三環式化合物およびＭＧＬＵＲ１アンタゴニストとしてのそれらの使用
その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ１〜Ｊ４、Ｘ、およびＲ１〜Ｒ５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化１−１】
ここで：
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、別個に、Ｎ、Ｎ→Ｏ、またはＣ（Ｒ）であるが、但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４の０個〜２個は、ＮまたはＮ→Ｏである；
【化１−２】
は、単結合または二重結合である；
Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲａＲｂ）である；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＲ１２および−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシから選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ６、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；あるいはＲ３およびＲ４は、必要に応じて、介在原子と一緒になって、５員〜８員複素環を形成し、該複素環は、該介在窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ５は、
【化１−３】
が単結合であるとき、Ｒ３であり、そしてＲ５は、
【化１−４】
が二重結合であるとき、存在しない；
Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ６およびＲ７の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ６およびＲ７は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該窒素原子に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒａは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびＮ（Ｒ１２）２からなる群から選択される；
Ｒｂは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ８の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルである；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；ここで、Ｈを除くＲ１１の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；そして同じ窒素原子に結合された２個のＲ１２は、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である；そして
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルである；
次の但し書き１〜１１の少なくとも１つを伴う：
但し書き１：
【化１−５】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であり；Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ１２であるとき；そのとき、Ｒ３は、Ｈではない；
但し書き２：
【化１−６】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であるとき；そのとき、
（ａ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＳまたはＯである；
Ｒ３は、３−（３−ヒドロキシピペリジン−２−イル）−２−オキソ−プロピルである；そして
Ｒ４は、Ｈではない；あるいは
（ｂ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＮＨである；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＮＨ２である；そして
Ｒ４は、Ｈ、−（ＣＨ２）４−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）または−Ｓ−（ＣＨ２）３−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）ではない；あるいは
（ｃ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＮＨであり、
Ｒ３は、−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２〜３−ＯＨ、−（ＣＨ２）２〜３−ハロまたは−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）である；そして
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルではない；あるいは
（ｄ）（ｉ）Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２およびＪ３は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）であり、そしてＪ４は、Ｃ（Ｎ（ＣＨ３）２）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ４は、Ｈである；そして
Ｒ３は、ベンジル、フェニル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メチルフェニルまたはｐ−メトキシフェニルではない；あるいは
（ｄ）（ｉｉ）Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（ＣＨ３）またはＣ（ＮＨ２）であり、Ｊ３は、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（ＮＯ２）またはＣ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＪ４は、Ｃ（ＣＨ３）またはＣ（必要に応じて置換したフェニル）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ３は、ベンジル、フェニル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メチルフェニル、ｐ−メトキシフェニルまたは２−メチル−４−ニトロフェニルではない；あるいは
（ｅ）Ｊ１は、Ｎであり、そしてＪ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｒ１３）であり、ここで、Ｒ１３は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｅｔ、必要に応じて置換したフェニルまたはベンジルである；
Ｘは、ＯまたはＳである；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはフェニルである；そして
Ｒ３は、−ＮＨ２、−ＮＨ（フェニル）、または以下で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルではない：ハロ、ＯＨ、ピリジル、−ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＲ１２、−Ｓ−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＳＨ、または−Ｓ（ＣＨ２）２〜３ＣＯ２Ｒ１２；あるいは
（ｆ）Ｊ４は、Ｎであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３は、それぞれ、Ｃ（Ｒ１２）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＨ２、またはＮＨ−（フェニル）である；そして
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＮＨ２ではない；あるいは
（ｇ）Ｊ１およびＪ２は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（フェニル）またはＣ（２−フラニル）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３は、ＮＨ２、必要に応じて置換したフェニル、または以下で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルである：ＣＮまたはＣ（Ｏ）−フェニル；そして
Ｒ４は、Ｈ、メチル、または−ＮＲ６Ｒ７ではない；あるいは
（ｈ）Ｊ２は、Ｃ（Ｒ）であり、そしてＪ４は、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨ−（フェニル）である；そして
Ｊ１およびＪ３は、両方共には、Ｎにならない；
但し書き３：
【化１−７】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｓ）であり；Ｊ１がＮであり；Ｊ２がＣ（Ｈ）、Ｃ（ＣＨ３）またはＣ（フェニル）であり；Ｊ３がＣ（Ｈ）であり、そしてＪ４がＣ（ＣＨ３）またはＣ（Ｎ（ＣＨ３）２）であり；ＸがＳであり；そしてＲ４がＨまたはＣＨ３であるとき；そのとき、Ｒ３は、Ｈ、ＮＨ２、フェニル、ハロ置換フェニル、または以下で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキルではない：Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２またはＯＨ；
但し書き４：
【化１−８】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１が−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔまたは−ＣＨ２ＣＮであり；Ｒ２がＨであり；Ｊ１およびＪ２がＮであり、そしてＪ３およびＪ４がＣ（フェニル）であり；ＸがＳであり；そしてＲ３がフェニルまたはｐ−フルオロフェニルであるとき；そのとき、Ｒ４は、−ＮＲ６Ｒ７ではない；
但し書き５：
【化１−９】
が単結合であり；Ｒ４が（＝Ｏ）であり；そしてＲ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であるとき；そのとき、
（ａ）Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ８）である；そして
Ｒ３は、Ｎ−３ａ，４−ジヒドロベンゾピラノ［３，４−ｃ］ピロリジンまたはＮ−３ａ，４−ジヒドロベンゾピラノ［３，４−ｃ］ピペリジンで置換されたアルキル、Ｎ−１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン、またはＮ−（２−フェニル）ピロリジンではなく、ここで、該ベンゾまたはフェニルは、必要に応じて、置換されている；あるいは
（ｂ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｒ１４）であり、ここで、Ｒ１４は、Ｈ、ハロ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨＳＯ２−アルキル、またはＮＨ２である；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ−（必要に応じて置換したベンジル）である；そして
Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈ、ＯＨまたはアルキルにならない；あるいは
（ｃ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）またはＣ（ハロ）である；
Ｘは、Ｓ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（ベンジル）である；
Ｒ５は、Ｈまたはハロ置換ベンジルである；そしてＲ３は、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１２ではない；または
Ｒ５は、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１２であり、そしてＲ３は、ベンジルまたはハロ置換ベンジルではない；あるいは
（ｄ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＳである；
Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ３は、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−ピロリジン、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−ピペリジン、または−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−モルホリンではない；あるいは
（ｅ）Ｊ１は、Ｎであり、そしてＪ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ５は、Ｈである；そして
Ｒ３は、ＮＨ２、必要に応じて置換したフェニル、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、以下で必要に応じて置換したアルキルではない：ハロ、ヒドロキシまたはアミノ；あるいは
（ｆ）Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、それぞれ、ＣＨであり、そしてＪ４は、Ｎである；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ５は、Ｈである；そして
Ｒ３は、Ｎ−１，３，３ａ，４，５，９ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］イソインドールで置換したアルキルではなく、ここで、ベンゾは、必要に応じて、置換されている；ｏｒ
（ｇ）Ｊ１およびＪ２は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（２−フラニル）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３は、フェニルである；そして
Ｒ５は、Ｈではない；あるいは
（ｈ）Ｊ１およびＪ４は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ２およびＪ３は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈにならない；
但し書き６：
【化１−１０】
が単結合であり；Ｒ４が（＝Ｏ）であり；Ｒ１が必要に応じて置換したフェニルであり；Ｒ２がＨであり；そしてＸがＣＯであるとき；そのとき、Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈにならない；
但し書き７：
【化１−１１】
が単結合であり；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であり；Ｊ１およびＪ２は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（フェニル）であり；ＸがＳである；そしてＲ４が必要に応じて置換したフェニルであるとき；そのとき、Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈにならない；
但し書き８：
【化１−１２】
が単結合であり；Ｒ４が（＝Ｓ）であり；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）であり；ＸがＳであり；Ｒ５がＨであり；そして（ｉ）Ｊ１およびＪ３がＮであるか、または（ｉｉ）Ｊ１がＮ１であり、Ｊ２がＣ（Ｒ１５）であり、Ｊ３がＣ（Ｒ１６）またはＮであり、そしてＪ４がＣ（ＣＨ３）またはＣ（必要に応じて置換したフェニル）であり、ここで、Ｒ１５がＣＨ３、ＮＨ２、フェニルまたは２−チエニルであり、そしてＲ１６がＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３または−ＣＯ２Ｅｔであるとき；そのとき、Ｒ３は、Ｈまたはフェニルではない；
但し書き９：Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｈ）であり；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であり；ＸがＮＨまたはＳであり；そしてＲ４が（＝Ｓ）または−ＳＲ６であるとき；そのとき、Ｒ３は、−ＮＨ２ではない；
但し書き１０：Ｊ１がＮであり、Ｊ３がＣ（Ｈ）であり、Ｊ４がＣ（ＣＨ３）またはＣ（フェニル）であり、そしてＪ２がＣ（ＣＨ３）、Ｃ（必要に応じて置換したフェニル）またはＣ（２−チエニル）であり；ＸがＳであり；そしてＲ４がＨ、（＝Ｓ）または−ＳＲ６であるとき；そのとき、Ｒ３は、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、または必要に応じて置換したフェニルではない；そして
但し書き１１：Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｈ）であり；そしてＲ３およびＲ４が、該介在原子と共に環を形成するとき；そのとき、Ｘは、ＮＨまたはＳではない、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ１〜Ｊ４の少なくとも１個が、ＮまたはＮ→Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｊ１〜Ｊ４の１個が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＲ１が、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉａにより表わされる、請求項１または５に記載の化合物：
【化２】
【請求項７】
Ｘが、ＯまたはＳである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、Ｓである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｊ１が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｊ２が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｊ３が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｊ４が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｊ１およびＪ３が、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ２およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｊ２およびＪ３が、Ｃ（Ｈ）またはＣ（ハロ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、Ｈである、請求項６〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、−ＯＳＯ２Ｒ６、または−ＮＲ６Ｒ７であり、ここで、Ｒ６およびＲ７が、必要に応じて、一緒になって、４員〜７員複素環を形成し、該複素環が、前記窒素原子に加えて、０個〜１個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、ＯまたはＮから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−ＮＨ−フェニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｎ−ピロリル、Ｎ−ピラゾリル、Ｎ−ピペラジニル、またはＮ−ピロリジニルであり、該Ｎ−ピロリジニルが、必要に応じて、ヒドロキシまたは（＝Ｏ）で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）の該（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）が、必要に応じて、−ＯＨまたは−ＣＦ３で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；ここで、Ｒ３の各構成要素が、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、アルキル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１２、−ＣＦ３から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該ヘテロシクリルが、さらに、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項６〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７単環式シクロアルキル、９員シクロアルキルアリール、９員シクロアルケニルアリール、６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、９員〜１０員二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはアリールである；ここで、該アリールが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択されるか、あるいは該アリールの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンジル、ａ−フェネチル、ピリジル、ｎ−ブチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、シクロヘキシルメチル、ピラノ、インダニル、インデニル、フェニル、または３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルである；ここで、該フェニルが、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＭｅ２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、メチル、エチルで置換されているか、あるいは、該フェニルの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルが、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記アリールまたはフェニルが、ｐ−置換されている、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、以下で示したものからなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【請求項２４】
前記化合物が、７Ａ、７Ｂ、７Ｄ、７Ｇ、７Ｈ、７Ｋ、７Ｌ、７Ｑ、７Ｗ、７Ｘ、７Ｙ、７Ｚ、７ＡＡ、７ＡＣ、７ＡＪ、７ＡＫ、７ＡＭ、７ＡＰ、７ＡＳ、７ＡＶ、７ＡＸ、７ＡＹ、７ＢＦ、７ＢＧ、７ＢＩ、７ＢＪ、７ＢＬ、７ＢＭ、７ＢＮ、７ＢＯ、７ＢＳ、７ＢＷ、７ＢＹ、７ＢＺ、７ＣＡ、７ＣＢ、７ＣＣ、７ＣＤ、７ＣＥ、７ＣＦ、７ＣＧ、７ＣＫ、７ＣＭ、７ＣＱ、７ＣＲ、７ＣＴ、７ＣＵ、７ＣＶ、７ＣＹ、７ＣＺ、７ＤＢ、７ＤＣ、７ＤＥ、７ＤＦ、７ＤＧ、７ＤＨ、７ＤＩ、７ＤＪ、７ＤＫ、７ＤＬ、７ＤＯ、７ＤＱ、７ＤＲ、７ＤＵ、７ＤＶ、７ＤＷ、７ＤＸ、７ＤＺ、７ＥＡ、１５Ｃ、１５Ｑ、１５Ｙ、１５Ｚ、１５ＡＡ、１５ＡＢ、１５ＡＧ、２８Ｉ、２８Ｐ、２８Ｓ、２８Ｘ、２８Ｙ、２８Ｚ、２８ＡＡ、２８ＡＢ、２８ＡＣ、２８ＡＥ、２８ＡＩ、２８ＡＫ、２８ＡＬ、２８ＡＮ、２８ＡＯ、２８ＡＰ、２８ＡＲ、２８ＡＳ、２８ＡＴ、２８ＡＵ、２８ＡＶ、２８ＡＷ、２８ＡＺ、２８ＢＢ、２８ＢＣ、３７Ｅ、３７Ｆ、４５、４６、５１、５８、６０Ａ、６０Ｂ、６０Ｃ、６０Ｄ、６０Ｅ、６０Ｇ、６６Ａ、６６Ｄ、７１Ａ、７２Ａ、７２Ｂ、７２Ｃ、７２Ｇ、７２Ｈ、７２Ｉ、９５Ａ、９５Ｂ、９６Ｃ、９５Ｄ、９５Ｅ、９５Ｆ、９５Ｇ、９５Ｈ、９５Ｉ、９５Ｋ、９５Ｌ、９５Ｎ、９５０、９５Ｐ、９５Ｑ、９５Ｒ、９５Ｓ、９５Ｔ、９５Ｕ、９５Ｗ、９５Ｘ、９５Ｙ、９５Ｚ、９５ＡＡ、９５ＡＣ、９５ＡＤ、１１３Ａ、１１３Ｂ、１１３Ｄ、１１３Ｅ、１１３Ｆ、１１３Ｇ、１１３Ｈ、１１３Ｉ、１１３Ｋ、１１６Ｄ、１３１Ａ、１３１Ｂ、１３１Ｃ、１３１Ｄ、１３１Ｅ、１３１Ｇ、１３６、１３７Ａ、１３７Ｂ、１３８、１４８、１５１、および１５２からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
７Ａ、７Ｂ、７Ｈ、７Ｌ、７Ｑ、７ＡＣ、７ＡＰ、７ＡＳ、７ＢＩ、７ＢＪ、７ＢＬ、７ＢＭ、７ＢＳ、７ＢＹ、７ＣＣ、７ＣＥ、７ＣＧ、７ＣＱ、７ＣＲ、７ＣＴ、７ＣＵ、７ＣＶ、７ＣＹ、７ＤＧ、７ＤＨ、７ＤＫ、７ＤＬ、７ＤＲ、７ＤＵ、７ＤＶ、７ＤＷ、１５Ｑ、１５Ｚ、１５ＡＡ、１５ＡＧ、２８Ｘ、２８Ｙ、２８Ｚ、２８ＡＡ、２８ＡＥ、２８ＡＩ、２８ＡＫ、２８ＡＬ、３７Ｅ、３７Ｆ、６０Ａ、６０Ｄ、６０Ｅ、７１Ａ、７２Ｇ、７２Ｈ、９５Ａ、９５Ｂ、９５Ｃ、９５Ｅ、９５Ｆ、９５Ｇ、９５Ｈ、９５Ｋ、９５Ｌ、９５Ｐ、９５Ｑ、９５Ｓ、９５Ｔ、９５Ｚ、９５ＡＡ、９５ＡＣ、１３１Ｃ、１３１Ｄ、１３１Ｅ、１３６、１４８、および１５２からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
【請求項２７】
さらに、１種またはそれ以上の追加治療薬を含有する、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記追加治療薬が、疼痛処理に適当な治療薬、抗不安薬、抗片頭痛薬、および尿失禁を治療するのに適当な治療薬からなる群から選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
それを必要とする細胞における代謝調節型グルタミン酸受容体１（ｍＧｌｕＲＩ）の活性を選択的にアンタゴナイズする方法であって、該細胞を、式Ｉの少なくとも１種の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量と接触させる工程を包含する、方法：
【化３６−１】
ここで：
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、別個に、ＮまたはＣ（Ｒ）であるが、但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４の０個〜２個は、Ｎである；
【化３６−２】
は、単結合または二重結合である；
Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲａＲｂ）である；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＲ１２および−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシから選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ６、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；あるいはＲ３およびＲ４は、必要に応じて、介在原子と一緒になって、５員〜８員複素環を形成し、該複素環は、該介在窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ５は、
【化３６−３】
が単結合であるとき、Ｒ３であり、そしてＲ５は、
【化３６−４】
が二重結合であるとき、存在しない；
Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ６およびＲ７の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ６およびＲ７は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該窒素原子に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒａは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびＮ（Ｒ１２）２からなる群から選択される；
Ｒｂは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ８の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルである；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；ここで、Ｈを除くＲ１１の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；そして同じ窒素原子に結合された２個のＲ１２は、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である；そして
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルである、
方法。
【請求項３０】
そのような治療を必要とする哺乳動物における代謝調節型グルタミン酸受容体１（ｍＧｌｕＲＩ）の機能に関連した疾患または病気を治療する方法であって、式Ｉの少なくとも１種の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法：
【化３７−１】
ここで：
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、別個に、ＮまたはＣ（Ｒ）であるが、但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４の０個〜２個は、Ｎである；
【化３７−２】
は、単結合または二重結合である；
Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲａＲｂ）である；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＲ１２および−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシから選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ６、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；あるいはＲ３およびＲ４は、必要に応じて、介在原子と一緒になって、５員〜８員複素環を形成し、該複素環は、該介在窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ５は、
【化３７−３】
が単結合であるとき、Ｒ３であり、そしてＲ５は、
【化３７−４】
が二重結合であるとき、存在しない；
Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ６およびＲ７の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ６およびＲ７は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該窒素原子に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒａは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびＮ（Ｒ１２）２からなる群から選択される；Ｒｂは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される；Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ８の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルである；Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；ここで、Ｈを除くＲ１１の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；そして同じ窒素原子に結合された２個のＲ１２は、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である；そして
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルである、
方法。
【請求項３１】
前記疾患または病気が、疼痛である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記疾患または病気が、神経障害性疼痛である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患または病気が、異痛症である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患または病気が、痛覚過敏である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
前記疾患または病気が、炎症または炎症疾患に付随した疼痛である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３６】
さらに、疼痛処理に適当な１種またはそれ以上の追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
前記追加治療薬が、オピオイド鎮痛薬である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記追加治療薬が、非オピオイド鎮痛薬である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記疾患または病気が、筋痙攣、癲癇、痙縮、片頭痛、精神病、尿失禁、不安および関連障害、嘔吐、脳浮腫、遅発性ジスキネジア、鬱病、薬剤耐性および離脱症、ならびに禁煙からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４０】
前記疾患または病気が、不安である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
さらに、１種またはそれ以上の追加抗不安薬を投与する工程を包含する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記疾患または病気が、片頭痛である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４３】
さらに、１種またはそれ以上の追加抗片頭痛薬を投与する工程を包含する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
前記疾患または病気が、尿失禁である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
さらに、１種またはそれ以上の尿失禁を治療するのに適当な治療薬を投与する工程を包含する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記疾患または病気が、心臓バイパス手術または移植に伴う脳欠損、脳虚血、卒中、脊髄傷害、頭部外傷、周産期低酸素症、心停止、低血糖症神経損傷、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＡＩＤＳ誘発痴呆、遺伝性運動失調症、眼球損傷および網膜症、認知障害、ならびに特発性または薬剤誘発パーキンソン病からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４７】
さらに、１種またはそれ以上の追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記式Ｉの化合物が、式Ｉａにより表わされる、請求項３０〜４７のいずれか１項に記載の方法：
【化３８】
【請求項４９】
Ｘが、ＯまたはＳである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｘが、Ｓである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
Ｊ１が、ＮまたはＮ→Ｏであり、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
Ｊ２が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
Ｊ３が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
Ｊ４が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
Ｊ１およびＪ４が、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ２およびＪ３が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
Ｊ２およびＪ３が、Ｃ（Ｈ）またはＣ（ハロ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ４が、Ｈである、請求項４８〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒが、Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、−ＯＳＯ２Ｒ６、または−ＮＲ６Ｒ７であり、ここで、Ｒ６およびＲ７が、必要に応じて、一緒になって、４員〜７員複素環を形成し、該複素環が、前記窒素原子に加えて、０個〜１個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、ＯまたはＮから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒが、Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−ＮＨ−フェニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｎ−ピロリル、Ｎ−ピラゾリル、Ｎ−ピペラジニル、またはＮ−ピロリジニルであり、該Ｎ−ピロリジニルが、必要に応じて、ヒドロキシまたは（＝Ｏ）で置換されている、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ３が、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；ここで、Ｒ３の各構成要素が、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、アルキル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１２、−ＣＦ３から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該ヘテロシクリルが、さらに、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７単環式シクロアルキル、９員シクロアルキルアリール、９員シクロアルケニルアリール、６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、９員〜１０員二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはアリールである；ここで、該アリールが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択されるか、あるいは該アリールの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
Ｒ３が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンジル、ａ−フェネチル、ピリジル、ｎ−ブチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、シクロヘキシルメチル、ピラノ、インダニル、インデニル、フェニル、または３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルである；ここで、該フェニルが、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＭｅ２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、メチル、エチルで置換されているか、あるいは、該フェニルの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルが、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記アリールまたはフェニルが、ｐ−置換されている、請求項６１または６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が、以下からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項４８に記載の方法：
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【請求項６５】
前記化合物が、７Ａ、７Ｂ、７Ｈ、７Ｌ、７Ｑ、７ＡＣ、７ＡＰ、７ＡＳ、７ＢＩ、７ＢＪ、７ＢＬ、７ＢＭ、７ＢＳ、７ＢＹ、７ＣＣ、７ＣＥ、７ＣＧ、７ＣＱ、７ＣＲ、７ＣＴ、７ＣＵ、７ＣＶ、７ＣＹ、７ＤＧ、７ＤＨ、７ＤＫ、７ＤＬ、７ＤＲ、７ＤＵ、７ＤＶ、７ＤＷ、１５Ｑ、１５Ｚ、１５ＡＡ、１５ＡＧ、２８Ｘ、２８Ｙ、２８Ｚ、２８ＡＡ、２８ＡＥ、２８ＡＩ、２８ＡＫ、２８ＡＬ、３７Ｅ、３７Ｆ、６０Ａ、６０Ｄ、６０Ｅ、７１Ａ、７２Ｇ、７２Ｈ、９５Ａ、９５Ｂ、９５Ｃ、９５Ｅ、９５Ｆ、９５Ｇ、９５Ｈ、９５Ｋ、９５Ｌ、９５Ｐ、９５Ｑ、９５Ｓ、９５Ｔ、９５Ｚ、９５ＡＡ、９５ＡＣ、１３１Ｃ、１３１Ｄ、１３１Ｅ、１３６、１４８、および１５２からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項６４に記載の方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物：
【化１−１】
ここで：
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、別個に、Ｎ、Ｎ→Ｏ、またはＣ（Ｒ）であるが、但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４の０個〜２個は、ＮまたはＮ→Ｏである；
【化１−２】
は、単結合または二重結合である；
Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲａＲｂ）である；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＲ１２および−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシから選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ６、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；あるいはＲ３およびＲ４は、必要に応じて、介在原子と一緒になって、５員〜８員複素環を形成し、該複素環は、該介在窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ５は、
【化１−３】
が単結合であるとき、Ｒ３であり、そしてＲ５は、
【化１−４】
が二重結合であるとき、存在しない；
Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ６およびＲ７の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ６およびＲ７は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該窒素原子に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒａは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびＮ（Ｒ１２）２からなる群から選択される；
Ｒｂは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ８の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルである；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；ここで、Ｈを除くＲ１１の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；そして同じ窒素原子に結合された２個のＲ１２は、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である；そして
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルである；
次の但し書き１〜１１の少なくとも１つを伴う：
但し書き１：
【化１−５】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であり；Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ１２であるとき；そのとき、Ｒ３は、Ｈではない；
但し書き２：
【化１−６】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であるとき；そのとき、
（ａ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＳまたはＯである；
Ｒ３は、３−（３−ヒドロキシピペリジン−２−イル）−２−オキソ−プロピルである；そして
Ｒ４は、Ｈではない；あるいは
（ｂ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＮＨである；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたはＮＨ２である；そして
Ｒ４は、Ｈ、−（ＣＨ２）４−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）または−Ｓ−（ＣＨ２）３−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）ではない；あるいは
（ｃ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＮＨであり、
Ｒ３は、−ＮＨ２、−（ＣＨ２）２〜３−ＯＨ、−（ＣＨ２）２〜３−ハロまたは−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）である；そして
Ｒ４は、ＨまたはＣ１〜Ｃ３アルキルではない；あるいは
（ｄ）（ｉ）Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２およびＪ３は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）であり、そしてＪ４は、Ｃ（Ｎ（ＣＨ３）２）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ４は、Ｈである；そして
Ｒ３は、ベンジル、フェニル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メチルフェニルまたはｐ−メトキシフェニルではない；あるいは
（ｄ）（ｉｉ）Ｊ１は、Ｎであり、Ｊ２は、Ｃ（ＣＨ３）またはＣ（ＮＨ２）であり、Ｊ３は、Ｃ（Ｈ）、Ｃ（ＮＯ２）またはＣ（Ｃ（Ｏ）ＣＨ３）であり、そしてＪ４は、Ｃ（ＣＨ３）またはＣ（必要に応じて置換したフェニル）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ４は、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ３は、ベンジル、フェニル、ｐ−クロロフェニル、ｐ−メチルフェニル、ｐ−メトキシフェニルまたは２−メチル−４−ニトロフェニルではない；あるいは
（ｅ）Ｊ１は、Ｎであり、そしてＪ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｒ１３）であり、ここで、Ｒ１３は、Ｈ、ＣＦ３、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、−ＣＯＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−ＣＯ２Ｅｔ、必要に応じて置換したフェニルまたはベンジルである；
Ｘは、ＯまたはＳである；
Ｒ４は、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはフェニルである；そして
Ｒ３は、−ＮＨ２、−ＮＨ（フェニル）、または以下で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルではない：ハロ、ＯＨ、ピリジル、−ＮＲ６Ｒ７、ＣＯ２Ｒ１２、ＣＯＲ１２、−Ｓ−（ＣＨ２）２〜３ＯＨ、−ＳＨ、または−Ｓ（ＣＨ２）２〜３ＣＯ２Ｒ１２；あるいは
（ｆ）Ｊ４は、Ｎであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３は、それぞれ、Ｃ（Ｒ１２）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ＮＨ２、またはＮＨ−（フェニル）である；そして
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、またはＮＨ２ではない；あるいは
（ｇ）Ｊ１およびＪ２は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（フェニル）またはＣ（２−フラニル）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３は、ＮＨ２、必要に応じて置換したフェニル、または以下で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ４アルキルである：ＣＮまたはＣ（Ｏ）−フェニル；そして
Ｒ４は、Ｈ、メチル、または−ＮＲ６Ｒ７ではない；あるいは
（ｈ）Ｊ２は、Ｃ（Ｒ）であり、そしてＪ４は、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ３アルキル、ＮＨ２、Ｎ（ＣＨ３）２、ＮＨ−（フェニル）である；そして
Ｊ１およびＪ３は、両方共には、Ｎにならない；
但し書き３：
【化１−７】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｓ）であり；Ｊ１がＮであり；Ｊ２がＣ（Ｈ）、Ｃ（ＣＨ３）またはＣ（フェニル）であり；Ｊ３がＣ（Ｈ）であり、そしてＪ４がＣ（ＣＨ３）またはＣ（Ｎ（ＣＨ３）２）であり；ＸがＳであり；そしてＲ４がＨまたはＣＨ３であるとき；そのとき、Ｒ３は、Ｈ、ＮＨ２、フェニル、ハロ置換フェニル、または以下で必要に応じて置換したＣ１〜Ｃ６アルキルではない：Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２またはＯＨ；
但し書き４：
【化１−８】
が二重結合であり；Ｒ５が存在せず；Ｒ１が−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔまたは−ＣＨ２ＣＮであり；Ｒ２がＨであり；Ｊ１およびＪ２がＮであり、そしてＪ３およびＪ４がＣ（フェニル）であり；ＸがＳであり；そしてＲ３がフェニルまたはｐ−フルオロフェニルであるとき；そのとき、Ｒ４は、−ＮＲ６Ｒ７ではない；
但し書き５：
【化１−９】
が単結合であり；Ｒ４が（＝Ｏ）であり；そしてＲ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であるとき；そのとき、
（ａ）Ｘは、Ｏ、ＳまたはＮ（Ｒ８）である；そして
Ｒ３は、Ｎ−３ａ，４−ジヒドロベンゾピラノ［３，４−ｃ］ピロリジンまたはＮ−３ａ，４−ジヒドロベンゾピラノ［３，４−ｃ］ピペリジンで置換されたアルキル、Ｎ−１，２，３，４，４ａ，５−ヘキサヒドロピラジノ［２，１−ｃ］［１，４］ベンゾオキサジン、またはＮ−（２−フェニル）ピロリジンではなく、ここで、該ベンゾまたはフェニルは、必要に応じて、置換されている；あるいは
（ｂ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｒ１４）であり、ここで、Ｒ１４は、Ｈ、ハロ、アルコキシ、ＮＯ２、ＮＨＳＯ２−アルキル、またはＮＨ２である；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ−（必要に応じて置換したベンジル）である；そして
Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈ、ＯＨまたはアルキルにならない；あるいは
（ｃ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）またはＣ（ハロ）である；
Ｘは、Ｓ、Ｎ（ＣＨ３）またはＮ（ベンジル）である；
Ｒ５は、Ｈまたはハロ置換ベンジルである；そしてＲ３は、−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１２ではない；または
Ｒ５は、Ｈまたは−ＣＨ２ＣＯ２Ｒ１２であり、そしてＲ３は、ベンジルまたはハロ置換ベンジルではない；あるいは
（ｄ）Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、ＮＨ、Ｎ（ＣＨ３）またはＳである；
Ｒ５は、ＨまたはＣＨ３である；そして
Ｒ３は、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−（必要に応じて置換したピペラジン）、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ３アルキル）２、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−ピロリジン、−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−ピペリジン、または−（ＣＨ２）２〜３−Ｎ−モルホリンではない；あるいは
（ｅ）Ｊ１は、Ｎであり、そしてＪ２、Ｊ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ５は、Ｈである；そして
Ｒ３は、ＮＨ２、必要に応じて置換したフェニル、−（ＣＨ２）２ＮＨ（ＣＨ２）２ＮＨ２、以下で必要に応じて置換したアルキルではない：ハロ、ヒドロキシまたはアミノ；あるいは
（ｆ）Ｊ１、Ｊ２およびＪ３は、それぞれ、ＣＨであり、そしてＪ４は、Ｎである；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ５は、Ｈである；そして
Ｒ３は、Ｎ−１，３，３ａ，４，５，９ｂ−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［ｅ］イソインドールで置換したアルキルではなく、ここで、ベンゾは、必要に応じて、置換されている；ｏｒ
（ｇ）Ｊ１およびＪ２は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（２−フラニル）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３は、フェニルである；そして
Ｒ５は、Ｈではない；あるいは
（ｈ）Ｊ１およびＪ４は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ２およびＪ３は、それぞれ、Ｃ（Ｈ）である；
Ｘは、Ｓである；
Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈにならない；
但し書き６：
【化１−１０】
が単結合であり；Ｒ４が（＝Ｏ）であり；Ｒ１が必要に応じて置換したフェニルであり；Ｒ２がＨであり；そしてＸがＣＯであるとき；そのとき、Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈにならない；
但し書き７：
【化１−１１】
が単結合であり；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であり；Ｊ１およびＪ２は、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ３およびＪ４は、それぞれ、Ｃ（フェニル）であり；ＸがＳである；そしてＲ４が必要に応じて置換したフェニルであるとき；そのとき、Ｒ３およびＲ５は、両方共には、Ｈにならない；
但し書き８：
【化１−１２】
が単結合であり；Ｒ４が（＝Ｓ）であり；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）であり；ＸがＳであり；Ｒ５がＨであり；そして（ｉ）Ｊ１およびＪ３がＮであるか、または（ｉｉ）Ｊ１がＮ１であり、Ｊ２がＣ（Ｒ１５）であり、Ｊ３がＣ（Ｒ１６）またはＮであり、そしてＪ４がＣ（ＣＨ３）またはＣ（必要に応じて置換したフェニル）であり、ここで、Ｒ１５がＣＨ３、ＮＨ２、フェニルまたは２−チエニルであり、そしてＲ１６がＨ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ３または−ＣＯ２Ｅｔであるとき；そのとき、Ｒ３は、Ｈまたはフェニルではない；
但し書き９：Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｈ）であり；Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）であり；ＸがＮＨまたはＳであり；そしてＲ４が（＝Ｓ）または−ＳＲ６であるとき；そのとき、Ｒ３は、−ＮＨ２ではない；
但し書き１０：Ｊ１がＮであり、Ｊ３がＣ（Ｈ）であり、Ｊ４がＣ（ＣＨ３）またはＣ（フェニル）であり、そしてＪ２がＣ（ＣＨ３）、Ｃ（必要に応じて置換したフェニル）またはＣ（２−チエニル）であり；ＸがＳであり；そしてＲ４がＨ、（＝Ｓ）または−ＳＲ６であるとき；そのとき、Ｒ３は、ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、または必要に応じて置換したフェニルではない；そして
但し書き１１：Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｈ）であり；そしてＲ３およびＲ４が、該介在原子と共に環を形成するとき；そのとき、Ｘは、ＮＨまたはＳではない、
化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｘが、Ｏ、ＳまたはＮＲ８である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｊ１〜Ｊ４の少なくとも１個が、ＮまたはＮ→Ｏである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｊ１〜Ｊ４の１個が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＲ１が、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１およびＲ２が、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
式Ｉａにより表わされる、請求項１または５に記載の化合物：
【化２】
【請求項７】
Ｘが、ＯまたはＳである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｘが、Ｓである、請求項６に記載の化合物。
【請求項９】
Ｊ１が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｊ２が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｊ３が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｊ４が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｊ１およびＪ３が、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ２およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｊ２およびＪ３が、Ｃ（Ｈ）またはＣ（ハロ）である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、Ｈである、請求項６〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒが、Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、−ＯＳＯ２Ｒ６、または−ＮＲ６Ｒ７であり、ここで、Ｒ６およびＲ７が、必要に応じて、一緒になって、４員〜７員複素環を形成し、該複素環が、前記窒素原子に加えて、０個〜１個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、ＯまたはＮから選択される、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒが、Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−ＮＨ−フェニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｎ−ピロリル、Ｎ−ピラゾリル、Ｎ−ピペラジニル、またはＮ−ピロリジニルであり、該Ｎ−ピロリジニルが、必要に応じて、ヒドロキシまたは（＝Ｏ）で置換されている、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）の該（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）が、必要に応じて、−ＯＨまたは−ＣＦ３で置換されている、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；ここで、Ｒ３の各構成要素が、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、アルキル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１２、−ＣＦ３から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該ヘテロシクリルが、さらに、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項６〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７単環式シクロアルキル、９員シクロアルキルアリール、９員シクロアルケニルアリール、６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、９員〜１０員二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはアリールである；ここで、該アリールが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択されるか、あるいは該アリールの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンジル、ａ−フェネチル、ピリジル、ｎ−ブチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、シクロヘキシルメチル、ピラノ、インダニル、インデニル、フェニル、または３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルである；ここで、該フェニルが、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＭｅ２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、メチル、エチルで置換されているか、あるいは、該フェニルの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルが、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記アリールまたはフェニルが、ｐ−置換されている、請求項２０または２１に記載の化合物。
【請求項２３】
前記化合物が、以下で示したものからなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項１に記載の化合物：
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
【化１４】
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【請求項２４】
前記化合物が、７Ａ、７Ｂ、７Ｄ、７Ｇ、７Ｈ、７Ｋ、７Ｌ、７Ｑ、７Ｗ、７Ｘ、７Ｙ、７Ｚ、７ＡＡ、７ＡＣ、７ＡＪ、７ＡＫ、７ＡＭ、７ＡＰ、７ＡＳ、７ＡＶ、７ＡＸ、７ＡＹ、７ＢＦ、７ＢＧ、７ＢＩ、７ＢＪ、７ＢＬ、７ＢＭ、７ＢＮ、７ＢＯ、７ＢＳ、７ＢＷ、７ＢＹ、７ＢＺ、７ＣＡ、７ＣＢ、７ＣＣ、７ＣＤ、７ＣＥ、７ＣＦ、７ＣＧ、７ＣＫ、７ＣＭ、７ＣＱ、７ＣＲ、７ＣＴ、７ＣＵ、７ＣＶ、７ＣＹ、７ＣＺ、７ＤＢ、７ＤＣ、７ＤＥ、７ＤＦ、７ＤＧ、７ＤＨ、７ＤＩ、７ＤＪ、７ＤＫ、７ＤＬ、７ＤＯ、７ＤＱ、７ＤＲ、７ＤＵ、７ＤＶ、７ＤＷ、７ＤＸ、７ＤＺ、７ＥＡ、１５Ｃ、１５Ｑ、１５Ｙ、１５Ｚ、１５ＡＡ、１５ＡＢ、１５ＡＧ、２８Ｉ、２８Ｐ、２８Ｓ、２８Ｘ、２８Ｙ、２８Ｚ、２８ＡＡ、２８ＡＢ、２８ＡＣ、２８ＡＥ、２８ＡＩ、２８ＡＫ、２８ＡＬ、２８ＡＮ、２８ＡＯ、２８ＡＰ、２８ＡＲ、２８ＡＳ、２８ＡＴ、２８ＡＵ、２８ＡＶ、２８ＡＷ、２８ＡＺ、２８ＢＢ、２８ＢＣ、３７Ｅ、３７Ｆ、４５、４６、５１、５８、６０Ａ、６０Ｂ、６０Ｃ、６０Ｄ、６０Ｅ、６０Ｇ、６６Ａ、６６Ｄ、７１Ａ、７２Ａ、７２Ｂ、７２Ｃ、７２Ｇ、７２Ｈ、７２Ｉ、９５Ａ、９５Ｂ、９６Ｃ、９５Ｄ、９５Ｅ、９５Ｆ、９５Ｇ、９５Ｈ、９５Ｉ、９５Ｋ、９５Ｌ、９５Ｎ、９５０、９５Ｐ、９５Ｑ、９５Ｒ、９５Ｓ、９５Ｔ、９５Ｕ、９５Ｗ、９５Ｘ、９５Ｙ、９５Ｚ、９５ＡＡ、９５ＡＣ、９５ＡＤ、１１３Ａ、１１３Ｂ、１１３Ｄ、１１３Ｅ、１１３Ｆ、１１３Ｇ、１１３Ｈ、１１３Ｉ、１１３Ｋ、１１６Ｄ、１３１Ａ、１３１Ｂ、１３１Ｃ、１３１Ｄ、１３１Ｅ、１３１Ｇ、１３６、１３７Ａ、１３７Ｂ、１３８、１４８、１５１、および１５２からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
７Ａ、７Ｂ、７Ｈ、７Ｌ、７Ｑ、７ＡＣ、７ＡＰ、７ＡＳ、７ＢＩ、７ＢＪ、７ＢＬ、７ＢＭ、７ＢＳ、７ＢＹ、７ＣＣ、７ＣＥ、７ＣＧ、７ＣＱ、７ＣＲ、７ＣＴ、７ＣＵ、７ＣＶ、７ＣＹ、７ＤＧ、７ＤＨ、７ＤＫ、７ＤＬ、７ＤＲ、７ＤＵ、７ＤＶ、７ＤＷ、１５Ｑ、１５Ｚ、１５ＡＡ、１５ＡＧ、２８Ｘ、２８Ｙ、２８Ｚ、２８ＡＡ、２８ＡＥ、２８ＡＩ、２８ＡＫ、２８ＡＬ、３７Ｅ、３７Ｆ、６０Ａ、６０Ｄ、６０Ｅ、７１Ａ、７２Ｇ、７２Ｈ、９５Ａ、９５Ｂ、９５Ｃ、９５Ｅ、９５Ｆ、９５Ｇ、９５Ｈ、９５Ｋ、９５Ｌ、９５Ｐ、９５Ｑ、９５Ｓ、９５Ｔ、９５Ｚ、９５ＡＡ、９５ＡＣ、１３１Ｃ、１３１Ｄ、１３１Ｅ、１３６、１４８、および１５２からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物と、少なくとも１種の薬学的に受容可能なキャリア、アジュバントまたはビヒクルとを含有する、医薬組成物。
【請求項２７】
さらに、１種またはそれ以上の追加治療薬を含有する、請求項２６に記載の医薬組成物。
【請求項２８】
前記追加治療薬が、疼痛処理に適当な治療薬、抗不安薬、抗片頭痛薬、および尿失禁を治療するのに適当な治療薬からなる群から選択される、請求項２７に記載の医薬組成物。
【請求項２９】
それを必要とする細胞における代謝調節型グルタミン酸受容体１（ｍＧｌｕＲＩ）の活性を選択的にアンタゴナイズする方法であって、該細胞を、式Ｉの少なくとも１種の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量と接触させる工程を包含する、方法：
【化３６−１】
ここで：
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、別個に、ＮまたはＣ（Ｒ）であるが、但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４の０個〜２個は、Ｎである；
【化３６−２】
は、単結合または二重結合である；
Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲａＲｂ）である；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＲ１２および−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシから選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ６、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；あるいはＲ３およびＲ４は、必要に応じて、介在原子と一緒になって、５員〜８員複素環を形成し、該複素環は、該介在窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ５は、
【化３６−３】
が単結合であるとき、Ｒ３であり、そしてＲ５は、
【化３６−４】
が二重結合であるとき、存在しない；
Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ６およびＲ７の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ６およびＲ７は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該窒素原子に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒａは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびＮ（Ｒ１２）２からなる群から選択される；
Ｒｂは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ８の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルである；
Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；ここで、Ｈを除くＲ１１の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；そして同じ窒素原子に結合された２個のＲ１２は、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である；そして
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルである、
方法。
【請求項３０】
そのような治療を必要とする哺乳動物における代謝調節型グルタミン酸受容体１（ｍＧｌｕＲＩ）の機能に関連した疾患または病気を治療する方法であって、式Ｉの少なくとも１種の化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物の治療有効量を投与する工程を包含する、方法：
【化３７−１】
ここで：
Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４は、別個に、ＮまたはＣ（Ｒ）であるが、但し、Ｊ１、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４の０個〜２個は、Ｎである；
【化３７−２】
は、単結合または二重結合である；
Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＮＲ６Ｒ７、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣＯＲ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｘは、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ８）、Ｃ（Ｏ）、またはＣ（ＲａＲｂ）である；
Ｒ１は、Ｈ、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ２は、Ｈ、ハロ、アルキル、−Ｎ（Ｒ１２）２、−ＯＲ１２および−ＳＲ１２からなる群から選択され、ここで、該アルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、ヒドロキシまたはアルコキシから選択される；あるいは、Ｒ１およびＲ２は、必要に応じて、一緒になって、（＝Ｏ）または（＝Ｓ）を形成する；
Ｒ３は、Ｈ、−ＮＲ６Ｒ７、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ４は、Ｈ、−ＯＲ６、（＝Ｏ）、（＝Ｓ）、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、該アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、シクロアルキルアルキルおよびヘテロシクリルアルキルは、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ６、−ＳＲ６、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ６、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）Ｒ６、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ（Ｒ６）Ｓ（Ｏ２）Ｒ６、または−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；あるいはＲ３およびＲ４は、必要に応じて、介在原子と一緒になって、５員〜８員複素環を形成し、該複素環は、該介在窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ５は、
【化３７−３】
が単結合であるとき、Ｒ３であり、そしてＲ５は、
【化３７−４】
が二重結合であるとき、存在しない；
Ｒ６およびＲ７は、別個に、Ｈ、アルキル、アルコキシアルキル、アリールオキシアルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ６およびＲ７の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ６およびＲ７は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該窒素原子に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒａは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、およびＮ（Ｒ１２）２からなる群から選択される；Ｒｂは、Ｈ、ハロ、アルキル、ヒドロキシアルキル、およびアルコキシアルキルからなる群から選択される；Ｒ８は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、および１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される；ここで、Ｈを除くＲ８の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１０、−ＳＲ１０、−ＮＲ１０Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１０、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）Ｒ１０、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、−Ｓ（Ｏ２）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｎ（Ｒ９）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１０、または−Ｎ（Ｒ９）Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；
Ｒ９は、Ｈまたはアルキルである；Ｒ１０は、Ｈ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アラルキル、ヘテロアラルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したシクロアルキルアルキル、１個またはそれ以上の（＝Ｏ）または（＝Ｓ）で必要に応じて置換したヘテロシクリルアルキルから選択される；ここで、Ｈを除くＲ１１の各構成要素は、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したシクロアルキル、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロアリール、１個またはそれ以上のＲ１１で必要に応じて置換したヘテロシクリル、−ＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＯＣＦ３、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基は、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；またはＲ９およびＲ１０は、同じ窒素原子に結合するとき、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；そして同じ窒素原子に結合された２個のＲ１２は、必要に応じて、該結合窒素原子と一緒になって、３員〜７員複素環を形成し、該複素環は、該結合窒素に加えて、０個〜３個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子は、別個に、Ｏ、ＮまたはＳから選択される；
Ｒ１１は、ハロ、−ＣＦ３、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＯＣＨ２Ｆ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＯＲ１２、−ＳＲ１２、−Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ２）Ｒ１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−ＯＳ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、−Ｓ（Ｏ２）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）、−Ｎ（Ｒ１２）Ｓ（Ｏ２）Ｒ１２、または−Ｎ（Ｒ１２）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）（Ｒ１２）である；そして
Ｒ１２は、Ｈまたはアルキルである、
方法。
【請求項３１】
前記疾患または病気が、疼痛である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３２】
前記疾患または病気が、神経障害性疼痛である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３３】
前記疾患または病気が、異痛症である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３４】
前記疾患または病気が、痛覚過敏である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３５】
前記疾患または病気が、炎症または炎症疾患に付随した疼痛である、請求項３０に記載の方法。
【請求項３６】
さらに、疼痛処理に適当な１種またはそれ以上の追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項３０〜３５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項３７】
前記追加治療薬が、オピオイド鎮痛薬である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３８】
前記追加治療薬が、非オピオイド鎮痛薬である、請求項３６に記載の方法。
【請求項３９】
前記疾患または病気が、筋痙攣、癲癇、痙縮、片頭痛、精神病、尿失禁、不安および関連障害、嘔吐、脳浮腫、遅発性ジスキネジア、鬱病、薬剤耐性および離脱症、ならびに禁煙からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４０】
前記疾患または病気が、不安である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
さらに、１種またはそれ以上の追加抗不安薬を投与する工程を包含する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４２】
前記疾患または病気が、片頭痛である、請求項３７に記載の方法。
【請求項４３】
さらに、１種またはそれ以上の追加抗片頭痛薬を投与する工程を包含する、請求項４０に記載の方法。
【請求項４４】
前記疾患または病気が、尿失禁である、請求項３９に記載の方法。
【請求項４５】
さらに、１種またはそれ以上の尿失禁を治療するのに適当な治療薬を投与する工程を包含する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記疾患または病気が、心臓バイパス手術または移植に伴う脳欠損、脳虚血、卒中、脊髄傷害、頭部外傷、周産期低酸素症、心停止、低血糖症神経損傷、アルツハイマー病、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ＡＩＤＳ誘発痴呆、遺伝性運動失調症、眼球損傷および網膜症、認知障害、ならびに特発性または薬剤誘発パーキンソン病からなる群から選択される、請求項３０に記載の方法。
【請求項４７】
さらに、１種またはそれ以上の追加治療薬を投与する工程を包含する、請求項４６に記載の方法。
【請求項４８】
前記式Ｉの化合物が、式Ｉａにより表わされる、請求項３０〜４７のいずれか１項に記載の方法：
【化３８】
【請求項４９】
Ｘが、ＯまたはＳである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
Ｘが、Ｓである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５１】
Ｊ１が、ＮまたはＮ→Ｏであり、Ｊ２、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４８に記載の方法。
【請求項５２】
Ｊ２が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ３およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５３】
Ｊ３が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ４が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
Ｊ４が、ＮまたはＮ→Ｏであり、そしてＪ１、Ｊ２およびＪ３が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
Ｊ１およびＪ４が、それぞれ、Ｎであり、そしてＪ２およびＪ３が、それぞれ、Ｃ（Ｒ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
Ｊ２およびＪ３が、Ｃ（Ｈ）またはＣ（ハロ）である、請求項４９に記載の方法。
【請求項５７】
Ｒ４が、Ｈである、請求項４８〜５６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項５８】
Ｒが、Ｈ、ハロ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロアリール、−ＯＳＯ２Ｒ６、または−ＮＲ６Ｒ７であり、ここで、Ｒ６およびＲ７が、必要に応じて、一緒になって、４員〜７員複素環を形成し、該複素環が、前記窒素原子に加えて、０個〜１個のヘテロ原子を有し、該ヘテロ原子が、別個に、ＯまたはＮから選択される、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
Ｒが、Ｈ、−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）２、−ＮＨ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ハロ、−Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＳＯ２ＣＦ３、−ＮＨ−（Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル）、−ＮＨ−フェニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−モルホリニル、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、Ｎ−ピロリル、Ｎ−ピラゾリル、Ｎ−ピペラジニル、またはＮ−ピロリジニルであり、該Ｎ−ピロリジニルが、必要に応じて、ヒドロキシまたは（＝Ｏ）で置換されている、請求項５８に記載の方法。
【請求項６０】
Ｒ３が、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアラルキル、シクロアルキルアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリルアルキルである；ここで、Ｒ３の各構成要素が、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＲ１２、アルキル、アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシアルキル、−ＮＲ１２Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、シアノアルキル、−ＣＯ２Ｒ１２、−ＣＦ３から選択されるか、あるいは、２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該ヘテロシクリルが、さらに、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項５７に記載の方法。
【請求項６１】
Ｒ３が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ７単環式シクロアルキル、９員シクロアルキルアリール、９員シクロアルケニルアリール、６員単環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、９員〜１０員二環式ヘテロアリールまたはヘテロシクリル、Ｃ６シクロアルキル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、またはアリールである；ここで、該アリールが、必要に応じて、１個またはそれ以上の置換基で置換されており、該置換基が、別個に、ハロ、−ＣＮ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、アミノ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、ジ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルアミノ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルから選択されるか、あるいは該アリールの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
Ｒ３が、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ベンジル、ａ−フェネチル、ピリジル、ｎ−ブチル、インドリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、シクロヘキシルメチル、ピラノ、インダニル、インデニル、フェニル、または３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルである；ここで、該フェニルが、必要に応じて、ハロ、−ＣＮ、−ＯＭｅ、−ＯＣＦ３、−ＯＣＨＦ２、−ＮＭｅ２、−ＯＨ、−ＣＨ２ＯＨ、メチル、エチルで置換されているか、あるいは、該フェニルの２個の隣接置換基が、連結されて、メチレンジオキシまたはエチレンジオキシを形成する；そして該３，４−ジヒドロベンゾ［１，４］オキサジニルが、必要に応じて、（＝Ｏ）で置換されている、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
前記アリールまたはフェニルが、ｐ−置換されている、請求項６１または６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記化合物が、以下からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項４８に記載の方法：
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【請求項６５】
前記化合物が、７Ａ、７Ｂ、７Ｈ、７Ｌ、７Ｑ、７ＡＣ、７ＡＰ、７ＡＳ、７ＢＩ、７ＢＪ、７ＢＬ、７ＢＭ、７ＢＳ、７ＢＹ、７ＣＣ、７ＣＥ、７ＣＧ、７ＣＱ、７ＣＲ、７ＣＴ、７ＣＵ、７ＣＶ、７ＣＹ、７ＤＧ、７ＤＨ、７ＤＫ、７ＤＬ、７ＤＲ、７ＤＵ、７ＤＶ、７ＤＷ、１５Ｑ、１５Ｚ、１５ＡＡ、１５ＡＧ、２８Ｘ、２８Ｙ、２８Ｚ、２８ＡＡ、２８ＡＥ、２８ＡＩ、２８ＡＫ、２８ＡＬ、３７Ｅ、３７Ｆ、６０Ａ、６０Ｄ、６０Ｅ、７１Ａ、７２Ｇ、７２Ｈ、９５Ａ、９５Ｂ、９５Ｃ、９５Ｅ、９５Ｆ、９５Ｇ、９５Ｈ、９５Ｋ、９５Ｌ、９５Ｐ、９５Ｑ、９５Ｓ、９５Ｔ、９５Ｚ、９５ＡＡ、９５ＡＣ、１３１Ｃ、１３１Ｄ、１３１Ｅ、１３６、１４８、および１５２からなる群から選択されるか、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物である、請求項６４に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５０２６９３（Ｐ２００８−５０２６９３Ａ）
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５１６６４７（Ｐ２００７−５１６６４７）
【出願日】平成１７年６月１４日（２００５．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０９７２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２０５１
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１月３１日（２００８．１．３１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年６月１４日（２００５．６．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０２０９７２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／００２０５１
【国際公開日】平成１８年１月５日（２００６．１．５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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