式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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７位にアミノアルキル置換基を有する、置換された５−アミノ−ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジン化合物を調製するための方法が、開示される。置換された５−アミノ−ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジン化合物は、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置におけるＡ_２ａレセプターアンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、上記の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗ＩＧＦＲ１抗体を含む組み合わせを提供する。医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法も提供される。本発明は、（ａ）１種以上の結合組成物、例えば、任意の抗ＩＧＦＲ１抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、（ｉ）配列番号５によって定義されるＣＤＲ−Ｌ１、配列番号６によって定義されるＣＤＲ−Ｌ２、および配列番号７によって定義されるＣＤＲ−Ｌ３を含む軽鎖アミノ酸配列、および、（ｉｉ）配列番号８によって定義されるＣＤＲ−Ｈ１、配列番号９によって定義されるＣＤＲ−Ｈ２、および、配列番号１０によって定義されるＣＤＲ−Ｈ３を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、（ｂ）１種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する、新規の脱ペプチド化化合物、ならびにこのような化合物を含有する組成物、およびこれらを用いてＨＣＶプロテアーゼに関連する障害を処置する方法を開示する。多くの実施形態では、本発明は、ＨＣＶプロテアーゼの新規のクラスのインヒビター、一種以上の化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を１種以上含有する薬学的処方物を調製する方法、および１種以上のこのような化合物もしくは１種以上のこのような処方物を用いるＨＣＶの処置もしくは予防の方法またはＣ型肝炎の１種以上の症状の改善の方法を提供する。また提供されるのは、ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法である。本明細書中で提供される化合物の中で、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好まれる。 （もっと読む）

薬学的に受容可能なＰＤＥ Ｖ阻害剤処方が開示されており、これらは、男性の勃起障害および女性の性的機能不全および他の生理学的な障害を治療するのに特に有用である。従って、本発明の目的は、ポリマー担体および湿潤剤と併用して、７−［（３−ブロモ−４−メトキシフェニル）メチル］−１−エチル−３，７−ジヒドロ−８−［［（１Ｒ、２Ｒ）−２−ヒドロキシシクロペンチル］アミノ］−３−（２−ヒドロキシエチル）−１Ｈ−プリン−２，６−ジオン（それらの鏡像異性体、立体異性体、回転異性体、互変異性体および／またはプロドラッグを含めて）を含有する薬学的に受容可能な組成物を提供して、三成分の共沈殿組成物を形成することにある。
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哺乳類（例えば、霊長類）のレセプター、精製されたレセプタータンパク質およびそのフラグメント、をコードする核酸が提供される。抗体（ポリクローナル抗体およびモノクローナル抗体の両方）もまた、提供される。診断用途および治療用途の両方のために組成物を使用する方法が、記載される。１つの実施形態において、本発明は、サイトカインレセプターに関連した新規レセプターおよびそれらの生物学的活性に関し、特に、本発明は、ＤＣＲＳ５（別名ＩＬ−２３Ｒ）と称される１つのサブユニットの説明を提供する。 （もっと読む）

乳癌の治療方法が開示される。この方法は、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤の投与（例えばアロマターゼインヒビター、抗エストロゲン、およびＬＨＲＨアナログ）、任意の化学療法剤の投与（例えばトラスツズマブ）、および任意放射線照射を含む。例えばＦＴＩおよびアナストロゾールを用いた乳癌の治療が開示される。同様に、ＦＴＩ、アナストロゾール、およびフルベストラントを用いた乳癌の治療方法が開示される。同様に、ＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含んでいる薬学的組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの抗ホルモン剤、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物；およびＦＴＩ、少なくとも１つの化学療法剤、および薬学的に受容可能なキャリアを含む組成物も開示される。
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治療的状態を治療する方法であって、この方法は、このような治療を必要とする哺乳動物に、式（Ｉ）および式（ＩＩ）の少なくとも１種の化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な異性体、塩、溶媒和物または共結晶形状の有効量を投与する工程を包含し、ここで、この置換基は、本明細書中で定義したとおりであり、この治療的状態は、心血管または循環器疾患または病気、炎症疾患または病気、呼吸器疾患または病気、癌、急性腎不全、アストログリオシス、肝臓、腎臓、肺または腸管の線維性障害、アルツハイマー病、糖尿病、糖尿病性神経障害、関節リウマチ、神経変性疾患、神経毒性疾患、全身性エリテマトーデス、多発性硬化症、骨粗鬆症、緑内障、黄斑変性症、乾癬、放射線線維症、内皮障害、創傷または脊髄傷害、またはそれらの症状または結果である。他の治療有効薬剤との併用療法もまた、開示されている。
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本発明は、組成物、治療学的組み合わせおよび方法を提供する。１つの実施形態において、本発明の組成物は、（ａ）少なくとも１つの脂質調節剤；および（ｂ）血管状態、糖尿病、肥満を処置し、そしてステロールまたは５α−スタノールの血漿レベルを低下させるのに有用であり得る少なくとも１つの置換アゼチジノンまたは置換ラクタムステロール吸収インヒビターを含有する。上記脂質調節剤は、単独あるいはリポソームまたは乳濁液と組み合わせて処方される合成ＨＤＬ、リン脂質、関連するＨＤＬおよびＨＤＬ由来の生物学的に活性なペプチドと組み合わせたリン脂質、逆方向脂質輸送（ＲＬＴ）ペプチド、ＨＤＬに関連する酵素、ならびにアポＥからなる群より選択される。 （もっと読む）

本明細書中に提供される方法および組成物は、概してＩＬ−１０特異的抗体およびその使用に関する。より具体的には、ＩＬ−１０の生物学的活性の調節における（特に自己免疫疾患および病原体媒介性の免疫病理における）ヒト化ＩＬ−１０特異的抗体の組成物およびそのような抗体の使用方法。本発明は、特に自己免疫疾患について、ヒトＩＬ−１０を認識し、かつその活性を調節するヒト化モノクローナル抗体を提供する。このヒト化抗体は、現行の処置に付随する毒性および非特異性を伴わない、代替の治療の選択を提供する。
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