本発明は、一般に、免疫学の分野に関し、より詳細には、二重特異性抗体に関する。免疫系に関連する疾患を処置する際に使用するための二重特異性抗体を設計するための方法が開示される。特定の例は、活性化レセプターおよび阻害性レセプターを認識する二重特異性抗体に関する。本発明の方法は、二重特異性抗体を用いて細胞活性または活性化レセプター活性を低減するための方法であって、ここで、該二重特異性抗体は、（ａ）活性化レセプター；および（ｂ）阻害性レセプターに結合する、方法である。 （もっと読む）

その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物および／またはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはプロドラッグ、あるいはこのような化合物を含有する医薬組成物は、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、そして癌および炎症、免疫調節または呼吸器疾患または病気を治療する際に有効なＣＢ_２レセプターリガンドであり得る。式ＩにおいてＡは、フェニル、ナフチル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、インドリル、アザインドリル、キノリル、イソキノリニル、ピラジニル、ピリダジニル、フラニル、ピロリル、ピリミジニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ベンゾフラニル、およびベンゾチオフェニルからなる群より選択される。

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その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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以下の構造式によって表される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示され、ここで、Ｒ^１０が結合する環炭素とＲ^３４が結合する環炭素との間の一重の点線は、単結合または二重結合のいずれかを表し；Ｘと、Ｙが結合する炭素との間の二重の点線は、単結合または結合の不在のいずれかを表し、Ｘは、二重の点線が単結合を表す場合、−Ｏ−または−ＮＲ^６−であり；Ｘは、二重の点線が結合の不在を表す場合、Ｈ、−ＯＨまたはＮＨＲ^２０を表し；そして他のパラメータは、本明細書で定義されるとおりである。また、上記化合物を含む薬学的組成物および上記化合物を含む組み合わせ、ならびにトロンビンレセプターアンタゴニストおよびカンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用が開示される。

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本発明により、感染の処置に有用な処方物、具体的には、最後の蒸気滅菌の際に安定である、活性のある薬学的成分のポサコナゾールを注射可能な懸濁液中に含む処方物が提供される。ポサコナゾールの水性の注射可能な懸濁液は、リン脂質の助けを借りてビヒクル中に均質になるように懸濁させられている。加えて、熱保護剤が、オートクレーブによって誘導される粒子の大きさの成長を小さくするために使用され、さらに、オートクレーブの間、リン脂質を安定化させるために緩衝システムが使用される。提供される処方物は、１２１℃で２０分間のオートクレーブの後、そしてその後の少なくとも６ヶ月間の４℃から４０℃での保存後も安定なままである。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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本発明は、ＨＣＶプロテアーゼ阻害活性を有する式（Ｉ）の化合物およびこのような化合物を調製するための方法を開示する。別の実施形態において、本発明は、このような化合物を含む薬学的組成物、およびＨＣＶプロテアーゼと関連した障害を処置するためにこのような化合物を使用する方法を開示する。ＨＣＶポリペプチドとＨＣＶプロテアーゼとの相互作用を調節する方法もまた提供される。本明細書に提供される化合物の中でも、ＨＣＶ ＮＳ３／ＮＳ４ａセリンプロテアーゼ活性を阻害する化合物が好ましい。

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本発明は、ＣＸＣＲ１またはＣＸＣＲ２ケモカイン媒介疾患を、治療、予防または改善するのに有用な、式（１）の一般構造を有する化合物に関する。ある実施形態においては、本発明は、新規種類のＣＸＣケモカイン媒介物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、および本明細書中で請求した化合物および組成物を使用してＣＸＣケモカイン媒介に関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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