本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ａｒ、Ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１およびＲ^４は、本明細書中で定義されており、該化合物は、メラニン濃縮ホルモン（ＭＣＨ）の新規アンタゴニストである）だけでなく、このような化合物を調製する方法を開示している：


他の実施態様では、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、それらを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害（例えば、過食症）および糖尿病を治療する方法を開示している。
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発明は、本明細書中においてＡｒ、Ｘ、Ｒ^１、およびＲ^１１が定義される式（Ｉ）の化合物、上記化合物がメラニン凝集ホルモン（ＭＣＨ）に対する新規のアンタゴニストであること、ならびに当該化合物を調製するための方法を、開示する。もう１つの実施形態において、本発明は、このようなＭＣＨアンタゴニストを含む薬学的組成物、ならびに肥満症、代謝障害、過食症のような摂食障害、および糖尿病の処置のために上記組成物を用いる方法を、開示する。
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本発明の多くの実施形態において、本発明は、上記ＨＣＶプロテアーゼの新たなクラスのインヒビター、１つ以上の化合物を含む薬学的組成物、このような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、およびＣ型肝炎の１つ以上の症状の処置、予防または寛解の方法を提供する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。式（１）に示される一般構造を有する化合物、この化合物の鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体もしくはラセミ体、またはこの化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を開示し、この化合物は、Ｃ型肝炎の１つ以上の症状の処置または予防または改善に有用である。

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本発明は、ヒト、ラットおよびマウスのＮＰＣ１Ｌ１ポリペプチドおよびそのポリペプチドをコードするポリヌクレオチドを提供する。ＮＰＣ１Ｌ１のアゴニストおよびアンタゴニストを検出するための方法もまた提供される。ＮＰＣ１Ｌ１のインヒビターは、被験体において腸コレステロール吸収を阻害するために使用され得る。１つの実施形態において、内因性染色体ＮＰＣ１Ｌ１のホモ接合性変異を含む、変異トランスジェニックマウスであって、マウスが、いかなる機能性ＮＰＣ１Ｌ１タンパク質も産生しない、マウスが提供される。 （もっと読む）

次式の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている：


また、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物も、開示されている。また、認知症または神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）を治療する方法も開示されている。また、認知症または神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法も開示されており、これは、式Ｉの化合物以外のβ−セクレターゼ阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤、γ−セクレターゼ阻害剤、非ステロイド性抗炎症薬、Ｎ−メチル−Ｄ−アスパラギン酸塩レセプターアンタゴニスト、コリンエステラーゼ阻害剤または抗−アミロイド抗体と併用して、式Ｉの化合物を含有する。
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本発明により式（Ｉ）の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。


１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、および式（Ｉ）の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式（Ｉ）の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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式（Ｉ）の新規三環式化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示されている。これらの化合物は、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するのに有用である。また、式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物も開示されている。また、癌を治療する医薬品を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用も開示されている。ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害するを必要とする患者におけるファルネシルタンパク質トランスフェラーゼを阻害する方法もまた開示され、この方法は、そのような患者に、有効量の少なくとも１種の本発明の化合物を投与する工程を包含する。

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本発明は、以下の構造誘導体を有する５型キサンチンホスホジエステラーゼインヒビターの代謝物、およびそれらの処方、およびそれらを調製するための方法に関する。さらに、患者の生理学的な障害、症状または疾患を処置するための方法が開示されており、該方法は、該患者に、上記化合物の有効量を投与する工程を包含し、ここで、該生理学的な障害、症状または疾患は、泌尿生殖器、心血管、脳血管または末梢血管の障害、狭心症、高血圧症、血管形成術後の再狭窄、動脈内膜切除、ステント導入、脳卒中、気道障害（例えば、アトピー関連のアレルギー状態）、肺性高血圧、虚血性心疾患、糖耐性障害、糖尿病およびその関連合併症、インシュリン抵抗性症候群、高血糖症、多嚢胞性卵巣症候群、糸球体障害、腎不全、腎炎、尿細管間質障害、自己免疫疾患、緑内障、腸運動、悪液質または癌からなる群から選択される。
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本発明は、一般に、哺乳動物のサイトカイン分子および関連する試薬の使用に関する。より具体的には、本発明は、癌の処置において使用され得る哺乳動物のサイトカイン様タンパク質およびそのインヒビターの同定に関する。本発明はまた、胸腺間質性リンホポエチン（ＴＳＬＰ）を投与することによる腫瘍の処置を提供する。本発明はさらに、サンプルと、抗ＴＳＬＰまたは抗ＴＳＬＰレセプターとを接触させ、抗体−抗原複合体の形成を検出することによる、新生物の診断を提供する。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかの実施形態において、式３の化合物を調製するための新規プロセスを開示し、ここで、Ｒ^１は低級アルキルであり、そしてＲ^２およびＲ^３は、同じであっても異なっていてもよく、各々独立して、アルキル、アリールおよびアラルキルからなる群より選択され；該プロセスは、少なくとも１つのｔｅｒｔ−アミンカルボン酸塩触媒を含む適切な溶媒中で行われる。式３の化合物は、種々の複素環式化合物の合成に有用な化学的中間体である。これらの複素環式化合物は、同様に、多様な製剤、除草剤および殺虫剤に有用な前駆体である。特に、これらの中間体は、種々のＣＣＲ５インヒビターに有用な前駆体である。

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