神経変性性障害を処置するためのチアゾール化合物
本発明は、式（Ｉ）の化合物（R1、R2、R3、R4、R6、R7、およびAは明細書中に定めたものである）を提供する。式（Ｉ）の化合物はＡβ-ペプチド産生を阻害する活性をもつ。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物、および哺乳動物において疾患、たとえばアルツハイマー病を処置する方法をも提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
Aは、-C(=O)C(=O)-、-C(=O)ＮR9-、-C(=O)Z-、-C(=S)Z-、-C(=NR5)Z-、および-S(O)2-から選択され；
ここでZは、-CH2-、-CH(OH)-、-CH(OC(=O)R11)-、-CH(NR9R10)-、-CH(CH2(OH))-、-CH(CH(C1-C4アルキル)(OH))-、または-CH(C(C1-C4アルキル)(C1-C4アルキル)(OH))-であり；
R1は、C1-C20アルキルおよび-C1-C20アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、(C5-C11)ビ-もしくはトリシクロアルキル、(C7-C11)ビ-もしくはトリシクロアルケニル、(3-8員)ヘテロシクロアルキル、(C6-C14)アリール、または(5-14員)ヘテロアリールから選択され、ここでアルキルおよびアルコキシはそれぞれ1〜5つの二重結合または三重結合を含んでもよく、アルキルおよびアルコキシの水素原子はそれぞれフッ素で交換されていてもよく；
ここでR1がアルキルまたはアルコキシである場合、R1は1〜3個の置換基R1aで置換されていてもよく、R1がシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである場合、R1は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R1aは、それぞれの場合独立して、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(=O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-C3-C8シクロアルキル、-C4-C8シクロアルケニル、-(C5-C11)ビ-またはトリシクロアルキル、-(C7-C11)ビ-またはトリシクロアルケニル、-(3-8員)ヘテロシクロアルキル、-(C6-C14)アリール、-(5-14員)ヘテロアリール、-(C6-C14)アリールオキシ、および(5-14員)ヘテロアリールオキシから選択され、ここでアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシは、それぞれ独立して1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R1bは、それぞれの場合独立して、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(=)ONR9R10、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR9R10、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル、-(C6-C14)アリールオキシ、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C6-C14)アリール、-(5-15員)ヘテロアリール、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から選択され；
R2は、-H、-C1-C4アルキル（1または2つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C(=O)-(C1-C4アルキル)、-C6-C10アリール、-SO2-(C6-C10アリール)、および-SO2-CH2-(C6-C10アリール)から選択され、R2は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R3は、C1-C6アルキル、-C2-C6アルケニル、-C2-C6アルキニル、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-(C3-C6シクロアルケニル)から選択され、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、それぞれ-OH、C1-C4アルコキシ、および-S-(C1-C4アルキル)から選択される置換基で置換されていてもよく；
R4は、H、D、F、またはC1-C4アルキルであり；
あるいは、R3とR4は一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリノ、ピペリジノ、またはペルヒドロ-2H-ピラン部分を形成してもよく、ここでR3とR4により形成されるこれらの部分は、-OH、-Cl、-F、-CN、-CF3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アリル、および-OCF3から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
R5は、-H、-C1-C6アルキル（1〜3個のR1aで置換されていてもよい）、および-C6-C10アリール（1〜3個のR1aで置換されていてもよい）から選択され；
あるいは、R5とR1は一緒に、5〜14員ヘテロアリール環または5〜8員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、ここでヘテロアリール環はN、OおよびSから独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、ヘテロシクロアルキル環はN-R9、OおよびS(O)0-2から独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、ヘテロシクロアルキル環は1〜3つの二重結合を含んでもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R6は、-H、-C1-C20アルキル、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-CF3、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nNR9R10、-S(O)nR11、-C(=NR9)R15、-(C3-C12)シクロアルキル、-(C4-C12)シクロアルケニル、および-C6-C10アリールから選択され、ここでR6のアルキル、アルキレン、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールは、それぞれ1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R7は、-H、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-CF3、-C(=O)NR14R15、-C(=O)R13、-S(O)nR13、-C(=O)OR13、-C(=NR9)R15、-S(O)nNR14R15、-C1-C20アルキル、-C1-C20アルコキシ、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C12シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C4-C12)シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C20)ビ-またはトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C7-C20)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((7-20員)ヘテロビ-またはヘテロトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C6-C14)アリール)、および-(C0-C4アルキレン)-((5-15員)ヘテロアリール)から選択され；ここでR7は、R1a、-(CH2)1-10NR9R10、-C3-C12シクロアルキル、-((4-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C6-C14)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-(4-12員)ヘテロシクロアルコキシ)、-(C6-C12)アリールオキシ、および-((5-12員)ヘテロアリールオキシ)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；R7のシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して1〜6個のFで置換されていてもよく；R7のアルキル、アルコキシ、およびアルキレンは、それぞれ1〜5つの二重結合または三重結合を含んでもよく；R7のアルキル、アルコキシ、およびアルキレンの水素原子は、それぞれ独立してフッ素で交換されていてもよく；
あるいは、R6とR7は一緒に、式Ｉのチアゾール環に縮合した-(C6-C10)アリール環、-(C6-C8)シクロアルキルもしくはシクロアルケニル環、5〜8員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニル環、-(C10-C14)員ビシクロアルキルもしくはビシクロアルケニル環、または10〜14員ヘテロビシクロアルキルもしくはヘテロビシクロアルケニル環を形成してもよく、ここでヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニル環の1〜3個の員子、ならびにヘテロビシクロアルキルおよびヘテロビシクロアルケニル環の1〜5個の員子は、独立してN-R9、OおよびS(O)0-2から選択され、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロビシクロアルキル、およびヘテロビシクロアルケニル環は1〜3個のR1bで置換されていてもよく；
R9およびR10は、それぞれ独立して、-H、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-S(O)nNR11R12、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C8シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C8シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C11)ビ-またはトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C7-C11)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-(3-8員ヘテロシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-(5-14員ヘテロアリール)から選択され、ここでシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(=)ONR14R15、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR14R15、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル、-(C6-C14)アリールオキシ、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C0-C4)-((C6-C14)アリール)、-(C0-C4)-(5-14員ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、NR9R10は独立して環員子4〜7個のヘテロシクロアルキル部分を形成してもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、N-R9、OおよびS(O)0-2から独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、独立して1〜3つの二重結合を含んでもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(=)ONR14R15、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR14R15、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-(C6-C14)アリールオキシ、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C0-C4)-((C6-C14)アリール)、-(C0-C4)-(5-14員ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
R11およびR12は、それぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C8シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C8シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C11)ビ-またはトリシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((C7-C11)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C10アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((3-8員)ヘテロシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)から選択され、R11およびR12は独立して1〜3個のR1bで置換されていてもよく；
R13は、-H、-C1-C6アルキル（1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C12シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C12シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C20)ビ-またはトリシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((C7-C20)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((7-20員)ヘテロビ-またはヘテロトリシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)から選択され、R13は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R14およびR15は、それぞれ独立して、-H、-OH、-C1-C20アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-S(O)nNR11R12、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C12シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C12シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C20)ビ-またはトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C7-C20)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-(3-8員ヘテロシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-(5-14員ヘテロアリール)から選択され、ここでシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-C(=O)H、-S(O)nH、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(O)nNH2、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C6-C14アリールオキシ)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立してF、Cl、Br、およびIから選択される1〜6個の原子で置換されており、独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、NR14R15は独立して環員子4〜7個のヘテロシクロアルキル部分を形成してもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、N-R9、OおよびS(O)0-2から独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、独立して1〜3つの二重結合を含んでもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-C(=O)H、-S(O)nH、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(O)nNH2、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C6-C14アリールオキシ)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
nは、それぞれの場合、独立して0、1、2、および3から選択される整数である］。
【請求項２】
Aが、-C(=O)Z-または-C(=O)C(=O)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Zが、-CH2-または-CH(OH)-である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、アリル、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、または-CH2CH2SCH3である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
R6が、水素、メチル、エチル、-F、-Cl、-Br、および-CF3から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、-C1-C12アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C5-C8)シクロアルケニル、-(C5-C11)ビ-もしくはトリシクロアルキル、-(C7-C11)ビ-もしくはトリシクロアルケニル、(3-8員)ヘテロシクロアルキル、-(C6-C10)アリール、-(5-10員)ヘテロアリールであるか、またはR1aで置換されたC1-C4アルキルであり、ここでR1aは-(C6-C10)アリールまたは-(5-10員)ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、直鎖C2-C10アルキルまたは分枝鎖C3-C10アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、第三級炭素を含むC3-C10アルキルまたは第四級炭素を含むC4-C10アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、フェニル、チエニルおよびピリジルから選択され、独立して1または2個の置換基R1bでされていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R7が、-H、-C1-C12アルキル（1〜5つの二重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C20アルコキシ（1〜5つの二重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-(C3-C12)シクロアルキル（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）、-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）、-(C6-C14)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-CHO、-C(=O)(C1-C15アルキル)、-C(=O)((5-12員)ヘテロシクロアルキル)、-C(=O)(C6-C14アリール)、-C(=O)((5-15員)ヘテロアリール)、-C(=O)(C5-C12シクロアルキル)、-C(=O)O(C1-C8アルキル)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)(C1-C10アルキル)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)(C6-C10アリール)、-C(=O)NH(C6-C10アリール)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)((5-10員)ヘテロアリール)、-C(=O)NH((5-10員)ヘテロアリール)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)((5-10員)ヘテロシクロアルキル)、-C(=O)NH((5-10員)ヘテロシクロアルキル)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)(C5-C10シクロアルキル)、-C(=O)NH(C5-C10シクロアルキル)、-S(O)n(C1-C15アルキル)、-S(O)n(C5-C12シクロアルキル)、-S(O)n(C6-C15アリール)、-S(O)n((5-10員)ヘテロアリール)から選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-NR9R10、-(CH2)1-10NR9R10、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR11、-C(=O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-(C3-C12)シクロアルキル、-((4-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C6-C15)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-((4-12員)ヘテロシクロアルコキシ)、-(C6-C12)アリールオキシ、および-((6-12員)ヘテロアリールオキシ)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R7が、-C1-C12アルキル（1〜5つの二重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(C3-C12)シクロアルキル（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）、および-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）から選択され、ここでアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、-OH、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-NR9R10、-(CH2)1-6NR9R10、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-(C6-C15)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-((4-12員)ヘテロシクロアルコキシ)、-(C6-C12)アリールオキシおよび-((6-12員)ヘテロアリールオキシ)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-プロピオニルアミノ}-4-フェニル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-4-イル)-酢酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-ニトロ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-ヒドロキシアミノ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-アミノ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
N-[5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-チアゾール-2-イル]-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-ベンジルアミノ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ベンゾチアゾール-2-イルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(4,5-ジメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ニトロ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸チアゾール-2-イルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタチアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-4-イル)−酢酸；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アミノ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-シクロヘプタチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
N-(4-シクロペンチル-チアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(6-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-[(ブチル-エチル-カルバモイル)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-(ベンジルカルバモイル-メチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ブロモ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4,5-ジフェニル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
N-(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(4-エチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
N-(5-sec-ブチル-チアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
N-(6-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
N-(4-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-[(シクロプロピルメチル-カルバモイル)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
3,7-ジメチル-オクツ-6-エン酸[1-(5-メチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチリルアミノ}-チアゾール-4-イル)-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[6-(ピペリジン-1-スルホニル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(4-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチリルアミノ}-チアゾール-4-イル)メトキシイミノ酢酸エチルエステル；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ブチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
4-メチル-2-{2-[2-(3-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸ジメチルアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
3,7-ジメチル-オクツ-6-エン酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-ヒドロキシ-N-[2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタノイル]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-3-メチル-ブチルアミド；
3,7-ジメチル-オクツ-6-エン酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-4-エトキシメチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(メチル-フェニル-アミノ)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸(4-フルオロ-フェニル)-アミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸メチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-4-イル)-酢酸エチルエステル；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチリルアミノ}-チアゾール-4-イル)-メトキシイミノ酢酸エチルエステル；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸メチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
ヒドロキシ-フェニル-酢酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチルカルバモイル]-フェニル-メチルエステル；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(4,5-ジメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ヘキサン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ]ペンタン酸チアゾール-2-イルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ブチリルアミノ]-4-トリフルオロメチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]ペンタン酸ベンジル-チアゾール-2-イルアミド；
2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(3,3-ジメチル-2-オキソ-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチル]-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチル]-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピル]-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-酪酸1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチルカルバモイル]-2,2-ジメチル-プロピルエステル；
ヒドロキシ-フェニル-酢酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピルカルバモイル]-フェニル-メチルエステル；
2-ヒドロキシ-3-メチル-酪酸1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピルカルバモイル]-2-メチル-プロピルエステル；
2-ヒドロキシ-3-メチル-酪酸1-{1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピルカルバモイル]-2-メチル-プロポキシカルボニル}-2-メチル-プロピルエステル；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
ヒドロキシ-フェニル-酢酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチルカルバモイル]-フェニル-メチルエステル；
2-ヒドロキシ-3-メチル-酪酸1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチルカルバモイル]-2-メチル-プロピルエステル；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピル]-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3-ヒドロキシ-3-メチル-ペンタン酸[1-(チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
1-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-シクロペンタンカルボン酸[1-(5-メチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ブチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ブチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-アミノ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-3-メチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-プロピルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(3,3-ジメチル-シクロヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ホルミル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(8H-3-チア-1-アザシクロペンタ[a]インデン-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-フェニル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロペニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-メトキシ-エチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-ピロリジン-1-イルエチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1,3-ジメチル-ブツ-1-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチル-ビニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-メチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソプロピルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-モルホリン-4-イルエチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-メチル-5-[1-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
N-{1-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-{[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-メチル}-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-メチル-5-[1-(3-メチル-ブチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-モルホリン-4-イル-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(ブチル-エチル-アミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-トリメチルシラニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸{5-[1-(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-トリフルオロアセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(1-エチル-プロピルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
N-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
N-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチルアミノメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(イソプロピルアミノ-メチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アミノメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-ホルミル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-N-{1-[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-プロピル}-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-N-{1-[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(4-メチル-5-ビニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸{5-[(3-メチル-ブチルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸{5-[(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(イソブチルアミノ-メチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-{[メチル-(3-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル}-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-フェネチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ベンジルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-メチル-5-[1-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ジメチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ペンタン酸メチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソプロピルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ベンジルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3-メチル-ブチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-メチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-メチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ペンタン酸；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-フェネチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-モルホリン-4-イル-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-トリフルオロアセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-3,3-ジメトキシ-1-メチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(1-ベンジル-ピロリジン-3-イルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-メトキシ-エチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-プロピルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-2,2,2-トリフルオロ-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-ベンゼンスルホニルアミノ-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；および
2-(4-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
ならびにその医薬的に許容できる塩類。
【請求項１３】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生に関連する疾患または状態を処置するための医薬組成物であって、ａ）Ａβ-産生を阻害するのに有効な量、またはｂ）該疾患または状態を処置するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、および医薬的に許容できるキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳動物において、アルツハイマー病、アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管障害、プリオン仲介疾患、封入体筋炎、卒中、およびダウン症候群から選択される疾患または状態を処置する方法であって、哺乳動物にａ）Ａβ-産生を阻害するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはｂ）該疾患または状態を処置するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳動物において、アルツハイマー病を含めた認知症を処置する方法であって、哺乳動物に有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、および他の薬物を、個別に、または単一医薬組成物の一部として投与することを含み、他の薬物が記憶増強薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、または抗高血圧症薬から選択される方法。
【請求項１】
次式の化合物：
【化１】
またはその医薬的に許容できる塩
［式中：
Aは、-C(=O)C(=O)-、-C(=O)ＮR9-、-C(=O)Z-、-C(=S)Z-、-C(=NR5)Z-、および-S(O)2-から選択され；
ここでZは、-CH2-、-CH(OH)-、-CH(OC(=O)R11)-、-CH(NR9R10)-、-CH(CH2(OH))-、-CH(CH(C1-C4アルキル)(OH))-、または-CH(C(C1-C4アルキル)(C1-C4アルキル)(OH))-であり；
R1は、C1-C20アルキルおよび-C1-C20アルコキシ、C3-C8シクロアルキル、(C4-C8)シクロアルケニル、(C5-C11)ビ-もしくはトリシクロアルキル、(C7-C11)ビ-もしくはトリシクロアルケニル、(3-8員)ヘテロシクロアルキル、(C6-C14)アリール、または(5-14員)ヘテロアリールから選択され、ここでアルキルおよびアルコキシはそれぞれ1〜5つの二重結合または三重結合を含んでもよく、アルキルおよびアルコキシの水素原子はそれぞれフッ素で交換されていてもよく；
ここでR1がアルキルまたはアルコキシである場合、R1は1〜3個の置換基R1aで置換されていてもよく、R1がシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、またはヘテロアリールである場合、R1は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R1aは、それぞれの場合独立して、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(=O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-C3-C8シクロアルキル、-C4-C8シクロアルケニル、-(C5-C11)ビ-またはトリシクロアルキル、-(C7-C11)ビ-またはトリシクロアルケニル、-(3-8員)ヘテロシクロアルキル、-(C6-C14)アリール、-(5-14員)ヘテロアリール、-(C6-C14)アリールオキシ、および(5-14員)ヘテロアリールオキシから選択され、ここでアルキル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールオキシ、およびヘテロアリールオキシは、それぞれ独立して1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R1bは、それぞれの場合独立して、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR9R10、-C(=)ONR9R10、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR9R10、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル、-(C6-C14)アリールオキシ、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C6-C14)アリール、-(5-15員)ヘテロアリール、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から選択され；
R2は、-H、-C1-C4アルキル（1または2つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C(=O)-(C1-C4アルキル)、-C6-C10アリール、-SO2-(C6-C10アリール)、および-SO2-CH2-(C6-C10アリール)から選択され、R2は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R3は、C1-C6アルキル、-C2-C6アルケニル、-C2-C6アルキニル、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C6シクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-(C3-C6シクロアルケニル)から選択され、ここでアルキル、アルケニルおよびアルキニルは、それぞれ-OH、C1-C4アルコキシ、および-S-(C1-C4アルキル)から選択される置換基で置換されていてもよく；
R4は、H、D、F、またはC1-C4アルキルであり；
あるいは、R3とR4は一緒に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、モルホリノ、ピペリジノ、またはペルヒドロ-2H-ピラン部分を形成してもよく、ここでR3とR4により形成されるこれらの部分は、-OH、-Cl、-F、-CN、-CF3、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、アリル、および-OCF3から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
R5は、-H、-C1-C6アルキル（1〜3個のR1aで置換されていてもよい）、および-C6-C10アリール（1〜3個のR1aで置換されていてもよい）から選択され；
あるいは、R5とR1は一緒に、5〜14員ヘテロアリール環または5〜8員ヘテロシクロアルキル環を形成してもよく、ここでヘテロアリール環はN、OおよびSから独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、ヘテロシクロアルキル環はN-R9、OおよびS(O)0-2から独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、ヘテロシクロアルキル環は1〜3つの二重結合を含んでもよく、ヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキル環は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R6は、-H、-C1-C20アルキル、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-CF3、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nNR9R10、-S(O)nR11、-C(=NR9)R15、-(C3-C12)シクロアルキル、-(C4-C12)シクロアルケニル、および-C6-C10アリールから選択され、ここでR6のアルキル、アルキレン、シクロアルキル、シクロアルケニル、およびアリールは、それぞれ1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R7は、-H、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-CF3、-C(=O)NR14R15、-C(=O)R13、-S(O)nR13、-C(=O)OR13、-C(=NR9)R15、-S(O)nNR14R15、-C1-C20アルキル、-C1-C20アルコキシ、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C12シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C4-C12)シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C20)ビ-またはトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C7-C20)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((7-20員)ヘテロビ-またはヘテロトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C6-C14)アリール)、および-(C0-C4アルキレン)-((5-15員)ヘテロアリール)から選択され；ここでR7は、R1a、-(CH2)1-10NR9R10、-C3-C12シクロアルキル、-((4-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C6-C14)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-(4-12員)ヘテロシクロアルコキシ)、-(C6-C12)アリールオキシ、および-((5-12員)ヘテロアリールオキシ)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；R7のシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して1〜6個のFで置換されていてもよく；R7のアルキル、アルコキシ、およびアルキレンは、それぞれ1〜5つの二重結合または三重結合を含んでもよく；R7のアルキル、アルコキシ、およびアルキレンの水素原子は、それぞれ独立してフッ素で交換されていてもよく；
あるいは、R6とR7は一緒に、式Ｉのチアゾール環に縮合した-(C6-C10)アリール環、-(C6-C8)シクロアルキルもしくはシクロアルケニル環、5〜8員ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルケニル環、-(C10-C14)員ビシクロアルキルもしくはビシクロアルケニル環、または10〜14員ヘテロビシクロアルキルもしくはヘテロビシクロアルケニル環を形成してもよく、ここでヘテロシクロアルキルおよびヘテロシクロアルケニル環の1〜3個の員子、ならびにヘテロビシクロアルキルおよびヘテロビシクロアルケニル環の1〜5個の員子は、独立してN-R9、OおよびS(O)0-2から選択され、アリール、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルケニル、ビシクロアルキル、ビシクロアルケニル、ヘテロビシクロアルキル、およびヘテロビシクロアルケニル環は1〜3個のR1bで置換されていてもよく；
R9およびR10は、それぞれ独立して、-H、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-S(O)nNR11R12、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C8シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C8シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C11)ビ-またはトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C7-C11)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-(3-8員ヘテロシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-(5-14員ヘテロアリール)から選択され、ここでシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(=)ONR14R15、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR14R15、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル、-(C6-C14)アリールオキシ、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C0-C4)-((C6-C14)アリール)、-(C0-C4)-(5-14員ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、NR9R10は独立して環員子4〜7個のヘテロシクロアルキル部分を形成してもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、N-R9、OおよびS(O)0-2から独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、独立して1〜3つの二重結合を含んでもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NR14R15、-C(=)ONR14R15、-C(=O)R11、-C(=O)OR12、-S(O)nR11、-S(O)nNR14R15、-OH、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-(C6-C14)アリールオキシ、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C0-C4)-((C6-C14)アリール)、-(C0-C4)-(5-14員ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
R11およびR12は、それぞれ独立して、-H、-C1-C6アルキル、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C8シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C8シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C11)ビ-またはトリシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((C7-C11)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C10アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((3-8員)ヘテロシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)から選択され、R11およびR12は独立して1〜3個のR1bで置換されていてもよく；
R13は、-H、-C1-C6アルキル（1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C12シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C12シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C20)ビ-またはトリシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((C7-C20)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((7-20員)ヘテロビ-またはヘテロトリシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)から選択され、R13は1〜3個の置換基R1bで置換されていてもよく；
R14およびR15は、それぞれ独立して、-H、-OH、-C1-C20アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR12、-S(O)nNR11R12、-(C0-C4アルキレン)-(C3-C12シクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-(C4-C12シクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-((C5-C20)ビ-またはトリシクロアルキル)、-(C0-C4アルキレン)-((C7-C20)ビ-またはトリシクロアルケニル)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-(3-8員ヘテロシクロアルキル)、および-(C0-C4アルキレン)-(5-14員ヘテロアリール)から選択され、ここでシクロアルキル、シクロアルケニル、ビ-またはトリシクロアルキル、ビ-またはトリシクロアルケニル、アリール、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-C(=O)H、-S(O)nH、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(O)nNH2、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C6-C14アリールオキシ)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立してF、Cl、Br、およびIから選択される1〜6個の原子で置換されており、独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
あるいは、NR14R15は独立して環員子4〜7個のヘテロシクロアルキル部分を形成してもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、N-R9、OおよびS(O)0-2から独立して選択される1または2個の異種原子をさらに含んでもよく、独立して1〜3つの二重結合を含んでもよく、ヘテロシクロアルキル部分は独立して、-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-Cl、-F、-Br、-I、-CN、-NO2、-NH2、-OH、-C(=O)H、-S(O)nH、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(O)nNH2、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C6ヒドロキシアルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(5-14員)ヘテロアリールオキシ、-(C6-C14アリールオキシ)、-(C0-C4アルキレン)-(C6-C14アリール)、-(C0-C4アルキレン)-((5-14員)ヘテロアリール)、および-C1-C6アルキル（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよく、独立して、F、Cl、Br、およびIから独立して選択される1〜6個の原子で置換されている）から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよく；
nは、それぞれの場合、独立して0、1、2、および3から選択される整数である］。
【請求項２】
Aが、-C(=O)Z-または-C(=O)C(=O)-である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Zが、-CH2-または-CH(OH)-である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
R3が、アリル、メチル、エチル、n-プロピル、n-ブチル、i-ブチル、s-ブチル、または-CH2CH2SCH3である、請求項１、２または３に記載の化合物。
【請求項５】
R6が、水素、メチル、エチル、-F、-Cl、-Br、および-CF3から選択される、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
R1が、-C1-C12アルキル、C3-C8シクロアルキル、(C5-C8)シクロアルケニル、-(C5-C11)ビ-もしくはトリシクロアルキル、-(C7-C11)ビ-もしくはトリシクロアルケニル、(3-8員)ヘテロシクロアルキル、-(C6-C10)アリール、-(5-10員)ヘテロアリールであるか、またはR1aで置換されたC1-C4アルキルであり、ここでR1aは-(C6-C10)アリールまたは-(5-10員)ヘテロアリールである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
R1が、直鎖C2-C10アルキルまたは分枝鎖C3-C10アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
R1が、第三級炭素を含むC3-C10アルキルまたは第四級炭素を含むC4-C10アルキルである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
R1が、フェニル、チエニルおよびピリジルから選択され、独立して1または2個の置換基R1bでされていてもよい、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
R7が、-H、-C1-C12アルキル（1〜5つの二重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-C1-C20アルコキシ（1〜5つの二重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NO2、-(C3-C12)シクロアルキル（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）、-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）、-(C6-C14)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-CHO、-C(=O)(C1-C15アルキル)、-C(=O)((5-12員)ヘテロシクロアルキル)、-C(=O)(C6-C14アリール)、-C(=O)((5-15員)ヘテロアリール)、-C(=O)(C5-C12シクロアルキル)、-C(=O)O(C1-C8アルキル)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)(C1-C10アルキル)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)(C6-C10アリール)、-C(=O)NH(C6-C10アリール)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)((5-10員)ヘテロアリール)、-C(=O)NH((5-10員)ヘテロアリール)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)((5-10員)ヘテロシクロアルキル)、-C(=O)NH((5-10員)ヘテロシクロアルキル)、-C(=O)N(C1-C10アルキル)(C5-C10シクロアルキル)、-C(=O)NH(C5-C10シクロアルキル)、-S(O)n(C1-C15アルキル)、-S(O)n(C5-C12シクロアルキル)、-S(O)n(C6-C15アリール)、-S(O)n((5-10員)ヘテロアリール)から選択され、ここでアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、およびヘテロアリールは、それぞれ独立して、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-NR9R10、-(CH2)1-10NR9R10、-C(=O)R11、-S(O)nR11、-C(=O)OR11、-C(=O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-(C3-C12)シクロアルキル、-((4-12員)ヘテロシクロアルキル)、-(C6-C15)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-((4-12員)ヘテロシクロアルコキシ)、-(C6-C12)アリールオキシ、および-((6-12員)ヘテロアリールオキシ)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
R7が、-C1-C12アルキル（1〜5つの二重結合を含んでもよく、水素はそれぞれ独立してフッ素で交換されていてもよい）、-(C3-C12)シクロアルキル（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）、および-((3-12員)ヘテロシクロアルキル)（1〜6個のフッ素で置換されていてもよい）から選択され、ここでアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立して、-OH、-C1-C6アルコキシ（独立して1〜3つの二重結合または三重結合を含んでもよい）、-NR9R10、-(CH2)1-6NR9R10、-C(=O)R11、-C(=O)OR11、-C(=O)NR9R10、-S(O)nNR9R10、-(C6-C15)アリール、-((5-15員)ヘテロアリール)、-((4-12員)ヘテロシクロアルコキシ)、-(C6-C12)アリールオキシおよび-((6-12員)ヘテロアリールオキシ)から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよい、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
下記よりなる群から選択される、請求項１に記載の化合物：
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-プロピオニルアミノ}-4-フェニル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-4-イル)-酢酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-ニトロ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-ヒドロキシアミノ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-アミノ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
N-[5-(5-ブロモ-チオフェン-2-イル)-チアゾール-2-イル]-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-ベンジルアミノ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸ベンゾチアゾール-2-イルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(4,5-ジメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ニトロ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸チアゾール-2-イルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5,6-ジヒドロ-4H-シクロペンタチアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-クロロ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-4-イル)−酢酸；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アミノ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(4-クロロ-ベンゼンスルホニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(5,6,7,8-テトラヒドロ-4H-シクロヘプタチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
N-(4-シクロペンチル-チアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(6-メチル-4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(5-メチルスルファニル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-[(ブチル-エチル-カルバモイル)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-(ベンジルカルバモイル-メチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ブロモ-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4-フェニル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4,5-ジフェニル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
N-(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(4-エチルカルバモイルメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
N-(5-sec-ブチル-チアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(6-メチル-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
N-(6-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
N-(4-クロロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-[(シクロプロピルメチル-カルバモイル)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
3,7-ジメチル-オクツ-6-エン酸[1-(5-メチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-(2-シクロヘキシル-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-(4,5,6,7-テトラヒドロ-ベンゾチアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチリルアミノ}-チアゾール-4-イル)-2-メチル-プロピオン酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[6-(ピペリジン-1-スルホニル)-ベンゾチアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(4-フルオロ-フェニル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチリルアミノ}-チアゾール-4-イル)メトキシイミノ酢酸エチルエステル；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ブチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
4-メチル-2-{2-[2-(3-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸ジメチルアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
3,7-ジメチル-オクツ-6-エン酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-ヒドロキシ-N-[2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタノイル]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-3-メチル-ブチルアミド；
3,7-ジメチル-オクツ-6-エン酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-4-エトキシメチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(4-ヒドロキシ-4-フェニル-ピペリジン-1-イル)-アセチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(メチル-フェニル-アミノ)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-4-メチル-チアゾール-5-カルボン酸(4-フルオロ-フェニル)-アミド；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸メチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-4-イル)-酢酸エチルエステル；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ブチリルアミノ}-チアゾール-4-イル)-メトキシイミノ酢酸エチルエステル；
2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-カルボン酸メチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
ヒドロキシ-フェニル-酢酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチルカルバモイル]-フェニル-メチルエステル；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(4,5-ジメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ヘキサン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-{1-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ]ペンタン酸チアゾール-2-イルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ブチリルアミノ]-4-トリフルオロメチル-チアゾール-5-カルボン酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]ペンタン酸ベンジル-チアゾール-2-イルアミド；
2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-オキソ-2-チオフェン-2-イル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(3,3-ジメチル-2-オキソ-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチル]-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチル]-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピル]-3-メチル-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-酪酸1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチルカルバモイル]-2,2-ジメチル-プロピルエステル；
ヒドロキシ-フェニル-酢酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピルカルバモイル]-フェニル-メチルエステル；
2-ヒドロキシ-3-メチル-酪酸1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピルカルバモイル]-2-メチル-プロピルエステル；
2-ヒドロキシ-3-メチル-酪酸1-{1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピルカルバモイル]-2-メチル-プロポキシカルボニル}-2-メチル-プロピルエステル；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-N-[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-ブチルアミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-ブチルアミド；
ヒドロキシ-フェニル-酢酸[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチルカルバモイル]-フェニル-メチルエステル；
2-ヒドロキシ-3-メチル-酪酸1-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-エチルカルバモイル]-2-メチル-プロピルエステル；
2-ヒドロキシ-N-[1-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-プロピル]-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-1-メチル-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-N-(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-プロピオンアミド；
2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-3-ヒドロキシ-3-メチル-ペンタン酸[1-(チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
1-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-シクロペンタンカルボン酸[1-(5-メチル-チアゾール-2-イルカルバモイル)-ブチル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ブチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ブチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-アミノ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-イソプロピル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-3-メチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-プロピルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(3,3-ジメチル-シクロヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ベンジル-4-ヒドロキシピペリジン-4-イル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ホルミル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチルスルファニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(8H-3-チア-1-アザシクロペンタ[a]インデン-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-フェニル-5-(ピペリジン-1-カルボニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-イルメチルスルファニル)-酢酸エチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロペニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-1-ヒドロキシ-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-メトキシ-エチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-ピロリジン-1-イルエチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3-フェノキシ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(5-ブロモ-ピリジン-3-イル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1,3-ジメチル-ブツ-1-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチル-ビニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(1-ベンジル-ピペリジン-4-イルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-メチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-エチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソプロピルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-モルホリン-4-イルエチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-メチル-5-[1-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-N-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-プロピオンアミド；
N-{1-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-{[エチル-(2-ヒドロキシ-エチル)-アミノ]-メチル}-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-メチル-5-[1-(3-メチル-ブチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ヒドロキシメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-モルホリン-4-イル-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(ブチル-エチル-アミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-トリメチルシラニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸{5-[1-(5-アセチル-4-メチル-チアゾール-2-イルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸(5-トリフルオロアセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[(1-エチル-プロピルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
N-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-プロピオンアミド；
N-[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ブチルアミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチルアミノメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-ジメチルアミノメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(イソプロピルアミノ-メチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシエチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アミノメチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-ホルミル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-N-{1-[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-プロピル}-ブチルアミド；
2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-N-{1-[5-(1-プロピル-ブチル)-チアゾール-2-イルカルバモイル]-エチル}-ブチルアミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(4-メチル-5-ビニル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸{5-[(3-メチル-ブチルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸{5-[(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-メチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(イソブチルアミノ-メチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸(5-{[メチル-(3-メチル-ブチル)-アミノ]-メチル}-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3,3-ジメチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,3,3-トリメチル-ブチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-フェネチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ベンジルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-アセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-3-メチル-ブチリルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-(2-ヒドロキシ-2-フェニル-アセチルアミノ)-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-メトキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1,5-ジメチル-ヘクス-4-エニル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{4-メチル-5-[1-(2,2,2-トリフルオロ-エチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ジメチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-4-メチル-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ペンタン酸メチルエステル；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソプロピルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ベンジルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3-メチル-ブチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-エチル-4-メチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-メチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[4-メチル-5-(1-メチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[(2-{2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタノイルアミノ}-チアゾール-5-イルメチル)-アミノ]-ペンタン酸；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-ヒドロキシ-エチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-フェネチルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-モルホリン-4-イル-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸(5-トリフルオロアセチル-チアゾール-2-イル)-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-ヒドロキシ-3,3-ジメトキシ-1-メチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(2,2,2-トリフルオロ-1-ヒドロキシ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(1-ベンジル-ピロリジン-3-イルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(2-メトキシ-エチルアミノ)-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-イソブチルアミノ-エチル)-4-メチル-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸[5-(1-プロピルアミノ-エチル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
2-[2-(3,5-ジフルオロ-フェニル)-アセチルアミノ]-ペンタン酸{5-[1-(3,3-ジメチル-ブチルアミノ)-2,2,2-トリフルオロ-エチル]-チアゾール-2-イル}-アミド；
2-ベンゼンスルホニルアミノ-ペンタン酸[5-(1-エチル-プロピル)-チアゾール-2-イル]-アミド；および
2-(4-クロロ-ベンゼンスルホニルアミノ)-ペンタン酸[5-(5-ヒドロキシ-1,5-ジメチル-ヘキシル)-チアゾール-2-イル]-アミド；
ならびにその医薬的に許容できる塩類。
【請求項１３】
哺乳動物においてＡβ-ペプチド産生に関連する疾患または状態を処置するための医薬組成物であって、ａ）Ａβ-産生を阻害するのに有効な量、またはｂ）該疾患または状態を処置するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、および医薬的に許容できるキャリヤーを含む、医薬組成物。
【請求項１４】
哺乳動物において、アルツハイマー病、アミロイド症を伴う遺伝性脳出血、脳アミロイド血管障害、プリオン仲介疾患、封入体筋炎、卒中、およびダウン症候群から選択される疾患または状態を処置する方法であって、哺乳動物にａ）Ａβ-産生を阻害するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、またはｂ）該疾患または状態を処置するのに有効な量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５】
哺乳動物において、アルツハイマー病を含めた認知症を処置する方法であって、哺乳動物に有効量の請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物、および他の薬物を、個別に、または単一医薬組成物の一部として投与することを含み、他の薬物が記憶増強薬、抗うつ薬、抗不安薬、抗精神病薬、睡眠障害薬、抗炎症薬、抗酸化薬、コレステロール調節薬、または抗高血圧症薬から選択される方法。
【公表番号】特表２００６−５０４７９６（Ｐ２００６−５０４７９６Ａ）
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０１００２（Ｐ２００５−５０１００２）
【出願日】平成１５年９月２９日（２００３．９．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４３３０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３３４３９
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月９日（２００６．２．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年９月２９日（２００３．９．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００３／００４３３０
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０３３４３９
【国際公開日】平成１６年４月２２日（２００４．４．２２）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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