説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】 有益な治療特性、有用な薬理学的特性および良好な代謝安定性を有するPDE V阻害剤を提供すること、さらに、他の種類のPDE阻害剤よりも非常に強力かつ選択的なPDE V阻害剤であって、PDE Vが一定の役割を果たす種々の生理症状および疾患を治療する(特に、副作用を最小にして勃起不全を治療する)のに有効なPDE V阻害剤を提供すること。
【解決手段】 式(Ia)または(Ib)により表わされる化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物:


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本発明は、HCVプロテアーゼ阻害活性を有する新たな化合物、およびこのような化合物の調製の方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物、およびHCVプロテアーゼに関連する障害を処置するためのこれらの活用の方法を開示する。さらに本発明は、HCV NS3/NS4aセリンプロテアーゼの阻害因子としてアシルスルホンアミドP1’部分を含む新たな化合物、または該化合物のエナンチオマー、立体異性体、ロータマー、互変異性体およびラセミ体、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒化合物またはエステルを開示する。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも1種のステロール吸収インヒビターをそのような処置を必要とする被験体に投与することによって、脱髄およびその関連状態を処置するための方法、ならびに、以下:(a)少なくとも1種のステロール吸収インヒビター;および(b)脱髄および関連状態(例えば、多発性硬化症)を予防するかまたは処置するために有用であり得る、少なくとも1種の抗脱髄剤処置を含む、組成物、治療組み合わせおよび方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一種のステロール吸収インヒビターおよび組成物を投与することによる自己免疫障害および関連する状態を処置または予防するための方法、(a)少なくとも一種のステロール吸収インヒビターおよび(b)自己免疫障害および関連する状態を予防または処置するために有用であり得る少なくとも一種の自己免疫障害処置:を含む治療組合せおよび方法を提供する。被験体において自己免疫障害を処置するかまたは予防するための薬学的組成物であって、この組成物は、治療有効量の上記化合物、組成物または治療組み合わせ、および薬学的に受容可能なキャリアを含む、薬学的組成物もまた、提供される。 (もっと読む)


式(IA)の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Aを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Bを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式(IA)の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患(例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛)を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのイミダゾ[1,2−a]ピリジン化合物、このような化合物を調製する方法、一種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してCDKと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 (もっと読む)


本明細書に記載される発明は、式I:
【化1】


に記載される化合物、式Iの少なくとも1つの化合物を含む薬学的組成物、それらの調製方法、および式Iの少なくとも1つの化合物または少なくとも1つのアセチルコリンエステラーゼインヒビターに関連した式Iの少なくとも1つの化合物を用いて疾患を処置する方法であり、ここで、R、R、R、R、R、R、R、R、R、n、X、およびZは、本明細書中で定義した通りである。
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式(I):
【化23】


の化合物またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩またはこの化合物の薬学的に受容可能な溶媒和物であって、ここで:R、R、L、L、M、M、n、p、q、A、D、X、Y、およびZは明細書中に記載されるとおりであり;その化合物の薬学的組成物、上記薬学的組成物の製造方法;およびその化合物の使用方法が開示される。この式(I)の化合物は、カンナビノイドレセプターリガンドとして有用であり得、癌、炎症性疾患、免疫調節性疾患、または呼吸疾患を処置するために用いられ得る。
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その多くの実施態様において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての式(III)の新規種類のイミダゾ[1,2−a]ピラジン化合物、1種またはそれ以上のこのような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してCDKに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】(例えば、免疫系および/または造血細胞の)発生、分化または機能に直接的または間接的に関与する広範囲の変性状態または異常状態のための新規治療法に寄与する、新規の可溶性タンパク質およびそのレセプター(リンホカインに類似のものを含む)の発見および開発であって、具体的には、他のリンホカインの有益な活性を亢進または増強するリンホカイン様分子についての新規レセプターの発見および理解であり、インターロイキン1様組成物と類似性を示すリガンドについての新規レセプターおよび関連する化合物、ならびにこれらの使用のための方法を提供すること。
【解決手段】実質的に純粋なまたは組換えのDTLR2タンパク質。 (もっと読む)


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