治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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７位にアミノアルキル置換基を有する置換５−アミノ−ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスが開示される。ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式ＩＸの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Ｉの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 （もっと読む）

エアロゾル懸濁処方物を含むある用量を送達するための定量バルブを有する定量吸入器が開示され、該エアロゾル懸濁処方物は：ある有効量のフル酸モメタゾン、フォルモテロールまたはその組み合わせ；１，１，１，２，３，３，３，−ヘプタフルオロプロパン、１，１，１，２−テトラフルオロエタンからなる群から選択される懸濁媒体；ならびにエタノールである溶媒；を含有し、ここで該処方物は紫外分光法によって測定した場合、約５００μｇより少ない不揮発性残留物を含む。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、式Ｉの化合物を開示する。式中、Ａｒ、Ｚ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｒ^１およびＲ^８は、本明細書中で定義される。上記化合物は、メラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規アンタゴニストである。本発明はまた、そのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、そのようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、および、その薬学的組成物を使用して、肥満、代謝性障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を処置する方法を開示する。

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本発明は、慢性閉塞性肺疾患の処置に関し、この方法は、１日用量のフランカルボン酸モメタゾン粒子の吸入による投与を必要とし、ここでこの吸入性粒子の少なくとも約２５０μｇが、６．５μｍ以下のサイズを有する。具体的には、本発明は、慢性閉塞性肺疾患を処置するための方法であって、１日用量のフランカルボン酸モメタゾン粒子を、経口吸入によって投与する工程であって、ここで該粒子の少なくとも約２５０μｇが、約６．５μｍ以下のサイズを有する工程、を包含する、方法を提供する。
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構造式で表わされる一連の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または多形が開示されている。また、該化合物を含有する薬学的組成物、およびトロンビンレセプターアンタゴニストとして、また、カンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用も開示されている。本発明は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧症、狭心症、不整脈、心不全、脳虚血、脳卒中、神経変性疾患、および癌に関連する疾患の処置において、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なノルセコヒンバシン（ｎｏｒ−ｓｅｃｏ ｈｉｍｂａｃｉｎｅ）誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々の実施形態において、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する新規化合物だけでなく、このような化合物を含有する医薬組成物、およびそれらを使用してＨＣＶプロテアーゼに関連した障害を治療する方法を開示している。本発明による、これらの新規化合物は、典型的には、１５員〜２０員の大環を含み、そして構造式（１）の一般構造を有する：


ここで、Ｚ’、Ｌ’、Ｍ’、Ｒ_１、ＸおよびＤは、本明細書中で定義されている。
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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本出願は、ホスホジエステラーゼＩＶ（「ＰＤＥ ＩＶ」）インヒビターとして有用な特定の置換されたキノリン５−カルボキサミドを合成するための新規のプロセスを開示している。１つの実施形態において、本出願は、式（Ｉ）の化合物を製造するための方法を開示する。より具体的には、式Ｉの化合物を製造するための本発明のプロセスは、いくつかの利点（例えば、反応温度の減少、経済的な初期物質、より高い収率および純度）を有する。本発明は、キノリン部分の２位にトリフルオロメチル基を保有し、８位に置換基を有するキノリン化合物を調製するための方法を提供する。

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