説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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本発明は、NPY Y1の新規レセプターアンタゴニストである化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。別の実施態様では、本発明は、このようなNPY Y1レセプターアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症および糖尿病)を治療する方法を開示している。これらの化合物は、構造式1(化学式は、ここでは、書類形式での要約書に現れるように、挿入すべきである)で表わされるか、それらのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの任意の薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはラセミ混合物である:ここで、R1、R15、A、B、L、XおよびR18は、本明細書中で定義されている。

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被験体の皮膚の炎症(特に、乾癬)を発症する傾向を診断するための方法が提供される。IL−17および/またはIL−23のアンタゴニストによる処置方法もまた提供される。本発明は、被験体が炎症性の皮膚障害を発症する傾向を評価する方法を提供し、この方法は、a)この被験体から皮膚のサンプルを得る工程;およびb)このサンプル中のIL−17発現のレベルを定量化する工程を包含する。一実施形態において、IL−17発現はmRNA発現であり、そしてIL−17発現のレベルはリアルタイムPCRにより定量化される。 (もっと読む)


構造式Iを有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示され、ここで、Rは、必要に応じて置換されたフェニル、フラニル、チエニル、ピリジル、ピリジルN−オキシド、オキサゾリルもしくはピロリル、またはシクロアルケニルであり、R、R、R、RおよびRは、H、アルキルまたはアルコキシアルキルであり;そしてZは、必要に応じて置換されたアリールまたはヘテロアリールである。中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置における式Iの化合物を単独またはパーキンソン病処置用の他の因子と組み合わせた使用およびそれらを含有する薬学的組成物も開示される。

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式(1)に示す一般構造を有する化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び/若しくは溶媒和物は、NK1レセプターにより媒介される疾患又は症状(例えば、嘔吐、うつ病、不安、及び咳を含む種々の生理的な障害、症状又は疾患)の処置に有用である。さらなる実施態様において、本発明は、処置が必要な患者においてNKレセプターが関与する状態又は疾患(すなわち、NKレセプターが関係する疾患又は疾患の過程の一部にNKレセプターが関与する疾患)を処置するための方法に関する。

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種々の神経変性疾患を処置する際に有用な式:


のγセクレターゼインヒビターであって、ここで、例えば、Rは、非置換または置換アリールもしくはヘテロアリール基を含み;Rは、−C(O)−Y、アルキレン−C(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−C(O)−Y、シクロアルキレン−C(O)−Y、−S(O)−Y、アルキレン−S(O)−Y、アルキレン−シクロアルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、アルキレンシクロアルキレン−アルキレン−S(O)−Y、シクロアルキレン−S(O)−Y、−S(O2)−Y、アルキレン−S(O2)−Y、アルキレンシクロアルキレンS(O2)−Y、シクロアルキレンアルキレンS(O2)−Y、およびシクロアルキレン−S(O2)−Yを含む。
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本発明は、HCVプロテアーゼ阻害活性を有する式(I)に従った新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してHCVプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、HCVプロテアーゼの新規種類のインヒビター、1種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および1種またはそれ以上のこのような化合物あるいは1種またはそれ以上のこのような処方物を使用してHCVを処置または予防するかC型肝炎の1つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。

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本発明は、HCVプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施態様では、本発明は、このような化合物を含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用してHCVプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。その多くの実施態様では、本発明は、HCVプロテアーゼの新規種類のインヒビター、1種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および1種またはそれ以上のこのような化合物あるいは1種またはそれ以上のこのような処方物を使用してHCVを処置または予防するかC型肝炎の1つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、HCVプロテアーゼインヒビター活性を有する新規化合物、およびそのような化合物を調製する方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含有する薬学的組成物、およびそれらをHCVプロテアーゼに関連する疾患を処置するために使用する方法を開示する。その多くの実施形態において、本発明は、HCVプロテアーゼの新規種類のインヒビター、1種以上のこれら化合物を含有する薬学的組成物、1種以上のそのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および1種以上のそのような化合物あるいは1種以上のそのような処方物を使用して、HCVを処置または予防するかまたはC型肝炎の1種以上の症状を改善する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、HCVプロテアーゼ阻害活性を有する新規の化合物、ならびにそのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびにHCVプロテアーゼに関連する障害を処置するためにそれらを使用する方法を開示する。また、HCVポリペプチドとHCVプロテアーゼとの相互作用を調節する方法も、提供される。本明細書において提供される化合物のうちでは、HCV NS3/NS4aセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好ましい。 (もっと読む)


本発明は、HCVプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している。他の実施形態では、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物だけでなく、それらを使用してHCVプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明は、HCVプロテアーゼの新規種類のインヒビター、1種またはそれ以上の該化合物を含有する薬学的組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物を調製する方法、および1種またはそれ以上のこのような化合物あるいは1種またはそれ以上のこのような処方物を使用してHCVを処置または予防する方法、あるいはC型肝炎の1つまたはそれ以上の症状を改善する方法を提供する。 (もっと読む)


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