シアノ、ハロ、ハロアルコキシ、ヒドロキシルおよびハロアルキルからなる群から選択されるフェニルの適宜の置換基であり；
ｎは１、２、３、４または５である。］
【請求項２０】
Ｒ１ａがシクロブチルメチルである請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２１】
Ｒ１ａがアルキルである請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ。
【請求項２２】
５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−３−［（（シス）−３−メトキシシクロブチル）メチル］−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド、
Ｎ−［（２Ｚ）−３−ブチル−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−５−クロロ−２−メトキシベンズアミド；もしくは（５−クロロ−Ｎ−［（２Ｚ）−３−（シクロブチルメチル）−５−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−４−メチル−１，３−チアゾール−２（３Ｈ）−イリデン］−２−メトキシベンズアミド；
またはそれらの製薬上許容される塩からなる群から選択される請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２４】
治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経因性疼痛、侵害受容性疼痛または炎症性疼痛の治療方法。
【請求項２５】
治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での炎症障害、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害および心血管障害からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項２６】
治療上有効量の式（Ｉ）を有する請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経保護の提供方法。
【請求項２７】
製薬上許容される担体と組み合わせて治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を含む医薬組成物。
【請求項２８】
治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経因性疼痛、侵害受容性疼痛または炎症性疼痛の治療方法。
【請求項２９】
治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での炎症障害、免疫障害、神経障害、免疫系の癌、呼吸器障害および心血管障害からなる群から選択される障害の治療方法。
【請求項３０】
治療上有効量の式（ＩＩ）を有する請求項１９に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を哺乳動物に投与する段階を有する、処置を必要とする哺乳動物での神経保護の提供方法。
【公表番号】特表２００９−５３８９３１（Ｐ２００９−５３８９３１Ａ）
【公表日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１３４２７（Ｐ２００９−５１３４２７）
【出願日】平成１９年５月３０日（２００７．５．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６９９２１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４０３８５
【国際公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１１月１２日（２００９．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月３０日（２００７．５．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６９９２１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１４０３８５
【国際公開日】平成１９年１２月６日（２００７．１２．６）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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