【課題】グルカゴン用ペプチド−１のペプチド類似体を提供する。
【解決手段】Ｂｏｃアミノ酸プロトコールを使用して、Ｏ−ベンジル−ポリスチレン樹脂上でペプチドを組み立てる。完成したペプチド−樹脂を好適な低級アルキルアミンの薄いＤＭＦ溶液に懸濁させ、加熱撹拌し、濾過して、減圧下で溶媒を除去し、開裂したペプチド油分をエーテルで粉砕して、固形の、保護下アルキルアミドペプチドを得る。次いで、これをＨＦで開裂させ、追加の側鎖保護基を除去し、ＨＰＬＣで精製する。 （もっと読む）

【課題】有効成分と液体の混合液の均質性を保ち、有効成分の損失を減少させる注射可能製剤の調製プロセス及び該調製プロセス実施のための器具を提供する。
【解決手段】本発明は、有効成分の固体形態（１８）を液体（２２）と共に真空において調製するステップと、この液体を真空の作用により固体形態内に吸引して注射可能製剤を得るステップとを含む方法を特徴とする。器具は、乾燥形態（１８）を真空下で調節する気密注射器（１９）と、液体（２２）と注射器と液体リザーバとの間に連結器を形成するキャップ（２９）とを含むリザーバ（２１）と、キャップ（２９）の隔壁（２４）に押し進められる注射器の注射針（２５）とを含んでなる。本発明は、自動再水和ステップによって、直接的に注射可能である製剤を得ることを可能にする。吸引により固体製剤（１８）を含む真空下における容積内に引付けられる液体の作用により、器具エレメントが自力で動くので、始動後に、実際に即時の調製が自動的に行える。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチン-ドーパミンキメラ類似体並びに、腫瘍形成、末端肥大症、および他の症状の処置で使用するためのその治療用途の提供。
【解決手段】（1）一つ以上の（単数または複数の）ソマトスタチン受容体と結合する少なくとも一つの部分と、（2）一つ以上の（単数または複数の）ドーパミン受容体と結合する少なくとも一つの部分とを含むキメラ類似体、またはその医薬的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】GHS受容体において活性なグレリン類似体を提供する。
【解決手段】アゴニストまたはアンタゴニストグレリン活性を有するペプチジル類似体。グレリンは、他の下垂体ホルモンの放出を刺激することなく、濃度依存的な様式で、成長ホルモンの放出を誘導するので、成長ホルモンの欠損状態を治療するため、被検体における筋肉量を増大させるため、被検体における骨密度を増大させるため、被検体における性的機能障害を治療するため、被検体における体重増加を促進するため、被検体における体重の維持を促進するため、被検体における肉体的な機能性の維持を促進するため、被検体における肉体的機能の回復を促進するため、および／または被検体における食欲増進を促進するため適応される。 （もっと読む）

【課題】ＧＨＳ受容体で活性のあるペプチジル類似体を提供する。
【解決手段】ＧＨＲＰ類似体として有用である、概して式（Ｉ）：［Ｒ^１−Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４−Ａ^５−Ｒ^２（Ｉ）：式中、Ｒ^１は、水素、（Ｃ１−６）アルキル、（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ１−６）アルキル（Ｃ５−１４）アリール、（Ｃ３−８）シクロアルキル、又は（Ｃ２−１０）アシルであり；そしてＲ^２は、ＯＨ又はＮＨ_２である］によるペプチド及び模擬ペプチド化合物とその製剤的に許容される塩、並びにその医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】優れた癌又は痛みに対する治療用医薬品を提供する。
【解決手段】(１Ｒ)−１−［(｛(２Ｒ)−２−アミノ−３−［(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７(８Ｈ)−イル］−３−オキソプロピル｝ジチオ)メチル］−２−［(８Ｓ)−８−(シクロヘキシルメチル)−２−フェニル−５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７(８Ｈ)−イル］−２−オキソエチルアミン、又はその医薬的に適用可能な塩である化合物。 （もっと読む）

【課題】哺乳類の広範囲の生物学的および薬理学的効果を有するニューロメジン（ＮＭＢ）の生理的役割についての研究およびＮＭＢ関連適応症の治療に対する治療的組成の開発において有用な化合物を提供する。
【解決手段】ニューロメジンB受容体およびソマトスタチン受容体に対して高い親和性および選択性を示す類似体の新規な化合物。一例としては、Nal-Tyr-シクロ（D-Cys-D-Trp-Lys-D-Cys）-Abu-Nal-NH₂。 （もっと読む）

【課題】制御放出型の調剤を含む半固体状の生薬調剤の投与を容易化する注射器を提供することである。
【解決手段】半固体状の調剤を非経口的に注射するための注射器が、プランジャーと注射針（３）の台座（４）との間に、注射すべき該半固体状の物質のための中空のリザーバ（１）を含み、このリザーバ形成部材内に含有されていた用量が注射されたときにプランジャー（２）が台座（４）と直接接触され、リザーバ（１）を、該リザーバ（１）を収容する支持具またはケーシング（５、７）を使用して、台座（４）に当接させる状態で該台座（４）に直接取り付けることで、リザーバと注射針（３）とが相互に保持結合され、支持具またはケーシング（５、７）が、僅かな間隙、もしくは実質的な間隙を伴わずにリザーバ（１）を包囲し、かくして、該支持具またはケーシング（５、７）により、リザーバが軸方向において台座（４）に直接的にクランプ固定されると共に、リザーバがそうしたクランプ固定や半固体状の調剤の投与に帰因する圧力に対して補強される。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジノン誘導体に関する。これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ、特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を有している。それらは、特に、一以上のカンナビノイドレセプターが関与している病態及び病気の治療に対して魅力的である。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物及び薬物製造のためのそれらの利用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、増殖抑制作用を有する、配列番号１、配列番号２又は配列番号３の配列のペプチドに関するものである。 （もっと読む）